Veraplex

Veraplex ist ein Gestagen, das in der systemischen Therapie eingesetzt wird.

Hinweise Veraplexa

Es wird bei inoperablem hormonsensitivem Endometriumkarzinom sowie bei Brustkrebs in den Wechseljahren mit Metastasierung eingesetzt.

Freigabe Formular

Der Arzneistoff wird in Tabletten zu 0,1 g (10 Stück in einer Blisterpackung und 10 solcher Packungen in einer Schachtel) sowie zu 0,5 g (10 Stück in einer Packung, 3 Packungen in einer Schachtel) hergestellt.

Pharmakodynamik

Medroxyprogesteronacetat ist ein künstliches Gestagen mit antiandrogener, antiöstrogener und antigonadotroper Wirkung. Das Medikament hemmt die Sekretion von Hypophysengonadotropinen und verhindert dadurch den Eisprung bei Frauen im gebärfähigen Alter.

Bei der Anwendung durch Männer verlangsamt Medroxyprogesteronacetat die Aktivität der interstitiellen Zellen, was die Testosteronproduktion verringert.

Die Verabreichung in hohen Dosen bewirkt bei bösartigen hormonsensitiven Neubildungen eine Antitumorwirkung. Dies ist auf die Aktivität gegenüber den Endigungen der Steroidhormone sowie der Hypophysen-Gonaden-Achse zurückzuführen.

Pharmakokinetik

Die oral eingenommene Substanz wird schnell resorbiert. Der höchste Wirksamkeitsgrad des Arzneimittels wird innerhalb von 2–7 Stunden nach der Einnahme erreicht. Bei Gabe von 0,5 g Medroxyprogesteronacetat erreichen die Cmax-Werte nach 4,5 Stunden 78,7–121 ng/ml. Die Substanzindikatoren steigen mit zunehmender Dosierung.

Das Medikament gelangt mit seinen Stoffwechselprodukten in die Nieren, das NS und die Plazenta. Etwa 90-95 % des Medroxyprogesteronacetats unterliegen einer intraplasmatischen Proteinsynthese.

Die Ausscheidung des Arzneimittels erfolgt über Urin und Galle in Form komplexer Verbindungen.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Zur Behandlung von Gebärmutterkrebs ist die tägliche Einnahme von 0,2–0,5 g des Arzneimittels erforderlich.

Bei der Behandlung von Brustkrebs ist eine tägliche Dosis von 0,5 g Medroxyprogesteron erforderlich. Bei Bedarf kann die Dosis (mit Zustimmung des Arztes) erhöht werden. Dieser Parameter hängt vom Ansprechen der Patientin auf die Therapie und dem Stadium der Erkrankung ab. Es liegen keine Informationen zur Sicherheit der Einnahme von Medroxyprogesteron in Tagesdosen über 1,2 g zur Behandlung von Brustkrebs vor.

Die Therapie sollte fortgesetzt werden, bis ein klinisches Ergebnis erreicht ist.

Die Wirkung einer Behandlung mit Medroxyprogesteronacetat tritt in manchen Fällen erst nach 2–2,5 Monaten der Arzneimittelanwendung ein.

Bei Fortschreiten der Erkrankung wird die Therapie mit Veraplex abgebrochen.

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Verwenden Veraplexa Sie während der Schwangerschaft

Veraplex sollte nicht an stillende oder schwangere Frauen verabreicht werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber Medroxyprogesteronacetat oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• CHF von schwerem Schweregrad;
• erhöhter Blutdruck sowie thromboembolische Erkrankungen, die eine wiederkehrende Form haben;
• schwere Leberfunktionsstörungen: zum Beispiel Hepatitis oder intrahepatische Cholestase (oder wenn der Patient diese Erkrankungen bereits zuvor hatte, sich die Leberwerte aber nicht stabilisiert haben), Dubin-Johnson-Syndrom sowie Lebertumoren und Rotor-Syndrom;
• Erkrankungen, die während der Therapie mit Sexualhormonen auftreten oder sich verschlimmern (z. B. intrahepatische Cholestase, Otosklerose, schmerzhafter, starker Juckreiz, Porphyrie und Herpes, der bei schwangeren Frauen auftritt);
• vaginale Blutungen unbekannter Herkunft;
• Blutungen aus der Harnröhre unbekannter Ursache;
• Strukturelle Veränderungen der Brustdrüsen unbekannter Genese.

Nebenwirkungen Veraplexa

Bei der Einnahme des Therapeutikums können bestimmte Nebenwirkungen auftreten:

• Allergiesymptome: Anaphylaxie mit anaphylaktischen Anzeichen sowie Quincke-Ödem;
• Funktionsstörung des ZNS: Müdigkeit, Reizbarkeit oder Schläfrigkeit, Schwindel, Depression, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen;
• Erkrankungen der Unterhaut und der Epidermis: Juckreiz, Alopezie, Akne, Urtikaria und Hirsutismus;
• Fortpflanzungsstörungen: verlängerte Anovulation, Menstruationszyklusstörungen (Amenorrhoe oder plötzliche Blutungen) sowie Gebärmutterhalsausflussprozesse;
• Probleme im Zusammenhang mit den Brustdrüsen: Galaktorrhoe oder Schmerzen;
• Verdauungsstörungen: Übelkeit oder intrahepatische Cholestase;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Herzinsuffizienz, Herzklopfen und zusätzlich Thrombophlebitis mit Thromboembolie;
• Schäden an den Sehorganen: Thrombose der Netzhautgefäße und Schwächung des Sehvermögens;
• Stoffwechselstörungen: adrenerge Symptome (Hyperhidrose, Zittern der Hände und nächtliche Krämpfe der Wadenmuskulatur) und verminderte Glukosetoleranz;
• Veränderungen der Labortestergebnisse: eine Zunahme der Anzahl von Blutplättchen mit Leukozyten;
• Magen-Darm-Störungen: Erbrechen, Appetitveränderungen, Durchfall, dyspeptische Symptome und Übelkeit;
• Weitere Anzeichen sind Gewichtszunahme, Mondgesicht, Hitzewallungen, Hyperthermie und Flüssigkeitsretention.

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Überdosis

Im Falle einer Vergiftung können Erbrechen, Bauchschmerzen und Übelkeit auftreten.

Um diese Störungen zu beseitigen, werden symptomatische Verfahren verordnet.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung mit Aminoglutethimid erhöht die Bioverfügbarkeit von Medroxyprogesteronacetat signifikant.

Die Verabreichung von Medroxyprogesteronacetat kann die Ergebnisse von Labortests beeinflussen: Plasma-Progesteronspiegel, Östrogenspiegel (Frauen), Gonadotropine, Testosteron (Männer), Pregnandiolspiegel im Urin, Metyrapon und Glukosetoleranztests.

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Lagerbedingungen

Veraplex sollte an einem trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturmarkierungen – im Bereich von 15-25 °C.

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Haltbarkeit

Veraplex kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht verwendet.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Depo-Provera, Cyclothal, Provera mit Megestron sowie Medroxyprogesteron-LENS, Farlutal und MPA.

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