Antibakterielle Medikamente gegen Lungenentzündung

Die Grundlage für die Behandlung von akuter Lungenentzündung ist die Ernennung von Antibiotika. Die etriotrope Behandlung sollte die folgenden Bedingungen erfüllen:

• die Behandlung sollte so schnell wie möglich vor der Identifizierung und Identifizierung des Erregers verordnet werden;
• die Behandlung sollte unter klinischer und bakteriologischer Kontrolle mit der Definition des Erregers und seiner Empfindlichkeit gegenüber Antibiotika durchgeführt werden;
• antibakterielle Mittel sollten in optimalen Dosen und in solchen Intervallen gegeben werden, um die Schaffung einer therapeutischen Konzentration im Blut- und Lungengewebe sicherzustellen;
• Behandlung mit antibakteriellen Medikamenten sollte fortgesetzt werden, bis das Verschwinden der Intoxikation, Normalisierung der Körpertemperatur (mindestens 3-4 Tage bei anhaltend normaler Temperatur), physikalische Daten in den Lungen, Resorption von entzündlichen Infiltration in der Lunge nach Röntgenuntersuchung. Das Vorhandensein von klinischen und radiologischen "Rest" -Phänomenen der Pneumonie ist keine Grundlage für die Fortsetzung der Antibiotikatherapie. Laut dem Konsensus über Lungenentzündung des Russischen Nationalkongresses für Pneumologie (1995) wird die Dauer der Antibiotikatherapie durch die Art des Erregers der Lungenentzündung bestimmt. Unkomplizierte bakterielle Pneumonie wird 3-4 Tage nach Normalisierung der Körpertemperatur (unter Normalisierung der Leukozytenformel) und 5 Tage bei Azithromycin behandelt (nicht vorgeschrieben bei Anzeichen von Bakteriämie). Die Dauer der Antibiotikatherapie bei Mykoplasma- und Chlamydienpneumonien beträgt 10-14 Tage (bei Azithromycin 5 Tage). Die Legionellosepneumonie wird 14 Tage lang mit anti-egionellen Medikamenten behandelt (21 Tage bei Patienten mit Immunschwäche).
• wenn das Antibiotikum 2-3 Tage lang keine Wirkung zeigt, wird es geändert, im Falle einer schweren Lungenentzündung werden Antibiotika kombiniert;
• Unzulässiger unkontrollierter Einsatz von antibakteriellen Wirkstoffen, da dies die Virulenz der Infektionskrankheiten und medikamentenresistenten Formen erhöht;
• bei längerem Gebrauch von Antibiotika im Körper kann ein Mangel an B-Vitaminen zu einer Verletzung ihrer Synthese im Darm führen, was eine Korrektur des Vitamin-Ungleichgewichts durch zusätzliche Verabreichung von geeigneten Vitaminen erfordert; Es ist notwendig, rechtzeitig Candy-Mycosis und intestinale Dysbacteriosen zu diagnostizieren, die sich bei der Behandlung mit Antibiotika entwickeln können;
• Im Verlauf der Behandlung ist es ratsam, die Immunstatusindikatoren zu überwachen, da eine antibiotische Behandlung eine Hemmung des Immunsystems bewirken kann, was zur langfristigen Existenz des Entzündungsprozesses beiträgt.

Kriterien für die Wirksamkeit der Antibiotika-Therapie

Kriterien für die Wirksamkeit der Antibiotika-Therapie sind in erster Linie der klinischen Symptome: Reduktion der Körpertemperatur, Verringerung der Toxizität, der Allgemeinzustand, der Normalisierungs Leukozyten Formel, die Verbesserung, die Menge von Eitern im Sputum, ein positiver Trend auscultatory und röntgenologische Daten zu reduzieren. Die Wirksamkeit wird nach 24 bis 72 Stunden beurteilt.Die Behandlung ändert sich nicht, wenn keine Beeinträchtigung vorliegt.

Fieber und Leukozytose können für 2-4 Tage persistieren, physikalische Daten - mehr als eine Woche, radiologische Zeichen der Infiltration - 2-4 Wochen nach dem Ausbruch der Krankheit. Die Röntgendaten verschlechtern sich häufig während der anfänglichen Behandlungsperiode, was ein ernstzunehmender Prädiktor für Patienten mit schwerer Krankheit ist.

Unter den antibiotischen Mitteln, die bei der akuten Pneumonie als etiotrop verwendet werden, können wir unterscheiden:

• Penicilline;
• Cephalosporine;
• Monobactame;
• Carbapeneme;
• Aminoglycoside;
• Tetracycline;
• makrolidı;
• Levoamycin;
• Lincosamine;
• Anzamycin;
• Polypeptide;
• unscharf;
• Novobiocin;
• Phosphomycin;
• Chinolon;
• nitratophurisch;
• Bild (metrisch);
• Phytoncites;
• Sulfonamide.

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Beta-Lactam-Antibiotika

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Gruppe von Penicillins

Der Wirkmechanismus von Penicillinen besteht darin, die Biosynthese des Peptidoglykan der Zellmembran zu unterdrücken, die die Bakterien vor dem umgebenden Raum schützt. Das beta-Lactam-Antibiotikumfragment dient als strukturelles Analogon von Alanylanilin, einer Komponente von Murano-Säure, die mit Peptidketten in der Peptidoglycanschicht vernetzt. Die Verletzung der Synthese von Zellmembranen führt dazu, dass die Zelle nicht in der Lage ist, dem osmotischen Gradienten zwischen der Zelle und der Umwelt zu widerstehen, so dass die mikrobielle Zelle anschwillt und bricht. Penicilline wirken nur auf sich vermehrende Mikroorganismen bakterizid, weil im Ruhezustand keine neuen Zellmembranen aufgebaut werden. Der Hauptschutz von Bakterien vor Penicillinen ist die Produktion des Enzyms Beta-Lactamase, das den Beta-Lactam-Ring und das inaktivierende Antibiotikum öffnet.

Klassifizierung von Beta-Lactamasen in Abhängigkeit von ihrer Wirkung auf Antibiotika (Richmond, Sykes)

• I-Klasse-β-Lactamase, Spaltung von Cephalosporinen
• II-Klasse β-Lactamase, Spaltung Penicilline
• II-Klasse β-Lactamase, Spaltung verschiedener Breitspektrum-Antibiotika
• lV-Klasse
• V-Klasse-β-Lactamase, Spaltung von Isoxazolylpenicillinen (Oxacillin)

Im Jahr 1940 entdeckten Abraham und Chain in E. Coli ein Enzym, das Penicillin spaltet. Seit dieser Zeit wurde eine große Anzahl von Enzymen beschrieben, die den Beta-Lactam-Ring von Penicillin und Cephalosporinen spalten. Sie werden Beta-Lactamase genannt. Dies ist ein korrekterer Name als Penicillinase. β-Lactamasen unterscheiden sich in Molekulargewicht, isoelektrischen Eigenschaften, Aminosäuresequenz, Molekülstruktur, Beziehungen zu Chromosomen und Plasmiden. Die Unbedenklichkeit von Penicillinen für Menschen beruht auf der Tatsache, dass sich menschliche Zellmembranen in der Struktur unterscheiden und nicht der Wirkung des Medikaments ausgesetzt sind.

Die erste Generation von Penicillinen (natürliche, natürliche Penicilline)

Das Wirkungsspektrum: grampositive Bakterien ( Staphylococcus aureus, Streptococcus, Pneumococcus, Anthrax, Gangrän, Diphtherie, Lerella); Gram-negative Bakterien (Meningokokken, Gonokokken, Proteus, Spirochäten, Leptospiren).

Beständig gegen natürliche Penicilline: Gram-negative Bakterien (Enterobacteriaceae, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionellen, Staphylococcus und das Enzym beta-Lactamase Erreger der Brucellose, Tularämie, Pest, Cholera - produzierend), der TB - Bazillus.

Benzylpenicillin-Natriumsalz ist in Fläschchen mit 250.000 Einheiten, 500.000 Einheiten, 1.000.000 Einheiten erhältlich. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 6.000.000 Einheiten (1.000.000 alle 4 Stunden). Die maximale Tagesdosis beträgt 40.000.000 Einheiten oder mehr. Das Arzneimittel wird intramuskulär, intravenös, intraarteriell verabreicht.

Benzylpenicillin Kaliumsalz - die Form der Freisetzung und Dosierung sind die gleichen, das Medikament kann nicht intravenös und endolumbal verabreicht werden.

Benzylpenicillin Novocain Salz (Novocillin) - die Form der Freisetzung ist das gleiche. Das Medikament wird nur intramuskulär verabreicht, hat eine verlängerte Wirkung, kann 4 mal am Tag für 1 Million Einheiten verabreicht werden.

Phenoxymethylpenicillin - Tabletten von 0,25 g.Es wird im Inneren (nicht durch Magensaft zerstört) 6 mal am Tag angewendet. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1-2 g, die maximale Tagesdosis 3 g oder mehr.

Die zweite Generation von Penicillinen (halbsynthetische Penicillin-resistente Anti-Staphylokokken-Antibiotika)

Die zweite Generation von Penicillinen wurde erhalten, indem zu der 6-Aminopenicillansäure eine Acylseitenkette gegeben wurde. Einige Staphylokokken produzieren eine Enzym-β-Lactamase, die mit dem β-Lactamring von Penicillin wechselwirkt und diesen öffnet, was zur antibakteriellen Morgenaktivität des Arzneimittels führt. Das Vorhandensein der Seitenacylkette in den Präparaten der zweiten Generation schützt den Beta-Lactam-Ring des Antibiotikums vor der Wirkung von Beta-Lactamase-Bakterien. Daher sind Medikamente der zweiten Generation in erster Linie für die Behandlung von Patienten mit Penicillinase-produzierender Staphylococcus-Infektion vorgesehen. Diese Antibiotika sind auch wirksam gegen andere Bakterien, bei denen Penicillin wirksam ist, aber es ist wichtig zu wissen, dass Benzylpenicillin in diesen Fällen (mehr als 20 Mal bei Pneumokokken-Pneumonie) signifikant wirksamer ist. In dieser Hinsicht ist es bei einer Mischinfektion notwendig, Benzylpenicillin und einen gegen β-Lactamase resistenten Arzneistoff zu verschreiben. Penicilline der zweiten Generation sind resistente Erreger, die gegen die Wirkung von Penicillin resistent sind. Indikationen für die Ernennung von Penicillinen dieser Generation sind Lungenentzündung und andere Infektionskrankheiten der Staphylokokken-Ätiologie.

Oxacillin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - erhältlich in Phiolen bei 0,25 und 0,5 g, sowie in Tabletten und Kapseln für 0,25 und 0,5 g anwendbare intravenös, intramuskulär, oral alle 4-6 Stunden, die durchschnittliche Tagesdosis entspricht. Die Pneumonie beträgt 6 G. Die höchste Tagesdosis beträgt 18 g.

Dikloxacillin (Dinapen, Dicill) - ein Antibiotikum, das in der Nähe von Oxacillin liegt und in seinem Molekül 2 Chloratome enthält, dringt gut in die Zelle ein. Es wird intravenös, intramuskulär, innerhalb von 4 Stunden verwendet Die durchschnittliche tägliche therapeutische Dosis beträgt 2 g, die maximale Tagesdosis beträgt 6 g.

Cloxacillin (Tegopen) ist eine Droge nahe Dicloxacillin, enthält aber ein Chloratom. Es wird intravenös, intramuskulär, innerhalb von 4 Stunden angewendet.Die durchschnittliche therapeutische Tagesdosis beträgt 4 g, die maximale Tagesdosis 6 g.

Flukloxacillin - ein dem Dicloxacillin nahestes Antibiotikum, enthält in seinem Molekül ein Atom Chlor und Fluor. Es wird intravenös, intramuskulär alle 4-6 h angewendet, die durchschnittliche tägliche therapeutische Dosis beträgt 4-8 g, die maximale Tagesdosis beträgt 18 g.

Cloxacillin und Flucloxacillin produzieren im Vergleich zu Oxacillin eine höhere Konzentration im Serum. Das Verhältnis der Blutkonzentrationen nach der Verabreichung hoher Dosen von Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin in die Vene beträgt 1: 1,27: 3,32

Dicloxacillin und Oxacillin werden vorwiegend in der Leber metabolisiert, daher sind sie für die Verwendung bei Nierenversagen bevorzugter.

Nafcillin (Nafzil, Unipen) wird intravenös intramuskulär alle 4-6 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 6 G. Die höchste Tagesdosis beträgt 12 g.

Die dritte Generation von Penicillinen ist ein halbsynthetisches Penicillin mit einem breiten Wirkungsspektrum

Penicilline der dritten Generation unterdrücken aktiv gramnegative Bakterien. In Bezug auf gramnegative Bakterien ist ihre Aktivität niedriger als die von Benzylpenicillin. Aber etwas höher als die der Penicilline der zweiten Generation. Die Ausnahme ist Staphylococcus, Beta-Lactamase, für die Penicillin eines breiten Spektrums nicht funktioniert.

Ampicillin (pentreksil, Omnipen) - erhältlich in Tabletten, Kapseln, und 0,25 g in Flaschen von 0,25 und 0,5 g Anwendbar einwärts intramuskulär, intravenös alle 4-6 Stunden, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 4-6, die höchste Tagesdosis entspricht. - 12 g Ampicillin ist resistent gegen Pseudomonas aeruginosa, Penicillinase-bildende Staphylokokken und Indol-positive Stämme von Proteus.

Ampicillin dringt gut in die Galle, Nasennebenhöhlen ein und sammelt sich im Urin an, seine Konzentrationen im Sputum und Lungengewebe sind gering. Das Medikament ist am häufigsten für Urogenitalinfektionen indiziert, und es hat keine nephrotoxische Wirkung. Bei Nierenversagen wird jedoch die Dosis von Ampicillin empfohlen, um die Intervalle zwischen den Arzneimittelverabreichungen zu verringern oder zu erhöhen. Ampicilline in optimalen Dosen sind auch wirksam bei Lungenentzündung, aber die Dauer der Behandlung beträgt 5-10 Tage oder mehr.

Cyclacillin (Cyclopen) ist ein strukturelles Analogon von Ampicillin. Innerhalb von 6 Stunden zugeteilt Die durchschnittliche Tagesdosis des Medikaments beträgt 1-2 g.

Pivamticillin - Pivaloyloxymethylester von Ampicillin - wird durch unspezifische Esterasen im Blut und im Darm zu Ampicillin hydrolysiert. Das Medikament wird besser aus dem Darm absorbiert als Ampicillin. Es wird intern in den gleichen Dosen wie Ampicillin verabreicht.

Bacampicillin (Penglab, Spectrobid) bezieht sich auf die Vorläufer, die Ampicillin im Körper freisetzen. Innerhalb von 6-8 Stunden zugewiesen Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2,4-3,2 g.

Amoxicillin - ist ein aktiver Metabolit von Ampicillin oral verabreicht wird alle 8 h durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1,5-3, das Medikament im Vergleich zu Ampicillin leichter absorbiert im Darm und in der gleichen Dosis eingeführt erzeugt das Zweifache der Konzentration im Blut, seine Wirkung gegen Bakterien empfindlich auf 5. -7-mal höher, durch den Grad der Penetration in das Lungengewebe übersteigt es Ampicillin.

Augmentin - eine Kombination aus Amoxicillin und Clavulansäure.

Clavulansäure ist ein β-Lactam-Derivat, das von Streptomyces clavuligerus produziert wird. Clavulansäure bindet (hemmt) β-Lactamase (Penicillinase) und schützt somit Penicillin kompetitiv, wodurch seine Wirkung potenziert wird. Amoxicillin, Clavulansäure potenziert, geeignet für die Behandlung von Atmungs- und Harnwegsinfekte hervorgerufen durch β-Lactamase-produzierenden Mikroorganismen, sowie im Falle einer Infektion resistent gegen Amoxicillin.

In Tablettenform enthält eine Tablette 250 mg Amoxicillin und 125 mg Clavulansäure. Es wird für 1-2 Tabletten 3 mal täglich (alle 8 Stunden) verschrieben.

Unazin ist eine Kombination aus Natriumsulbactam und Ampicillin im Verhältnis 1: 2. Es wird für die intramuskuläre, intravenöse Injektion verwendet. Es wird in 10 ml Ampullen hergestellt, die 0,75 g Substanz (0,25 g Sulbactam und 0,5 g Ampicillin) enthalten; in Fläschchen mit 20 ml, die 1,5 g der Substanz enthalten (0,5 g Sulbactam und 1 g Ampicillin); in Fläschchen mit 20 ml mit 3 g Substanz (I g Sulbactam und 2 g Ampicillin). Sulbactam unterdrückt irreversibel die Mehrheit der β-Lactamasen, die für die Resistenz vieler Bakterienarten gegen Penicilline und Cephalosporine verantwortlich sind.

Sulbactam verhindert die Zerstörung von Ampicillin durch resistente Mikroorganismen und hat einen ausgeprägten Synergismus, wenn es damit verabreicht wird. Sulbactam inaktiviert auch die Penicillin-bindenden Proteine von Bakterien wie Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, was zu einer starken Zunahme der antibakteriellen Aktivität von Ampicillin führt. Die bakterizide Komponente der Kombination ist Ampicillin. Das Wirkungsspektrum des Arzneimittels: Staphylokokken, einschließlich penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus einzelne Spezies, Haemophilus influenzae, anaerobe Bakterien, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Das Medikament wird mit Wasser zur Injektion oder 5% Glucose verdünnt, langsam intravenös für 3 Minuten injiziert oder 15-30 Minuten lang getropft. Die tägliche Dosis von Unazin beträgt 1,5 bis 12 g für 3-4 Injektionen (alle 6-8 Stunden). Die maximale Tagesdosis beträgt 12 g, was 4 g Sulbactam und 8 g Ampicillin entspricht.

Ampioks - eine Kombination aus Ampicillin und Oxacillin (2: 1), kombiniert die Wirkungsspektren beider Antibiotika. Ist in Tabletten, Kapseln C für die Aufnahme von 0,25 g und in Flaschen von 0,1, 0,2 und 0,5, das Innern vorgeschrieben, intravenös, intramuskulär alle 6 Stunden Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2-4 g maximale Tagesdosis. - 8 g

Die vierte Generation von Penicillinen (Carboxypenicilline)

Das Wirkungsspektrum von Penicillinen der vierten Generation ist das gleiche wie das von Ampicillin, jedoch mit der zusätzlichen Eigenschaft, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas und indolpositive Proteasen zu zerstören. Die verbleibenden Mikroorganismen sind schwächer als Ampicillin.

Carbenicillin (Piopi) - Wirkungsspektrum: Die gleiche nicht-positiven Bakterien, die gegenüber Penicillin empfindlich sind, und gram-negative Bakterien, die gegenüber Ampicillin empfindlich sind, zusätzlich können die Arzneimittel wirkt auf Pseudomonas aeruginosa und Proteus. Carbenicillin ist resistent gegen: Penicillinase-produzierende Staphylokokken, Erreger von Gasbrand, Tetanus, Protozoen, Spirochäten, Pilzen, Rickettsien.

In Flaschen zu je 1 g intravenös, intramuskulär alle 6 Stunden intravenös durchschnittliche Tagesdosis beträgt 20 g, die maximale tägliche Dosis -. 30 Die durchschnittliche tägliche Dosis intramuskulär - 4 g, die höchste Tagesdosis - 8 g

Carindacillin - Carbenicillin Indanylester, intern 0,5 g 4 mal täglich angewendet. Nach Resorption aus dem Darm hydrolysiert es schnell zu Carbenicillin und Indol.

Carpencil Phenylester von Carbenicillin, oral 0,5 g 3-mal täglich verabreicht, in schweren Fällen steigt die Tagesdosis auf 3 g. Wirksam für Pneumonie und Infektionen der Harnwege.

Ticarcillin (Ticar) - ist ähnlich wie Carbenicillin, aber 4 mal aktiver gegen Pseudomonas aeruginosa. Es wird intravenös und intramuskulär verabreicht. Intravenös verabreichte alle 4-6 Stunden, die durchschnittliche tägliche Dosis von 200 bis 300 mg / kg, die maximale Tagesdosis -. 24 g intramuskulär alle 6-8 Stunden verabreicht, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 50 bis 100 mg / kg, die maximale Tagesdosis - 8 g Ticarcillin wird durch Beta-Lactamasen, produziert von Pseudomonas aeruginosa, hämophil, Escherichia coli, Proteus, Maracellum (Neisseria), zerstört. Das Wirkungsspektrum von Ticarcillin nimmt mit einer Kombination von Ticarcillin und Clavulansäure (Timentin) zu. Timentin ist hochwirksam gegen β-Lactamase-produzierende und β-Lactamase-negative Stämme von nicht-negativen Bakterien.

Die fünfte Generation von Penicillinen - Ureido- und Piperazinopenicilline

In Ureidopenicillinen ist eine Seitenkette mit einem Harnstoffrest an das Ampicillinmolekül gebunden. Ureidopenicilline dringen in die Wände von Bakterien ein, unterdrücken deren Synthese, werden aber durch β-Lactamasen zerstört. Die Medikamente wirken bakterizid und sind besonders wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa (8 mal aktiver als Carbenicillin).

Azlotsimin (Azil, säkular) - ein bakterizides Antibiotikum, ist in 0,5, 1, 2 und 5 g Fläschchen erhältlich und wird intravenös in Form einer 10% igen Lösung verabreicht. Es löst sich in destilliertem Wasser zur Injektion: 0,5 g löst sich in 5 ml, 1 g in 10 ml, 2 g in 20 ml, 5 g in 50 ml, wird intravenös langsam oder intravenös tropfenweise injiziert. 10% Glucose kann als Lösungsmittel verwendet werden.

Das Wirkungsspektrum des Arzneimittels: Gram-positive (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gramnegativen Flora (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 8 g (4 mal 2 Gramm) bis 15 (3 mal 5 Gramm). Die maximale Tagesdosis beträgt 20 g (4 mal 5 g) bis 24 g.

Mesocillin - im Vergleich zu Azlocillin weniger wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa, aber aktiver gegen normale gramnegative Bakterien. . Intravenös alle 4-6 Stunden, intramuskulär alle 6 Stunden intravenös durchschnittliche Tagesdosis beträgt 12 g-I6, die maximale tägliche Dosis - 24 Die durchschnittliche tägliche Dosis intramuskulär - 6-8 g, die maximale tägliche Dosis - 24 g.

Piperacillin (Piprazyl) - hat eine Piperazin-Gruppierung in der Struktur und bezieht sich auf Piperazinopenicilline. Das Wirkungsspektrum liegt nahe bei Carbenicillin, es ist aktiv gegen Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. Von S. Aureus produzierte β-Lactamasen zerstören Piperacillin. Piperacillin intravenös alle 4-6 Stunden, mit einer durchschnittlichen täglichen therapeutischen Dosis ist 12-16 g, mit einer maximalen Tagesdosis -. 24 g Intramuskulär Medikament all 6-12 Stunden, mit einer durchschnittlichen täglichen therapeutischen Dosis verabreicht wird, beträgt 6,8 g, die maximale täglich ich dosiere - 24 g.

Es wird über die Freisetzung eines kombinierten Präparats von Piperacillin mit einem Beta-Lactamase-Inhibitor Tazobactam berichtet, der am erfolgreichsten bei der Behandlung von eitrigen abdominalen Läsionen verwendet wird.

Die sechste Generation von Penicillinen - Amidipenicillin und Tetracyclin

Penicilline der sechsten Generation haben ein breites Wirkungsspektrum, sind aber besonders gegen gramnegative Bakterien, einschließlich gegen Ampicillin resistente, wirksam.

Amdinotsillin (Coactin) - wird intravenös intramuskulär in Abständen von 4-6 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 40-60 mg / kg.

Temocillin ist ein halbsynthetisches Beta-Lactam-Antibiotikum. Am wirksamsten gegen Enterobakterien, hämophile Stäbchen, Gonokokken. Zu Temotsillinu sind resistente P. Aeruginosae und B. Fragilis. Resistent gegen die Wirkung der meisten β-Lactamasen. Bei intravenöser Verabreichung 1-2 g alle 12 Stunden.

Das Medikament im Körper wird nicht metabolisiert, in unveränderter Form wird über die Nieren ausgeschieden. Es ändert sich oft mit gramnegativer Sepsis und Harnwegsinfektionen.

Alle Penicilline können allergische Reaktionen hervorrufen: Bronchospasmus, Klinke-Ödem, Nesselsucht, Juckreiz, anaphylaktischer Schock.

Drogen im Inneren können dyspeptische Erscheinungen, pseudomembranöse Kolitis, intestinale Dysbakteriose verursachen.

Gruppe von Cephalosporinen

Präparate der Gruppe Cephalosporine basieren auf 7-Aminocephalosporinsäure, das Spektrum der antimikrobiellen Wirkungen ist breit, jetzt werden sie zunehmend als Arzneimittel der Wahl angesehen. Antibiotika dieser Gruppe wurden zuerst von einem Cephalosporium-Pilz erhalten, der aus Meerwasser isoliert wurde, das in Sardinien in der Nähe der Abwasseraustrittsstelle entnommen wurde.

Der Wirkmechanismus der Nähe der Cephalosporine, Penicilline Wirkmechanismus, da beide Gruppen Antibiotika β-Lactamring enthalten: beeinträchtigte Zellwandsynthese Dividieren Mikroorganismen durch Acetylierung Membran Transpeptidase. Cephalosporine wirken bakterizid. Das Wirkungsspektrum Cephalosporine breit: Gram-positive und nicht-negative Mikroorganismen (Streptokokken, Staphylokokken, einschließlich Penicillinase, Pneumokokken, Meningokokken, Gonokokken, Diphtherie und Anthrax bacillus, Agenten des Gasgangrän, Tetanus, Treponema, Borella, verschiedene Stämme von Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, einzelne Arten von Proteas). Die bakterizide Wirkung von Cephalosporinen ist in einer alkalischen Umgebung verstärkt.

Klassifizierung von Cephalosporinen parenteral verwendet

1. Generation	2. Generation	3. Generation	IV-Generation
Cefazolin (Kefzol) Cephalothin (Keflin) Cephradin Cephaloridin (Cepopirin) Cefapyrin (Cefadyl) Cefaton Cephedon Cefadroxil (Duracephal)	Cefuroxim-Natrium (Ketoceph) Cefurocimi-Acroiol (Blumenkohl) Cefamandol Cephoranid (vorgefärbt) Cefonicid (Monocid) Cefenoxim	Cefotaxim-Natrium (Claforan) Cefoperazon (Cephobit) Cefalodin (Cefomonid) Cefdupuerase Ceftazidime (Glück) Ceftracaxon (Longacef) Ceftieoxm (Cefizon) Cefazidim (modifizierend) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefemetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodin (Cefomonid) Moxalactam (latamoktsef)
Hohe Aktivität gegen grampositive Bakterien	Hohe Aktivität gegen gramnegative Bakterien	Hohe Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa	Hohe Aktivität gegen Bakteroide und andere Anaerobier

Einige neue Cephalosporine sind wirksam gegen Mykoplasmen, Pseudomonas aeruginosa. Sie wirken nicht auf Pilze, Rickettsien, Tuberkelbazillen, Protozoen.

Cephalosporine sind resistent gegen Penicilline, obwohl viele von ihnen Cephalosporinase Beta-Laktamasen erzeugt im Gegensatz zu zerstört werden penicillinase nicht gram-positive und bestimmte nicht-negative Pathogene).

Cephalosporine werden parenteral verwendet.

Die erste Generation von Cephalosporinen

I Generation Cephalosporine besitzen eine hohe Aktivität gegen grampositive Kokken, einschließlich Staphylococcus und Koagulase-negative Staphylokokken, beta-hämolytische Streptokokken, Pneumokokken, Streptokokken zelenyaschy. I-Cephalosporine sind resistent gegen Staphylokokken-beta-Lactamase, aber β-Lactamase-negative Bakterien hydrolysieren, und daher sind die Produkte dieser Gruppe sind gegen kleine gramotritsatelyyuy Flora (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, etc.).

Die erste Generation des Cephalosporine gut in allen Geweben, leicht die Plazenta durchqueren, sind in hohen Konzentrationen in den Nieren, pleuralen, peritonealen und synovial Exsudate, in geringeren Mengen in der Prostata und Bronchialsekret und praktisch nicht durchdringen die Blut-Hirn-Schranke zu finden;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - erhältlich in Phiolen bei 0,25, 0,5 und 1 g intramuskulär, intravenös alle 6 Stunden Die durchschnittliche tägliche Dosis von 1-2 g, die maximalen täglichen Dosis -. 6 g oder mehr.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - erhältlich in Fläschchen bei 0,25, 0,5, 1, 2 und 4 g, intravenös, intramuskulär in Abständen von 6-8 Stunden, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 3-4 g, die maximale Tagesdosis entspricht.

Cephalothin (keflin, tseffin) - hergestellt in Ampullen von 0,5, 1 und 2 g intramuskulär, intravenös in Abständen von 4-6 Stunden, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 4-6 g, die maximale Tagesdosis - 12 g.

Tsefapirin (Cefadil) - wird intravenös intramuskulär alle 6 Stunden verabreicht Die durchschnittliche Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 2-4 g, die maximale Tagesdosis beträgt 6 g oder mehr.

Die zweite Generation von Cephalosporinen

II Generation Cephalosporine besitzen hohe Aktivität hauptsächlich gegen gramnegative Bakterien (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobakterien, Haemophilus influenzae und anderen.) Und Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Präparate dieser Gruppe sind gegen mehrere oder alle der resultierenden Beta-Lactamasen und gegen mehrere chromosomale Beta-Lactamasen, die von Gram-negativen Bakterien produziert werden, resistent. Einige Cephalosporine der zweiten Generation sind resistent gegen die Wirkung von Beta-Lactamasen und anderen Bakterien.

Cefamandol (Mandol) - ist in Fläschchen von 0,25 erhältlich; 0,5; 1,0 g, wird intravenös intramuskulär in Abständen von 6 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2-4 g, die maximale Tagesdosis beträgt 6 g oder mehr.

Tsefanid (Vorbehandlung) - wird intravenös intramuskulär im Abstand von 12 Stunden verabreicht Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1 g, die maximale Tagesdosis 2 g.

Cefuroxim-Natrium (Ketocef) - ist in Durchstechflaschen mit 0,75 g und 1,5 g Trockenmasse erhältlich. Es wird intramuskulär oder intravenös nach Verdünnen mit dem aufgetragenen Lösungsmittel in Intervallen von 6-8 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche tägliche Dosis beträgt 6 g, das Maximum ist 9 g.

Tsefonitsid (Monitsid) - intravenös, intramuskulär einmal täglich in einer Dosis von 2 g verwendet.

Die dritte Generation von Cephalosporinen

Präparate der dritten Generation haben eine große gramnegative Aktivität, d.h. Hochaktiv in Bezug Stämme von Proteus, Pseudomonas aeruginosa indolpolozhitelnym, Bacteroides (anaerob, die bei der Entwicklung von Aspirationspneumonie, Wundinfektionen, Osteomyelitis eine wichtige Rolle spielt), aber inaktiv gegen Kokkenbildungen Infektionen, insbesondere Staphylokokken und Enterokokken. Sehr resistent gegen die Wirkung von β-Lactamasen.

Cefotaxim (Claforan) - ist in 1-g-Durchstechflaschen erhältlich, die intravenös und intramuskulär im Abstand von 6-8 Stunden angewendet werden Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 4 g, die maximale Tagesdosis 12 g.

Ceftriaxon (longatef) wird intravenös, intramuskulär im Abstand von 24 Stunden angewendet.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2 g, das Maximum 4 g.Manchmal wird es in Intervallen von 12 Stunden angewendet.

Ceftizoxim (tsefizon, epotselin) - hergestellt in Ampullen von 0,5 und 1 g, in Abständen von 8 Stunden verabreicht, um die durchschnittliche tägliche Dosierung beträgt 4 g, die maximale tägliche Dosis -. 9-12, auf Empfehlung Epotselin Company (Japan) wird bei der Erzeugung seines täglichen verwendet eine Dosis von 0,5-2 g in 2-4 Injektionen, in schweren Fällen - bis zu 4 g pro Tag.

Tsefadizim (modivid) - Herstellung eines breiten Wirkungsspektrum, aufgrund der Anwesenheit in der Struktur des Cephalosporinkerns und iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo Gruppen und Ringe. Wirksam gegen die nicht-positiven und Gram-negativen Mikroorganismen, einschließlich aeroben und anaeroben Bakterien (Staphylococcus aureus, Pneumococcus, Streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Es ist beständig gegen die meisten Beta-Laktamasen, nicht metabolisiert wird, stammt in erster Linie von den Nieren, es für den Einsatz in der Urologie und Pneumologie empfohlen. Modivid stimuliert signifikant das Immunsystem, erhöht die Anzahl der T-Lymphozyten-Helleras, sowie die Phagozytose. Das Medikament ist unwirksam gegen Pseudomonas, Mykoplasmen, Chlamydien.

Das Medikament wird intravenös oder intramuskulär 2 mal am Tag in einer täglichen Dosis von 2-4 g verabreicht.

Cefoperazone (Cefobid) - wird intravenös, intramuskulär alle 8-12 Stunden verabreicht, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2-4 g, die maximale Tagesdosis beträgt 8 g.

Ceftazidim (kefadim, fortum) - wird in Ampullen von 0,25, 0,5, 1 und 2 g freigesetzt. Es löst sich in Wasser für die Einspritzung auf. Es wird intravenös, intramuskulär in Intervallen von 8-12 Stunden verabreicht.Sie können alle 8-12 Stunden 1 g des Arzneimittels verschreiben.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2 g, die maximale Tagesdosis beträgt -6 g.

Ceftazidim (Fortum) wird in einer Injektion gut mit Metrogil kombiniert: 500 mg Fortum in 1,5 ml Wasser zur Injektion + 100 ml 0,5% ige Lösung (500 mg) Metrogyl.

Die vierte Generation von Cephalosporinen

Formulierungen der vierten Generation sind resistent gegenüber ß-Lactamasen ein breites Spektrum antimikrobieller Aktivität (gram-positive Bakterien, nicht-negative Bakterien, Bacteroides) haben und antipsevdomonadnoy Aktivität, aber sie sind resistente Enterokokken.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - hat eine hohe Aktivität gegen die meisten Gram-positive und Gram-negative aerobe, anaerobe Bakterien, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, mäßig aktiv gegen Staphylococcus aureus. Intravenös, intramuskulär alle 8 Stunden, die durchschnittliche tägliche Dosis von 2 g, mit einer maximalen Tagesdosis von 12 g Mögliche Nebenwirkungen -. Durchfall, Hypoprothrombinämie.

Cefoxytin (Mefoksin) - ist hauptsächlich gegen Bakteroide und Bakterien in der Nähe von ihnen aktiv. In Bezug auf nicht-positive und Gram-negative Mikroorganismen ist weniger aktiv. Bewerben Sie sich am häufigsten mit anaerober Infektion intramuskulär oder intravenös alle 6-8 Stunden für 1-2 g.

Cefotetan - ist gegen die grampositiven und gramnegativen Mikroben ziemlich aktiv, ist gegen die Enterokokken inaktiv. Es wird intravenös, intramuskulär 2 g 2 mal am Tag verwendet, die höchste Tagesdosis beträgt 6 g.

Tsefpyrom (Kaiten) - zeichnet sich durch eine ausgewogene Aktivität sowohl in gram-positiven als auch gram-negativen Mikroorganismen aus. Tsefpyrom ist das einzige Cephalosporin-Antibiotikum, das eine signifikante Aktivität gegen Enterokokken besitzt. Das Medikament auf die Aktivität aller Cephalosporine III gegen Staphylokokken deutlich überlegen ist, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, vergleichbar mit der Aktivität von Ceftazidim gegen Pseudomonas aeruginosa eine hohe Aktivität gegen Haemophilus influenzae. Cefpirom hochresistent gegen Grund beta-Lactamasen, einschließlich einer Plasmid β-Lactamasen Vielzahl von inaktivierenden tsefazidim, Cefotaxim, Ceftriaxon und anderen Cephalosporine III Generation.

Tsefpirom wird bei schweren und extrem schweren Infektionen an verschiedenen Stellen bei Patienten in Intensiv- und Reanimationsabteilungen mit infektiösen Entzündungsprozessen eingesetzt, die sich gegen Neutropenie und Immunsuppression entwickelt haben. Mit Sepsis, schweren Infektionen des bronchopulmonalen Systems und der Harnwege.

Das Medikament wird nur intravenös Struino oder Tropf verwendet.

Der Inhalt des Fläschchens (1 oder 2 g Cefpyrom) wird jeweils in 10 oder 20 ml Wasser zur Injektion gelöst und die resultierende Lösung wird für 3-5 Minuten in die Vene injiziert. Die Einführung des Tropfens in die Vene wird wie folgt durchgeführt: Der Inhalt der Ampulle (1 oder 2 g Cefpyrom) wird in 100 ml isotonischer Natriumchloridlösung oder 5% iger Glucoselösung gelöst und 30 Minuten lang injiziert.

Arzneimitteltoleranz ist gut, jedoch sind in seltenen Fällen allergische Reaktionen, Hautausschläge, Durchfall, Kopfschmerzen, Drogenfieber, pseudomembranöse Kolitis möglich.

Orale Cephalosporine der ersten Generation

Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) - wird in Kapseln von 0,25 g, intern alle 6 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1-2 g, die maximale Tagesdosis beträgt 4 g.

Cefradin (anspora, velotsef) - wird intern in Abständen von 6 Stunden (nach einigen Daten - 12 h) verwaltet. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2 g, die maximale Tagesdosis 4 g.

Cefadroxil (Duracef) - ist in Kapseln von 0,2 g erhältlich, wird oral in Abständen von 12 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2 g, die maximale Tagesdosis beträgt 4 g.

Orale Cephalosporine der zweiten Generation

Cefaclor (Tseklor, Panorel) - ist in Kapseln von 0,5 g erhältlich, intern im Abstand von 6-8 Stunden angewendet.Für Lungenentzündung, ist 1 Kapsel dreimal täglich vorgeschrieben, in schweren Fällen - 2 Kapseln 3 mal täglich. Die durchschnittliche Tagesdosis des Medikaments beträgt 2 g, die maximale Tagesdosis beträgt 4 g.

Cefuroxim-Aksetil (Zinnat) - ist in Tabletten bei 0,125 erhältlich; 0,25 und 0,5 g.Es wird für 0,25-0,5 g 2 mal am Tag verwendet. Cefuroxim-Axetil ist eine Prodrug-Form, die nach Absorption in ein aktives Cefuroxim umgewandelt wird.

Lorakarbef - innerhalb von 0,4 g 2 mal täglich aufgetragen.

Orale Cephalosporine der dritten Generation

Cefsulodin (Monaspora, Cefomonid) - wird intern in Abständen von 6-12 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2 g, die maximale Tagesdosis beträgt 6 g.

Ceftibuten - innerhalb von 0,4 g 2 mal täglich aufgetragen. Hat eine ausgeprägte Aktivität gegen gram-negative Bakterien und ist resistent gegen die Wirkung von Beta-Lactamasen.

Cefpodoxim proksetil - aufgetragen im 0,2 g 2 Male pro Tag.

Cepetamet pivoksil - wird innerlich auf 0,5 g 2 Male pro Tag aufgetragen. Wirksam gegen Pneumokokken, Streptokokken, hämophile Stäbchen, Moraxellen; Ineffektiv gegen Staphylokokken, Enterokokken.

Cefixim (suprax, cefspane) - intern angewendet 0,2 g 2 mal pro Tag. Cefixim-Pneumokokken, Streptokokken, hämophile Stäbchen, Darmväter, Neisseria sind hochsensibel; resistent - Enterokokken, Pseudomonas aeruginosa, Staphylokokken, Enterobacter.

Cephalosporine können folgende Nebenwirkungen verursachen: eine Kreuzallergie mit Penicillinen bei 5-10% der Patienten;

• allergische Reaktionen - Urtikaria, Korepodobnoyu Hautausschlag, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock;
• in seltenen Fällen - Leukopenie, Hypoprothrombinämie und Blutungen;
• Erhöhung des Gehalts an Transaminasen im Blut; Dyspepsie.

Gruppe von Monobactamen

Monobactame sind eine neue Klasse von Antibiotika, die von Pseudomonas acidophil und Chromobacterinum violaceum stammen. Die Basis ihrer Struktur einfach ist Beta-Lactam-Ring im Gegensatz zu den im Zusammenhang Penicilline und Cephalosporine, aus Beta-Lactam-Ring ausgebildet, Thiazolidin, konjugiert mit, in Verbindung mit dieser neuen Verbindung mit der Bezeichnung Monobactame. Sie sind extrem resistent gegen Beta-Laktamasen durch eine nicht negative Flora erzeugt, sondern zerstört die Beta-Lactamase produziert von Staphylokokken und Bakteroide.

Aztreonam (azaktam) - ein Medikament wirksam gegen eine Vielzahl von Gram-negativen Bakterien, einschließlich E. Coli, Klebsiella, Proteus und Pseudomonas aeruginosa, kann während der Infektion resistenter Mikroorganismen oder nosokomialer Infektionen verursacht durch sie aktiv sein; Jedoch hat das Arzneimittel keine signifikante Aktivität gegen Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Bakteroide. Es wird intravenös, intramuskulär im Abstand von 8 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 3-6 g, die maximale Tagesdosis beträgt 8 g.

Gruppe von Carbapenemen

Imipenem-tsilostin (thienyl) - beta-Lactam-Zubereitung ist ein breites Spektrum, besteht aus zwei Komponenten: tienamitsinovogo Antibiotikum (Carbapenem) und Cilastin - spezifisches Enzym inhibitorische Metabolismus von Imipenem in der Niere, und eine deutlich seine Konzentration in den Harnwegen erhöht. Das Verhältnis von Imipenem und Cilastin in der Zubereitung beträgt 1: 1.

Das Medikament hat eine sehr breite antibakterielle Aktivität. Es ist wirksam gegen gram-negative Pflanzen (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, grampositiven Flora (alle Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken) und auch gegen anaerobe Flora. Imipenem Stabilität Aktion ausgesprochen hat β-Lactamase (Cephalosporinase und Penicillinasen), die durch gram-negative und gram-positive Bakterien. Das Medikament in schwerer gram-positive und gram-negative Infektion verwendet wird, verursacht pl Nosokomialen ETY und resistente Bakterienstämme: Sepsis, Peritonitis, Staphylokokken-Lungenzerstörung, vnugrigospitalnye Lungenentzündung, verursacht durch Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli ist besonders wirksam in Gegenwart von Imipenem polymikrobiellen flora ..

Gruppe von Aminoglycosiden

Aminoglykoside enthalten in ihrem Molekül Aminozucker, die durch eine glycosidische Bindung verbunden sind. Diese Merkmale der Struktur von Aminoglycosiden erklären den Namen dieser Gruppe von Antibiotika. Aminoglykoside haben bakterizide Eigenschaften, sie wirken innerhalb der Zelle von Mikroorganismen, binden an Ribosomen und zerlegen die Aminosäuresequenz in den Peptidketten (die resultierenden abnormalen Proteine sind fatal für Mikroorganismen). Sie können eine unterschiedliche Nephrotoxizität (bei 17% der Patienten) und eine ototoxische Wirkung (bei 8% der Patienten) aufweisen. Laut DR Lawrence tritt bei der Behandlung von Amikacin, Neomycin und Kanamycin häufig ein Hörverlust auf, die vestibuläre Toxizität ist charakteristisch für Streptomycin, Gentamicin, Tobramischin. Klingeln in den Ohren kann als Warnung vor der Niederlage des Hörnervs dienen. Die ersten Anzeichen einer Beteiligung am Vestibularapparat sind Kopfschmerzen, die mit Bewegung, Schwindel, Übelkeit einhergehen. Neomycin, Gentamicin, Amikacin sind nephrotoxischer als Tobramycin und Netilmicin. Das am wenigsten toxische Medikament ist Netilmicin.

Um Aminoglykosid-Nebenwirkungen zu vermeiden, überwachen Sie die Serum-Aminoglycosid-Spiegel und notieren Sie das Audiogramm einmal pro Woche. Zur frühzeitigen Diagnose der nephrotoxischen Wirkung von Aminoglycosiden wird empfohlen, die fraktionelle Ausscheidung von Natrium, N-Acetyl-beta-D-glucosaminidase und beta2-Mikroglobulin zu bestimmen. Bei einer Verletzung der Nierenfunktion und des Gehörs sollten Aminoglykoside nicht verschrieben werden. Aminoglykoside haben eine bakterizide Wirkung, deren Schweregrad von der Konzentration des Arzneimittels im Blut abhängt. In den letzten Jahren wurde vorgeschlagen, dass eine einzelne Dosis von Aminoglycosid in einer höheren Dosis in Verbindung mit einer Zunahme der bakteriziden Aktivität und einer Zunahme der Dauer der postantibakteriellen Wirkung wirksam ist, während das Auftreten von Nebenwirkungen abnimmt. Nach Tulkens (1991) war die einmalige Verabreichung von Netilmicin und Amikacin der Wirksamkeit gegenüber einer 2-3-fachen Verabreichung nicht unterlegen, wurde jedoch weniger häufig von einer beeinträchtigten Nierenfunktion begleitet.

Aminoglykoside sind Breitbandantibiotika: sie beeinflussen gram-positive und gram-negative Flora, aber ihre hohe Aktivität in Bezug auf die Mehrheit der Gram-negativen Bakterien ist von größter praktischer Bedeutung. Sie haben eine ausgeprägte bakterizide Wirkung auf gramnegative aerobe Bakterien (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), sind aber gegen den hämophilen Stab weniger wirksam.

Die wichtigsten Indikationen für die Zwecke der Aminoglykoside sind ausreichend hart auftretenden Infektionen (insbesondere nosokomialer verursacht durch nicht-negative Bakterien (Pneumonien, Harnwegsinfekte, Septikämie), bei der sie Mittel auswählen. In schweren Fällen ein Aminoglycosid mit antipseudomonale Penicilline oder Cephalosporine kombiniert.

Bei der Behandlung von Aminoglycosiden können Resistenz gegen sie von Mikroflora, die aufgrund der Fähigkeit von Mikroorganismen entwickeln, um spezifische Enzyme (5 aminoglikozidatsetiltransferaz Typen, Typ-2-aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) zu erzeugen, die Aminoglycoside inaktivieren.

Die Generationen der Aminoglykoside II und III weisen eine höhere antibakterielle Aktivität, ein breiteres antimikrobielles Spektrum und eine größere Resistenz gegenüber Aminoglykosid-inaktivierenden Enzymen auf.

Die Resistenz gegenüber Aminoglycosiden in Mikroorganismen ist teilweise vernetzt. Mikroorganismen, die resistent gegen Streptomycin und Kanamycin sind, sind ebenfalls gegenüber Monomycin resistent, sind jedoch gegenüber Neomycin und allen anderen Aminoglycosiden empfindlich.

Flora, resistent gegen Aminoglykoside der ersten Generation, ist empfindlich gegenüber Gentamycin und III-Aminoglycosiden. Gentamycin-resistente Stämme sind ebenfalls gegenüber Monomycin und Kanamycin resistent, jedoch gegenüber Aminoglykosiden der dritten Generation empfindlich.

Es gibt drei Generationen von Aminoglycosiden.

Die erste Generation von Aminoglycosiden

Von den Arzneimitteln der ersten Generation wird Kanamycin am häufigsten verwendet. Kanamycin und Streptomycin werden als Anti-Tuberkulose-Medikamente, Neomycin und Monomycin wegen der hohen Toxizität verwendet, sie werden nicht parenteral verwendet, sie sind innen verschrieben. Streptomycin - erhältlich in 0,5 und 1 g Flaschen wird intramuskulär alle 12 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche tägliche Rebe ist 1 g.Die maximale Tagesdosis beträgt 2 g.Für die Behandlung von Lungenentzündung wird es fast derzeit nicht verwendet, es wird hauptsächlich für Tuberkulose verwendet.

Kanamycin - ist in Tabletten von 0,25 g und in Fläschchen für die intramuskuläre Injektion von 0,5 und I g. Wie Streptomycin wird es in erster Linie für Tuberkulose eingesetzt. Es wird intramuskulär in Intervallen von 12 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche tägliche Dosis des Arzneimittels beträgt 1-1,5 g, die maximale tägliche Dosis beträgt 2 g.

Monomitsin - in Tabletten von 0,25 g, Phiolen von 0,25 und 0,5 wurde durch intramuskuläre Injektion in Intervallen 8 h durchschnittliche Tagesdosis von 0,25 g, die Tageshöchstdosis angewandt -. 0,75 g schwach wirkt auf Pneumokokken, in erster Linie in Darminfektionen verwendet.

Neomycin (Kolomitsin, Mizirin) - ist in Tabletten von 0,1 und 0,25 g und 0,5 g Flaschen erhältlich.Es ist eines der aktivsten Antibiotika, die die Darmflora bei Leberversagen unterdrücken. Es wird intern mit 0,25 g 3-mal täglich im Inneren oder intramuskulär bei 0,25 g 3-mal täglich angewendet.

Die zweite Generation von Aminoglycosiden

Die zweite Generation von Aminoglycosiden wird durch Gentamycin repräsentiert, das im Gegensatz zu Arzneimitteln der ersten Generation eine hohe Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa aufweist und auf Stämme von Mikroorganismen wirkt, die Resistenz gegenüber Aminoglycosiden der ersten Generation entwickelten. Die antimikrobielle Aktivität von Gentamicin ist höher als die von Kanamycin.

Gentamicin (Garamycin) - wird in Ampullen mit 2 ml 4% iger Lösung, Flaschen mit 0,04 g Trockenmasse ausgegeben. Es galt intramuskulär, in schweren Fällen intravenös in Abständen von 8 Stunden Die durchschnittliche tägliche Dosis von 2,4 bis 3,2 mg / kg, die maximale Tagesdosis beträgt -. 5 mg / kg (die Dosis, bei schweren Zustand des Patienten zugeordnet ist). Normalerweise in einer Dosis von 0,04-0,08 g intramuskulär 3 mal am Tag verwendet. Gentamicin ist aktiv gegen aerobe Gram-negativen Bakterien, E. Coli, Enterobakterien, Pneumokokken, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, aber schwach aktiv gegen Streptokokken, Enterokokken und bei inaktiver anaeroben Infektionen. Bei der Behandlung von Septikämie Gentamicin mit einem Beta-Lactam-Antibiotika oder protivoanaerobnyh Zubereitungen kombiniert werden, beispielsweise Metronidazol oder beides und (oder) andere.

Die dritte Generation von Aminoglycosiden

Die dritte Generation von Aminoglykosiden ist stärker als Gentamicin, unterdrückt die Pseudomonas aeruginosa, die sekundäre Resistenz der Flora gegenüber diesen Medikamenten ist viel seltener als bei Gentamicin.

Tobramycin (Brulamycin, obrazin) - wird in Ampullen von 2 ml in Form einer gebrauchsfertigen Lösung ausgegeben (80 g der Droge). Es wird intravenös, intramuskulär im Abstand von 8 Stunden angewendet, wobei die Dosierungen denen von Gentamycin entsprechen. Die durchschnittliche Tagesdosis für Lungenentzündung beträgt 3 mg / kg, die maximale Tagesdosis beträgt 5 mg / kg

Sizomycin - erhältlich in Ampullen von 1, 1,5 und 2 ml einer 5% igen Lösung. Es wird intramuskulär in Abständen von 6-8 Stunden verabreicht, die intravenöse Verabreichung sollte in einer 5% igen Glucoselösung erfolgen. Die durchschnittliche tägliche Dosis des Arzneimittels beträgt 3 mg / kg. Die maximale tägliche Dosis beträgt 5 mg / kg.

Amikacin (amikin) - in einer 2 ml-Ampulle, die 100 oder 500 mg des Wirkstoffes enthält, wird intravenös, intramuskulär in Intervallen von 8-12 Stunden Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 15 mg / kg, die maximale tägliche Dosis -. 25 mg / kg. Amikacin ist das wirksamste Präparat unter den Aminoglykosiden der dritten Generation. Im Gegensatz zu allen anderen Aminoglycosiden ist es gegenüber nur einem inaktivierenden Enzym empfindlich, während der Rest mindestens fünf ist. Stämme, die gegen Amikacin resistent sind, sind gegenüber allen anderen Aminoglykosiden resistent.

Nethylmicin ist ein halbsynthetisches Aminoglycosid, es ist in der Infektion mit einigen gegen Gentamicin und Tobramycin resistenten Stämmen wirksam, es ist weniger oto- und nephrotoxisch. Es wird intravenös intramuskulär in Intervallen von 8 Stunden verabreicht.Die tägliche Dosis des Arzneimittels beträgt 3-5 mg / kg.

Durch den Grad der Verringerung der antimikrobiellen Wirkung sind die Aminoglycoside wie folgt angeordnet: Amikacin-Netilmicin-Gentamicin-Tobramycin-Streptomycin-Neomycin-Kanamycin-Monomycin.

Gruppe von Tetracyclinen

Antibiotika dieser Gruppe haben ein breites Spektrum an bakteriostatischer Wirkung. Sie beeinflussen die Proteinsynthese durch Bindung an Ribosomen und stoppen den Zugang von Komplexen, die aus Transport-RNA mit Aminosäuren bestehen, zu Komplexen von Informations-RNA mit Ribosomen. Tetracycline akkumulieren in der Bakterienzelle. Nach Herkunft werden sie in natürlichen (Tetracyclin, Oxytetracyclin, Chlortetracyclin oder biomitsin) unterteilt und halbsynthetische (Methacyclin, Doxycyclin, Minocyclin, morfotsiklin. Rolitetracyclin). Tetracycline sind aktiv fast alle durch gramnegative und grampositive Bakterien verursachte Infektionen, außer für die meisten Stämme von Proteus und Pseudomonas aeruginosa. Wenn die Behandlung von Tetrazyklin-Resistenz entwickelt Mikroflora, ist es eine vollständige Kreuz (mit Ausnahme von Minocyclin), so ernennen alle Tetracycline eine einzelne Lesungen. Tetracycline können bei vielen üblichen Infektionen, insbesondere gemischten Infektionen, oder in Fällen, in denen die Behandlung ohne Identifikation des Pathogens beginnt, d.h. Mit Bronchitis und Bronchopneumonie. Tetracycline sind besonders wirksam bei Mykoplasma- und Chlamydieninfektionen. Die durchschnittlichen therapeutischen Konzentrationen von Tetracyclin in der Lunge, Leber, Nieren, Milz, Uterus, Mandeln, Prostata reichern sich in entzündetem Gewebe und Tumor gefunden. In einem Komplex mit Kalzium sind im Knochengewebe, Zahnschmelz abgelagert.

Natürliche Tetracycline

Tetracyclin - wird in Tabletten von 0,1 und 0,25 g, in Abständen von 6 Stunden ernannt.Die durchschnittliche Tagesdosis ist 1-2 g, die maximale Tagesdosis beträgt 2 g.Intramuskulär verabreicht 0,1 g 3-mal täglich.

Oxytetracyclin (Terramycin) - wird oral, intramuskulär, intravenös verabreicht. Zur oralen Verabreichung in Tabletten von 0,25 g Innen Zubereitung in Abständen von 6 Stunden angewandt wird, beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 1-1,5 g mit einer maximalen Tagesdosis - 2 g Intramuscular Medikament in Intervallen von 8-12 Stunden verabreicht wird, die durchschnittliche Tagesdosis - 0,3 g Die maximale Dosis beträgt 0,6 g. Intravenös wird das Medikament in Abständen von 12 h verabreicht, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 0,5-1 g, die maximale Dosis beträgt 2 g.

Chlortetracyclin (Biomycin, Aureomycin) wird intern verwendet, es gibt Formen für die intravenöse Verabreichung. Inside wird in Abständen von 6 Stunden angewendet, die durchschnittliche Tagesdosis des Medikaments beträgt 1-2 g, maximal -3 g. Intravenös angewendet im Abstand von 12 Stunden, die durchschnittliche und maximale Tagesdosen - 1 g.

Halbsynthetische Tetracycline

Metacyclin (Rondomycin) - ist in Kapseln von 0,15 und 0,3 g erhältlich, die im Abstand von 8 - 12 Stunden intern verabreicht werden.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 0,6 g, das Maximum 1,2 g.

Doxycyclin (vibramitsin) - erhältlich in Kapseln von 0,5 und 0,1 g, in Ampullen zur intravenösen Verabreichung von 0,1 g innerhalb von 0,1 g 2-mal täglich in den folgenden Tagen angewandt - 0,1 g pro Tag, in schweren Fällen, die tägliche Dosis für die ersten und die nächsten Tage sind 0,2 g.

Zur intravenösen Infusion werden 0,1 g Fläschchenpulver in 100-300 ml isotonischer Natriumchloridlösung gelöst und intravenös 30-60 Minuten 2-mal täglich verabreicht.

Minocyclin (Clinomycin) wird intern in Intervallen von 12 Stunden verabreicht.Am ersten Tag beträgt die tägliche Dosis 0,2 g, in den folgenden Tagen - 0,1 g, kann eine kurze Tagesdosis auf 0,4 g erhöht werden.

Morfocyclin - ist in Durchstechflaschen zur intravenösen Verabreichung von 0,1 und 0,15 g erhältlich und wird intravenös in Intervallen von 12 Stunden in einer 5% igen Glucoselösung verabreicht. Die durchschnittliche Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 0,3 g, die maximale Tagesdosis beträgt 0,45 g.

Roilititracycline (Velacyclin, Reverin) - das Medikament wird intramuskulär 1-2 mal am Tag verabreicht. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 0,25 g, die maximale Tagesdosis beträgt 0,5 g.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen mit Tetracyclinen beträgt 7-30%. Die toxischen Komplikationen aufgrund der katabolen Wirkung von Tetracyclinen überwiegen: Hypotrophie, Hypovitaminose, Leber, Niere, Magen-Darm-Geschwür, Lichtempfindlichkeit der Haut, Durchfall, Übelkeit; Komplikationen im Zusammenhang mit der Unterdrückung von Saprophyten und der Entwicklung von Sekundärinfektionen (Candidiasis, Staphylokokken Enterokolitis). Kinder bis zu 5-8 Jahren Tetracycline sind nicht vorgeschrieben.

Bei der Behandlung von Tetracyclinen empfiehlt VG Kukes folgendes:

• zwischen ihnen gibt es eine Kreuzallergie, Patienten mit Allergien gegen Lokalanästhetika können auf Oxytetracyclin (oft injiziert auf Lidocain) und Tetracyclinhydrochlorid für die intramuskuläre Injektion reagieren;
• Tetracycline können eine erhöhte Katecholaminausscheidung im Urin verursachen;
• sie bewirken eine Erhöhung des Gehalts an alkalischer Phosphatase, Amylase, Bilirubin, Reststickstoff;
• Es wird empfohlen, Tetracycline nach innen auf leeren Magen oder 3 Stunden nach dem Essen einzunehmen, indem man 200 ml Wasser zusammendrückt, wodurch die irritierende Wirkung auf die Wand der Speiseröhre und des Darms verringert wird, die Absorption verbessert wird.

Makrolidgruppe

Zubereitungen dieser Gruppe enthalten im Molekül einen makrocyclischen Lactonring, der mit Kohlenhydratresten verknüpft ist. Dies sind überwiegend bakteriostatische Antibiotika, die jedoch je nach Art des Erregers und der Konzentration eine bakterizide Wirkung aufweisen können. Der Mechanismus ihrer Wirkung ist analog dem Wirkungsmechanismus von Tetracyclinen und beruht auf der Bindung an Ribosomen und verhindert den Zugang eines Komplexes von Transport-RNA mit einer Aminosäure zu einem Komplex von Informations-RNA mit Ribosomen, was zu einer Unterdrückung der Proteinsynthese führt.

Makrolide sind sehr empfindlich gegenüber nicht-positive Kokken (Streptococcus pneumoniae, pyogenen Streptokokken), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Bordetella pertussis pertussis coli, Diphtherie-Bazillus.

Mäßig empfindlich gegenüber Makroliden, hämophilen Stäbchen, Staphylokokken, resistenten - Bakteriziden, Enterobakterien, Rickettsien.

Die Aktivität von Makroliden gegen Bakterien hängt mit der Struktur des Antibiotikums zusammen. Zu Unterscheiden 14-gliedrigen Makroliden (Erythromycin, Oleandomycin, flyuritromitsin, Clarithromycin, megalomitsin, Dirithromycin), 15-gliedrige (Azithromycin, roksitramitsin), 16-gliedrige (Spiramycin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-gliedrige Makrolide besitzen eine höhere bakterizide Aktivität als die 15-gliedrigen Makrolide gegenüber Streptokokken und Pertussis. Clarithromycin hat die größte Wirkung gegen Streptokokken, Pneumokokken, Diphtherie-Bazillus, Azithromycin ist hochwirksam gegen Haemophilus influenzae.

Makrolide sind bei Atemwegsinfektionen und Lungenentzündungen sehr wirksam, da sie gut in die Schleimhaut des bronchopulmonalen Systems, der Bronchialsekrete und des Sputums eindringen.

Makrolide sind wirksam gegen Pathogene intrazellulär (in Gewebe, Makrophagen, Leukozyten), die bei der Behandlung von Legionellen und Chlamydia-Infektion, da diese Erreger intrazellulär besonders wichtig ist. Makrolidresistenz erzeugt werden, so dass sie für die Verwendung in einer Kombinationstherapie bei schweren Infektionen mit Resistenz gegen andere Antibiotika, allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeit gegen Penicilline und Cephalosporine, sowie Mykoplasmen und Chlamydien-Infektion empfohlen.

Erythromycin - in Tabletten von 0,1 g und 0,25, Kapseln von 0,1 und 0,2 g, Ampullen für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung von 0,05, 0,1 und 0,2, das Innern vorgeschrieben, intravenös, intramuskulär.

Inside wird in Abständen von 4-6 Stunden angewendet, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1 g, die maximale Tagesdosis beträgt 2 G. Intramuskulär und intravenös wird in Abständen von 8-12 Stunden angewendet, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 0,6 g, das Maximum ist 1 g.

Das Medikament, wie andere Makrolide, manifestiert seine Wirkung in der alkalischen Umgebung aktiver. Es gibt Hinweise darauf, dass in einer alkalischen Umgebung umgewandelt Erythromycin in Breitspektrum-Antibiotikum, das für viele Chemotherapie-Medikamente gramnegativen Bakterien, insbesondere Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella aktiv hoch beständig unterdrückt. Dies kann für Infektionen der Harnwege, Gallenwege und lokale chirurgische Infektion verwendet werden.

DR Lawrence empfiehlt die Verwendung von Erythromycin in den folgenden Fällen:

• mit Mycoplasma-Pneumonie bei Kindern - die Droge der Wahl, obwohl für die Behandlung von Erwachsenen Tetracyclin vorzuziehen ist;
• zur Behandlung von Patienten mit Legionella-Pneumonie als First-Line-Medikament allein oder in Kombination mit Rifampicin;
• mit Chlamydieninfektion, Diphtherie (einschließlich mit Beförderung) und Keuchhusten;
• mit Gastroenteritis verursacht durch Campylobacteria (Erythromycin fördert die Ausscheidung von Mikroorganismen aus dem Körper, obwohl es nicht unbedingt die Dauer der klinischen Manifestationen verkürzt);
• bei Patienten, die mit Pseudomonas aeruginosa, Pneumokokken oder mit Penicillinallergie infiziert sind.

Ericycline - eine Mischung aus Erythromycin und Tetracyclin. Ausgegeben in Kapseln von 0,25 g, verschrieben 1 Kapsel alle 4-6 Stunden, beträgt die tägliche Dosis des Medikaments 1,5-2 g.

Oleandomycin - wird in Tabletten von 0,25 g freigesetzt.Nehmen Sie alle 4-6 Stunden.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1-1,5 g, die maximale Tagesdosis beträgt 2 G. Es gibt Formen für die intravenöse, intramuskuläre Injektion, tägliche Dosen sind die gleichen.

Oletetrin (Tetraolyn) ist ein Kombinationspräparat aus Oleandomycin und Tetracyclin im Verhältnis 1: 2. Es wird in Kapseln von 0,25 g und in Fläschchen von 0,25 g für intramuskuläre, intravenöse Verabreichung hergestellt. Innerhalb von 1 bis 1,5 Gramm pro Tag in 4 geteilten Dosen mit 6-Stunden-Intervallen zugeordnet.

Zur intramuskulären Injektion wird der Inhalt der Ampulle in 2 ml Wasser oder isotonischer Natriumchloridlösung gelöst und 0,1 g des Arzneimittels werden dreimal am Tag verabreicht. Für die intravenöse Verabreichung wird 1% ige Lösung verwendet (0,25 oder 0,5 g des Arzneimittels werden in 25 oder 50 ml isotonischer Natriumchloridlösung bzw. Wasser zur Injektion gelöst und langsam injiziert). Sie können eine intravenöse Tropfinfusion anwenden. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt intravenös 0,5 g 2-mal täglich, die maximale Tagesdosis beträgt 0,5 g 4-mal täglich.

In den letzten Jahren sind sogenannte "neue" Makrolide aufgetaucht. Ihr charakteristisches Merkmal ist ein breiteres Spektrum an antibakterieller Wirkung, Stabilität in einer sauren Umgebung.

Azithromycin (Sumamed) - bezieht sich auf eine Gruppe von Antibiotika azamidov Nähe von Makroliden, erhältlich in Tabletten von 125 und 500 mg-Kapseln von 250 mg. Im Gegensatz zu Erythromycin ist es ein bakterizides Antibiotikum mit einem breiten Wirkungsspektrum. Hoch wirksam gegen Gram-positive Bakterien (pyogenen Streptokokken, Staphylokokken, einschließlich der Herstellung von beta-Lactamase, Diphtherie pathogen), mßig aktiv gegen Enterokokken. Es ist wirksam gegen gramnegative Erreger (Haemophilus influenzae, pertussis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosen, Legionellen, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma), der Erreger der Gonorrhoe, Spirochäten, viele Anaerobier, Toxoplasma. Azithromycin nach innen, in der Regel in dem ersten Tag der einmal ernannt Einnahme von 500 mg, 2 bis 5 Tage - 250 mg 1 Mal pro Tag. Die Behandlungsdauer beträgt 5 Tage. Bei akuten Urogenitalinfektionen genügt eine Einzeldosis von 500 mg Azithromycin.

Midekamycin (Macropen) - ist in Tabletten von 0,4 g hergestellt, hat eine bakteriostatische Wirkung. Das Spektrum der antimikrobiellen Wirkung ist nahe am Sumamed. Es wird oral in einer täglichen Dosis von 130 mg / kg Körpergewicht (3-4 mal) verabreicht.

Iosamycin (Josamycin, Vilprafen) - ist in Tabletten zu 0,05 g erhältlich; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g Bakteriostatische Droge, antimikrobielles Spektrum ist in der Nähe des Spektrums von Azithromycin. Assigned zu 0,2 g 3 mal pro Tag für 7-10 Tage.

Roxithromycin (rulid) - Makrolidantibiotikum bakteriostatische verfügbaren Aktionen in Tabletten von 150 und 300 mg, antimikrobielles Spektrum ähnlich dem Spektrum von Azithromycin, aber schwächere Wirkung gegen Helicobacter, Pertussis coli. Resistent gegen Roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Es wird zweimal täglich 150 mg oral verabreicht, in schweren Fällen ist eine Dosiserhöhung um das 2-fache möglich. Der Behandlungsverlauf dauert 7-10 Tage.

Spiramycin (Rovamycin) - wird in Tabletten von 1,5 Millionen ME und 3 Millionen ME sowie in Suppositorien, die 1,3 Millionen ME (500 mg) und 1,9 Millionen ME (750 mg) des Arzneimittels enthalten, hergestellt. Das antimikrobielle Spektrum liegt nahe am Spektrum von Azithromycin, ist aber im Vergleich zu anderen Makroliden weniger wirksam gegen Chlamydien. Resistent gegen Spiramycin Enterobacteria, Pseudomonas. Innerhalb von 3-6 Millionen ME 2-3 Mal am Tag zugewiesen.

Kitazamycin ist ein bakteriostatisches Makrolidantibiotikum, hergestellt in 0,2 g Tabletten, 0,25 g Kapseln in 0,2 g Ampullen zur intravenösen Verabreichung. Das Spektrum der antimikrobiellen Wirkung liegt nahe bei dem Spektrum von Azithromycin. Zugegeben 0,2-0,4 g 3-4 mal pro Tag. In schweren infektiösen und entzündlichen Prozessen intravenös verabreicht 0,2-0,4 g 1-2 mal täglich. Das Arzneimittel wird in 10-20 ml 5% iger Glucoselösung gelöst und 3-5 Minuten lang langsam in die Vene injiziert.

Clarithromycin ist ein bakteriostatisches Makrolid-Antibiotikum, das in Tabletten von 0,25 g und 0,5 g hergestellt wird. Das Spektrum der antimikrobiellen Aktivität liegt nahe bei dem Spektrum von Azithromycin. Das Medikament gilt als am wirksamsten gegen Legionellen. Zu 0,25 g 2-mal täglich verabreicht, bei schwerer Erkrankung kann die Dosis erhöht werden.

Dirithromycin - ist in Tabletten von 0,5 g erhältlich.Dirithromycin wird bei oraler Verabreichung einer nicht-enzymatischen Hydrolyse zu Erythromycylamin unterzogen, das eine antimikrobielle Wirkung hat. Die antibakterielle Wirkung ist der von Erythromycin ähnlich. Innerhalb von 0,5 g einmal am Tag zugewiesen.

Makrolide können Nebenwirkungen haben (nicht oft):

• Dyspepsie (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen);
• Durchfall;
• allergische Reaktionen der Haut.

Es gibt auch antimykotische Makrolide.

Amphotericin B - wird nur im Abstand von 72 Stunden intravenös getropft, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 0,25-1 mg / kg, die maximale Tagesdosis beträgt 1,5 mg / kg.

Flucytosin (Ankoban) - wird intern in Abständen von 6 Stunden verabreicht.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 50-100 mg / kg, die maximale Tagesdosisist 150 mg / kg.

Gruppe von Levomycetin

Wirkungsmechanismus: hemmt die Proteinsynthese in Mikroorganismen und hemmt die Synthese des Enzyms, das die Peptidkette zu einer neuen Aminosäure am Ribosom trägt. Levomycetin zeigt bakteriostatische Aktivität, aber die meisten Stämme von hämophilen Stäbchen, Pneumococcus und einigen Shigella-Arten sind bakterizid. Levomycetin ist aktiv gegen nicht-positiv, gram-negativ. Aerobe und anaerobe Bakterien, Mykoplasmen, Chlamydien, Rickettsien, aber Pseudomonas aeruginosa ist dagegen resistent.

Chloramphenicol (hlorotsid, Chloramphenicol) - erhältlich in Tabletten von 0,25 und 0,5 g, verlängerter Wirkung Tabletten von 0,65 g, 6,25 g Kapseln in Intervallen von 6 Stunden oral eingenommen, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2 g, die maximale tägliche Dosis - 3 g

Chloramphenicol-succinat (hlorotsid C) - eine Form für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, in Ampullen von 0,5 und 1 g intravenös oder intramuskulär in Intervallen von 8-12 Stunden verabreicht wird, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1,5-2 g, die maximale tägliche Dosis - 4 g .

Präparate der Gruppe von Levomycetin können die folgenden Nebenwirkungen verursachen: dyspeptische Störungen, aplastische Zustände des Knochenmarks, Thrombozytopenie, Agranulozytose. Präparate von Levomycetin werden nicht für schwangere Frauen und Kinder vorgeschrieben.

Gruppe von Lincosaminen

Wirkmechanismus: Lincosamine binden an Ribosomen und hemmen die Proteinsynthese wie Erythromycin und Tetracyclin, in therapeutischen Dosen wirken sie bakteriostatisch. Präparate dieser Gruppe sind wirksam gegen gram-positive Bakterien, Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Diphtherie-Stäbchen und einige Anaerobier, einschließlich Agentien von Gasgangrän und Tetanus. Die Medikamente sind aktiv gegen Mikroorganismen, insbesondere gegen Staphylokokken (einschließlich derjenigen, die Beta-Lactamase produzieren), resistent gegen andere Antibiotika. Handeln Sie nicht gegen gramnegative Bakterien, Pilze oder Viren.

Lincomizin (Lincocin) - ist in den Kapseln 0,5 g, in den Ampullen 1 ml mit 0,3 g der Substanz verfügbar. Innerlich zugewiesen, intravenös, intramuskulär. Inside wird in Abständen von 6-8 Stunden angewendet, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 2 g, die maximale Tagesdosis beträgt 3 g.

Die intravenöse und intramuskuläre in Intervallen von 8-12 Stunden angewandt, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1 bis 1,2 g mit einer maximalen Tagesdosis - 1,8 g Wenn ein schnelle intravenöse Injektion des Medikaments, vor allem in großen Dosen Zusammenbruch und respiratorische Insuffizienz Entwicklung beschrieben. Bei schweren Leber- und Nierenerkrankungen kontraindiziert.

Clindamycin (Dalacin C) - ist in Kapseln von 0,15 g und in Ampullen von 2 ml mit 0,3 g Substanz in einer Ampulle erhältlich. Es wird intravenös intramuskulär verwendet. Das Medikament ist ein chloriertes Derivat von Lincomycin, besitzt eine hohe antimikrobielle Aktivität (2-10-mal aktiver gegenüber grampositiven Staphylokokken, Mycoplasmen, Bacteroides) und leicht aus dem Darm absorbiert werden. Bei niedrigen Konzentrationen zeigt es bakteriostatische und in hohen Konzentrationen bakterizide Eigenschaften.

Inside wird im Abstand von 6 Stunden eingenommen, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 0,6 g, das Maximum beträgt 1,8 g, intravenös oder intramuskulär in Abständen von 6-12 Stunden verabreicht, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1,2 Gramm, das Maximum 2,4 Gramm.

Gruppe von Anzamycinen

Die Gruppe der Anamycine umfasst Anamycin und Rifampicine.

Anamycin - wird oral mit einer durchschnittlichen täglichen Dosis von 0,15-0,3 g verabreicht.

Rifampicin (Rifadin, Benemycin) tötet Bakterien durch Bindung an DNA-abhängige RNA-Polymerase und Unterdrückung der RNA-Biosynthese. Es ist aktiv gegen Mykobakterien Tuberkulose, Lepra und auch nicht-positive Flora. Hat eine bakterizide Wirkung, beeinflusst aber nicht-negative Bakterien nicht.

Produziert in Kapseln zu 0,05 und 0,15 g, oral 2 mal täglich angewendet. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 0,6 g, die höchste tägliche Einnahme 1,2 g.

Rifamycin (Rifotsin) - der Wirkmechanismus und das Spektrum des antimikrobiellen Einflusses sind die gleichen wie bei Rifampicin. Produziert in Ampullen von 1,5 ml (125 mg) und 3 ml (250 mg) für die intramuskuläre Injektion und 10 ml (500 mg) für die intravenöse Verabreichung. Intramuskulär in Intervallen von 8-12 Stunden verabreicht wird, die durchschnittlichen täglichen Dosis von 0,5-0,75 g, die maximalen täglichen Dosis - 2 g intravenös in Intervallen von 6-12 Stunden verabreicht wird, die durchschnittliche tägliche Dosis beträgt 0,5-1,5 g, die maximale Tagesdosis - 1,5 g

Rifamethoprim (Rifaprim) - ist in Kapseln erhältlich, die 0,15 g Rifampicin und 0,04 g Trimethoprim enthalten. Die tägliche Dosis beträgt 0,6-0,9 g, in 2-3 Dosen für 10-12 Tage eingenommen. Wirksam gegen Mykoplasma- und Legionellenpneumonie sowie Lungentuberkulose.

Formulierungen Rifampicin und rifotsin kann folgende Nebenwirkungen verursachen: grippeähnliche Symptome (Unwohlsein, Kopfschmerzen, Fieber), Hepatitis, Thrombozytopenie, hämolytische Syndrom, Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Hautausschlag), Dyspepsie (Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen). Bei der Behandlung von Rifampicin, Urin, Tränen, Sputum erhalten eine orange-rote Farbe.

Gruppe von Polypeptiden

Polymyxin

Acting in erster Linie auf gramnegative Flora (Darm, Ruhr, Typhus-Bazillus, Paratyphus Flora, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), aber nicht die Proteus, Diphtherie, Clostridium, Pilze beeinflussen.

Polymyxin B - wird in Ampullen von 25 und 50 mg ausgegeben. Es wird für Sepsis, Meningitis (injiziert intralumbnally), Lungenentzündung, Harnwegsinfektionen durch Pseudomonas verursacht. Bei Infektionen, die durch eine andere nicht-negative Flora verursacht werden, wird Polymyxin B nur im Falle einer multiresistenten Resistenz des Erregers gegenüber anderen weniger toxischen Präparaten verwendet. Es wird intravenös und intramuskulär verabreicht. Intravenös verabreicht im Abstand von 12 Stunden beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 2 mg / kg, die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg / kg. Intramuskulär in Abständen von 6-8 Stunden verabreicht, beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 1,5-2,5 mg / kg, die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg / kg.

Nebenwirkungen von Polymyxin: Bei parenteraler Verabreichung hat nephro- und neurotoxische Wirkungen, es ist möglich, neuromuskuläre Überleitung, allergische Reaktionen zu blockieren.

Glycopeptide

Vancomycin - abgeleitet von Streptomyces Oriental ist Pilz, wirkt auf spaltbare Mikroorganismen, unterdrückt die Bildung der Peptidoglycan-Komponente der Zellmembran und der DNA. Es hat eine bakterizide Wirkung gegen die meisten Pneumokokken, nicht-positiven Kokken und Bakterien (einschließlich beta-Lactamase-bildenden Staphylokokken) und entwickelt sich nicht.

Vancomycin wird angewendet:

• mit Pneumonie und Enterokolitis durch Clostridien oder seltener mit Staphylokokken (pseudomembranöse Kolitis);
• bei schweren Infektionen durch Staphylokokken, resistent gegen herkömmliche Antistaphylococcen-Antibiotika (Mehrfachresistenz), Streptokokken;
• mit schweren Staphylokokken-Infektionen bei Menschen mit Allergien gegen Penicilline und Cephalosporine;
• mit Streptokokken-Endokarditis bei Patienten mit einer Penicillinallergie. In diesem Fall wird Vancomycin mit einem Aminoglycosid-Antibiotikum kombiniert;
• bei Patienten mit einer Gram-positiven Infektion mit einer Allergie auf β-Lactame.

Vancomycin wird intravenös verabreicht in Intervallen von 8-12 Stunden, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 30 mg / kg, die maximale tägliche Dosis - 3 sind die Hauptnebenwirkungen: damage VIII Paar Hirnnerven, nephrotoxische und allergischer Reaktion, Neutropenie.

Ristomycin (Ristocetin, Spontin) - wirkt bakterizid gegen gram-positive Bakterien und auf Staphylokokken, resistent gegen Penicillin, Tetracyclin, Levomycetin. Gram-negative Flora hat keine signifikante Wirkung. Introduziert nur intravenös Tropfen auf 5% Glucose-Lösung oder isotonische Natriumchlorid-Lösung 2 mal am Tag. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1.000.000 Einheiten, die maximale Tagesdosis beträgt 1.500.000 Einheiten.

Teicoplanin (Teycomycin A2) ist ein Glycopeptid-Antibiotikum, das Vancomycin ähnelt. Wirksam nur in Bezug auf grampositive Bakterien. Die höchste Aktivität zeigt sich in Bezug auf Staphylococcus aureus, Pneumococcus, grüne Streptokokken. Es kann auf Staphylokokken wirken, die sich in Neutrophilen und Makrophagen befinden. Intramuskuläre Injektion von 200 mg oder 3-6 mg / kg Körpergewicht 1 Mal pro Tag. Oto-und nephrotoxische Effekte sind möglich (selten).

Fusidin

Fusidin ist ein Antibiotikum, das gegen nicht-negative und Gram-positive Kokken wirksam ist, viele Stämme von Listerien, Clostridien, Mykobakterien sind dafür anfällig. Hat eine schwache antivirale Wirkung, beeinflusst aber Streptokokken nicht. Fusidin wird zur Verwendung bei der Infektion von Staphylococcus empfohlen, wobei β-Lactamase produziert wird. In normalen Dosen wirkt bakteriostatisch, mit einer Erhöhung der Dosis von 3-4 mal hat eine bakterizide Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist die Unterdrückung der Proteinsynthese in Mikroorganismen.

Produziert in Tabletten von 0,25 g.In Abständen von 8 Stunden intern verwendet, beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 1,5 g, die maximale Tagesdosis von -3 G. Es gibt auch eine Form für die intravenöse Verabreichung. Intravenös angewendet im Abstand von 8-12 Stunden beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 1,5 g, die maximale Tagesdosis 2 g.

Novobiocin

Novobiocin ist ein bakteriostatisches Arzneimittel, das hauptsächlich zur Behandlung von Patienten mit stabiler Staphylokokken-Infektion bestimmt ist. Das Hauptspektrum der Aktion: gram-positive Bakterien (vor allem Staphylokokken, Streptokokken), Meningokokken. Die Mehrheit der gramnegativen Bakterien ist gegen die Wirkung von Novobiocin resistent. Innerlich und intravenös zugewiesen. Inside wird in Abständen von 6-12 Stunden angewendet, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1 g, die maximale Tagesdosis beträgt 2 G. Intravenös angewendet im Abstand von 12-24 h beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 0,5 g, die maximale Tagesdosis 1 g.

Phosphomycin

Fosfomycin (Phosphozin) ist ein Breitbandantibiotikum, das eine bakterizide Wirkung auf grampositive und gramnegative Bakterien und gegen andere Antibiotika resistente Mikroorganismen hat. Praktisch ohne Toxizität. Aktiv in den Nieren. Es wird hauptsächlich für entzündliche Erkrankungen der Harnwege, aber auch für Lungenentzündung, Sepsis, Pyelonephritis, Endokarditis eingesetzt. Es wird in Durchstechflaschen von 1 und 4 Gramm hergestellt, wird intravenös langsam oder besser durch Tropfen in Abständen von 6-8 Stunden injiziert.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 200 mg / kg (dh 2-4 g alle 6-8 Stunden), die maximale tägliche Dosis - 16 g 1 g des Arzneimittels wird in 10 ml, 4 g in 100 ml isotonischer Natriumchloridlösung oder 5% Glucoselösung gelöst.

Zubereitungen von Fluorchinolonen

Gegenwärtig nehmen Fluorchinolone zusammen mit Cephalosporinen einen führenden Platz bei der Behandlung bakterieller Infektionen ein. Fluorchinolone besitzt eine bakterizide Wirkung, die zu einer Hemmung der bakteriellen Topoisomerase Typs zurückzuführen ist 2 (DNA-Gyrase), die zu einer Störung der genetischen Rekombination führt, DNA-Reparatur und Replikation und die Verwendung von hohen Dosen von Medikamenten - Hemmung der DNA-Transkription. Die Folge dieser Einflüsse von Fluorchinolonen ist der Tod von Bakterien. Fluorchinolone sind antibakterielle Medikamente mit einem breiten Wirkungsspektrum. Sie sind wirksam gegen gram-positive und gram-negative Bakterien, einschließlich Streptokokken, Staphylokokken, Pneumokokken, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobe Bakterien, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionellen, Gonorrhoe. Bei gramnegativen Bakterien ist die Wirksamkeit von Fluorchinolonen stärker ausgeprägt als bei der gram-positiven Flora. Fluorchinolone ist in der Regel für die Behandlung von infektiösen und entzündlichen Prozessen in bronchopulmonary und Harnsystemen in Verbindung mit der Fähigkeit, in das Gewebe leicht eindringen verwendet.

Resistenz gegen Fluorchinolone entwickelt sich selten und ist mit zwei Ursachen verbunden:

• Strukturveränderungen in der DNA-Gyrase, insbesondere Topoisomer-A (für Pefloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin)
• Veränderung der Permeabilität der Bakterienwand.

Fluorescinolon-resistente Stämme von Zerrungen, Zitrobacter, E. Coli, Pseudomonas, Staphylococcus aureus werden beschrieben.

Ofloksatsin (tariv, Zanotsin, Flobocin) - wird in Tabletten von 0,1 und 0,2 g, zur parenteralen Verabreichung - in Ampullen mit 0,2 g des Arzneimittels freigesetzt. Meistens wird es innerlich von 0,2 g 2 mal in Faulheit verabreicht, bei einer schweren wiederkehrenden Infektion kann die Dosis verdoppelt werden. Bei sehr schweren Infektionen wird eine sequentielle (sequentielle) Behandlung verwendet, d.h. Beginn der Therapie mit intravenöser Verabreichung von 200-400 mg, und nach der Verbesserung des Zustandes zur oralen Aufnahme gehen. Intravenöses Ofloxacin wird tropfenweise in 200 ml isotonischer Natriumchloridlösung oder 5% Glucoselösung gegeben. Das Medikament ist gut verträglich. Mögliche allergische Reaktionen, Hautausschläge, Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Alanin-Amylotransferase im Blut.

Hohe Dosen wirken sich negativ auf das Gelenkknorpel- und Knochenwachstum aus, daher wird die Einnahme von Tariqid bei Kindern unter 16 Jahren sowie bei schwangeren und stillenden Frauen nicht empfohlen.

Ciprofloxacin (Ciprobay) - der Wirkungsmechanismus und das Spektrum der antimikrobiellen Wirkungen sind denen von Ustaravid ähnlich. Formen der Freisetzung: Tabletten von 0,25, 0,5 und 0,75 g, Flaschen von 50 ml einer Infusionslösung, die 100 mg des Arzneimittels enthält; Fläschchen mit 100 ml einer Infusionslösung, die 200 mg des Arzneimittels enthält; Ampullen von 10 ml eines Konzentrats einer Infusionslösung, die 100 mg des Arzneimittels enthält.

Es wird intravenös und intravenös 2 mal am Tag angewendet, intravenös kann langsam durch Jet oder Tropf injiziert werden.

Die durchschnittliche tägliche Dosis für die Einnahme beträgt 1 g, bei intravenöser Verabreichung - 0,4-0,6 g. Bei schwerer Infektion können Sie die orale Dosis auf 0,5 g 3-mal täglich erhöhen.

Die gleichen Nebenwirkungen wie Ofloxacin sind möglich.

Norfloxacin (Nolycin) - ist in Tabletten von 0,4 g erhältlich.Es wird oral vor den Mahlzeiten bei 200-400 mg 2-mal täglich verabreicht. Reduziert die Clearance von Theophyllin, H2-Blocker, kann das Risiko von Nebenwirkungen dieser Medikamente erhöhen. Gleichzeitigen mit Norfloxacin kann die Aufnahme von nicht-steroidalen Antiphlogistika Krämpfe, Halluzinationen verursachen. Dyspeptische Phänomene, Arthralgie, Lichtempfindlichkeit, Anstieg der Transaminasen im Blut, Bauchschmerzen sind möglich.

Enoxacin (penetrax) - ist in Tabletten von 0,2-0,4 g erhältlich.Es wird durch den Mund 0,2-0,4 g 2-mal täglich verschrieben.

Pefloxacin (abaktal) - ist in Tabletten von 0,4 g und in Ampullen, die 0,4 g des Arzneimittels enthalten, erhältlich. Innerhalb von 0,2 g 2-mal täglich, mit einem schweren Zustand, zuerst intravenöse Tropfinfusion (400 mg in 250 ml 5% ige Glucoselösung) und dann auf orale Aufnahme wechseln.

Im Vergleich zu anderen Fluorchinolonen zeichnet es sich durch eine hohe biliäre Ausscheidung aus und erreicht hohe Konzentrationen in der Galle, wird häufig zur Behandlung von Darminfektionen und infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Gallenwege eingesetzt. Bei der Behandlung sind Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Durst, Photodermatitis möglich.

Lomefloxacin (maksakvin) - erhältlich in Tabletten von 0,4 g eine ausgeprägte bakterizide Wirkung gegen die meisten Gram-negativen, viele nicht-positive (Staphylokokken, Streptokokken) und intrazelluläre (Chlamydia, Mycoplasma, Brucella Legionellen.) Krankheitserregern. Zu 0,4 Gramm I einmal am Tag zugewiesen.

Sparfloxacin (Saham) - ist ein neues Chinolon diftorirovannym eine Struktur ähnlich zu dem von Ciprofloxacin, enthält jedoch zusätzlich 2 Methylgruppen sind und das zweite Fluoratom, erhöht signifikant die Aktivität dieses Arzneimittels gegen grampositive und anaerobe Mikroorganismen, die intrazelluläre Pathogene.

Fleoxycin ist hochwirksam gegen gramnegative Bakterien, insbesondere Enterobakterien, und gegen grampositive Mikroorganismen, einschließlich Staphylokokken. Streptokokken und Anaerobier sind weniger empfindlich oder resistent gegen Fluoxaxin. Die Kombination mit Phosphomycin erhöht die Aktivität gegen Pseudomonas. Es wird 1 Mal pro Tag innerhalb von 0,2-0,4 g verschrieben. Nebenwirkungen sind selten.

Die Derivate von Chinoxolin

Hinoksidin - synthetische bakterizide antibakterielles Mittel gegen Proteus aktiv, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli und dysenteric sticks, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Nach dem Essen zu 0,25 g 3-4 mal täglich zugeteilt.

Nebenwirkungen: Dyspepsie, Schwindel, Kopfschmerzen, Muskelkrämpfe (häufiger Gastrocnemius).

Dioxydin - das Spektrum und der bakterizide Wirkungsmechanismus von Dioxidin ähneln denen von Chinoxidin, aber das Arzneimittel ist weniger toxisch und kann intravenös verabreicht werden. Es wird für schwere Lungenentzündung, Sepsis intravenös Tropfen von 15-30 ml 0,5% ige Lösung in 5% Glucose-Lösung verwendet.

Nitrofuran-Präparate

Die bakteriostatische Wirkung von Nitrofuranen beruht auf einer aromatischen Nitrogruppe. Es gibt auch Hinweise auf eine bakterizide Wirkung. Das Wirkungsspektrum ist breit: Drogen unterdrücken die Aktivität von nicht-positiven und nicht-negativen Bakterien, Anaerobiern, vielen Protozoen. Die Aktivität von Nitrofuranen wird in Gegenwart von Eiter und anderen Produkten des Gewebezerfalls bewahrt. Bei Lungenentzündung werden Furazolidon und Furagin am häufigsten verwendet.

Furasolidon - wird innerlich von 0,15-0,3 g (1-2 Tabletten) 4 Male pro Tag ernannt oder ernannt.

Furagin - verschrieben in Tabletten 0,15 g 3-4 mal am Tag oder intravenös tropfen 300-500 ml 0,1% ige Lösung.

Solafur ist eine wasserlösliche Furagin-Droge.

Imidazol-Präparate

Metronidazol (Trichopolum) - Anaerobe Mikroorganismen (aber nicht in aeroben, dass es dringt auch) wird die aktive Form nach der Reduktion der Nitrogruppe, die an DNA bindet und verhindert die Bildung von Nukleinsäuren.

Das Medikament hat eine bakterizide Wirkung. Wirksam bei anaerober Infektion (das spezifische Gewicht dieser Mikroorganismen in der Entwicklung der Sepsis ist signifikant angestiegen). Metronidazol ist empfindlich gegen Trichomonas, Giardia, Amöbe, Spirochäte, Clostridium.

Assigned in Tabletten von 0,25 g 4 mal pro Tag. Für die intravenöse Tropfinfusion wird Metrogyl - Metronidazol in 100 ml Fläschchen (500 mg) verwendet.

Phytonizide Präparate

Chlorophyllipt ist ein Phytoncid mit einem breiten Spektrum an antimikrobieller Wirkung, es hat eine anti-Staphylokokken-Wirkung. Aus den Blättern des Eukalyptus gewonnen. Es wird in Form von 1% iger Alkohollösung für 30 Tropfen 3 mal täglich für 2-3 Wochen verwendet oder tropft 2 ml 0,25% ige Lösung in 38 ml isotonischer Natriumchloridlösung intravenös.

Sulfanilamidpräparate

Sulfanilamide sind Derivate von Sulfanilsäure. Alle Sulfanilamide zeichnen sich durch einen einzigen Wirkungsmechanismus und ein nahezu identisches antimikrobielles Spektrum aus. Sulfanilamide sind Konkurrenten der Paraaminobenzoesäure, die für die meisten Bakterien zur Synthese von Folsäure notwendig ist, die von der Mikrobenzelle zur Bildung von Nukleinsäuren verwendet wird. Durch die Art der Wirkung von Sulfonamiden - bakteriostatische Drogen. Die antimikrobielle Aktivität von Sulfonamiden wird durch den Grad ihrer Affinität für die Rezeptoren von mikrobiellen Zellen bestimmt, d.h. Fähigkeit, um Rezeptoren mit Paraaminobenzoesäure zu konkurrieren. Da die meisten Bakterien Folsäure aus der Umwelt nicht verwerten können, sind Sulfonamide ein Breitspektrum-Medikament.

Wirkungsspektrum von Sulfonamiden

Hochempfindliche Mikroorganismen:

• Streptokokken, Staphylococcus, Pneumococcus, Meningokokken, Gonokokken, E. Coli, Salmonellen, Cholera vibrio, Anthrax, hämophile Bakterien;
• Chlamydien: Erreger des Trachoms, Psittakose, Ornithose, inguinale Lymphogranulomatose;
• Protozoen: Plasmodium Malaria, Toxoplasma;
• pathogene Pilze, Actinomyceten, Kokzidien.

Mäßig empfindliche Mikroorganismen:

• Mikroben: Enterokokken, grüne Streptokokken, Proteus, Clostridien, Pasteurellen (einschließlich Erreger von Tularämie), Brucellen, Mycobacterium-Lepra;
• Protozoen: Leishmania.

Sulfonylamid-resistente Arten von Pathogenen: Salmonellen (einige Arten), Pseudomonas, Pertussis und Diphtheriebazillus, Mycobacterium tuberculosis, Spirochäten, Leptospiren, Viren.

Sulfanilamide werden in folgende Gruppen eingeteilt:

1. Kurz wirkende Medikamente (T1 / 2 weniger als 10 Stunden): Norsulfazole, Ethazol, Sulfadimezin, Sulfazoxazol. Sie aufgenommen werden in 1 g alle 4-6 Stunden für den ersten Empfang oft empfohlen 1 g Etazol in Ampullen in Form des Natriumsalzes für die parenterale Verabreichung hergestellt (10 ml einer 10% igen Lösung in einer Ampulle), Natrium norsulfazola auch intravenös injizierte 5- 10 ml 10% ige Lösung. Zusätzlich werden diese Medikamente und andere kurz wirkende Sulfanilamide in Tabletten von 0,5 g hergestellt.
2. Medikamente mit mittlerer Wirkungsdauer (T1 / 2 10-24 h): Sulfazin, Sulfamethoxazol, Sulfomoxal. Weite Anwendung hat nicht erhalten. Produziert in Tabletten von 0,5 g. Erwachsene auf die erste Dosis geben 2 Gramm, dann für 1-2 Tage für 1 g alle 4 Stunden, dann 1 g alle 6-8 Stunden.
3. Langwirksame Medikamente (T1 / 2 24-48 h): Sulfapiridazin, Sulfadimethoxin, Sulfamonomethoxin. Produziert in Tabletten von 0,5 g. Zu Erwachsenen am ersten Tag von I-2 g zugeordnet, je nach Schwere der Erkrankung, geben Sie am nächsten Tag 0,5 oder 1 g 1 Mal pro Tag und verbringen den gesamten Kurs auf diese Erhaltungsdosis. Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 5-7 Tage.
4. Medikamente von extrem langer Wirkungsdauer (T _1/2 mehr als 48 Stunden): Sulfalen, Sulfadoxin. Produziert in Tabletten von 0,2 g Sulfalen wird oral täglich oder 1 Mal pro 7-10 Tage verschrieben. Tägliche Ernennung mit akuten oder schnellen Infektionen, ich einmal alle 7-10 Tage - mit chronischen, lang anhaltenden. Bei täglicher Einnahme ernennen Sie am 1. Tag einen Erwachsenen, dann 0,2 g pro Tag, 30 Minuten vor den Mahlzeiten.
5. Topische Präparate, die im Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert werden: Sulgin, Phthalazol, Phtazine, Disulformin, Salazosulfapyridin, Salazopyridazin, Salazodimethoxin. Angewandte mit Darminfektionen, mit Lungenentzündung sind nicht vorgeschrieben.

Hochwirksame Kombination von Sulfonamiden mit einem Antifolia-Medikament Trimethoprim. Trimethoprim verstärkt die Wirkung von Sulfonamiden und unterbricht die Reduktion von Trihydrophosphat zu Tetrahydrofolsäure, die für den Proteinstoffwechsel und die Teilung der Mikrobenzelle verantwortlich ist. Die Kombination von Sulfonamiden mit Trimethoprim liefert eine signifikante Zunahme des Grades und des Spektrums der antimikrobiellen Aktivität.

Folgende Präparate, die Sulfonamide in Kombination mit Trimethoprim enthalten, werden hergestellt:

• Biseptol-120 - enthält 100 mg Sulfamethoxazol und 20 mg Trimethoprim.
• Biseptol-480 - enthält 400 mg Sulfamethoxazol und 80 mg Trimethoprim;
• Biseptol für intravenöse Infusionen von 10 ml;
• Proteeptil - enthält Sulfadimezin und Trimethoprim in den gleichen Dosen wie Biseptol;
• Sulfaten - eine Kombination von 0,25 g Sulfonamethoxin mit 0,1 g Trimethoprim.

Das am weitesten verbreitete Biseptol, das im Gegensatz zu anderen Sulfonamiden nicht nur bakteriostatisch, sondern auch bakterizid wirkt. Biseptol wird einmal täglich für 0,48 g (1-2 Tabletten pro Empfang) eingenommen.

Nebenwirkungen von Sulfonamiden:

• Kristallisation von acetylierten Metaboliten von Sulfonamiden in den Nieren und im Harntrakt;
• Alkalisierung des Urins erhöht die Ionisierung von Sulfanilamiden, die schwache Säuren sind, in ionisierter Form, diese Präparate sind in Wasser und Urin viel besser löslich;
• Alkalisierung des Urins reduziert die Wahrscheinlichkeit von Kristallurie, hilft hohe Konzentrationen von Sulfonamiden im Urin zu erhalten. Um eine stabile alkalische Urinreaktion zu gewährleisten, ist es ausreichend, Soda mit 5-10 g pro Tag zu verschreiben. Kristallurie, verursacht durch Sulfonamide, kann asymptomatisch sein oder Nierenkolik, Hämaturie, Oligurie und sogar Anurie verursachen;
• Allergische Reaktionen: Hautausschläge, exfoliative Dermatitis, Leukopenie;
• dyspeptische Reaktionen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; bei Neugeborenen und Kleinkindern können Sulfonamide Methämoglobinämie aufgrund der Oxidation von fetalem Hämoglobin, begleitet von Zyanose, verursachen;
• im Fall von Hyperbilirubinämie ist die Verwendung von Sulfonamiden gefährlich, da sie Bilirubin von der Bindung an das Protein verdrängen und zur Manifestation seiner toxischen Wirkung beitragen;
• Bei der Anwendung von Biseptol kann sich ein Bild von Folsäuremangel (makrozytäre Anämie, Magen-Darm-Trakt) entwickeln, Folsäure wird benötigt, um diese Nebenwirkung zu beseitigen. Gegenwärtig werden Sulfonamide nur selten verwendet, insbesondere wenn Antibiotika gegenüber Mikroflora intolerant oder resistent sind.

Kombination von antibakteriellen Arzneimitteln

Synergie tritt auf, wenn die folgenden Medikamente kombiniert werden:

Penicillin	+ Aminoglycoside, Cephalosporine
Penicilline (Penicillinase-resistent)	+ Penicilline (Penicillinase-instabil)
Cephalosporine (außer Cephaloridin)	+ Aminoglycoside
Makrolidı	+ Tetracycline
Levomycetin	Makrolidı
Tetracyclin, Makrolide, Lincomycin	+ Sulfonamide
Tetracycline, Lincomycin, Nystatin	+ Nitrofani
Tetracycline, Nystatin	+ Oxychinoline

Somit wird die Synergie der Wirkung festgestellt, wenn bakterizide Antibiotika mit einer Kombination von zwei bakteriostatischen antibakteriellen Arzneimitteln kombiniert werden. Antagonismus tritt auf, wenn eine Kombination von bakteriziden und bakteriostatischen Arzneimitteln vorliegt.

Die kombinierte Anwendung von Antibiotika wird bei schwerer und komplizierter Pneumonie (Pneumonieabnahme, Pleuraempyem) durchgeführt, wenn die Monotherapie möglicherweise unwirksam ist.

Die Wahl des Antibiotikums in verschiedenen klinischen Situationen

Klinische Situation	Wahrscheinlicher Erreger	Antibiotikum der 1. Serie	Alternative Droge
Primärlappenpneumonie	Pneumococcus pneumoniae	Penicillin	Erythromycin und andere Makrolide, Azithromycin, Cephaloslorine
Primäre atypische Pneumonie	Mycoplasma, Legionellen, Chlamydien	Erythromycin, halbsynthetische Makrolide, Erythromycin	Fluorchinolone
Lungenentzündung im Hintergrund der chronischen Bronchitis	Hämophilus Stäbchen, Streptokokken	Ampicillin, Makrolide, Erythromycin	Leamycetin, Ftorquinolone, Cephalosporine
Lungenentzündung auf dem Hintergrund der Grippe	Staphylococcus, Pneumococcus, hämophile Stäbchen	Amioks, Penicilline mit Beta-Lactamase-Hemmern	Fluorchinolone, tsefaloslorini
Lungenentzündung Aspiration	Endobacterien, Anaerobier	Aminoglykoside + Metronidazol	Tse falosloriny, Fluorchinolone
Lungenentzündung auf dem Hintergrund der künstlichen Ventilation	Enterobakterien, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglycoside	Imipenem
Lungenentzündung bei Personen mit Immunschwächezuständen	Enterobakterien, Staphylococcus, Ca- profits	Penicilline mit Beta-Lactamase-Hemmern, Ampiox, Aminoglykosiden	Tsefalosloriny, Fluorchinolone

Merkmale der Antibiotikatherapie von atypischen und intrahospitalen (nosokomialen) Pneumonien

Atypische Pneumonie wird als Pneumonie bezeichnet, die durch Mykoplasmen, Chlamydien, Legionellen verursacht wird und durch bestimmte klinische Manifestationen gekennzeichnet ist, die sich von typischen Lungenentzündungen außerhalb des Krankenhauses unterscheiden. Legionellen verursachen Lungenentzündung in 6,4%, Chlamydien - in 6,1% und Mykoplasmen - in 2% der Fälle. Ein Merkmal der atypischen Pneumonie ist die intrazelluläre Lokalisierung des verursachenden Agens der Erkrankung. In dieser Hinsicht sollten zur Behandlung von "atypischer" Pneumonie solche antibakteriellen Medikamente verwendet werden, die gut in die Zelle eindringen und dort hohe Konzentrationen erzeugen. Dies sind Makrolide (Erythromycin und neue Makrolide, insbesondere Azithromycin, Roxithromycin usw.), Tetracycline, Rifampicin und Fluorchinolone.

Intrahospitale nosokomiale Pneumonie ist eine Lungenentzündung, die sich in einem Krankenhaus entwickelt, vorausgesetzt, dass während der ersten zwei Tage des Krankenhausaufenthalts keine klinischen und radiologischen Anzeichen einer Lungenentzündung vorlagen.

Nosokomiale Pneumonie unterscheiden sich von ambulant erworbenen, die oft verursacht durch gramnegative Flora: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae Papa, Legionellen, Mykoplasmen, Chlamydien, schwerer und häufiger Tod zu produzieren.

Etwa die Hälfte aller Fälle von nosokomialer Pneumonie entwickelt sich auf Intensivstationen, in postoperativen Abteilungen. Intubation mit mechanischer Beatmung der Lunge erhöht die Inzidenz von Krankenhausinfektionen um 10-12 mal. In diesem Fall sind 50% der Patienten, die sich einem Beatmungsgerät unterziehen, Pseudomonas, 30% - Acinetobacter, 25% - Klebsiela. Seltener sind die Erreger der nosokomialen Pneumonie E. Coli, Staphylococcus aureus, Serratus und Zitrobacter.

Krankenhaus Aspiration umfasst auch Aspirationspneumonie. Sie sind am häufigsten in Alkoholikern, in Menschen mit Hirndurchblutung, mit Vergiftungen, Brustverletzungen gefunden. Aspirationspneumonie ist fast immer auf Gram-negative Flora und Anaerobier zurückzuführen.

Nosokomiale Pneumonie wird mit Breitspektrum-Antibiotika behandelt (Cephalosporine der dritten Generation, Ureidopenicilline, Monobactame, Aminoglycoside), Fluorchinolone. Im schweren Verlauf der nosokomialen Pneumonie wird die Kombination von Aminoglykosiden mit Cephalosporinen der dritten Generation oder Monobactamen (Aztreonam) als erste Linie angesehen. In Abwesenheit der Wirkung werden die Medikamente der zweiten Serie verwendet - Fluorchinolone, es ist auch wirksam durch Imipynem.

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