Verapamil

Verapamil hat antianginöse und antiarrhythmische Aktivität.

Hinweise Verapamilla

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• supraventrikuläre Tachykardie;
• Belastungsangina mit stabilem Charakter;
• Angina pectoris, bei der supraventrikuläre Rhythmusstörungen festgestellt werden;
• Sinustartachykardie;
• supersystolischer supraventrikulärer Typ;
• Vorhofflimmern;
• hypertensive Krise (intravenöse Methode);
• erhöhter Blutdruck.

Freigabe Formular

Die Freisetzung eines therapeutischen Mittels wird in Tabletten oder Dragees mit einem Volumen von 40 und 80 mg und zusätzlich in Tabletten mit längerer Einwirkung (Volumen von 0,24 g) und in einer 2,5% igen Lösung für intravenöse Injektionen durchgeführt.

[1], [2], [3]

Pharmakodynamik

Verapamil blockiert die Aktivität von Ca-Kanälen. Das Medikament hat antihypertensive, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen.

Die Wirkung des Medikaments beruht auf der Blockierung der Aktivität von "langsamen" Ca-Kanälen, die sich in den Myokardzellen, den glatten Muskelzellen und dem leitenden Herzsystem befinden. Gleichzeitig befinden sich diese Kanäle in den glatten Muskeln der Gebärmutter, der Bronchien und der Harnröhre. Die Blockade führt zur Stabilisierung des pathologisch erhöhten Stroms von Calciumionen in den Zellen. Durch die Schwächung des Transmembraneintritts des Ca2 + -Elements in die Kardiomyozyten verringert das Medikament die Herzfrequenz und die Stärke der Herzmuskelkontraktionen, was zu einer Verringerung des Sauerstoffbedarfs des Herzmuskels führt.

Verapamil reduziert den Muskeltonus der Gefäßmembranen und führt zur Ausdehnung der Arteriolen, was den Widerstand innerhalb des großen Blutkreislaufs schwächt und die Nachlast verringert. Darüber hinaus erhöht das Medikament die Herzkranzgefäße. Es hemmt AV-Leitungsprozesse und unterdrückt die automatische Aktivität des Sinusknotens, wodurch das Medikament für Arrhythmien des supraventrikulären Typs verwendet werden kann.

Das Medikament hat eine stärkere Wirkung auf das Leitungssystem (AV- und Sinusknoten) und die Wirkung auf die Gefäße ist weniger ausgeprägt. Das Medikament verbessert die Nierensekretion. Es muss beachtet werden, dass das Medikament die bestehende Herzinsuffizienz verschlimmert und auch eine AV-Blockade und starke Bradykardie verursacht.

[4], [5], [6]

Pharmakokinetik

Die Substanz wird durch Eintritt in den Gastrointestinaltrakt fast vollständig resorbiert. Die Blut-Cmax-Werte werden nach 1-2 Stunden aufgezeichnet. Die Synthese mit Bluteiweiß beträgt 90%.

Schnellem intrahepatischem Metabolismus unterworfen. Im Falle einer Therapie wird die Wirkung des Arzneimittels verstärkt, da Diclofenac und seine Stoffwechselprodukte sich im Körper ansammeln.

Die Halbwertszeit nach einmaliger Anwendung beträgt 3-6 Stunden und bei längerer Anwendung 12 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (ca. 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dosierung und Verabreichung

Regelmäßige Tabletten gegen Tachykardie oder Angina-Pille werden vor dem Essen dreimal täglich in einer Portion von 40 bis 80 mg eingenommen. Um den Blutdruck zu senken, müssen Sie das Medikament zweimal täglich anwenden (die tägliche Portion kann in diesem Fall 0,48 g erreichen).

Kinder unter 5 Jahren sind für den Tag zur Einnahme von 40-60 mg des Medikaments erforderlich.

Tabletten mit verlängerter Wirkung mit erhöhten Blutdruckwerten werden morgens in Portionen von 0,24 g eingenommen. Es wird empfohlen, die Therapie mit einer reduzierten Portion zu beginnen - 0,12 g 1-fach pro Tag. Ferner wird nach 14 Tagen eine Erhöhung der Dosierung durchgeführt. Sie kann auch auf 0,48 g pro Tag erhöht werden (zweifache Einnahme im Abstand von 12 Stunden). Bei Bedarf ist ein längerer Behandlungszyklus von mehr als 0,48 g pro Tag verboten.

Um die Entstehung einer hypertensiven Krise zu stoppen, wird das Medikament intravenös mit einem Jet-Verfahren in einer Menge von 5-10 mg injiziert. Bei paroxysmalen Rhythmusstörungen sind Dosierung und Verabreichungsweg ähnlich. In Abwesenheit eines Ergebnisses wird der gleiche Anteil nach 20 bis 30 Minuten wieder eingeführt. Bei unterstützenden Verfahren wird das Arzneimittel intravenös durch eine intravenöse Injektion injiziert (eine Lösung von NaCl oder Dextrose wird verwendet). Die Größe einer 1-fachen intravenösen Dosis für ein 1–5-jähriges Kind beträgt 2–3 g der Substanz.

[14], [15], [16], [17]

Verwenden Verapamilla Sie während der Schwangerschaft

Im Moment gibt es keine Informationen über Feto- und Embryotoxizität des Arzneimittels. Es kann von schwangeren Frauen angewendet werden, jedoch nur in Fällen, in denen der voraussichtliche Nutzen eher erwartet wird als die Entwicklung von Komplikationen. Gleichzeitig wird es jedoch häufig während der Schwangerschaft verschrieben. Es gibt sowohl geburtshilfliche als auch medizinische Indikationen für seine Verwendung.

Geburtshelfer:

• das Risiko eines vorzeitigen Beginns der Geburt (in Kombination mit anderen Medikamenten);
• Plazentainsuffizienz;
• Nephropathie bei schwangeren Frauen.

Bei Gefahr der vorzeitigen Abgabe des Arzneimittels zusammen mit Ginipralom anwenden. Nehmen Sie Verapamil ein wenig früher ein - für 20 bis 30 Minuten. Bewertungen zeigen, dass die Anwendung von Guinipral nicht immer zu einer Tachykardie führt, was die Verwendung von Verapamil ausschließt, aber in der Regel ist es dennoch notwendig.

Da das Medikament den Calciumstoffwechsel beeinflusst, wird es oft in Situationen eingesetzt, in denen die Gefahr eines vorzeitigen Beginns der Geburt besteht. Es wurde gefunden, dass die tokolytische Behandlung ausschließlich unter Verwendung von Mitteln durchgeführt werden kann, die die Ca-Kanäle blockieren. Nach der Einnahme ist die Amplitude der Uteruskontraktionen signifikant reduziert (manchmal kommt es zu einem vollständigen Abbruch dieser Aktivität).

Im Falle eines leichten Stadiums der Nephropathie ist ein monotherapeutischer Gebrauch von Arzneimitteln möglich, und bei der Entwicklung einer Präeklampsie werden kombinierte Methoden verwendet, einschließlich Magnesiumsulfat (es wirkt diuretisch, antikonvulsiv und antihypertensiv), wobei 80 mg Verapamil pro Tag und andere Arzneimittel eingenommen werden.

Therapeutisch:

• Arrhythmien (einschließlich supraventrikuläre Tachykardie);
• erhöhte Blutdruckwerte. Dies ist eines der blutdrucksenkenden Arzneimittel, das bei schwangeren Frauen angewendet wird (und für eine lange Zeit verwendet werden kann), obwohl schwangere Frauen es selten als grundlegendes blutdrucksenkendes Medikament verschreiben.
• Angina pectoris

Kommentare von Frauen, die das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, zeigen, dass es wirksam ist, in medikamentösen Dosierungen ohne Komplikationen toleriert wird und keinen negativen Einfluss auf den Fötus hat.

In der postpartalen Analyse, bei den Frauen, die das Medikament im ersten Trimester einnahmen, stieg die Inzidenz angeborener Defekte im Zusammenhang mit der Anwendung bei Säuglingen nicht an. Es wurden auch keine negativen Manifestationen bei den Babys der Frauen festgestellt, die Verapamil im 2. Und 3. Trimester einnahmen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Bradykardie;
• schwere linksventrikuläre Funktionsstörung;
• AV-Blockade Grad 2–3;
• das Vorhandensein von Intoleranz gegen die Droge;
• reduzierte Blutdruckwerte;
• SSSU.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit AV-Blockade 1. Grades, CHF, Bradykardie, Sinusblockade, Nierenversagen oder Leberaktivität sowie bei älteren Menschen.

[11], [12]

Nebenwirkungen Verapamilla

Häufig treten solche Nebenwirkungen auf: Verstopfung, Übelkeit, Gewichtszunahme, starker Blutdruckabfall, Bradykardie, Rötung der Gesichtshaut, Kopfschmerzen und Schwindel.

Seltener treten solche Erscheinungen auf: Müdigkeit, Nervosität oder Lethargie, Hautausschlag, Durchfall, Juckreiz, Zahnfleischhyperplasie, Galaktorrhoe und zusätzlich Lungenödem, AV-Blockade dritten Grades (bei intravenöser Verabreichung mit hoher Geschwindigkeit), Gynäkomastie, Agranulozytose , Arthritis, Thrombozytopenie und peripheres Ödem.

[13],

Überdosis

Eine Vergiftung mit dem Medikament führt zu SA- oder AV-Blockade, Asystolie, Bradykardie oder Blutdruckabfall.

Erstens Magenspülung und die Einführung von Sorptionsmitteln. Wenn Leitungsstörungen festgestellt werden, werden Atropin, 10% Calciumgluconat, Isoprenalin und Plasmasubstituenten durch das Verfahren eingeführt. Es wird empfohlen, einen Schrittmacher zu verwenden. Zur Erhöhung des Blutdrucks werden α-Stimulanzien eingesetzt.

[18], [19], [20], [21]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wirkstoffe, die die Aktivität von CYP3A4 verlangsamen, reduzieren den Verapamil-Gehalt; Grapefruitsaft hingegen führt zu einer Erhöhung seiner Plasmaindikatoren.

Das Medikament erhöht die Plasmaspiegel von Cyclosporin, Chinidin mit Carbamazepin, Ethylalkohol, Theophyllin und SG. Darüber hinaus erhöht es die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der neurotoxischen Wirkung von Li +.

Die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln steigt in Kombination mit Cimetidin um 50%, weshalb es manchmal erforderlich ist, die Dosierung zu reduzieren.

Rifampicin reduziert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erheblich.

Die kombinierte Anwendung mit der Inhalation von Schmerzmitteln erhöht die Wahrscheinlichkeit, dass sich HF, Bradykardie und AV-Blockade entwickeln.

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels zusammen mit β-Blockern erhöht die Schwere der Schwächung der myokardialen Kontraktilität und erhöht darüber hinaus die Wahrscheinlichkeit von AV-Überleitungsstörungen und das Auftreten von Bradykardie.

In Kombination mit α-Blockern potenziert der antihypertensive Effekt.

Negative inotrope Wirkungen werden bei Verabreichung mit Flekainid und Disopyramid zusammengefasst. Diese Mittel dürfen für 2 Tage vor und 1 Tag nach der Einführung von Verapamil nicht verwendet werden.

Das Medikament verstärkt die Aktivität der peripheren Muskelrelaxanzien.

[22]

Lagerbedingungen

Verapamil muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C gehalten werden.

[23], [24], [25]

Haltbarkeit

Verapamil darf innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

[26], [27]

Analoge

Analoga des therapeutischen Stoffes sind die Medikamente Isoptin, Ryodipin, Nifedipin mit Kaveril und zusätzlich Finoptin, Amlodipin, Nimodipin und Lekoptin mit Nifedipin Retard, Gallopamil und Nicardipin.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Bewertungen

Verapamil wird häufig zur Therapie kombinierter Erkrankungen (Vorhofflimmern in Kombination mit supraventrikulärer Tachykardie mit paroxysmalem Charakter und erhöhtem Blutdruck) eingesetzt. Bewertungen von Patienten zeigen gleichzeitig, dass das Medikament recht effektiv wirkt und gleichzeitig kostengünstig ist.

Zu den Nachteilen gehören die Entwicklung negativer Symptome - in der Regel Obstipation, Bradykardie und Hautrötung des Gesichts.