Zolev

Zolev ist eine systemische antibakterielle Droge aus der Kategorie der Fluorchinolone.

Hinweise Zoleva

Es wird bei der Behandlung von Infektionen eingesetzt, deren Entwicklung durch die Aktivität von Bakterien ausgelöst wird, die gegenüber Drogen empfindlich sind:

• Lungenentzündung ;
• akute Sinusitis;
• chronische Bronchitis in der Exazerbationsphase;
• Sepsis oder Bakteriämie;
• infektiöse Läsionen, die das Harnlassen beeinflussen (mit Komplikationen und ohne sie) - zum Beispiel Pyelonephritis;
• Läsionen von Weichteilen und Epidermis;
• Prostatitis ;
• Infektion in der intraabdominalen Zone.

Freigabe Formular

Die Freigabe erfolgt in Tablettenform in einer Menge von 5 Stück in einer Blisterplatte verpackt. In der Box - 1 Blister.

Zolev-Infusionen

Infusionsflüssigkeit wird in Behältern mit einem Volumen von 0,1 oder 0,15 Litern freigesetzt. In der Verpackung befindet sich ein solcher Behälter.

Pharmakodynamik

Levofloxacin hat eine große Bandbreite an antibakterieller therapeutischer Aktivität. Die bakterizide Wirkung entwickelt sich durch Unterdrückung der bakteriellen Enzym-DNA-Gyrase, die mit der zweiten Art von Topoisomerasen verwandt ist, durch die aktive Substanz des Arzneimittels. Aufgrund dieser Unterdrückung wird der DNA-Übergang des Bakteriums von der Entspannung in einen verdrehten Zustand unmöglich, was die nachfolgende Vermehrung von pathogenen Zellen verhindert. Gramnegative und -positive Mikroben mit nicht fermentierenden Mikroorganismen fallen in das Spektrum des Einflusses der Droge.

Die folgenden Bakterien haben eine Empfindlichkeit gegenüber Drogen:

• Aerobic Gram-positive Art: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactia, pyogenes Streptokokken, und neben Staphylococcus Koagulase-negativen Typ methi-S (1), Streptokokken von C und G Kategorien und Pneumokokken peni-I / S / R ;
• aerobes gram Charakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter Kloaken, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S / R und zusätzlich Haemophilus parainfluenzae, Bakterie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- und gewöhnliches Protein. Darüber hinaus ist die Liste der Pasteur multotsida, Providencia und Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa und Serratia martsestsens;
• Anaerobier: Phagillis-Bakteroide, Peptostreptococcen und Clostridium-Perforingens;
• Andere: Legionella pneumophilus, Ureaplasma, Chlamydophile Pneumonie, Mycoplasma Pneumonie, Chlamydophile Psittaci und Helicobacter pylori.

Inkonsistente Empfindlichkeit besitzt:

• aerobe Gram-positive Typen: Staphylococcus aureus methi-R .;
• Aerobier vom gramnegativen Typ: Burkholderia cepacia;
• Anaerobier: Bakterium tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, Clostridium diffile und Bacteroides vulgaris.

Resistent gegen die Wirkung von Zolev: Gram-positive Aerobier - Staphylococcus aureus methi-R, sowie Staphylococcus a Koagulase der negativen Kategorie von Methi-S (1).

Wie andere Fluorchinolone hat das Element Levofloxacin keinen Einfluss auf die Aktivität von Spirochäten.

Pharmakokinetik

Absorption.

Levofloxacin wird bei hoher Geschwindigkeit absorbiert und fast vollständig absorbiert. Es erreicht nach 60 Minuten ab dem Zeitpunkt der Einnahme die höchsten Plasmakennzeichen.

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt fast 100%. Das Arzneimittel hat pharmakokinetische Eigenschaften des linearen Typs unter Verwendung von therapeutischen Anteilen, die im Bereich von 0,05 bis 0,6 g liegen. Die Nahrungsaufnahme beeinflußt den Grad der Absorption nicht.

Vertriebsprozesse.

Ungefähr 30-40% der Substanz werden mit einem Plasmaprotein synthetisiert. Die Kumulation des Medikaments mit einer einmaligen täglichen Anwendung von 0,5 g hat keine klinische Signifikanz, so dass es ignoriert werden darf. Es geht auch von einer unwesentlichen Kumulierung der Substanz mit einer zweimal täglichen Einnahme von 0,5 g Drogen aus. Stabile Verteilungsziffern werden nach 3 Tagen notiert.

Das Cmax-Niveau des Arzneimittels im Bereich der Bronchialschleimhaut und die Epithelsekretion nach Applikation einer Portion von 0,5 g per os erreichten 8,3 und zusätzlich 10,8 μg / ml.

Auf dem Gebiet des Lungengewebes wurde das Erreichen von Cmax des Arzneimittels nach der Verwendung einer Dosis von 0,5 g per os nach 4-6 Stunden beobachtet, und dieser Wert betrug ungefähr 11,3 μg / ml. Die Lungenwerte des Arzneimittels waren konstant höher als seine Plasmaindices.

In der Pemphigusflüssigkeit erreicht der Cmax-Zolev-Index bei 0,5- bis 1-2-maliger Einnahme pro Tag 4 bzw. 6,7 μg / ml.

Levofloxacin zeigt eine schwache Passage in den Liquor.

Wenn das Medikament oral für 3 Tage eingenommen wurde (0,5 g Portion, einmal am Tag), betrug die durchschnittliche Medikation innerhalb der Prostata 8,7 und zusätzlich 8,2 und 2 & mgr; g / g nach 2, 6. Und 24 Stunden. Das durchschnittliche Verhältnis von Medikamenten innerhalb der Prostata / Blutplasma beträgt 1,84.

Die durchschnittlichen Werte von Levofloxacin im Urin in der Zeit von 8-12 Stunden nach der Anwendung einer 1-fachen Portion von 0,15, 0,3 oder 0,5 g per os erreicht jeweils 44, 91 und 200 μg / ml.

Exchange-Prozesse.

Der Prozess des Levofloxacin-Austauschs ist extrem schwach, seine Zerfallsprodukte sind die Bestandteile von Dysmethyl-Levofloxacin, sowie von Levofloxacin-N-Oxid. Solche Substanzen machen weniger als 5% der im Urin ausgeschiedenen Arzneimittelmenge aus.

Ausscheidung.

Bei der Einnahme verläuft der Prozess der Levofloxacinausscheidung eher langsam (die Halbwertszeit beträgt 6-8 Stunden). Die Ausscheidung erfolgt meist über die Nieren (mehr als 85% der Portion). Ein deutlicher Unterschied in der Pharmakokinetik von Arzneimitteln mit intravenöser und oraler Anwendung wird nicht beobachtet.

Dosierung und Verabreichung

Das Schema der Einnahme von Tabletten.

Der Drogenkonsum sollte 1-2 mal täglich sein. Die Größe des Anteils wird durch den Schweregrad und die Art der Infektion bestimmt. Die Dauer der Therapie ist mit dem Krankheitsverlauf verbunden, beträgt jedoch maximal 2 Wochen. Es wird empfohlen, den Kurs in dem Zeitraum von 48-72 Stunden fortzusetzen, nachdem die Temperatur auf ein normales Niveau zurückgekehrt ist oder durch Daten aus mikrobiologischen Studien über die Beseitigung von bakteriellen Pathogenen bestätigt wurde.

Das Medikament wird ganz geschluckt, ohne zu kauen, mit Flüssigkeit abspülen. Der Verzehr erfolgt ohne Bindung an die Aufnahme von Lebensmitteln. Tabletten mit einem Volumen von 0,5 und 0,75 g können in zwei Hälften geteilt werden.

Für die Therapie bei Erwachsenen mit gesunder Nierenfunktion (KK-Wert> 50 ml / Minute) ist es erforderlich, das folgende Dosierungsschema Zoleva einzuhalten:

• Sinusitis, mit einer scharfen Form - pro Tag einmal für 0,5 g Drogen genommen. Die Therapie dauert 10-14 Tage;
• chronisches Stadium der Bronchitis im Stadium der Exazerbation - einmalige Einnahme von 0,25-0,5 g pro Tag. Die Behandlung dauert etwa 7-10 Tage;
• ambulante Lungenentzündung - für einen Tag 1-2 Male für 0.5-1 g der Substanz, für 1-2 Wochen nehmen;
• Infektionen der Urethra (ohne Komplikationen) - 1-fache Aufnahme pro Tag 0,25 g Drogen. Die Therapie dauert 3 Tage;
• Prostatitis - 1-fache Verwendung von 0,5 g Medikament pro Tag. Der Behandlungszyklus sollte 28 Tage dauern;
• Infektionen, die die Harnröhre betreffen (mit Komplikationen - zum Beispiel Pyelonephritis) - eine einmalige Dosis von 0,25 Gramm Medikament pro Tag. Die Therapie dauert 7-10 Tage;
• Beeinflussung der Injektionsschicht und der Epidermis der Infektion - 1-2-fache Anwendung pro Tag 0,5-1 g der Substanz. Die Dauer des Kurses beträgt 7-14 Tage;
• Bakteriämie oder Septikämie - 0,5-1 g Medikament 1-2 mal pro Tag. Die Behandlungsdauer beträgt 10-14 Tage;
• Infektionen, die sich in der intraabdominalen Zone entwickeln * - 0,5 g LS 1-fach pro Tag. Nehmen Sie die Droge brauchen 7-14 Tage.

* Kombination mit Antibiotika, die die Anaerobier beeinflussen.

Portionsgrößen für Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion - CC-Werte sind <50 ml / Minute:

• der QC-Wert liegt im Bereich von 50-20 ml / Minute: Bei der milden Form der Krankheit beträgt die erste Dosis 0,25 g und die nachfolgende Dosierung beträgt 0,125 g (24 Stunden). Bei einer moderaten Form beträgt die Größe der ersten Portion 0,5 g und die nachfolgende - 0,25 (für 24 Stunden). In schwerer Form - der erste Teil ist 0,5 g und der folgende - 0,25 g (für 12 Stunden);
• der Grad der QK innerhalb von 19-10 ml / Minute: ein leichter Grad der Pathologie - die erste Dosis ist 0,25 g, die folgende - 0,125 g (48 Stunden). Moderate Grad - die erste Portion ist 0,5 g, die anschließende - 0,125 g (für 24 Stunden). Schwerer Grad - die erste Dosis ist 0,5 g, der folgende - 0,125 g (für 12 Stunden);
• Werte von CC <10 (auch Menschen unter Hämodialyse oder HAD): leichte Erkrankung - die erste Portion beträgt 0,25 g, die nächste - 0,125 g (48 Stunden). Moderate und schwere Charakter - die erste Dosis ist 0,5 g, die nachfolgende - 0,125 g (für 24 Stunden).

Verwendung einer Arzneimittellösung.

Das Medikament wird 1-2 Mal am Tag bei niedriger Geschwindigkeit injiziert. Die Größe der Portion wird unter Berücksichtigung der Schwere und Art der Erkrankung bestimmt und daneben die Empfindlichkeit des Erregerbakteriums gegenüber Drogen. Nach der ersten Anwendung der intravenösen Darreichungsform können Sie die Therapie mit Tabletten fortsetzen (wenn diese Methode für den Patienten akzeptabel ist). Unter Berücksichtigung der Bioäquivalenz der oralen und parenteralen Arzneiformen dürfen dieselben Dosierungen verwendet werden.

Die Dauer der Infusion beträgt mindestens eine halbe Stunde (bei einer Dosis von 0,25 g) oder 1 Stunde (bei einer Portion von 0,5 g).

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Verwenden Zoleva Sie während der Schwangerschaft

Aufgrund des Fehlens von Tests in Bezug auf die Verwendung von Zolev beim Menschen und die Wahrscheinlichkeit einer Schädigung von Gelenkknorpel unter dem Einfluss von Chinolonen während des Wachstumsstadiums des Kindes ist es verboten, es in der Stillzeit oder in der Schwangerschaft zu verwenden. Wenn eine Schwangerschaft während der Einnahme von Medikamenten auftritt, müssen Sie den Arzt darüber informieren.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf Levofloxacin, andere Chinolone oder andere Komponenten des Arzneimittels;
• epileptische Anfälle;
• Patienten mit Beschwerden über die Entwicklung von negativen Symptomen im Bereich der Sehnen nach der früheren Einnahme von Chinolonen.

Nebenwirkungen Zoleva

Die Einnahme von Medikamenten kann einige Nebenwirkungen haben:

• infektiöse oder invasive Läsionen: pilzliche Infektionsformen (einschließlich Candida-Pilze) sowie Vermehrung anderer resistenter Keime;
• Störungen, die Aktivität von Lymph- und Blutfluss zu beeinflussen: Eosinophilie, hämolytische Form der Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie und trombotsito- und Agranulozytose;
• Immunstörungen: Symptome erhöhter Empfindlichkeit, einschließlich Anaphylaxie und anaphylaktoiden Schock, Quinck-Ödeme, sowie anaphylaktische und anaphylaktoide Manifestationen. Manchmal können diese Symptome unmittelbar nach der Anwendung der ersten Dosis auftreten;
• Probleme mit dem Ernährungsprozess und Metabolismus: Hypoglykämie (insbesondere bei Diabetikern), Anorexie sowie Hyperglykämie oder hypoglykämisches Koma;
• psychische Störungen: Unruhe, Nervosität, Verwirrung, Angst und Angst, Schlaflosigkeit, psychotische Störungen (unter solchen Paranoia und Halluzinationen) und der Zustand der Depression. Darüber hinaus nächtliche Delirium und pathologische Träume, sowie psychotische Störungen, begleitet von selbstzerstörerischen Handlungen (Selbstmordgedanken und Suizidversuche);
• Störungen der Funktion der NS: ein Gefühl der Schläfrigkeit, Schwindel, Krämpfe, Kopfschmerzen, Parästhesien und Zittern. Darüber hinaus die Abschwächung der taktilen Empfindungen, der sensomotorischen oder sensorischen Polyneuropathie und Dysgeusie, die von Parosmie, Agevia und Anosmie begleitet werden kann. Die Liste umfasst auch Synkope, Dyskinesie, erhöhte ICP (benigne), extrapyramidale Störungen und andere motorische Koordinationsstörungen (z. B. Gehen);
• Läsionen, die das visuelle System betreffen: visuelles Beschlagen oder Frustration, vorübergehender Verlust des Sehvermögens;
• Probleme mit der auditorischen Funktion und dem Labyrinth: Hörstörung, Schwindel, Hörverlust und Ohrgeräusche;
• Störungen des Herzens: Herzschlag, Tachykardie und VT, die Herzversagen verursachen können. Darüber hinaus gibt es ventrikuläre Arrhythmie und Pirouette Tachykardie (oft bei Personen mit der Wahrscheinlichkeit der Verlängerung des QT-Intervalls) und Verlängerung des QT-Intervalls im EKG;
• vaskuläre Läsionen: eine allergische Vaskulitis und eine Abnahme des Blutdrucks;
• Erkrankungen der mediastinalen oder respiratorischen Funktion sowie der Aktivität der Sternumorgane: Krampf der Bronchien, Dyspnoe und Pneumonitis, allergisch;
• Verdauungsstörungen: Appetitlosigkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Stomatitis, Erbrechen, und zusätzlich Symptome von Dyspepsie, Pankreatitis, Blähungen und Übelkeit. Es kann auch hämorrhagische Diarrhoe auftreten, die gelegentlich ein Zeichen einer Enterokolitis sein kann (auch eine pseudomembranöse Form der Colitis);
• Probleme mit der Arbeit des hepatobiliären Systems: eine Erhöhung des Niveaus der Leberenzyme (alkalische Phosphatase mit ALT und AST, und zusätzlich GGTP) und Blutwerte von Bilirubin. Darüber hinaus entwickeln sich Gelbsucht, Hepatitis und Lebererkrankungen in schweren Fällen (einschließlich Fälle von akutem Leberversagen) - vor allem bei Menschen mit schweren Formen von zugrunde liegenden Erkrankungen;
• Läsionen der Epidermis und Hautschichten: Pruritus, Unverträglichkeit gegenüber UV-Strahlung und Sonnenlicht, Hautausschläge, PETN, Nesselsucht, Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, Mayer und Lichtempfindlichkeit. Manchmal treten Zeichen von der Schleimhaut und der Epidermis nach der ersten Verwendung auf;
• Störungen im Bindegewebe, Muskeln und Knochen: Symptome Sehnen zu beeinflussen - unter der tendonitis, Muskel-, Gelenk- und Arthritis sowie zerrissene Bänder, Sehnen oder Muskeln. Es kann Muskelschwäche geben, die besonders für Menschen mit Rhabdomyolyse oder einer schweren Form von Myasthenia gravis wichtig ist;
• Störungen im System von Urinieren und Nieren: erhöhte Plasmawerte von Kreatinin und Arthritis (z. B. Aufgrund tubulointerstitieller Nephritis);
• systemische Zeichen: ein Gefühl der allgemeinen Schwäche, schmerzhafte Reaktionen (in den Extremitäten, Rücken und Brustbein), Asthenie, Fieber und Porphyrie-Attacken bei Menschen mit dieser Krankheit.

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Überdosis

Symptome einer Überdosierung: Delirium, Übelkeit, Schwindel, Krämpfe, Krämpfe Erosion in den Schleimhäuten, Verlängerung der QT-Intervalls oder die Erhöhung der Intensität der Symptome von anderen Nebenwirkungen. Bei einer Vergiftung müssen Sie den Zustand des Patienten genau überwachen (einschließlich EKG-Indikatoren).

Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt. Hämodialyseverfahren (einschließlich HAFA oder Peritonealdialyse) erlauben keine Ausscheidung von Levofloxacin. Auch hat das Medikament keine Gegenmittel.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida sowie Arzneimittel mit Zink- oder Eisensalzen und Zusatz von Didanosin.

Die Absorption des Arzneimittels ist deutlich verringert, wenn es mit den zuvor genannten Mitteln kombiniert wird. Die kombinierte Einnahme von Fluorchinolonen und Multivitaminen, die Zink enthalten, führt zu einer Abnahme des Absorptionsgrades des Letzteren. Es ist notwendig, die Intervalle zwischen der Verwendung solcher Medikamente zu beachten (ihre Dauer beträgt mindestens 120 Minuten).

Calciumsalze haben nur eine minimale Wirkung auf die Resorption von Levofloxacin.

Sucralfat.

Die Bioverfügbarkeit von Levofloxacin ist in Kombination mit Sucralfat signifikant reduziert. Die Lücke zwischen der Anwendung dieser Medikamente sollte mindestens 2 Stunden dauern.

Fenbufen mit Theophyllin oder ähnlichen NSAIDs.

Im Fall einer Kombination von Chinolonen mit den oben genannten Arzneimitteln und anderen Elementen, die eine ähnliche medizinische Wirkung haben, kann die Grenze der konvulsiven Schwelle extrem stark abnehmen. Der Level von Levofloxacin bei Verwendung von Fenbufen erhöht sich um etwa 13%.

Cimetidin mit Probenecidom.

Es ist statistisch bewiesen worden, dass die oben genannten Mittel den Charakter der Ausscheidung von Levofloxacin beeinflussen. Die Werte der Clearance der Substanz in den Nieren sind um 34% (mit Probenecid) und um 24% (mit Cimetidin) reduziert. Solche Eigenschaften erlauben diesen Arzneimitteln, die Ausscheidung von Zolev durch die Tubuli zu blockieren.

Die pharmakokinetischen Parameter von Levofloxacin bleiben in Kombination mit Digoxin, Calciumcarbonat, Warfarin und Ranitidin und Glibenclamid unverändert.

Ciclosporin.

Die Halbwertszeit von Cyclosporin ist in Kombination mit einem Medikament um 33% erhöht.

Arzneimittel, die antagonistische Wirkungen auf Vitamin K ausüben

Die gleichzeitige Anwendung mit solchen Arzneimitteln (z. B. Warfarin) erhöht das Niveau der Gerinnungsindikatoren (INR oder PTV) oder erhöht die Schwere der Blutung. Aus diesem Grund, Menschen, die diese Medikamente zusammen mit Levofloxacin nehmen, ist es notwendig, Gerinnungswerte zu überwachen.

Medikamente verlängern das QT-Intervall.

Wie andere Fluorchinolone sollte Levofloxacin bei Patienten, die Arzneimittel wie Makrolide, Trizyklika, Antipsychotika und Antiarrhythmika der Kategorien 1A und 3 anwenden, sorgfältig angewendet werden.

Levofloxacin hat keinen Einfluss im Hinblick auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Theophyllin Stoffwechsel, die CYP 1A2 tritt vor allem denen, aus denen geschlossen werden, dass die Aktivität nicht langsamer Levofloxacin CYP 1A2.

Das Medikament interagiert nicht mit Lebensmitteln, so dass es ohne Bezug auf seine Aufnahme verwendet werden kann. Es ist verboten, während der Behandlung mit Levofloxacin Alkohol zu trinken.

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Lagerbedingungen

Zolev sollte an einem dunklen und trockenen Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder unzugänglich ist. Die Lösung sollte nicht eingefroren werden. Die Temperaturwerte betragen maximal 30 ° C (Tabletten) oder 25 ° C (Lösung).

Haltbarkeit

Zolev kann innerhalb von 2 Jahren nach der Freisetzung des Medikaments verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Verabreichung eines Medikaments an Personen unter 18 Jahren ist verboten, da das Risiko einer Schädigung des Knorpels im Gelenkbereich besteht.

Analoga

Analoga der Droge sind die Drogen Tavanik, Levomak mit Levot und Flexin und neben Leflotsin, Leflok, Levofloxacin und Levobakt.