Simvallimit

Simvalimit ist ein Medikament aus der Untergruppe der einkomponentigen Medikamente mit lipidsenkender Wirkung; es verlangsamt einen der Reduktase-Subtypen. Der Hauptwirkstoff ist Simvastatin.

Die Verabreichung des Medikaments hilft, den Cholesterinspiegel mit HDL und Apolipoproteinen zu senken, und schwächt außerdem den Katabolismus und die Produktion von Cholesterin-LDL, beeinflusst gleichzeitig den Spiegel dieser Komponenten im Blut und verändert die Anteile der Lipoproteine unterschiedliche Dichten haben. [1]

Hinweise Simvallimit

Es wird bei hereditären Formen der primären Hypercholesterinämie des homo- oder heterozygoten Typs sowie bei der kombinierten Form der Hyperlipidämie angewendet, die nicht durch Diät oder andere nichtmedikamentöse Methoden korrigiert werden kann.

Es wird bei koronaren Herzerkrankungen mit Symptomen einer Hypercholesterinämie verschrieben, um die Wahrscheinlichkeit eines koronaren Todes, eines Myokardinfarkts (ohne tödlichen Ausgang), eines Schlaganfalls und der Risiken während des Verfahrens der Myokardrevaskularisation zu verringern und zusätzlich das Fortschreiten der koronaren Atherosklerose zu verlangsamen.

Freigabe Formular

Die Freisetzung von Medikamenten erfolgt in Form von Tabletten - 10 Stück in einer Zellpackung; in der Box - 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Simvastatin ist eine Substanz, die den Lipidspiegel reguliert. Es gehört zur Untergruppe der Elemente, die die HMG-CoA-Reduktase verlangsamen (sie werden auch Statine genannt). Die Blockade der HMG-CoA-Reduktase-Aktivität führt zu einer Verlangsamung der Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonsäure (eine Vorstufe von Cholesterin; Cholesterinbindungsprozesse werden meist in der Leber realisiert).

Im Plasma senken Statine den Gesamtcholesterinspiegel sowie LDL-C und VLDL-C. Gleichzeitig können sie die Triglyceridwerte senken und HDL-C leicht erhöhen. In diesem Fall wird die hypolipidämische Wirkung von Medikamenten dieser Kategorie über einen anderen Mechanismus realisiert. [2]

Eine Abnahme der intrazellulären Cholesterinreserven innerhalb der Hepatozytenwand führt zu einer kompensatorischen Erhöhung der Zahl der Endungen von LDL und fördert zudem die Ausscheidung von LDL aus dem Blut. [3]

Pharmakokinetik

Simvastatin wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert und nach Hydrolyseprozessen in ein aktives Element - β-Hydroxysäure - umgewandelt. Andere Stoffwechselprodukte (mit und ohne Aktivität) werden ebenfalls zugeordnet. Das Medikament erreicht Plasmawerte von Cmax über einen Zeitraum von 1,3-2,4 Stunden.

Simvastatin hat intensive Stoffwechselprozesse in der 1. Intrahepatischen Passage. Weniger als 5 % einer oral verabreichten Portion gelangen in Form von stoffwechselaktiven Komponenten in den Kreislauf. Die Proteinsynthese von Simvastatin mit β-Hydroxysäure beträgt 95 %.

Das Medikament gelangt in Form von Stoffwechselprodukten zusammen mit der Galle in den Magen-Darm-Trakt; zum größten Teil mit dem Kot ausgeschieden. Etwa 10-15% der Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden (das meiste davon in Form von Metaboliten, die keine Aktivität aufweisen). Die Halbwertszeit der aktiven Stoffwechselelemente beträgt 1,9 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Vor der Einnahme des Medikaments sollte der Patient eine Standarddiät mit niedrigem Cholesterinspiegel einhalten (das Schema muss während des gesamten Behandlungszyklus eingehalten werden). Es ist notwendig, das Medikament abends zu verwenden - vor dem Abendessen oder damit.

Anwendung bei Personen mit einer kombinierten Hyperlipidämie, einer primären Form der Hypercholesterinämie sowie einer hereditären Hypercholesterinämie heterozygoter Natur.

Nehmen Sie einmal täglich (abends) 10 mg der Substanz ein. Die Portionskorrektur erfolgt mindestens einmal im Monat. Ein Tag kann innerhalb von 10-80 mg des Arzneimittels verwendet werden. Überschreiten Sie nicht die Tagesdosis von 80 mg.

Erbliche Form der homozygoten Hypercholesterinämie.

Verbrauchen Sie 1 Mal pro Tag (abends) mit 40 mg oder verwenden Sie eine Einnahme von 80 mg, aufgeteilt in 3 Injektionen (morgens und nachmittags - 20 mg und die restlichen 40 mg - abends).

Einführung für ischämische Herzkrankheit.

Zuerst müssen Sie 1 Mal pro Tag abends jeweils 20 mg einnehmen. Dann wird die Portion gewechselt (mindestens einmal im Monat). Für einen Tag (in 1 Dosis) können Sie nicht mehr als 80 mg verwenden.

Bei kombinierter Anwendung mit Fibraten, Ciclosporin oder Niacin, das in Form einer lipidsenkenden Substanz angewendet wird, darf Simvalimit in einer Portion von maximal 10 mg pro Tag eingenommen werden.

Mangelnde Nierenfunktion.

In einem schweren Stadium der Verletzung (CC-Spiegel < 30 ml pro Minute) beträgt die Anfangsdosis 5 mg pro Tag. Diese Patienten müssen engmaschig überwacht werden. Sie konsumieren nicht mehr als 10 mg Medikamente pro Tag.

• Bewerbung für Kinder

Die Anwendung in der Pädiatrie ist verboten, da es keine zuverlässigen Informationen über die Exposition und Sicherheit von Arzneimitteln gibt.

Verwenden Simvallimit Sie während der Schwangerschaft

Cholesterin sind neben anderen intermediären Bindungselementen Komponenten, die für die Entwicklung des Fötus notwendig sind (unter anderem für die Bindung von Zellwänden und Steroiden). Aufgrund der Tatsache, dass Statine die Bindung von Cholesterin und anderen bioaktiven Cholesterinderivaten verlangsamen, können sie bei Verabreichung an schwangere Frauen zu Störungen der fetalen Entwicklung führen. Daher werden Statine während der Schwangerschaft nicht angewendet.

Die Statintherapie bei Frauen im gebärfähigen Alter erfordert die Anwendung von Verhütungsmitteln während des Behandlungszeitraums und für 1 Monat nach Abschluss. Im Falle einer Schwangerschaft während der Therapie ist es notwendig, die Einnahme von Medikamenten abzubrechen.

Die Anwendung von Simvalimit während der Stillzeit ist verboten. Wenn die Einnahme des Medikaments unbedingt erforderlich ist, muss die GV für die Dauer der Therapie abgesetzt werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit Simvastatin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• eine aktive Form der Leberpathologie oder eine Erhöhung der Aktivität von Intra-Serum-Aminotransferasen (unbekannter Natur);
• Porphyrie.

Nebenwirkungen Simvallimit

Unter den Nebenwirkungen des Arzneimittels werden häufig Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts festgestellt: Bauchschmerzen, Erbrechen, Blähungen, Durchfall oder Verstopfung und Übelkeit.

Manchmal können Hautausschläge, verschwommenes Sehen, Schwindel, Dysgeusie, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit auftreten.

Gelegentlich kommt es zu negativen Auswirkungen auf Muskeln und Leber. Eine Erhöhung der Aktivität von Serum-Aminotransferasen ist möglich.

Es gibt Informationen über das Auftreten von Hepatitis, Gelbsucht oder Pankreatitis sowie Intoleranzsyndrom mit dem Auftreten eines Quincke-Ödems.

Es kann sich eine Myopathie entwickeln, die sich in Form von Myositis, Myalgie und Muskelschwäche bei gleichzeitiger Erhöhung der CPK-Aktivität äußert, insbesondere bei Personen, die Simvastatin in Kombination mit Fibraten, Erythromycin, Immunsuppressiva, Niacin und Itraconazol einnehmen.

Das Auftreten von Polyneuropathie und Parästhesien ist möglich.

Es gibt Hinweise auf die Entwicklung von sekundärem Nierenversagen und Rhabdomyolyse.

Überdosis

Es gibt vereinzelte Situationen mit Simvalimit-Vergiftungen, aber es wurden keine spezifischen Anzeichen gefunden; der Zustand der Patienten hat sich nach symptomatischen Eingriffen immer stabilisiert.

Im Falle einer Überdosierung werden Standardmaßnahmen durchgeführt (Erbrechen auslösen, Aktivkohle einnehmen, die Arbeit wichtiger Organe überwachen). Außerdem sollten Nieren-/Leberfunktion und Serum-Kreatinkinase-Werte überwacht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Grapefruitsaft erhöht die Plasmaspiegel von Simvastatin.

Antibiotika Erythromycin mit Clarithromycin, Nefazodon, ein Antidepressivum, Antimykotika Ketoconazol mit Itraconazol und andere Derivate von Triazol mit Imidazol, Cyclosporin (Immunsuppressivum), antivirale Medikamente (verlangsamen die Wirkung viraler Proteasen) und andere Substanzen, die die Rate von Phicin verringern können das Auftreten einer Myopathie.

Die Kombination von Statinen mit Antikoagulanzien, die Derivate von Oxycumarin sind (z. B. Warfarin mit Acenocoumarol), kann die Wahrscheinlichkeit von Blutungen und PTT erhöhen.

Die Kombination von Simvalimit mit Cumarin-Antikoagulanzien (z. B. Warfarin oder Acenocoumarol) oder die Änderung der Dosis von Simvastatin erfordert eine ständige Überwachung des PTV-Spiegels vor Behandlungsbeginn und während des Behandlungszyklus. Bei Erreichen stabiler Werte wird es in Intervallen überwacht, die Personen, die Antikoagulanzien einnehmen, verschrieben werden.

Die Anwendung des Medikaments zusammen mit Digoxin kann zu einem Anstieg des Plasmaspiegels des letzteren führen, was zu Erbrechen, Übelkeit und Herzrhythmusstörungen führen kann.

Lagerbedingungen

Simvalimite sollte an einem dunklen Ort aufbewahrt werden, geschützt vor Feuchtigkeit und kleinen Kindern. Temperaturniveau - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Simvalimit kann 24 Monate ab Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind die Substanzen Simvor, Simgal mit Simvastatin, Simvastol und Vasilip mit Ovenkor sowie zusätzlich Simvagexal, Zokor und Aktalipid.