Valproinsäure

Valproinsäure ist ein Antikonvulsant und wird zur Behandlung verschiedener Arten von Anfallserkrankungen verwendet, einschließlich Epilepsie. In einigen Fällen wird es auch verwendet, um bipolare Störungen zu behandeln und Migräne zu verhindern. Valproinsäure gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Valproat-Derivate bekannt sind und können in einer Vielzahl von Formen erhältlich sein, einschließlich Tabletten, Kapseln, oralen Flüssigkeiten und injizierbaren Lösungen.

Hinweise Valproinsäure

Valproinsäure (oder seine Salze wie Natriumvalproat) sind ein Medikament, das zur Behandlung einer Vielzahl von Erkrankungen verwendet wird. Hier sind einige der Hauptindikationen für Valproinsäure:

1. Epilepsie: Valproinsäure wird häufig verwendet, um epileptische Anfälle bei Patienten mit verschiedenen Formen der Epilepsie zu kontrollieren, einschließlich verallgemeinerter und partieller Anfälle.
2. Migräne: Natriumalprobe kann verwendet werden, um Migräne bei Patienten mit häufigen und schweren Angriffen zu verhindern.
3. Bipolare Störung: Natrium-Valproat kann als Stimmungsstabilisator zur Behandlung von bipolarer affektiver Störung verwendet werden.
4. Vorbeugung von Nebenwirkungen während der Behandlung von bipolarer Störung mit Lithium: Natriumvalproat kann als zusätzliches Medikament verwendet werden, um das Risiko von Nebenwirkungen während der Behandlung einer bipolaren Störung mit Lithium zu verringern.
5. Läsionen des Zentralnervensystems: Valproinsäure kann manchmal zur Behandlung von Läsionen des Zentralnervensystems wie neuralgie und neuropathische Schmerzen

Freigabe Formular

Valproinsäure ist in einer Vielzahl von Dosierungsformen erhältlich, was es in Abhängigkeit von den Bedürfnissen und den Empfehlungen des individuellen Patienten leicht verabreicht.

Zu den Hauptdosisformen von Valproinsäure gehören:

1. Tabletten: Normalerweise sind Natrium-Valproat oder Valpromid eine der häufigsten Formen. Tablets können entweder eine sofortige Freisetzung oder eine längere Freisetzung (verlängerte Freisetzung) sein.
2. Kapseln: häufig enthalten Mikrogranula für eine verlängerte Freisetzung, die den ganzen Tag über einen stabileren Substanzniveau im Blut aufrechterhalten. Kapseln können entweder mit festen Mikrogranuli oder Flüssigkeit gefüllt werden.
3. Sirup oder Lösung: Die flüssige Form von Valproinsäure erleichtert Kindern und Erwachsenen, die Schwierigkeiten haben, Tabletten oder Kapseln zu schlucken, um das Medikament einzunehmen. Die Dosierung in dieser Form ermöglicht es Ihnen, den genommenen Betrag genau zu regulieren.
4. Injektion: Lösung für die intravenöse Verabreichung wird klinisch verwendet, häufig zur schnellen Kontrolle einer Erkrankung, wenn orale Verabreichung nicht möglich ist oder unwirksam ist.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Valproinsäure umfasst mehrere wichtige Wirkmechanismen, durch die sie therapeutische Wirkungen auf das Zentralnervensystem ausübt, insbesondere bei der Behandlung von Epilepsie, bipolarer Störung und in einigen Fällen für die Migräneprophylaxe.

Wirkungsmechanismen von Valproinsäure:

1. Erhöhung der GABA-Spiegel: Valproinsäure erhöht die Konzentration von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) im Gehirn. GABA ist der Haupt inhibitorische Neurotransmitter im Zentralnervensystem. Valproinsäure erhöht die Synthese von GABA und verringert den Abbau und kann die Wirkung von GABA bei postsynaptischen Rezeptoren verbessern. Dies führt zu einer verringerten Erregbarkeit der Nerven und hilft, Anfälle zu kontrollieren.
2. Hemmung von Natriumkanälen: Valproinsäure moduliert Ionenkanäle, insbesondere blockiert Natriumkanäle und verlangsamen die Repolarisation von Neuronen. Dies verringert die Fähigkeit von Neuronen, sich wiederholende Impulse mit hohen Frequenz zu erzeugen, was der Mechanismus ist, der der Anfällenaktivität zugrunde liegt.
3. Auswirkung auf Calciumkanäle: Valproinsäure kann sich auch auf T-Typ-Calciumkanäle in Neuronen auswirken, was zu einer Abnahme der neuronalen Erregbarkeit beiträgt.
4. Auswirkungen auf Signalwege: Es wird angenommen, dass Valproinsäure verschiedene Signalwege in Neuronen beeinflusst, einschließlich von Proteinen wie GSK-3 (Glykogensynthase-3) reguliert. Dies kann eine Rolle in seinen antimanischen und stimmungsstabilisierenden Wirkungen spielen.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Valproinsäure beschreibt, wie sie absorbiert, metabolisiert und aus dem Körper ausgeschieden wird. Hier sind die Hauptaspekte der Valproinsäure-Pharmakokinetik:

1. Absorption: Valproinsäure wird normalerweise nach oraler Verabreichung gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Absorption kann jedoch je nach Form des Arzneimittels und damit verbundenen Faktoren wie dem Vorhandensein von Nahrungsmitteln im Magen variieren.
2. Metabolismus: Valproinsäure wird in der Leber metabolisiert. Die Hauptwegen des Stoffwechsels sind Glucoronidation, Beta-Oxidation und cyclische Hydrolyse. Der Hauptmetabolit ist 4-en-Valproinsäure.
3. Bioverfügbarkeit: Die Bioverfügbarkeit von Valproinsäure bei oraler Einnahme kann etwa 80-90%betragen. Dies kann abhängig von den einzelnen Patientenmerkmalen und begleitenden Bedingungen variieren.
4. Verteilung: Valproinsäure ist weit verbreitet in den Geweben des Körpers. Es hat eine geringe Bindung an Plasmaproteine, was seine Verteilung in Geweben begünstigt.
5. Eliminierung: Die Eliminierung von Valproinsäure erfolgt hauptsächlich durch die Nieren in Form von konjugierten Metaboliten sowie durch die Lungen und in einem kleinen Ausmaß durch den Darm. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die Eliminierungshälfte der Valproinsäure etwa 9-16 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die Verabreichungsmethode und Dosierung von Valproinsäure hängen von der spezifischen Krankheit, dem Alter, dem Gewicht des Patienten und dem individuellen Ansprechen auf die Behandlung ab. Es ist wichtig, den Anweisungen und Empfehlungen des Arztes strikt zu befolgen, die in den Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels angegeben sind. Im Folgenden finden Sie allgemeine Empfehlungen für die Verwendung und Dosierung von Valproinsäure. Denken Sie jedoch daran, dass nur Ihr Arzt die optimale Dosierung basierend auf Ihrem Zustand bestimmen kann.

Zur Behandlung von Epilepsie:

• Erwachsene und Kinder mit einem Gewicht von mehr als 20 kg: Die anfängliche Dosis beträgt normalerweise 10-15 mg/kg Körpergewicht pro Tag, die Dosis wird allmählich erhöht, bis der gewünschte Effekt erreicht ist. Die maximale tägliche Dosis kann je nach Reaktion auf die Behandlung und Verträglichkeit des Arzneimittels bis zu 60 mg/kg Körpergewicht betragen.
• Kinder unter 20 kg: Die Dosierung wird vom Arzt einzeln berechnet, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren.

Zur Behandlung von bipolarer Störung:

• Die Startdosis für Erwachsene beträgt normalerweise 750 mg pro Tag, unterteilt in mehrere Dosen. Die Dosierung kann je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit von einem Arzt angepasst werden.

Zur Migräneprävention:

• Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beginnt zweimal täglich bei 250 mg und kann von einem Arzt angepasst werden, bis der optimale Effekt erreicht ist.

Allgemeine Anwendungsrichtlinien:

• Valproinsäure kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, aber es kann dazu beitragen, die Magenreizungen zu verringern.
• Eine abrupte Absetzung von Valproinsäure ohne Konsultation eines Arztes sollte vermieden werden, da dies zu einer Verschlechterung des Zustands führen kann.
• Eine regelmäßige medizinische Aufsicht ist wichtig, um die Wirksamkeit der Behandlung zu überwachen und mögliche Nebenwirkungen zu erkennen.

Verwenden Valproinsäure Sie während der Schwangerschaft

Valproinsäure während der Schwangerschaft ist aufgrund des hohen Risikos von Geburtsfehlern und nachteiligen Auswirkungen auf die fetale Entwicklung ein Hauptanliegen. Studien haben gezeigt, dass die Verwendung von Valproinsäure während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, das Risiko von Geburtsfehlern wie Neuralrohrdefekten (z. B. spina bifida ) erheblich erhöht.

Aufgrund dieser Risiken wird Valproinsäure im Allgemeinen nicht für Frauen im gebärfähigen Alter und insbesondere für schwangere Frauen empfohlen, es sei denn, die potenziellen Vorteile des Arzneimittels überwiegen die Risiken für den Fötus. Wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant oder bereits schwanger ist, sollte sie mit ihrem Arzt mögliche Alternativen zur Valproinsäure besprechen.

Für Frauen bei Valproinsäurebehandlung, die eine Schwangerschaft planen, können Ärzte empfehlen:

1. Neubewertung des Behandlungsschemas: Ändern des Medikaments in eine sicherere Option oder die Anpassung der Dosis von Valproinsäure, wenn die Behandlung der Behandlung nicht möglich ist.
2. Zusätzliche Folsäure-Supplementierung: Nehmen Sie vor und während der Schwangerschaft ein, um das Risiko von Neuralrohrdefekten zu verringern, obwohl Folsäure keinen vollständigen Schutz vor Geburtsfehlern im Zusammenhang mit Valinsäure garantiert.
3. Regelmäßige medizinische Untersuchungen und Schwangerschaftsüberwachung: einschließlich Ultraschall zur Früherkennung möglicher fetaler Anomalien.

Die Verwendung von Valproinsäure während der Schwangerschaft erfordert ein sorgfältiges Abwägen von Risiken und Vorteilen, und Behandlungsentscheidungen sollten in Verbindung mit einem qualifizierten medizinischen Fachmann getroffen werden, der sich auf das Schwangerschaftsmanagement und die Behandlung von Epilepsie oder bipolarer Störung spezialisiert hat.

Kontraindikationen

Valproinsäure hat mehrere Kontraindikationen, und ihre Verwendung sollte unter der strengen Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden. Die wichtigsten Kontraindikationen für die Verwendung von Valproinsäure sind unten aufgeführt:

1. Überempfindlichkeit oder allergische Reaktion: Patienten mit einer bekannten Allergie gegen Valproinsäure oder andere Inhaltsstoffe des Arzneimittels sollten dieses Medikament nicht anwenden.
2. Hepatische Insuffizienz: Valproinsäure wird in der Leber metabolisiert, daher kann seine Verwendung bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz oder bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion kontraindiziert sein.
3. Porphyrinerkrankung: Die Verwendung von Valproinsäure kann bei Patienten mit Porphyrin-Störungen kontraindiziert werden, da dies eine Verschlechterung der Krankheit verursachen kann.
4. Schwangerschaft: Die Verwendung von Valproinsäure während der Schwangerschaft kann mit einem erhöhten Risiko für Geburtsfehler im Fötus verbunden sein. Daher sollte die Verwendung bei schwangeren Frauen, insbesondere im ersten Trimester, streng begrenzt sein.
5. Pankreatitis: Das Medikament kann in Gegenwart oder Veranlagung von Pankreatitis kontraindiziert sein.
6. Diabetes mellitus: Valproinsäure kann das Risiko einer Diabetes mellitus erhöhen oder seinen Verlauf bei Patienten mit vorhandenem Diabetes verschlimmern.
7. Kinder unter 2 Jahren: Die Verwendung von Valproinsäure bei Kindern unter zwei Jahren kann aufgrund des Risikos einer Leberinsuffizienz kontraindiziert werden.

Nebenwirkungen Valproinsäure

Hier sind einige der häufigsten Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen:

• Übelkeit und Erbrechen: Einige der häufigsten Nebenwirkungen, insbesondere während der Anfangsphase der Behandlung.
• Gewichtszunahme: Kann aufgrund von Änderungen des Appetits oder des Stoffwechsels auftreten.
• Zittern (Händeschütteln): Häuft bei hohen Dosen häufig auf.
• Alopezie (Haarausfall): Normalerweise vorübergehend und reversibel.
• Schläfrigkeit und Müdigkeit: Besonders zu Beginn der Behandlung.

Ernsthafte Nebenwirkungen:

• Hepatotoxizität (Leberschaden): Kann ernst und möglicherweise lebensbedrohlich sein. Erfordert eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion.
• Pankreatitis: Entzündung der Pankreas, die schwerwiegend sein kann und sofortige Interventionen erfordern.
• Thrombozytopenie (niedrige Thrombozytenzahl): Kann das Blutungsrisiko erhöhen.
• Hyperammonämie: Erhöhte Ammoniakspiegel im Blut können Veränderungen des geistigen Zustands verursachen.
• Teratogenität: Kann zu Geburtsfehlern führen, wenn sie während der Schwangerschaft eingenommen werden. Daher ist es wichtig, die Verhütung und Familienplanung mit Ihrem Arzt zu besprechen.

Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen:

• Enzephalopathie: kann sich als Verwirrung, kognitiver Rückgang manifestieren.
• Kleidersyndrom (Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen): eine seltene, aber schwerwiegende Erkrankung, die eine sofortige Absetzung des Arzneimittels erfordert.

Überdosis

Überdosierung von Valproinsäure kann zu schwerwiegenden und potenziell gefährlichen Folgen führen. Die Symptome einer Überdosierung können je nach dem Ausmaß des überschüssigen Arzneimittels im Körper- und individuellen Patienteneigenschaften variieren. Hier sind einige der möglichen Symptome einer Überdosierung von Valproinsäure:

1. Schläfrigkeit und verringerte Wachsamkeit.
2. Schwindel und Koordinationsverlust.
3. Krämpfen und Zittern.
4. Schwellung und Atemprobleme.
5. Erbrechen und Übelkeit.
6. Eine Erhöhung oder Abnahme des Blutdrucks.
7. Psychische Störungen, einschließlich Aufregung, Angst oder Halluzinationen.
8. Erhöhte Ammoniakspiegel im Blut (Hyperammonämie).

Wenn eine Überdosis Valproinsäure vermutet wird, sollte sofort eine medizinische Behandlung gesucht werden. Die Behandlung der Überdosierung umfasst die Aufrechterhaltung wichtiger Funktionen, die Überwachung des kardiovaskulären Systems und die Atmung sowie die Annahme von Maßnahmen zur Verringerung des Arzneimittels im Körper, wie magenlavage, Verabreichung von aktiviertem Holzkohl

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Valproinsäure kann mit anderen Medikamenten interagieren, die ihre Wirksamkeit verändern oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen können. Hier sind einige der bedeutendsten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:

1. Medikamente, die das Blutungsrisiko erhöhen: Medikamente wie Aspirin, Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) oder Thrombozyten-Antiaggreganten (z. B. Clofibrat) können das Blutungsrisiko erhöhen, wenn sie gleichzeitig mit Valproinsäure eingenommen wird.
2. Medikamente, die die Leberfunktion beeinflussen: Medikamente wie Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und andere Induktoren von Lebermikrosomenzymen können den Metabolismus von Valproinsäure erhöhen, was zu einer Abnahme seiner Konzentration im Blut und einer verringerten Wirksamkeit führen kann.
3. Medikamente, die die Valproinsäurekonzentration verringern: Einige Medikamente wie Carbapeneme (z. B. Imipenem, Meropenem) können den Metabolismus von Valproinsäure erhöhen, der auch seine Konzentration im Blut verringern und seine Wirksamkeit verringern kann.
4. Medikamente, die die Konzentration von Valproinsäure erhöhen: Einige Medikamente wie Lamotrigin können die Konzentration von Valproinsäure im Blut erhöhen, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.
5. Beruhigungsmittel: Wenn Valproinsäure mit anderen Beruhigungsmittel (z. B. Schlaftabletten, Antidepressiva oder Antihistaminika) kombiniert wird, kann die Sedierung erhöht werden.

Lagerbedingungen

Die Speicherbedingungen der Valproinsäure sollten gemäß den Anweisungen des Herstellers und den Empfehlungen Ihres Arztes eingehalten werden. Die folgenden Bedingungen gelten im Allgemeinen als optimal für die Lagerung von Valproinsäure:

1. Temperatur: Lagern Sie Valproinsäure bei Raumtemperatur, ungefähr 20 ° C bis 25 ° C. Vermeiden Sie eine Überhitzung des Arzneimittels und der extremen Temperaturen.
2. Schutz vor Licht: Es ist wichtig, Valproinsäure im Originalpaket oder in einem dunklen Behälter zu speichern, der vor direktem Sonnenlicht geschützt ist. Licht kann die Wirkstoffe des Arzneimittels zerstören.
3. Trockenheit und Schutz vor Feuchtigkeit: Stellen Sie während der Lagerung sicher, dass die Zubereitung nicht feuchten Bedingungen ausgesetzt ist. Bewahren Sie es an einem trockenen Ort auf, um die Zersetzung und die Änderung der Eigenschaften der Vorbereitung zu verhindern.
4. Kinder und Haustiere: Halten Sie Valproinsäure außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren. Dies ist wichtig, um einen zufälligen Gebrauch zu verhindern und die Sicherheit anderer zu gewährleisten.
5. Originalverpackung: Halten Sie das Medikament in seinem ursprünglichen Paket oder Container, um versehentliche Verwirrung mit anderen Medikamenten zu vermeiden.

Haltbarkeit

Sehen Sie sich das Ablaufdatum von Valproinsäure an und verwenden Sie es nach dem Ablaufdatum nicht. Beobachten Sie auch die Anweisungen für die Verwendung von Daten nach dem Öffnen des Pakets.