Nikotinsäure

Nikotinsäure, auch Niacin oder Vitamin B3 genannt, ist eines der acht B-Vitamine. Es spielt eine wichtige Rolle in den Stoffwechselprozessen des Körpers und hilft dabei, Nahrung in Energie umzuwandeln. Niacin ist auch an der Funktion des Nervensystems, der Erhaltung einer gesunden Haut und der Aufrechterhaltung eines normalen Cholesterinspiegels im Blut beteiligt.

Nikotinsäure hat mehrere Hauptmerkmale und Verwendungsmöglichkeiten:

1. Senkung des Cholesterins: Niacin kann einen hohen LDL-Cholesterinspiegel („schlechtes“) Cholesterin und Triglyceride im Blut wirksam senken und den HDL-Cholesterinspiegel („gutes“ Cholesterin) erhöhen. Dies macht es nützlich bei der Vorbeugung von Arteriosklerose und damit verbundenen Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
2. Behandlung von Pellagra: Niacinmangel kann zu Pellagra führen, einer Krankheit, die durch Durchfall, Dermatitis und Demenz gekennzeichnet ist. Nikotinsäure wird zur Behandlung und Vorbeugung dieser Krankheit eingesetzt.
3. Verbesserte allgemeine Gesundheit: Als wichtiger Bestandteil der Coenzyme NAD und NADP ist Niacin für eine Vielzahl zellulärer Reaktionen, einschließlich DNA-Reparatur, Energieproduktion und Zellstoffwechsel, essentiell.

Niacin ist in vielen Lebensmitteln enthalten, darunter Fleisch, Fisch, Milchprodukte, Eier, Nüsse und grünes Gemüse. Es ist auch in Form von Nahrungsergänzungsmitteln erhältlich und kann von einem Arzt in höheren Dosen zur Behandlung bestimmter Erkrankungen wie hohem Cholesterinspiegel verschrieben werden.

In hohen Dosen kann Nikotinsäure Nebenwirkungen wie Hautrötungen, Juckreiz, Schwindel und Magen-Darm-Probleme verursachen. Daher ist es wichtig, es unter der Aufsicht eines Arztes zu verwenden, insbesondere wenn es in Form von Nahrungsergänzungsmitteln zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt wird.

Hinweise Nikotinsäure

1. Niacin-Mangel : Niacin ist ein wichtiges B-Vitamin und sein Mangel kann zu einer Vielzahl von Gesundheitsproblemen führen, einschließlich Pellagra .
2. Hypercholesterinämie : Niacin wird als Medikament zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut , insbesondere des LDL-Cholesterins (schlechtes Cholesterin), eingesetzt, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verringern kann.
3. Hypertriglyceridämie : Niacin kann auch dazu beitragen, den Triglyceridspiegel im Blut zu senken , was ebenfalls mit dem Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden ist.
4. Behandlung einiger Formen von Dermatitis : In einigen Fällen kann Niacin zur Behandlung von Dermatitis eingesetzt werden, die mit einer unzureichenden Niacinzufuhr oder anderen Faktoren einhergeht.
5. Vorbeugung von Katarakt : Einige Studien deuten darauf hin, dass Niacin bei der Vorbeugung von Katarakten und anderen Augenkrankheiten hilfreich sein kann.
6. Andere Erkrankungen : Niacin kann auch zur Behandlung oder Vorbeugung anderer Erkrankungen wie Migräne , Arthritis und sogar einiger psychischer Störungen eingesetzt werden, obwohl die wissenschaftlichen Erkenntnisse in diesen Bereichen nicht so umfassend sind.

Freigabe Formular

1. Orale Tabletten und Kapseln: Dies ist die häufigste Form von Niacin, die sowohl rezeptfrei als auch verschreibungspflichtig erhältlich ist. Tabletten und Kapseln können Niacin in einer Form mit sofortiger Freisetzung enthalten, die schnell in den Blutkreislauf gelangt, oder in einer Form mit verlängerter/langsamer Freisetzung, die Nebenwirkungen minimiert und den ganzen Tag über für stabilere Niacinspiegel sorgt.
2. Flüssige Formen: Flüssiges Niacin kann für Menschen bevorzugt werden, die Schwierigkeiten beim Schlucken von Tabletten oder Kapseln haben. Diese Form ermöglicht eine genauere Dosierungsanpassung.
3. Pflaster : Einige Produkte bieten Niacin möglicherweise in Pflasterform an und sorgen so für eine allmähliche Freisetzung von Niacin über die Haut im Laufe des Tages, obwohl diese Form der Freisetzung weniger verbreitet ist.
4. Intravenöse Lösungen: In medizinischen Einrichtungen kann Niacin zur Behandlung akuter Erkrankungen im Zusammenhang mit Niacinmangel oder für andere spezifische Zwecke unter strenger ärztlicher Aufsicht intravenös verabreicht werden.

Pharmakodynamik

Nikotinsäure, auch Niacin genannt, ist eines der B-Vitamine, die für die Erhaltung der menschlichen Gesundheit unerlässlich sind. Es wird in der Medizin häufig zur Vorbeugung und Behandlung von Arteriosklerose eingesetzt, da es den LDL-Spiegel (Low Density Lipoprotein) senken und den HDL-Spiegel (High Density Lipoprotein) im Plasma erhöhen kann. Eine Studie hat gezeigt, dass Nikotinsäure das Fortschreiten der Arteriosklerose bei Mäusen durch seinen von Immunzellen exprimierten GPR109A-Rezeptor hemmen kann, unabhängig von seinen lipidmodifizierenden Wirkungen ( Lukasova et al., 2011 ).

Zusätzlich zu ihren direkten Auswirkungen auf den Fettstoffwechsel zeigt Nikotinsäure durch die Aktivierung des auf Adipozyten und Immunzellen exprimierten Rezeptors auch eine Vielzahl pharmakologischer Wirkungen, die es uns ermöglichen, ihre potenzielle Anwendung für die Behandlung anderer entzündlicher Erkrankungen wie Multipler Sklerose zu untersuchen oder Psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Die industrielle Herstellung von Nikotinsäure erfolgt hauptsächlich durch Oxidation von 5-Ethyl-2-methylpyridin mit Salpetersäure, allerdings geht dieser Prozess mit der Bildung von Stickoxiden einher, die ein Treibhausgas sind. Es besteht Bedarf, neue Technologien zur Herstellung von Nikotinsäure zu entwickeln, die umweltfreundlicher sind und die Umwelt nicht belasten ( Lisicki et al., 2022 ).

FAZIT: Nikotinsäure ist ein wichtiges B-Vitamin mit einem breiten Spektrum medizinischer Anwendungen, einschließlich der Behandlung und Vorbeugung von Arteriosklerose, und potenziellem Einsatz bei der Behandlung entzündlicher Erkrankungen. Es besteht auch die Notwendigkeit, umweltfreundliche Methoden zu seiner Herstellung zu entwickeln.

Pharmakokinetik

1. Resorption : Nikotinsäure kann nach oraler Einnahme von Medikamenten oder über die Nahrung über den Magen-Darm-Trakt absorbiert werden. Sobald es absorbiert ist, verteilt es sich schnell im Körpergewebe.
2. Verteilung : Nikotinsäure verteilt sich gut im gesamten Körpergewebe, einschließlich Leber, Nieren und Muskeln.
3. Stoffwechsel : Im Körper wird Nikotinsäure metabolisiert, einschließlich Hydroxylierung, Desaminierung und Kondensation mit Adenosin zu Nicotinamidadenindinukleotid (NAD) und Nicotinamidadenindinukleotidphosphat (NADP). Etwa 60 % der aufgenommenen Nikotinsäure werden in der Leber verstoffwechselt.
4. Ausscheidung : Nikotinsäure und ihre Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.
5. Wirkmechanismus : Nikotinsäure ist ein wichtiger Bestandteil der Coenzyme NAD und NADP, die eine Schlüsselrolle im Stoffwechsel von Kohlenhydraten, Fetten und Proteinen spielen. Es kann auch den Cholesterinspiegel im Blut beeinflussen und hat gefäßerweiternde Eigenschaften.

Dosierung und Verabreichung

Die Art und Weise der Anwendung und Dosierung von Nikotinsäure (Niacin) hängt vom spezifischen Verwendungszweck ab, sei es zur Senkung des Cholesterinspiegels, zur Behandlung von Niacinmangel (Pellagra), zur Verbesserung der Hautgesundheit oder bei anderen Erkrankungen. Es ist wichtig zu betonen, dass jede Anwendung von Niacin mit einem Arzt besprochen werden sollte, insbesondere wenn es sich um hohe Dosen handelt, da Nebenwirkungen auftreten können. Im Folgenden finden Sie allgemeine Dosierungsempfehlungen, die je nach individuellem Bedarf und Gesundheitszustand variieren können:

Bei Niacinmangel (Pellagra):

• Erwachsene: Die übliche Dosis beträgt 14 bis 16 mg Niacin pro Tag in der Nahrung. Bei Niacinmangel können die Dosen deutlich höher sein.
• Kinder: Die empfohlene Dosis variiert je nach Alter und Ernährungsbedürfnissen.

Um den Cholesterinspiegel zu senken:

• Bei schnell freisetzendem Niacin beginnt die Anfangsdosis häufig mit 500 mg pro Tag zum Abendessen und wird schrittweise bis zur gewünschten Dosis erhöht, die bis zu 1,5–2 g pro Tag betragen kann, verteilt auf mehrere Mahlzeiten, um Nebenwirkungen zu minimieren.
• Bei Produkten mit kontrollierter Freisetzung kann die Dosierung variieren und sollte nach Anweisung Ihres Arztes eingenommen werden.

Allgemeine Empfehlungen:

• Niacin sollte zu den Mahlzeiten eingenommen werden, um das Risiko von Magenbeschwerden zu verringern.
• Um Nebenwirkungen wie Hautrötungen oder Juckreiz zu minimieren, kann es empfehlenswert sein, mit einer niedrigen Dosis zu beginnen und die Dosis schrittweise zu erhöhen.
• Um Toxizität zu vermeiden und Nebenwirkungen zu kontrollieren, ist es wichtig, die Empfehlungen Ihres Arztes zu befolgen.

Verwenden Nikotinsäure Sie während der Schwangerschaft

Nikotinsäure (Niacin, Vitamin B3) gilt im Allgemeinen als sicher für die Anwendung während der Schwangerschaft, wenn sie in den empfohlenen Dosen, als Teil von Multivitaminpräparaten oder als eigenständiges Medikament zur Behandlung von Vitaminmangel eingenommen wird. Allerdings sollte die Einnahme von Nikotinsäure während der Schwangerschaft, wie bei jedem Medikament, mit Ihrem Arzt besprochen werden.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit : Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Nikotinsäure oder anderen Inhaltsstoffen des Arzneimittels sollten es aufgrund der möglichen Entwicklung allergischer Reaktionen nicht einnehmen.
2. Magengeschwüre : Nikotinsäure kann die Magenschleimhaut reizen, daher kann die Anwendung bei Menschen mit Magengeschwüren oder Gastritis kontraindiziert sein.
3. Lebererkrankung : Nikotinsäure kann die Leberfunktion beeinträchtigen. Daher sollte bei der Anwendung bei Patienten mit Lebererkrankungen oder während der Einnahme anderer Medikamente, die die Leber beeinträchtigen, Vorsicht geboten sein.
4. Hyperurikämie : Nikotinsäure kann den Harnsäurespiegel im Blut erhöhen, was die Gichtsymptome verschlimmern oder eine Exazerbation verursachen kann.
5. Diabetes mellitus: Die Einnahme von Nikotinsäure kann Auswirkungen auf den Blutzuckerspiegel haben und sollte daher bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei der Überwachung des Blutzuckerspiegels.
6. Schwangerschaft und Stillzeit : Schwangere Frauen und stillende Mütter sollten die Verwendung von Nikotinsäure mit ihrem Arzt besprechen, da nur begrenzte Sicherheitsdaten vorliegen.
7. Kinder : Nikotinsäure darf Kindern nur aus medizinischen Gründen und unter ärztlicher Aufsicht verabreicht werden.

Nebenwirkungen Nikotinsäure

1. Hautrötung (Überhitzung) : Eine der bekanntesten Nebenwirkungen von Niacin ist die Rötung der Haut im Gesicht, am Hals und am Körper, die als „Überhitzung“ bezeichnet wird. Dies geschieht aufgrund der Erweiterung der Kapillaren unter dem Einfluss von Niacin.
2. Hautausschlag und Juckreiz : Bei manchen Menschen kann Niacin einen Hautausschlag oder Juckreiz verursachen.
3. Kopfschmerzen und Schwindel: Bei manchen Menschen kann es bei der Einnahme von Niacin zu Kopfschmerzen oder Schwindel kommen.
4. Tachykardie (schneller Herzschlag) : Niacin kann bei manchen Menschen einen schnellen Herzschlag verursachen.
5. Magenschmerzen und Bandscheibenbeschwerden : Bei einigen Patienten können Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen oder andere Magenbeschwerden auftreten.
6. Erhöhter Blutzucker : Bei manchen Menschen kann Niacin den Blutzuckerspiegel erhöhen, was für Menschen mit Diabetes problematisch sein kann.
7. Erhöhter Harnsäurespiegel : Dies kann bei Menschen mit dieser Erkrankung zu einer Verschlimmerung der Gicht führen.
8. Hepatotoxizität : In seltenen Fällen kann Niacin Lebernebenwirkungen verursachen, einschließlich erhöhter Leberenzyme und sogar Hepatitis.
9. Andere Nebenwirkungen : Dazu gehören allergische Reaktionen, Blutdruckveränderungen, Sehstörungen und andere.

Überdosis

1. Hautrötung : Eine der häufigsten Nebenwirkungen der Einnahme hoher Dosen Nikotinsäure ist die Rötung der Haut, insbesondere im Gesicht, am Hals und am Oberkörper. Dies ist auf die Erweiterung der Kapillaren in der Haut zurückzuführen.
2. Hypotonie (verminderter Blutdruck) : Eine Überdosis Nikotinsäure kann zu einem Blutdruckabfall führen, der zu Schwindel, Schwäche, Bewusstlosigkeit und anderen mit Hypotonie verbundenen Symptomen führen kann.
3. Dyspeptische Symptome: Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen usw. Können auftreten.
4. Hepatotoxizität : Bei der Einnahme hoher Nikotinsäuredosen kann sich eine Hepatotoxizität entwickeln, die sich durch erhöhte Leberenzymwerte im Blut und andere Anzeichen einer Leberschädigung äußert.
5. Hyperglykämie : Die Einnahme hoher Nikotinsäuredosen kann bei manchen Menschen zu einer Hyperglykämie führen, die für Patienten mit oder mit einer Veranlagung zu Diabetes gefährlich sein kann.
6. Andere unerwünschte Wirkungen : Weitere seltene unerwünschte Wirkungen wie Kreislaufbeschwerden, allergische Reaktionen und bei schwerer Allergie sogar ein anaphylaktischer Schock sind möglich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Cholesterinsenkende Arzneimittel : Nikotinsäure kann die cholesterinsenkende Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung mit Statinen oder anderen lipidsenkenden Arzneimitteln verstärken. Es kann jedoch das Risiko von Nebenwirkungen wie Hepatotoxizität oder Myopathie erhöhen.
2. Blutzuckersenkende Arzneimittel : Nikotinsäure kann die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin oder blutzuckersenkenden Mitteln, die bei Diabetes mellitus eingesetzt werden, verstärken. Patienten mit Diabetes müssen möglicherweise die Dosierung blutzuckersenkender Arzneimittel anpassen, wenn sie gleichzeitig Nikotinsäure einnehmen.
3. Medikamente gegen Hyperurikämie : Nikotinsäure kann den Harnsäurespiegel im Blut erhöhen, was bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten gegen Hyperurikämie wie Allopurinol das Gichtrisiko erhöhen kann.
4. Bluthochdruckmedikamente : Nikotinsäure kann die blutdrucksenkende Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Kalziumantagonisten oder ACE-Hemmern verstärken. Dies kann zu einem Blutdruckabfall und einem erhöhten Risiko einer Hypotonie führen.
5. Arzneimittel, die durch Cytochrom P450 metabolisiert werden : Nikotinsäure kann die Aktivität von Cytochrom P450-Enzymen beeinflussen, was den Metabolismus anderer Arzneimittel, die durch diese Enzyme metabolisiert werden, verändern kann. Dies kann die Blutkonzentration anderer Arzneimittel erhöhen oder verringern und deren Wirksamkeit oder Sicherheit beeinträchtigen.