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Gesundheit

Simvagexal

, Medizinischer Redakteur
Zuletzt überprüft: 04.07.2025
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Simvageksal enthält den Wirkstoff Simvastatin, eine cholesterinsenkende Substanz, die durch Synthese aus den Fermentationsprodukten des gemahlenen Aspergillus gewonnen wird.

Simvastatin wird zur Behandlung der primären Hypercholesterinämie eingesetzt (wenn eine Diät nicht den gewünschten Effekt erzielt). Das Medikament ist hochwirksam bei der Senkung des LDL- und Gesamtcholesterinspiegels bei nicht-familiärer und familiärer Hypercholesterinämie sowie bei gemischter Hyperlipidämie; in diesen Fällen wirken erhöhte Cholesterinwerte als Risikofaktor für die Entwicklung atherosklerotischer Gefäßläsionen. [ 1 ]

Hinweise Simvagexal

Es wird bei koronarer Herzkrankheit eingesetzt, um das Risiko eines Herzinfarkts und eines Todes durch koronare Herzkrankheit zu verringern. Darüber hinaus wird es verwendet, um Schlaganfällen und vorübergehenden Durchblutungsstörungen im Gehirn vorzubeugen, das Risiko einer Operation zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses (CABG und PTCA) zu verringern und das Fortschreiten der koronaren Form der Arteriosklerose zu verlangsamen (Verhinderung der Entwicklung allgemeiner Gefäßverschlüsse und des Auftretens neuer Erkrankungen).

Bei Personen mit primärer Hypercholesterinämie oder ihrer familiären Form (homo- oder heterozygot) sowie mit kombinierter Hyperlipidämie wird das Medikament als Ergänzung zur Diättherapie verwendet – um den erhöhten Gesamtcholesterinspiegel, LDL-C, Triglyceride und Apolipoprotein B zu senken (in Situationen, in denen Diät und andere nichtmedikamentöse Methoden keine Ergebnisse bringen).

Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Tablettenform abgegeben – 10 Stück in einer Blisterpackung; in einer Schachtel – 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Nach oraler Verabreichung wird Simvastatin, ein inaktives Lacton, durch Hydrolyse in seine aktive Form (β-Hydroxy) umgewandelt, die die wichtigste Stoffwechselkomponente und auch eine Substanz ist, die HMG-CoA-Reduktase hemmt (ein Enzym, das die Reaktion der Mevalonatbildung zusammen mit HMG-CoA katalysiert und auch das Anfangsstadium der Cholesterinbiosynthese begrenzt).

Die aktive Form des Wirkstoffs des Arzneimittels ist ein spezifischer Inhibitor der Wirkung der HMG-CoA-Reduktase, weshalb das Wirkprinzip von Simvastatin hauptsächlich mit der Zerstörung der Cholesterinbindung in der Leber in der Mevalonsäurephase verbunden ist. [ 2 ]

Bei einer täglichen Dosierung von 10–80 mg senkt Simvaghexal die Plasmawerte des Gesamtcholesterins sowie den VLDL- und LDL-Spiegel. Gleichzeitig senkt das Medikament die Plasmatriglyceridwerte und erhöht gleichzeitig leicht die antiatherogenen HDL-Werte. [ 3 ]

Da die Bindungsbildung zwischen Mevalonat und HMG-CoA in einem frühen Stadium der Cholesterinbiosynthese erfolgt, führt die Therapie mit Simvastatin nicht zur Anreicherung potenziell toxischer und gefährlicher Sterine im Körper. Darüber hinaus wird HMG-CoA schnell in Acetyl-CoA umgewandelt, ein Element, das aktiv an den meisten Biosyntheseprozessen im Körper beteiligt ist.

Bei der Anwendung bei Personen mit Hypertriglyceridämie (Triglyceridspiegel über 2,25 mmol/l) senkt das Medikament diese Werte im Blutplasma um 30 %.

Simvastatin steigert die Gallensekretion nicht, weshalb seine Einnahme nicht das Risiko einer Cholezystitis erhöht.

Ein spürbarer Therapieeffekt ist nach 14 Tagen zu beobachten; die maximale Wirkung tritt 1–1,5 Monate nach Behandlungsbeginn ein und bleibt während der weiteren Behandlung erhalten. Nach Absetzen der Therapie kehrt der Gesamtcholesterinspiegel auf die Werte zu Beginn der Behandlung zurück.

Pharmakokinetik

Nach der Verabreichung des Arzneimittels wird der Wirkstoff gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und gelangt in den Blutkreislauf. Die Proteinsynthese beträgt 95 %. Die Cmax-Werte aktiver Inhibitoren im Blutplasma werden 1–2 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels aufgezeichnet.

Simvastatin und seine Stoffwechselkomponenten werden hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Substanzen, die die HMG-CoA-Reduktase hemmen, aus dem systemischen Kreislauf beträgt etwa 2 Stunden.

Die Menge des aktiven Stoffwechselelements Simvastatin im systemischen Kreislauf beträgt weniger als 5 % der verabreichten Dosis.

Die Ausscheidung mit dem Urin erfolgt innerhalb von 96 Stunden und beträgt weniger als 0,5 % der Arzneimitteldosis in Form von Elementen, die die HMG-CoA-Reduktase hemmen.

Dosierung und Verabreichung

Vor Beginn der Anwendung von Simvageksal muss dem Patienten eine Standarddiät zur Senkung des Cholesterinspiegels verordnet werden, die auch während der Therapie eingehalten werden muss. Die Tabletten sollten einmal täglich abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tablette wird unzerkaut geschluckt und mit klarem Wasser abgespült.

Bei koronarer Herzkrankheit beträgt die Anfangsdosis 20 mg einmal täglich (abends). Die Dosierung sollte basierend auf den Plasmacholesterinwerten mindestens einmal im Monat angepasst werden. Maximal 80 mg der Substanz sind pro Tag erlaubt und werden einmal (abends) eingenommen. Wenn der LDL-Spiegel auf unter 75 mg/dl oder der Gesamtplasmacholesterinspiegel unter 140 mg/dl gefallen ist, muss die Dosis des Arzneimittels schrittweise mit der gleichen Häufigkeit wie bei der Erhöhung reduziert werden.

Zur Behandlung einer Hyperlipidämie müssen Sie zunächst 10 mg des Medikaments einnehmen (einmal täglich, abends).

Bei Personen mit mittelschwerer oder leichter Hypercholesterinämie wird empfohlen, zunächst einmal täglich abends 5 mg des Arzneimittels einzunehmen; in diesem Fall wird das Arzneimittel mit nichtmedikamentösen Therapien (z. B. Gewichtsabnahme und Bewegung) kombiniert.

Bei familiärer Hypercholesterinämie vom homozygoten Typ wird das Medikament in einer Dosis von 40 mg (abends, 1 Mal pro Tag) eingenommen; oder es wird ein Behandlungsschema mit der Einführung von 80 mg pro Tag in 3 Dosen verwendet – 20 mg morgens und tagsüber und 40 mg abends.

  • Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht verschrieben.

Verwenden Simvagexal Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Simvaghexal während der Schwangerschaft ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

  • schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
  • Personen mit aktiven Lebererkrankungen oder einem unerklärlichen Anstieg der Plasmatransaminasewerte;
  • Myopathie;
  • Anwendung mit Itraconazol, Ketoconazol oder HIV-Proteasehemmern;
  • Stillzeit;
  • die Einführung von Immunsuppressiva oder das Vorhandensein transplantierter Organe beim Patienten.

Die Anwendung des Arzneimittels bei Frauen im gebärfähigen Alter ist nur zulässig, wenn diese Verhütungsmittel verwenden.

Nebenwirkungen Simvagexal

Das Medikament wird im Allgemeinen ohne Komplikationen vertragen. Nebenwirkungen sind oft mild und verschwinden schnell nach Dosisreduktion oder Absetzen des Medikaments. Zu diesen Erkrankungen gehören:

  • systemische Erkrankungen: manchmal entwickelt sich Asthenie;
  • Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Magenschmerzen, Verstopfung und Blähungen treten häufig auf. Manchmal werden Magenprobleme, Durchfall und Erbrechen beobachtet;
  • Leberfunktionsstörung: gelegentlich entwickelt sich Hepatitis, Gelbsucht oder Pankreatitis;
  • Manifestationen im Zusammenhang mit dem Nervensystem: Manchmal treten Kopfschmerzen auf. Parästhesien, Schwindel und Polyneuropathie werden sporadisch beobachtet;
  • Störungen des hämatopoetischen Systems: sporadisch wird Anämie beobachtet;
  • Epidermale Läsionen: Manchmal entwickeln sich Hautausschlag, Juckreiz oder Ekzeme. Alopezie wird sporadisch beobachtet;
  • Funktionsstörungen der Muskeln und Knochen: Myalgitis oder Myositis, aktive Form der Muskelnekrose oder Muskelkrämpfe treten gelegentlich auf;
  • Nierenfunktionsstörung: Gelegentlich kommt es zu Nierenversagen.

In Einzelfällen wurde bei der Gabe von Simvastatin über erektile Dysfunktion berichtet.

Darüber hinaus gibt es vereinzelte Daten zum Auftreten eines Intoleranzsyndroms im Zusammenhang mit dem Medikament. Zu den Symptomen zählen Vaskulitis, Quincke-Ödem, rheumatoide Polyneuralgie, Lupus-ähnliches Syndrom, Arthritis, Photophobie, Dyspnoe, Thrombozytopenie, Arthralgie, Gesichtsrötung, Eosinophilie, Unwohlsein und Fieber.

Labortestdaten.

Es werden erhöhte GGT- und ALP-Werte beobachtet. Es kann zu anhaltenden Erhöhungen der Transaminaseaktivität kommen, die den maximalen Normalwert um mehr als das Dreifache übersteigen. Die Verabreichung des Arzneimittels kann zu einem geringfügigen, vorübergehenden Anstieg der Serum-CPK (in der CK-Fraktion) aus der Skelettmuskulatur führen.

Negative Symptome, die aus unbekannten Gründen auftreten.

Es gibt vereinzelte Informationen über das Auftreten von Purpura, verschiedenen Erythemarten (einschließlich SSc), Leukopenie und Depression.

Überdosis

Bei der Einnahme des Arzneimittels wurden keine spezifischen Vergiftungserscheinungen beobachtet. Schwindel, Schwäche und Allergiesymptome in Form von Hautausschlag und Juckreiz können auftreten; außerdem entwickeln sich Magen-Darm-Beschwerden – Erbrechen mit Übelkeit und Magenschmerzen.

Im Falle einer Intoxikation müssen Maßnahmen zur Ausscheidung des Arzneimittels (Magenspülung und Verwendung von Aktivkohle innerhalb einer halben Stunde nach Einnahme des Arzneimittels) und symptomatische Verfahren durchgeführt und gleichzeitig die Aktivität der Transaminasen (im Krankenhaus) überwacht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Gemfibrozil zusammen mit anderen Fibraten sowie lipidsenkende Dosen von Niacin (> 1 g pro Tag) beeinflussen die Pharmakokinetik von Simvastatin nicht. Bei kombinierter Anwendung mit dieser Substanz steigt jedoch die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie – aus diesem Grund sollte eine solche Kombination vermieden werden.

Das Arzneimittel sollte auch nicht zusammen mit Niacin und Fibraten angewendet werden, es sei denn, der positive Effekt der nachfolgenden Veränderung der Lipidwerte überwiegt das erhöhte Komplikationsrisiko bei dieser Kombination.

Wenn Niacin und Fibrate mit Substanzen ergänzt werden, die die Wirkung der HMG-CoA-Reduktase hemmen, kommt es zu einer leichten zusätzlichen Senkung des Gesamt-LDL-C-Spiegels; darüber hinaus kann es zu einer weiteren Senkung der Triglyceridwerte und einer zusätzlichen Erhöhung des HDL-C kommen.

Bei der Anwendung eines der oben genannten Mittel in Kombination mit Simvastatin ist die Wahrscheinlichkeit, eine Myopathie zu entwickeln, geringer als bei der kombinierten Gabe von Simvastatin, Niacin und Fibraten.

Personen, die Fibrate, Cyclosporin oder Niacin zusammen mit Simvahexal einnehmen, sollten Simvastatin in Dosen von nicht mehr als 10 mg pro Tag einnehmen, da bei höheren Dosen die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie signifikant ansteigt.

Wechselwirkung zwischen dem Arzneimittel und Hämoprotein P4 50 3A4.

Simvastatin hat keinen hemmenden Effekt auf das Hämoprotein P450 3A4 und auch keinen Einfluss auf die Plasmaspiegel von Arzneimitteln, deren Stoffwechselprozesse mit Hilfe des Hämoproteins P450 3A4 realisiert werden.

Simvastatin fungiert als Substrat für das Hämoprotein P450 3A4. Elemente mit einer starken Hemmwirkung gegenüber Hämoprotein P450 3A4 können die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie erhöhen, indem sie die Aktivität von Substanzen verstärken, die die HMG-CoA-Reduktase im Plasma bei der Anwendung von Simvastatin hemmen. Zu diesen Inhibitoren zählen Ketoconazol, Clarithromycin mit Cyclosporin, Erythromycin und Itraconazol sowie Nefozodon mit Inhibitoren der HIV-Proteaseaktivität.

Die Kombination des Arzneimittels mit Itraconazol, Ketoconazol und Arzneimitteln, die die HIV-Protease hemmen, ist verboten. Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung mit Nefazodon, Clarithromycin oder Erythromycin.

Grapefruitsaft enthält ein oder mehrere Elemente, die die Aktivität des Hämoproteins P450 3A4 hemmen, wodurch er den Plasmaspiegel von Arzneimitteln erhöhen kann, deren Stoffwechselprozesse mithilfe des angegebenen Cytochroms realisiert werden. Während der Therapie mit Simvageksal muss auf die Einnahme von Saft verzichtet werden.

Cumarin-Derivate.

Bei Personen, die Cumarin-Antikoagulanzien verwenden, sollten die PT-Werte vor Beginn der Simvastatin-Gabe und während der Anwendung überwacht werden, um sicherzustellen, dass keine signifikanten Abweichungen der PT-Werte vorliegen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Personen, die keine Gerinnungsmittel verwendeten, wurden keine Veränderungen des PT-Spiegels oder das Auftreten von Blutungen beobachtet.

Digoxin.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Digoxin führt zu einem leichten Anstieg (weniger als 0,3 ng/ml) der Plasmaspiegel des letzteren.

Cholestyramin mit Colestipol.

Das Arzneimittel sollte 1 Stunde vor oder 4 Stunden nach der Verabreichung der oben genannten Substanzen verabreicht werden – dies verhindert eine Abnahme der Absorptionsintensität von Simvastatin.

Antipyrin.

Antipyrin ist ein Modell des Arzneimittelstoffwechsels durch das mikrosomale Enzymsystem der Leber (Hämoprotein P450 3A4-Struktur). Bei Patienten mit Hypercholesterinämie wird ein schwacher bis mäßiger Effekt von Simvastatin auf die pharmakokinetischen Parameter von Antipyrin beobachtet.

Lagerbedingungen

Simvageksal sollte an einem vor Feuchtigkeit, Sonnenlicht und kleinen Kindern geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 30 °C liegen.

Haltbarkeit

Simvaghexal kann innerhalb eines Zeitraums von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Simgal, Simvor mit Simvastatin, Ovencor und Actalipide mit Vasilip sowie zusätzlich Simvastol mit Zocor.

Beachtung!

Um die Wahrnehmung von Informationen zu vereinfachen, wird diese Gebrauchsanweisung der Droge "Simvagexal" übersetzt und in einer speziellen Form auf der Grundlage der offiziellen Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments präsentiert . Vor der Verwendung lesen Sie die Anmerkung, die direkt zu dem Medikament kam.

Beschreibung zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt und ist kein Leitfaden zur Selbstheilung. Die Notwendigkeit für dieses Medikament, der Zweck des Behandlungsregimes, Methoden und Dosis des Medikaments wird ausschließlich durch den behandelnden Arzt bestimmt. Selbstmedikation ist gefährlich für Ihre Gesundheit.

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