Sildenafil

Sildenafil ist ein Arzneimittel mit peripherer Wirkung (es handelt sich um eine Substanz mit selektiver Hemmwirkung auf cGMP, einen spezifischen Bestandteil von PDE-5).

Dieses Medikament wird zur Stimulierung der Erektion bei Menschen mit erektiler Dysfunktion verwendet und wird auch zur Behandlung von pulmonaler Hypertonie verschrieben, da das Prinzip seiner therapeutischen Wirkung auf der Fähigkeit beruht, Blutgefäße zu erweitern. [ 1 ]

Hinweise Sildenafil

Es wird bei Männern mit erektiler Dysfunktion angewendet – in Situationen, in denen die auftretende Erektion eines Mannes nicht für einen vollständigen Geschlechtsverkehr ausreicht (oder bei sexueller Stimulation ganz ausbleibt).

Darüber hinaus wird das Medikament zur Behandlung von Bluthochdruck im Lungenbereich eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt – 1 oder 4 Stück in einer Zellpackung; 1 Packung in einer Packung.

Pharmakodynamik

Sildenafil trägt zur Entspannung der glatten Muskulatur in den Schwellkörpern und zur Erweiterung der Penisarterien bei, was den intrakorporalen Druck erhöht. Erhöhte Blutvolumina in den Schwellkörpern führen zu einer Kompression des Venenbetts mit anschließender Unterbrechung des venösen Blutabflusses. Dadurch kommt es zu keinem Blutabfluss aus dem Schwellkörpergewebe des Penis, was eine Erektion unter dem Einfluss eines sexuellen Reizes ermöglicht.

Das Medikament hat keine direkte entspannende Wirkung auf den Schwellkörper; es erhöht die Menge des produzierten NO und verstärkt die entspannende Wirkung in Bezug auf die Schwellkörper. Bei einer sexuellen Reaktion bewirkt Sildenafil die Freisetzung des NO-Elements und die Unterdrückung von PDE-5, was zu einem Anstieg des cGMP-Spiegels, einer Entspannung der glatten Muskulatur und einer verstärkten Blutfüllung des Schwellkörpers des Penis führt. [ 2 ]

Da PDE5 nicht nur im Schwellkörper des Penis, sondern auch in den Lungengefäßen vorkommt, hat sich Sildenafil in Studien als sehr wirksamer PDE5-Hemmer bei pulmonaler Hypertonie (fortschreitender Verengung der Lungengefäße) erwiesen. Die Erweiterung der Blutgefäße im Lungengewebe, wie sie beispielsweise bei der Therapie der erektilen Dysfunktion auftritt, erfolgt durch die NO-Aktivität.

In klinischen Studien wurde festgestellt, dass Sildenafil im Vergleich zu anderen PDE-Isoenzymen eine viel stärkere Wirkung auf PDE-5 hat.

Pharmakokinetik

Sildenafil weist nach oraler Einnahme eine hohe Absorptionsrate auf. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 40 % (im Bereich von 25–63 %). Die Cmax-Werte im Blut bei Einnahme von 0,1 g der Substanz auf nüchternen Magen betragen 18 ng/ml und werden nach 0,5–2 Stunden gemessen.

Es ist jedoch wichtig zu berücksichtigen, dass der Verzehr von fetthaltigen Lebensmitteln einen negativen Einfluss auf die Aufnahme des Arzneimittels hat – der Tmax-Indikator verlängert sich um 1 Stunde und die Cmax-Werte verringern sich um 29 %.

Der Vd-Spiegel des Arzneimittels beträgt 105 l und die intraplasmatische Proteinsyntheserate beträgt 96 %.

Das Arzneimittel nimmt mithilfe mikrosomaler intrahepatischer Isoenzyme an Stoffwechselprozessen teil, bei denen ein N-Desmethylmetabolit mit medizinischer Aktivität gebildet wird (seine Aktivität entspricht 50 % der Wirkung von Sildenafil), der dann ebenfalls einer Biotransformation unterzogen wird.

Die Halbwertszeit der Komponente im Endstadium beträgt 3–5 Stunden. Die Substanz wird hauptsächlich in Form von Stoffwechselelementen (80 %) mit dem Kot ausgeschieden, weitere 13 % werden über die Nieren (mit dem Urin) ausgeschieden.

Es muss auch berücksichtigt werden, dass bei älteren Personen aufgrund altersbedingter Veränderungen, die die Entwicklungsgeschwindigkeit physiologischer Reaktionen beeinflussen, die Clearance-Rate des Arzneimittels und seine Blutwerte deutlich (um 40 %) reduziert sind.

Eine schwere Nierenfunktionsstörung führt zu einer signifikanten Verringerung der Arzneimittelclearance und einem Anstieg der AUC- und Cmax-Werte um 100 % bzw. 88 % im Vergleich zu den Werten bei Personen ohne Nierenfunktionsstörung in der Vorgeschichte.

Eine Leberzirrhose führt außerdem zu einer Verringerung der Sildenafil-Clearance und einem Anstieg der Cmax- und AUC-Werte um etwa 47 % bzw. 84 %.

Dosierung und Verabreichung

Anwendung bei erektiler Dysfunktion.

Nehmen Sie 50 mg der Substanz 60 Minuten vor dem geplanten Geschlechtsverkehr oral ein.

Die oben genannte Dosierung kann unter Berücksichtigung der persönlichen Reaktion des Patienten und der Schwere der Erkrankung sowie der Intensität der Reaktion im Verhältnis zur Behandlung sowohl nach unten als auch nach oben (bis zu 25 oder 100 mg) geändert werden. Die maximale Tagesportion beträgt 0,1 g. Eine mehrmalige Anwendung pro Tag ist verboten.

Ältere Menschen mit Nieren-/Lebererkrankungen dürfen nicht mehr als 25 mg Sildenafil einnehmen.

Therapie der pulmonalen Hypertonie.

Orale Einnahme von 20 mg der Substanz dreimal täglich in gleichen Zeitabständen (6-8 Stunden), unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Pro Tag können maximal 60 mg des Arzneimittels eingenommen werden.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament darf nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) angewendet werden.

Verwenden Sildenafil Sie während der Schwangerschaft

Sildenafil wird nicht zur Behandlung von Frauen angewendet.

Kontraindikationen

Kontraindiziert zur Anwendung bei schwerer persönlicher Unverträglichkeit gegenüber Sildenafil sowie während der Behandlung mit Nitraten oder NO-Donatoren.

Darüber hinaus wird das Arzneimittel bei folgenden Erkrankungen nicht angewendet:

• sehr hoher Blutdruck (mehr als 170/110 mmHg) oder zu niedriger Blutdruck (weniger als 90/50 mmHg);
• ischämischer Schlaganfall oder Herzinfarkt in den letzten sechs Monaten;
• Arrhythmie von schwerer Schwere;
• HF oder Angina pectoris.

Nebenwirkungen Sildenafil

Hauptnebenwirkungen:

• Funktionsstörungen des ZNS: Schwindel, Areflexie, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Hitzegefühl mit Blutandrang im Gesicht, Zittern, Schmerzen neurologischer Natur, außerdem Ohnmacht, Asthenie, Depression, Parästhesie und Hypästhesie;
• Sinnesstörungen: Sehstörungen, darunter Bindehautentzündung, Farbenblindheit, Katarakt, verschwommenes Sehen, Photophobie, Blutungen im Augapfel, Mydriasis, Schmerzen in den Augäpfeln und Xerophthalmie. Darüber hinaus kann sich ein schwerer Hörverlust entwickeln, der manchmal zu vollständigem Hörverlust oder Ohrensausen oder Schmerzen führt;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: erhöhter Muskeltonus, Myalgie, Muskelschwäche, Gelenkschmerzen, Arthralgie, Sehnenriss, Arthrose oder Arthritis sowie Synovitis oder Tenosynovitis;
• Probleme mit der hämatopoetischen Funktion und dem Herz-Kreislauf-System: erhöhte Herzfrequenz, verminderter oder erhöhter Blutdruck, Ischämie des Myokards, orthostatischer Kollaps, Herzinsuffizienz und Angina pectoris sowie funktionelle oder strukturelle Erkrankungen des Herzmuskels, Herzstillstand und Abweichungen vom Normalwert des EKGs. Es wird auch eine Abnahme des Leukozyten- oder Erythrozytenspiegels im Blut sowie eine Störung des intrazerebralen Blutflusses in Verbindung mit einer erhöhten Thrombusbildung festgestellt;
• Erkrankungen des Urogenitalsystems: Nykturie, Enuresis, Genitalschwellung, Polyurie, Harnwegsinfektionen, Blasenentzündung, schwacher Orgasmus oder dessen Ausbleiben sowie Hypertrophie der Brustdrüsen und Ejakulationsstörungen;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Dyspepsie, Entzündung der Speiseröhre und Schluckbeschwerden, weicher Stuhl, Gastralgie, Übelkeit, Stomatitis, Glossitis oder Gingivitis sowie Blutungen im Rektalbereich, Hyposalivation, Gastroenteritis, Gastritis oder Colitis und Abweichungen von den Normalwerten bei der biochemischen Analyse der Leber;
• Probleme mit der Atemtätigkeit: Dyspnoe, Probleme mit der Nasenatmung, Hustenverstärkung, bronchiale Hypersekretion, Kehlkopfentzündung mit Rachenentzündung, Schnupfen, Bronchitis und Nasennebenhöhlenentzündung sowie Symptome von Asthma bronchiale;
• Stoffwechselstörungen: Gicht, Hypernatriämie, starker Durst, erhöhter Harnsäurespiegel im Blut sowie labiler Diabetes (begleitet von Hypo- und Hyperglykämie);
• dermatologische Läsionen: Juckreiz, Urtikaria, Geschwüre, Herpes simplex und verschiedene Dermatitis;
• Sonstiges: Rückenschmerzen, grippeähnliches Syndrom, Hautausschlag, Anzeichen einer Gefäßerweiterung, verschiedene Erkrankungen infektiösen Ursprungs, Schmerzen im Unterleib oder Brustbein und Funktionsstörungen der Prostata sowie Fieber, Schock, Hyperhidrose, periphere Ödeme, Allergien, Lichtempfindlichkeit und Priapismus (selten).

Überdosis

Klinische Studien zeigen, dass eine Sildenafilvergiftung zu einer verstärkten Intensität der Nebenwirkungen führen kann.

Wenn sie auftreten, ist es notwendig, ärztliche Hilfe mit weiteren symptomatischen Maßnahmen in Anspruch zu nehmen. Es muss auch berücksichtigt werden, dass die Dialyse unwirksam sein wird, da Sildenafil schnell mit intraplasmischem Protein synthetisiert wird.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Anwendung mit Cimetidin oder Erythromycin führt zu einer Verringerung der Arzneimittel-Clearance-Rate und einem Anstieg der Plasmawerte.

Die Verabreichung in Kombination mit Saquinavir, Indinavir oder Ritonavir führt zu einem Anstieg der Plasma-Cmax-Werte sowie der AUC des Arzneimittels.

Die Kombination mit Itraconazol oder Ketoconazol erhöht den Plasmaspiegel des Arzneimittels.

Die gleichzeitige Einnahme mit Simvastatin führt zu einem geringen Risiko einer Rhabdomyolyse.

Die Kombination mit Nitraten verstärkt ihre blutdrucksenkende Wirkung.

Die Verwendung in Kombination mit Natriumnitroprussid führt zu einer Verstärkung der antiaggregatorischen Wirkung dieser Komponente.

Lagerbedingungen

Sildenafil sollte an einem trockenen, dunklen Ort außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 30 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Sildenafil kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab dem Verkaufsdatum der therapeutischen Substanz verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Maxigra, Taxier, Viagra, Revatio mit Viasan sowie Dinamico, Olmax Strong mit Silafil und Vigrande mit Tornetis. Ebenfalls auf der Liste stehen Vizarsin, Sildenafilcitrat und Erexezil.

Bewertungen

Sildenafil erhält gute Bewertungen von Patienten – das Medikament zeigt eine schnelle und effektive Wirkung und beseitigt das Problem der erektilen Dysfunktion.