Verapamil

Verapamil hat eine antianginöse und antiarrhythmische Wirkung.

Hinweise Verapamil

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• supraventrikuläre Tachykardie;
• Angina pectoris stabiler Natur;
• Angina pectoris, bei der supraventrikuläre Rhythmusstörungen beobachtet werden;
• Sinustachykardie;
• supraventrikuläre Extrasystole;
• Vorhofflimmern;
• hypertensive Krise (durch intravenöse Verabreichung);
• erhöhte Blutdruckwerte.

Freigabe Formular

Das Therapeutikum wird in Tabletten oder Dragees mit einem Volumen von 40 und 80 mg sowie in Tabletten mit verlängerter Wirkung (Volumen 0,24 g) und in einer 2,5%igen Lösung zur intravenösen Injektion freigesetzt.

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Pharmakodynamik

Verapamil blockiert die Aktivität von Ca-Kanälen. Das Medikament hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen.

Die Wirkung des Arzneimittels beruht auf der Blockierung der Aktivität „langsamer“ Ca-Kanäle in Myokardzellen, glatten Gefäßmuskelzellen und dem Reizleitungssystem des Herzens. Gleichzeitig befinden sich diese Kanäle in der glatten Muskulatur der Gebärmutter, der Bronchien und der Harnröhre. Die Blockade führt zur Stabilisierung des pathologisch erhöhten Calciumionenflusses in die Zellen. Durch die Schwächung des transmembranären Eintritts des Ca2+-Elements in die Kardiomyozyten reduziert das Arzneimittel die Herzfrequenz und die Kraft der Myokardkontraktionen, was zu einer Verringerung des Sauerstoffbedarfs des Myokards führt.

Verapamil reduziert den Muskeltonus der Gefäßmembranen und führt zur Erweiterung der Arteriolen, wodurch der Widerstand im großen Blutkreislauf geschwächt und die Nachlast reduziert wird. Darüber hinaus erhöht das Medikament auch die Koronardurchblutung. Es hemmt die AV-Überleitung und unterdrückt die automatische Aktivität des Sinusknotens, wodurch das Medikament bei supraventrikulären Arrhythmien eingesetzt werden kann.

Das Medikament hat eine stärkere Wirkung auf das Reizleitungssystem (AV- und Sinusknoten), die Wirkung auf die Gefäße ist schwächer. Das Medikament verbessert die sekretorische Aktivität der Nieren. Es ist zu beachten, dass das Medikament die bestehende Herzinsuffizienz verschlimmert und auch AV-Blockaden und schwere Bradykardie verursacht.

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Pharmakokinetik

Die Substanz wird beim Eintritt in den Magen-Darm-Trakt fast vollständig resorbiert. Die Cmax-Werte im Blut werden nach 1-2 Stunden aufgezeichnet. Die Synthese mit Blutprotein beträgt 90 %.

Es unterliegt einem schnellen intrahepatischen Stoffwechsel. Bei einer Kurtherapie wird die Wirkung des Arzneimittels verstärkt, da sich Diclofenac und seine Stoffwechselprodukte im Körper anreichern.

Die Halbwertszeit beträgt nach einmaliger Anwendung 3–6 Stunden, bei längerer Anwendung erreicht sie 12 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (ca. 74 %).

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Dosierung und Verabreichung

Herkömmliche Tabletten gegen Tachykardie oder Angina pectoris werden dreimal täglich vor den Mahlzeiten in einer Dosis von 40-80 mg oral eingenommen. Um Bluthochdruck zu senken, sollte das Medikament zweimal täglich eingenommen werden (die Tagesdosis kann in diesem Fall 0,48 g erreichen).

Kinder unter 5 Jahren müssen täglich 40–60 mg des Arzneimittels einnehmen.

Tabletten mit verlängerter Wirkung bei erhöhtem Blutdruck werden morgens in einer Portion von 0,24 g eingenommen. Es wird empfohlen, die Therapie mit einer reduzierten Portion zu beginnen – 0,12 g einmal täglich. Nach 14 Tagen wird die Dosierung erhöht. Sie kann auch auf 0,48 g pro Tag (zweimal im Abstand von 12 Stunden) erhöht werden. Wenn ein längerer Behandlungszyklus erforderlich ist, dürfen nicht mehr als 0,48 g des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden.

Um die Entwicklung einer hypertensiven Krise zu stoppen, wird das Medikament intravenös mittels Jet-Methode verabreicht – in einer Menge von 5–10 mg. Bei paroxysmalen Rhythmusstörungen sind Dosierung und Verabreichungsmethode ähnlich. Sollte kein Ergebnis vorliegen, wird die gleiche Dosis nach 20–30 Minuten erneut verabreicht. Zur Erhaltungstherapie wird das Medikament intravenös über eine Pipette verabreicht (es wird NaCl- oder Dextroselösung verwendet). Die Größe einer einmaligen intravenösen Dosis für ein Kind im Alter von 1–5 Jahren beträgt 2–3 g der Substanz.

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Verwenden Verapamil Sie während der Schwangerschaft

Derzeit liegen keine Informationen zur Feto- und Embryotoxizität des Arzneimittels vor. Es kann von schwangeren Frauen angewendet werden, jedoch nur in Fällen, in denen der wahrscheinliche Nutzen größer ist als die Entwicklung von Komplikationen. Gleichzeitig wird es jedoch häufig während der Schwangerschaft verschrieben. Es gibt sowohl geburtshilfliche als auch medizinische Indikationen für seine Anwendung.

Geburtshilfe:

• Risiko einer Frühgeburt (in Kombination mit anderen Arzneimitteln);
• fetoplazentare Insuffizienz;
• Entwicklung einer Nephropathie bei schwangeren Frauen.

Bei Risiko einer Frühgeburt wird das Arzneimittel zusammen mit Ginipral angewendet; Verapamil sollte etwas früher eingenommen werden – 20–30 Minuten. Bewertungen zeigen, dass die Anwendung von Ginipral nicht immer zu Tachykardie führt, sodass auf die Anwendung von Verapamil verzichtet werden kann, dies jedoch in der Regel weiterhin notwendig ist.

Da das Medikament den Kalziumstoffwechsel beeinflusst, wird es häufig in Situationen eingesetzt, in denen das Risiko einer Frühgeburt besteht. Es wurde festgestellt, dass eine tokolytische Behandlung nur mit Mitteln durchgeführt werden kann, die Kalziumkanäle blockieren. Nach oraler Verabreichung nimmt die Amplitude der Uteruskontraktionen deutlich ab (manchmal bis zum vollständigen Aufhören dieser Aktivität).

Im Falle eines leichten Stadiums der Nephropathie ist eine monotherapeutische Anwendung von Medikamenten möglich, und bei der Entwicklung einer Präeklampsie werden kombinierte Methoden verwendet, darunter Magnesiumsulfat (hat eine harntreibende, krampflösende und blutdrucksenkende Wirkung), die Einnahme von 80 mg Verapamil pro Tag und andere Medikamente.

Therapeutisch:

• Arrhythmie (dazu gehört auch supraventrikuläre Tachykardie);
• erhöhte Blutdruckwerte. Dies ist eines der blutdrucksenkenden Medikamente, die bei schwangeren Frauen angewendet werden (und kann über einen langen Zeitraum angewendet werden), obwohl es schwangeren Frauen selten als grundlegendes blutdrucksenkendes Medikament verschrieben wird;
• Angina Pectoris.

Erfahrungsberichte von Frauen, die das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, zeigen, dass es wirksam ist, in der medikamentösen Dosierung komplikationslos vertragen wird und keine negativen Auswirkungen auf den Fötus hat.

In postnatalen Analysen zeigte sich bei Frauen, die das Medikament im ersten Trimester einnahmen, kein Anstieg der Häufigkeit von Geburtsfehlern im Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments beim Säugling. Auch bei Säuglingen von Frauen, die Verapamil im zweiten und dritten Trimester einnahmen, wurden keine negativen Manifestationen festgestellt.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwerer Grad an Bradykardie;
• schwere Funktionsstörung des linken Ventrikels;
• einen AV-Block 2-3 Grades haben;
• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament;
• verringerte Blutdruckwerte;
• SSSU.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung bei Personen mit AV-Block 1. Grades, CHF, Bradykardie, Sinusblock, Nieren- oder Leberinsuffizienz sowie bei älteren Menschen.

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Nebenwirkungen Verapamil

Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen Verstopfung, Übelkeit, Gewichtszunahme, ein starker Blutdruckabfall, Bradykardie, Hautrötung im Gesicht, Kopfschmerzen und Schwindel.

Zu den weniger häufigen Symptomen zählen: Müdigkeit, Nervosität oder Lethargie, Hautausschlag, Durchfall, Juckreiz, Zahnfleischhyperplasie, Galaktorrhoe und darüber hinaus Lungenödem, AV-Block dritten Grades (bei intravenöser Verabreichung mit hoher Geschwindigkeit), Gynäkomastie, Agranulozytose, Arthritis, Thrombozytopenie und periphere Ödeme.

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Überdosis

Eine Arzneimittelvergiftung verursacht einen SA- oder AV-Block, Asystolie, Bradykardie oder Blutdruckabfall.

Zunächst werden eine Magenspülung und die Verabreichung von Sorbentien durchgeführt. Bei Reizleitungsstörungen werden Atropin, 10%iges Calciumgluconat, Isoprenalin und plasmaersetzende Substanzen intravenös verabreicht. Es wird empfohlen, einen Herzschrittmacher zu verwenden. Zur Erhöhung des Blutdrucks werden α-adrenerge Stimulanzien eingesetzt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Medikamente, die die CYP3A4-Aktivität hemmen, senken den Verapamilspiegel; Grapefruitsaft hingegen erhöht dessen Plasmaspiegel.

Das Medikament erhöht die Plasmaspiegel von Cyclosporin, Chinidin mit Carbamazepin, Ethylalkohol, Theophyllin und CG. Darüber hinaus erhöht es die Wahrscheinlichkeit, dass Li+-Wirkstoffe eine neurotoxische Wirkung entwickeln.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erhöht sich um 50 %, wenn es mit Cimetidin kombiniert wird, was manchmal eine Dosisreduktion erforderlich macht.

Rifampicin verringert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erheblich.

Die kombinierte Anwendung mit Inhalationsschmerzmitteln erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Herzinsuffizienz, Bradykardie und eines AV-Blocks.

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit β-Blockern verstärkt die Schwächung der Myokardkontraktilität und erhöht außerdem die Wahrscheinlichkeit von AV-Überleitungsstörungen und dem Auftreten einer Bradykardie.

In Kombination mit α-Blockern wird die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt.

Die negativ inotrope Wirkung ist kumulativ, wenn sie zusammen mit Flecainid und Disopyramid verabreicht wird. Die Anwendung dieser Mittel ist innerhalb von 2 Tagen vor und 1 Tag nach der Verabreichung von Verapamil verboten.

Das Medikament verstärkt die Wirkung peripherer Muskelrelaxantien.

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Lagerbedingungen

Verapamil darf nicht über 25 °C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Verapamil ist für einen Zeitraum von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels zulässig.

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Analoga

Analoga der therapeutischen Substanz sind die Medikamente Isoptin, Riodipin, Nifedipin mit Kaveril sowie zusätzlich Finoptin, Amlodipin, Nimodipin und Lekoptin mit Nifedipin Retard, Gallopamil und Nicardipin.

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Bewertungen

Verapamil wird häufig zur Therapie kombinierter Erkrankungen (Vorhofflimmern kombiniert mit supraventrikulärer Tachykardie paroxysmaler Natur und erhöhtem Blutdruck) eingesetzt. Patientenbewertungen zeigen, dass das Medikament sehr wirksam und gleichzeitig kostengünstig ist.

Zu den Nachteilen gehört die Entwicklung negativer Anzeichen – in der Regel handelt es sich dabei um Verstopfung, Bradykardie und Rötung der Gesichtshaut.