Simvagexal

Simvagexal enthält das Element Simvastatin - eine hypocholesterinämische Substanz, die durch Synthese aus den Fermentationsprodukten von gemahlenem Aspergillus gewonnen wird.

Simvastatin wird zur Behandlung der Hypercholesterinämie vom primären Typ angewendet (wenn die Diät nicht zum gewünschten Effekt führt). Das Medikament ist hochwirksam bei der Senkung der LDL- und Gesamtcholesterinwerte bei nicht-familiärer und familiärer Hypercholestrinämie und zusätzlich bei Hyperlipidämie gemischter Natur; in diesen Fällen wirken erhöhte Cholesterinspiegel als Risikofaktor für das Auftreten atherosklerotischer Gefäßläsionen. [1]

Hinweise Simvagexal

Es wird bei koronaren Herzkrankheiten verwendet , um die Wahrscheinlichkeit eines Myokardinfarkts und eines koronaren Todes zu verringern. Darüber hinaus wird es verwendet, um Schlaganfälle und vorübergehende Durchblutungsstörungen im Gehirn zu verhindern, das Risiko einer Operation zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses (CABG und PTCA) zu verringern und das Fortschreiten der koronaren Atherosklerose zu verringern (Verhinderung der Entwicklung von allgemeiner Gefäßverschluss und das Auftreten neuer Erkrankungen).

Bei Personen mit Hypercholesterinämie vom primären Typ oder ihrer familiären Form (homo- oder heterozygot) sowie bei Hyperlipidämie vom kombinierten Typ wird das Medikament als Ergänzung zur Diättherapie verwendet - um den erhöhten Index von Gesamtcholesterin, LDL-C, Triglyceriden zu senken und Apolipoprotein B (in Situationen, in denen Diät und andere nicht-medizinische Methoden keine Ergebnisse bringen).

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tabletten - 10 Stück in einer Blisterpackung; in der Box - 3 solcher Pakete.

Pharmakodynamik

Simvastatin, ein inaktives Laction, wird nach der Einnahme durch Hydrolyse in seine aktive Form (β-Hydroxyl) umgewandelt - die wichtigste Stoffwechselkomponente sowie eine Substanz, die die HMG-CoA-Reduktase (ein Enzym, das die Bildung von katalysiert) verlangsamt Mevalonat zusammen mit HMG-CoA sowie die Begrenzung des Anfangsstadiums der Cholesterinbiosynthese).

Die aktive Form des Wirkstoffs des Arzneimittels ist ein spezifischer Inhibitor der Wirkung der HMG-CoA-Reduktase, wodurch das Wirkprinzip von Simvastatin hauptsächlich mit der Zerstörung der Cholesterinbindung in der Leber in der Mevalonsäurephase verbunden ist. [2]

Bei einer Tagesdosis im Bereich von 10-80 mg reduziert Simvagexal die Plasmawerte des Gesamtcholesterins sowie den VLDL- und LDL-Spiegel. Gleichzeitig erhöht das Medikament durch die Senkung der Plasmatriglyceridspiegel gleichzeitig die antiatherogenen HDL-Werte leicht. [3]

Aufgrund der Tatsache, dass die Bildung der Bindung zwischen Mevalonat und HMG-CoA in einem frühen Stadium der Cholesterinbiosynthese erfolgt, führt die Therapie mit der Einführung von Simvastatin nicht zu einer Akkumulation potenziell toxischer und gefährlicher Sterole im Körper. Darüber hinaus wird HMG-CoA schnell in Acetyl-CoA umgewandelt, ein Element, das an den meisten Biosyntheseprozessen des Körpers aktiv beteiligt ist.

Bei der Anwendung bei Personen mit Hypertriglyzeridämie (Triglyceridspiegel mehr als 2,25 mmol / l) reduziert das Medikament diese Werte im Blutplasma um 30%.

Simvastatin führt nicht zu einer erhöhten Gallensekretion, weshalb seine Verabreichung das Risiko einer Cholezystitis nicht erhöht.

Eine spürbare Wirkung der Therapie wird nach 14 Tagen festgestellt; Die maximale medizinische Wirkung wird im Zeitraum von 1-1,5 Monaten ab dem Zeitpunkt des Behandlungsbeginns beobachtet und bleibt während der Fortsetzung. Nach Absetzen der Therapie kehrt der Gesamtcholesterinspiegel auf die zu Beginn des Kurses festgestellten Werte zurück.

Pharmakokinetik

Nach der Einführung von Medikamenten wird der Wirkstoff aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert und dringt in das Kreislaufsystem ein. Die Proteinsynthese beträgt 95%. Die Cmax-Werte aktiver Inhibitoren im Blutplasma werden 1-2 Stunden nach der Einnahme des Medikaments aufgezeichnet.

Simvastatin mit seinen Stoffwechselkomponenten wird hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Substanzen, die die HMG-CoA-Reduktase aus dem systemischen Kreislauf hemmen, beträgt etwa 2 Stunden.

Der Indikator für das aktive metabolische Element von Simvastatin im systemischen Kreislauf beträgt weniger als 5 % der verabreichten Menge.

Die Ausscheidung im Urin dauert 96 Stunden und beträgt weniger als 0,5% der Dosis von Medikamenten in Form von Elementen, die die HMG-CoA-Reduktase verlangsamen.

Dosierung und Verabreichung

Vor Beginn der Anwendung von Simvagexal muss dem Patienten eine Standard-Diät mit Hypocholesterin verschrieben werden, die während der Therapie eingehalten werden muss. Nehmen Sie die Tabletten einmal täglich abends ohne Rücksicht auf die Nahrungsaufnahme ein; Die Tablette wird unzerkaut geschluckt und mit klarem Wasser abgewaschen.

Bei ischämischer Herzkrankheit beträgt die Anfangsdosis 20 mg mit einer Dosis pro Tag (abends). Die Dosierung sollte basierend auf den Plasmawerten von Cholesterin mit einer Häufigkeit von mindestens 1 Mal pro Monat geändert werden. Einmal (abends) sind maximal 80 mg der Substanz pro Tag erlaubt. Wenn der LDL-Wert auf weniger als 75 mg / dl sinkt oder der Gesamtcholesterinspiegel im Plasma unter 140 mg / dl fällt, müssen Sie die Dosis des Arzneimittels schrittweise in der gleichen Häufigkeit wie bei der Erhöhung reduzieren.

Zur Behandlung einer Hyperlipidämie müssen Sie zunächst 10 mg des Medikaments (1-mal täglich, abends) einnehmen.

Für Personen mit einer mäßigen oder leichten Form von Hypercholesterinämie wird empfohlen, zunächst einmal täglich 5 mg des Arzneimittels abends zu verwenden; in diesem Fall wird das Medikament mit nichtmedikamentösen Therapiemethoden (z. B. Gewichtsverlust und körperliche Aktivität) kombiniert.

Bei der familiären Form der homozygoten Hypercholesterinämie wird das Medikament in einer Portion von 40 mg (abends 1 Mal pro Tag) verwendet; oder ein Schema wird mit der Einführung von 80 mg pro Tag in 3 Dosen verwendet - 20 mg morgens und nachmittags sowie 40 mg abends.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht verschrieben.

Verwenden Simvagexal Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Simvagexal während der Schwangerschaft ist verboten.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit den Elementen des Arzneimittels;
• aktive Leberpathologien oder ein unangemessener Anstieg der Plasmatransaminasenwerte;
• Myopathie;
• zusammen mit Itraconazol, Ketoconazol oder Arzneimitteln verwenden, die die Wirkung von HIV-Protease verlangsamen;
• GW-Zeitraum;
• die Einführung von Immunsuppressiva oder das Vorhandensein von transplantierten Organen beim Patienten.

Das Arzneimittel darf bei Frauen im gebärfähigen Alter nur angewendet werden, wenn Verhütungsmittel verwendet werden.

Nebenwirkungen Simvagexal

Das Medikament wird in der Regel komplikationslos vertragen. Die Nebenwirkungen sind oft mild und verschwinden nach einer Dosisreduktion oder einem Medikamentenentzug schnell. Zu diesen Verstößen gehören:

• systemische Störungen: Manchmal entwickelt sich Asthenie;
• Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt: Häufig treten Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung und Blähungen auf. Manchmal werden Magenbeschwerden, Durchfall und Erbrechen beobachtet;
• verletzungen der Leberfunktion: Hepatitis, Gelbsucht oder Pankreatitis entwickeln sich einzeln;
• Manifestationen im Zusammenhang mit NS: manchmal treten Kopfschmerzen auf. Parästhesien, Schwindel und Polyneuropathie werden einzeln festgestellt;
• Störungen des hämatopoetischen Systems: Anämie wird einzeln beobachtet;
• epidermale Läsionen: Manchmal entwickelt sich ein epidermaler Hautausschlag, Juckreiz oder Ekzem. Alopezie ist einzigartig;
• Dysfunktion von Muskeln und Knochen: Myalgitis oder Myositis tritt einzeln auf, eine aktive Form von Muskelnekrose oder Muskelkrämpfen;
• Nierenfunktionsstörung: Es kommt zu einem einzigen Nierenversagen.

Gelegentlich wurde mit der Einführung von Simvastatin das Auftreten einer erektilen Dysfunktion festgestellt.

Darüber hinaus gibt es sporadische Daten zum Auftreten eines Arzneimittelunverträglichkeitssyndroms. Zu seinen Symptomen zählen Vaskulitis, Quincke-Ödem, rheumatoide Polyneuralgie, Lupus-ähnliches Syndrom, Arthritis, Photophobie, Dyspnoe, Thrombozytopenie, Arthralgie, Gesichtsrötung, Eosinophilie, Unwohlsein und Fieber.

Labortestdaten.

Es wird ein Anstieg der Werte von GGT und alkalischer Phosphatase festgestellt. Es kann zu einem anhaltenden Anstieg der Transaminase-Aktivität kommen, der mehr als das Dreifache des maximalen Normalwertes beträgt. Die Verabreichung des Arzneimittels kann einen unbedeutenden vorübergehenden Anstieg der Serum-CPK-Werte (in der CC-Fraktion) hervorrufen, die aus der Skelettmuskulatur gewonnen werden.

Negative Symptome, die sich aus unbekannten Gründen entwickeln.

Es gibt sporadische Informationen über das Auftreten von Purpura, verschiedenen Arten von Erythem (darunter SJS), Leukopenie und Depression.

Überdosis

Bei der Einnahme von Medikamenten traten keine spezifischen Vergiftungserscheinungen auf. Schwindel, Schwäche und Allergiesymptome in Form von Hautausschlag und Juckreiz können auftreten; außerdem entwickeln sich Störungen des Magen-Darm-Traktes - Erbrechen mit Übelkeit und Magenschmerzen.

Im Falle einer Vergiftung müssen Maßnahmen zur Ausscheidung des Arzneimittels (Magenspülung und Verwendung von Aktivkohle innerhalb einer halben Stunde nach der Einnahme von Arzneimitteln) und symptomatische Verfahren ergriffen und gleichzeitig die Aktivität der Transaminasen überwacht werden (im Krankenhaus).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Gemfibrozil hat zusammen mit anderen Fibraten und zusätzlich lipidsenkenden Anteilen von Niacin (> 1 g pro Tag) keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Simvastatin. Wenn sie jedoch in Kombination mit dieser Substanz verwendet werden, steigt die Wahrscheinlichkeit, eine Myopathie zu entwickeln - aus diesem Grund sollte eine solche Kombination vermieden werden.

Auch können Sie das Medikament nicht zusammen mit Niacin und Fibraten anwenden, wenn der positive Effekt der nachträglichen Veränderung der Lipidwerte das erhöhte Komplikationsrisiko bei dieser Kombination nicht übersteigt.

Wenn Niacin und Fibrate mit Substanzen ergänzt werden, die die Wirkung der HMG-CoA-Reduktase verlangsamen, kommt es zu einer unbedeutenden zusätzlichen Abnahme des Gesamt-LDL-C; außerdem kann es zu einem weiteren Abfall der Triglyceridwerte und einem zusätzlichen Anstieg von HDL-C kommen.

Bei Anwendung eines der oben genannten Wirkstoffe in Kombination mit Simvastatin ist die Wahrscheinlichkeit, eine Myopathie zu entwickeln, geringer als bei der kombinierten Anwendung von Simvastatin, Niacin und Fibraten.

Personen, die Fibrate, Ciclosporin oder Niacin zusammen mit Simvagexal anwenden, sollten Simvastatin in Portionen von nicht mehr als 10 mg pro Tag anwenden, da bei einer höheren Dosierung die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie deutlich ansteigt.

Wechselwirkung von Medikamenten und Hämoprotein P4 50 3A4.

Simvastatin hat keine retardierende Wirkung auf das Hämoprotein P450 3A4 sowie die Wirkung von Medikamenten auf die Plasmawerte, deren Stoffwechselprozesse mit Hilfe des Hämoproteins P450 3A4 realisiert werden.

In diesem Fall fungiert Simvastatin als Substrat für das angegebene Hämoprotein. Elemente mit einer starken Hemmwirkung auf das Hämoprotein P450 3A4 können die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie erhöhen und die Aktivität von Substanzen erhöhen, die die HMG-CoA-Reduktase im Plasma hemmen, wenn Simvastatin verwendet wird. Zu diesen Inhibitoren gehören Ketoconazol, Clarithromycin mit Cyclosporin, Erythromycin und Itraconazol sowie Nefzodon mit Inhibitoren der HIV-Proteaseaktivität.

Die Kombination von Medikamenten mit Itraconazol, Ketoconazol und Medikamenten, die die HIV-Protease verlangsamen, ist verboten. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nefazodon, Clarithromycin oder Erythromycin ist Vorsicht geboten.

Grapefruitsaft enthält ein oder mehrere Elemente, die die Aktivität des Hämoproteins P450 3A4 verlangsamen, weshalb es den Plasmaspiegel von Arzneimitteln erhöhen kann, deren Stoffwechselprozesse mit dem angegebenen Cytochrom durchgeführt werden. Während der Behandlung mit Simvagexal ist es erforderlich, die Einnahme von Saft zu beenden.

Cumarin-Derivate.

Bei Personen, die Cumarin-Antikoagulanzien verwenden, müssen die PTT-Werte vor Beginn der Verabreichung von Simvastatin sowie während der Anwendung überwacht werden, um das Fehlen signifikanter Abweichungen der PTV-Werte zu bestätigen.

Bei der Einnahme von Arzneimitteln bei Personen, die keine Gerinnungsmittel verwendeten, gab es keine Veränderung des PTT-Spiegels oder des Auftretens von Blutungen.

Digoxin.

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Digoxin verursacht einen leichten Anstieg (weniger als 0,3 ng / ml) der Plasmaparameter des letzteren.

Cholestyramin mit Colestipol.

Das Medikament muss 1 Stunde vor oder nach 4 Stunden nach der Einführung der oben genannten Substanzen angewendet werden - dies verhindert eine Abnahme der Absorptionsrate von Simvastatin.

Antipyrin.

Antipyrin ist ein Modell der Stoffwechselprozesse von Arzneimitteln unter Verwendung des hepatischen Enzymsystems von Mikrosomen (Struktur des Hämoproteins P450 3A4). Bei Patienten mit Hypercholesterinämie besteht eine schwache oder mäßige Wirkung von Simvastatin in Bezug auf die pharmakokinetischen Parameter von Antipyrin.

Lagerbedingungen

Simvagexal sollte an einem vor Feuchtigkeit, Sonnenlicht und kleinen Kindern geschützten Ort aufbewahrt werden. Temperaturniveau - nicht mehr als 30 ° C.

Haltbarkeit

Simvagexal kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind Simgal, Simvor mit Simvastatin, Ovenkor und Aktalipid mit Vasilip und zusätzlich Simvastol mit Zokor.