Aromasin

Aromasin (Exemestan) ist ein Medikament, das zur Klasse der Aromatasehemmer gehört. Es wird in der Onkologie zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt. Brustkrebs in dieser Patientenkategorie ist für sein Wachstum häufig auf Östrogene angewiesen.

Aromasin senkt den Östrogenspiegel bei Frauen nach der Menopause, indem es die Wirkung des Enzyms Aromatase blockiert, das Androgene in Fettgewebe und anderen Geweben in Östrogene umwandelt. Da Brustkrebs empfindlich auf Östrogen reagieren kann, kann eine Senkung des Östrogenspiegels im Körper das Wachstum und die Ausbreitung des Tumors verlangsamen.

Das Medikament wird normalerweise in Tablettenform und normalerweise täglich eingenommen. Dosierung und Behandlungsdauer werden vom Arzt je nach individueller Situation der Patientin und den Merkmalen des Brustkrebses festgelegt.

Hinweise Aromasin

• Bei postmenopausalen Frauen mit hormonabhängigem Brustkrebs:

  • Als primäre Therapie nach der Operation (adjuvante Therapie), um das Risiko eines Rückfalls zu verringern.
  • Als Therapie bei metastasiertem Brustkrebs.

• Bei Frauen mit Brustkrebs, deren Krankheit nach Tamoxifen fortschreitet Therapie.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel „Aromasin“ ist in Form von Tabletten zur oralen (internen) Verabreichung erhältlich. Tabletten haben normalerweise unterschiedliche Dosierungen, was es dem Arzt ermöglicht, je nach den individuellen Merkmalen des Patienten und den Merkmalen der Krankheit das optimale Behandlungsschema auszuwählen.

Die verfügbaren Dosierungen können je nach Land und Hersteller variieren, betragen jedoch normalerweise 25 mg oder 50 mg.

Tabletten werden normalerweise in Blisterpackungen oder Flaschen verpackt, was eine bequeme und genaue Dosierung gewährleistet.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von „Aromasin“ hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, das Enzym Aromatase zu hemmen, das an der Umwandlung von Androgenen in Östrogene beteiligt ist. Exemestan ist ein nichtsteroidaler selektiver Aromatasehemmer der dritten Generation.

Aromatase ist ein Enzym, das die Umwandlung von Androgenen wie Testosteron in Östrogene, insbesondere Östradiol, im Fettgewebe und anderen Körpergeweben, einschließlich Tumorgewebe bei Patienten mit Brustkrebs, katalysiert.

Als Aromatasehemmer senkt Exemestan den Östrogenspiegel im Körper einer Frau, was zur Hemmung des Wachstums östrogenabhängiger Brusttumore führt.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Aromasin besteht daher darin, die Östrogenbildung bei postmenopausalen Frauen zu blockieren, was bei der Behandlung und Vorbeugung des Wachstums östrogenempfindlicher Krebszellen hilft und das Risiko eines erneuten Auftretens von Brustkrebs verringert.

Pharmakokinetik

• Absorption: Exemestan wird nach oraler Verabreichung schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Es wird normalerweise täglich eingenommen.
• Verteilung: Exemestan verteilt sich gut im gesamten Körpergewebe, einschließlich Fettgewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 15 Liter.
• Stoffwechsel: Exemestan wird in der Leber verstoffwechselt und bildet aktive Metaboliten. Der Hauptmetabolit, 17-Dihydroexemestan, hat auch aromatasehemmende Eigenschaften.
• Ausscheidung: Der Hauptausscheidungsweg von Exemestan und seinen Metaboliten aus dem Körper erfolgt über die Nieren und die Galle.
• Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Exemestan im Körper beträgt ungefähr 24 Stunden. Seine aktiven Metaboliten können jedoch eine längere Halbwertszeit haben.

Dosierung und Verabreichung

Zur Behandlung von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen:

• Die empfohlene Dosis von „Aromasin“ beträgt 25 mg täglich.
• Die Tablette wird normalerweise täglich eingenommen, vorzugsweise gleichzeitig mit oder nach den Mahlzeiten.

Verwenden Aromasin Sie während der Schwangerschaft

• Reproduktionstoxizität:

  • Studien an Ratten und Kaninchen haben gezeigt, dass Exemestan reproduktionstoxizitätsfördernd wirken kann. In Studien mit oralem Exemestan an Ratten wurden bei Dosen über pharmakologisch aktiven Dosen erhöhte Resorptionen und Abnahmen des fetalen Körpergewichts beobachtet (Beltrame et al., 2001).

• Wirkmechanismus:

  • Exemestan ist ein steroidaler Aromatasehemmer, der die Umwandlung von Androgenen in Östrogene irreversibel blockiert. Dies führt zu einer signifikanten Senkung des Östrogenspiegels im Körper, was für die Behandlung von hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen wichtig ist (Geisler et al., 1998).

• Klinische Studien:

  • In klinischen Studien an postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs zeigte Exemestan eine hohe Wirksamkeit bei der Senkung des Östrogenspiegels und war gut verträglich. Es liegen jedoch keine Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft vor, da das Medikament nicht für die Anwendung bei schwangeren Frauen vorgesehen ist (Robinson, 2008).

• Anwendungsempfehlungen:

  • Exemestan ist während der Schwangerschaft und Stillzeit aufgrund des Risikos schwerwiegender Nebenwirkungen für den Fötus, einschließlich der Möglichkeit einer Teratogenität, kontraindiziert. Das Medikament sollte bei postmenopausalen Frauen nur zur Behandlung von Brustkrebs angewendet werden (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikationen

• Schwangerschaft und Stillzeit: Das Arzneimittel ist für die Anwendung bei schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert, da es die Entwicklung des Fötus oder des Kindes schädigen kann.
• Überempfindlichkeit: Wenn bei der Patientin eine bekannte Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder andere Bestandteile des Arzneimittels vorliegt, ist dessen Anwendung ebenfalls kontraindiziert.
• Prämenopausal: Aromasin ist nur für die Anwendung bei postmenopausalen Frauen vorgesehen und wird für die Anwendung bei prämenopausalen Frauen nicht empfohlen.
• Erkrankungen, die eine Östrogenanwendung erfordern: Wenn die Patientin eine Behandlung mit Östrogen benötigt (zum Beispiel bei der Behandlung von Osteoporose) kann Aromasin kontraindiziert sein.
• Schwere Leberfunktionsstörung: Da Exemestan in der Leber verstoffwechselt wird, kann es bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert sein.

Nebenwirkungen Aromasin

• Kopfschmerzen: Es können leichte bis mittelschwere Kopfschmerzen auftreten.
• Hypercholesterinämie: Erhöhter Cholesterinspiegel im Blut.
• Hypertonie: Erhöhter Blutdruck.
• Gelenk- und Muskelschmerzen: Es können Schmerzen und Beschwerden in den Gelenken und Muskeln auftreten.
• Fieber: Sie können sich heiß oder gerötet fühlen.
• Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit: Einige Patienten können Schläfrigkeit verspüren und andere können Schlaflosigkeit verspüren.
• Verringerte Knochendichte: Es kann zu einer Verringerung der Knochendichte kommen, was das Risiko von Osteoporose erhöht und Frakturen.
• Verminderter Appetit: Einige Patienten können an vermindertem Appetit leiden.
• Depression oder Stimmung: Einige Patienten können Stimmungsschwankungen, einschließlich Depression oder Angstzuständen, erleben.
• Magen-Darm-Störungen: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen oder Verstopfung können auftreten.

Überdosis

Eine Überdosis Aromasin kann zu verstärkten, bereits beschriebenen Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Hypercholesterinämie, Bluthochdruck, Gelenk- und Muskelschmerzen, Fieber und anderen führen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

• Östrogen: Die gleichzeitige Anwendung von Östrogenen mit Aromasin kann dessen Wirksamkeit verringern, da sie mit Aromatase um Bindungsstellen konkurrieren können.
• CYP3A4-Enzyminduktoren: Arzneimittel, die CYP3A4-Enzyminduktoren sind (z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin), können den Stoffwechsel von Aromasin beschleunigen und seine Konzentration im Blut verringern.
• CYP3A4-Enzymhemmer: Arzneimittel, die CYP3A4-Enzymhemmer sind (z. B. Ketoconazol, Atazanavir, Clarithromycin), können den Stoffwechsel von Aromasin verlangsamen und seine Konzentration im Blut erhöhen.
• Warfarin und andere Antikoagulanzien: Aromasin kann die Wirkung von Antikoagulanzien verstärken, was zu einer verstärkten gerinnungshemmenden Wirkung und einem erhöhten Risiko für Blutungen.

Lagerbedingungen

• Bewahren Sie das Arzneimittel bei Raumtemperatur auf, geschützt vor Feuchtigkeit und direkter Einwirkung von Sonnenlicht.
• Lagern Sie das Arzneimittel nicht an Orten, an denen es hohen Temperaturen oder hoher Luftfeuchtigkeit ausgesetzt ist, wie z. B. Badezimmer.
• Bewahren Sie „Aromasin“ außerhalb der Reichweite von Kindern auf, vorzugsweise in einer geschlossenen Verpackung.
• Überprüfen Sie das Verfallsdatum des Arzneimittels und verwenden Sie es nicht nach Ablauf des Verfallsdatums.
• Wenn in der Gebrauchsanweisung angegeben ist, das Arzneimittel im Kühlschrank aufzubewahren, sollte es bei einer Temperatur von 2 °C bis 8 °C gelagert werden.