Sildenafil

Sildenafil ist ein Medikament mit peripherer Wirkung (es ist eine Substanz mit einer selektiven Hemmwirkung auf cGMP, einen spezifischen Bestandteil von PDE-5).

Dieses Medikament wird verwendet, um die Erektion bei Personen mit erektiler Dysfunktion zu stimulieren, und wird darüber hinaus zur Behandlung von pulmonaler Hypertonie verschrieben, da das Prinzip seiner therapeutischen Wirkung auf der Fähigkeit zur Vasodilatation beruht. [1]

Hinweise Sildenafil

Es wird bei Männern mit erektiler Dysfunktion angewendet - in Situationen, in denen die Erektion, die bei einem Mann auftritt, für einen vollwertigen sexuellen Kontakt nicht ausreicht (oder bei sexueller Stimulation ganz fehlt).

Darüber hinaus wird das Medikament zur Behandlung von Bluthochdruck in der Lunge eingesetzt .

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments wird in Tabletten verkauft - jeweils 1 oder 4 Stück in einer Zellpackung; 1 Paket in einem Bündel.

Pharmakodynamik

Sildenafil hilft, die glatte Muskulatur im Schwellkörper zu entspannen und die Arterien des Penis zu erweitern, was den intrakorporalen Druck erhöht. Eine Zunahme des Blutvolumens in den Schwellkörpern führt zu einer Kompression des Venenbetts, gefolgt von einer Beeinträchtigung des venösen Blutabflusses. Dadurch kommt es zu keinem Blutabfluss aus dem Schwellkörper des Penis, wodurch Sie unter dem Einfluss eines sexuellen Reizes eine Erektion erreichen können.

Das Medikament hat keine direkte entspannende Wirkung auf den Corpus Cavernosum; es erhöht das produzierte NO-Volumen und verstärkt die entspannende Aktivität in Bezug auf die Schwellkörper. Während einer sexuellen Reaktion bewirkt Sildenafil die Freisetzung des Elements NO und die Unterdrückung von PDE-5, was zu einem Anstieg der cGMP-Indikatoren, einer Entspannung der glatten Muskulatur sowie einer Erhöhung der Intensität der Blutfüllung im Schwellkörper führt des Penis. [2]

Da PDE-5 nicht nur im Corpus cavernosum des Penis vorhanden ist, sondern auch in den Lungengefäßen, wurde bei Tests festgestellt, dass Sildenafil als Substanz sehr wirksam ist, die die Aktivität von PDE-5 bei Lungenerkrankungen verlangsamt Bluthochdruck (die resultierende Verengung des Lumens der Lungengefäße). Die Erweiterung der im Gewebe der Lunge befindlichen Blutgefäße, wie bei der Therapie von Erektionsproblemen, erfolgt im Zusammenhang mit der Aktivität von NO.

In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Sildenafil im Vergleich zu anderen PDE-Isoenzymen eine viel stärkere Wirkung auf PDE-5 hat.

Pharmakokinetik

Sildenafil hat nach oraler Gabe hohe Resorptionsraten. Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 40% (im Bereich von 25-63%). Die Blutwerte von Cmax bei Verzehr auf nüchternen Magen von 0,1 g der Substanz entsprechen 18 ng / ml und werden nach 0,5 bis 2 Stunden notiert.

Gleichzeitig sollte jedoch berücksichtigt werden, dass der Verzehr von fetthaltigen Lebensmitteln die Aufnahme des Arzneimittels negativ beeinflusst - der Tmax-Indikator wird um 1 Stunde verlängert und die Cmax-Werte sinken um 29%.

Der Vd-Spiegel des Arzneimittels beträgt 105 Liter und die Rate der intraplasmatischen Proteinsynthese beträgt 96%.

Das Medikament nimmt mit Hilfe von mikrosomalen intrahepatischen Isoenzymen an Stoffwechselprozessen teil, in denen N-Desmethylmetabolit mit medizinischer Aktivität gebildet wird (seine Aktivität entspricht 50% der Wirkung von Sildenafil), die auch einer Biotransformation unterliegt.

Die Halbwertszeit einer Komponente im Endstadium beträgt 3-5 Stunden. Die Substanz wird hauptsächlich in Form von Stoffwechselelementen (80%) mit dem Stuhl ausgeschieden; etwa 13% mehr werden während der renalen Sekretion (mit dem Urin) ausgeschieden.

Es ist auch zu berücksichtigen, dass bei älteren Menschen aufgrund altersbedingter Veränderungen, die die Entwicklung von physiologischen Reaktionen beeinflussen, die Arzneimittel-Clearance-Rate und ihre Blutwerte signifikant abnehmen (um 40%).

Schwere Störungen der Nierenarbeit führen zu einer signifikanten Abnahme der Arzneimittelclearance und einem Anstieg der AUC- und Cmax-Werte um 100 % bzw. 88 % im Vergleich zu den Werten bei Personen ohne Vorgeschichte einer Nierenfunktionsstörung.

Eine Leberzirrhose verursacht auch eine Abnahme der Sildenafil-Clearance und eine Erhöhung der Cmax mit einer AUC von etwa 47 % und 84 %.

Dosierung und Verabreichung

Verwenden Sie für erektile Dysfunktion.

Nehmen Sie 50 mg der Substanz oral 60 Minuten vor dem geplanten Geschlechtsverkehr ein.

Die obige Dosierung kann sowohl nach unten als auch nach oben (bis zu 25 oder 100 mg) geändert werden, wobei das persönliche Ansprechen des Patienten und die Schwere der Erkrankung sowie gleichzeitig die Intensität des Ansprechens auf die Behandlung berücksichtigt werden. Die maximale Tagesportion beträgt 0,1 g. Es ist verboten, mehr als 1 Mal pro Tag zu verwenden.

Ältere Personen mit Nieren- / Lebererkrankungen dürfen nicht mehr als 25 mg Sildenafil einnehmen.

Therapie der pulmonalen Hypertonie.

Einnahme von 20 mg der Substanz 3-mal täglich in regelmäßigen Abständen (6-8 Stunden), ohne Bezug auf die Nahrungsaufnahme. Pro Tag können maximal 60 mg Medikamente eingenommen werden.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament sollte nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) verwendet werden.

Verwenden Sildenafil Sie während der Schwangerschaft

Sildenafil wird nicht zur Behandlung von Frauen angewendet.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert bei schwerer persönlicher Unverträglichkeit von Sildenafil und zusätzlich bei der Behandlung mit Nitraten oder NO-Spendern.

Darüber hinaus wird das Arzneimittel nicht bei solchen Erkrankungen angewendet:

• sehr hoher Blutdruck (mehr als 170/110 mm Hg) oder übermäßig gesenkt (weniger als 90/50 mm Hg);
• ischämischer Schlaganfall oder Myokardinfarkt in den letzten sechs Monaten;
• Arrhythmie, die schwerwiegend ist;
• HF oder Angina pectoris.

Nebenwirkungen Sildenafil

Die wichtigsten Seitenschilder:

• Läsionen des Zentralnervensystems: Schwindel, Areflexie, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Hitzegefühl mit Bluterguss im Gesicht, Zittern, Schmerzen neurologischer Natur und zusätzlich zu Ohnmacht, Asthenie, Depression, Parästhesie und Hypästhesie;
• Störungen der Sinnesorgane: Störungen der Sehtätigkeit, einschließlich Konjunktivitis, Farbenblindheit, Katarakte, Verlust der Klarheit von Sehobjekten, Lichtscheu, Blutungen im Augapfelbereich, Mydriasis, Schmerzen der Augäpfel und Xerophthalmie. Darüber hinaus kann sich eine schwere Hörbehinderung entwickeln, die manchmal zum vollständigen Verlust führt, oder Ohrgeräusche oder Schmerzen;
• Störungen der ODA-Aktivität: erhöhter Muskeltonus, Myalgie, Muskelschwäche, Gelenkschmerzen, Arthralgie, Ruptur im Sehnenbereich, Arthrose oder Arthritis sowie Synovitis oder Tendosynovitis;
• Probleme mit der hämatopoetischen Funktion und CVS: eine Erhöhung der Herzfrequenz, eine Senkung oder Erhöhung der Blutdruckwerte, Ischämie mit Auswirkungen auf das Myokard, orthostatischer Kollaps, Herzinsuffizienz und Angina pectoris und zusätzlich eine funktionelle oder strukturelle Natur der betroffenen Krankheit des Herzmuskels, Herzstillstand und Abweichung von den normalen EKG-Messwerten. Es gibt auch eine Abnahme des Blutspiegels von Leukozyten oder Erythrozyten sowie eine Störung des intrazerebralen Blutflusses, die mit einer erhöhten Bildung von Blutgerinnseln verbunden ist;
• Störungen in der Arbeit des Urogenitalsystems: Nykturie, Enuresis, Schwellung der Genitalien, Polyurie, Harnröhreninfektion, Blasenentzündung, schwacher Orgasmus oder sein Fehlen sowie Brusthypertrophie und Ejakulationsstörungen;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes: Dyspepsie, Entzündungen in der Speiseröhre und Schluckbeschwerden, Verdünnung des Kots, Magenschmerzen, Übelkeit, Stomatitis, Glossitis oder Gingivitis, zusätzlich Blutungen im Rektumbereich, Hyposalivation, Gastroenteritis, Gastritis oder Colitis und Deviation bei normalen Indikationen zur biochemischen Leberanalyse;
• Probleme mit der Atmungsaktivität: Dyspnoe, Probleme beim Atmen durch die Nase, Verstärkung des Hustens, bronchiale Hypersekretion, Laryngitis mit Pharyngitis, laufende Nase, Bronchitis und Sinusitis, und außerdem Asthmasymptome;
• Stoffwechselstörungen: Gicht, Hypernatriämie, starker Durst, ein Anstieg der Harnsäure im Blut sowie Diabetes, der labil ist (begleitet von Hypo- und Hyperglykämie);
• dermatologische Läsionen: Juckreiz, Urtikaria, Geschwüre, Herpes und verschiedene Dermatitis;
• andere: Rückenschmerzen, grippeähnliches Syndrom, Hautausschlag, Anzeichen einer Vasodilatation, verschiedene Pathologien infektiösen Ursprungs, Schmerzen im Unterleib oder Brustbein und Prostatadysfunktion sowie Fieber, Schock, Hyperhidrose, periphere Ödeme, Allergien, Lichtempfindlichkeit und Priapismus ( selten).

Überdosis

Klinische Tests zeigen, dass bei einer Intoxikation mit Sildenafil die Intensität der Nebenwirkungen zunehmen kann.

Mit ihrer Entwicklung ist es notwendig, ärztliche Hilfe mit weiteren symptomatischen Maßnahmen zu erhalten. Es muss auch berücksichtigt werden, dass die Dialyse unwirksam ist, da Sildenafil schnell mit intraplasmatischem Protein synthetisiert wird.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung zusammen mit Cimetidin oder Erythromycin führt zu einer Abnahme der Arzneimittel-Clearance-Raten und einer Erhöhung der Plasmawerte.

Die Anwendung in Kombination mit Saquinavir, Indinavir oder Ritonavir führt zu einem Anstieg der Cmax-Werte im Plasma sowie der AUC des Arzneimittels.

Die Kombination mit Itraconazol oder Ketoconazol erhöht den Plasmaspiegel von Arzneimitteln.

Die Einnahme mit Simvastatin führt zu einer geringen Wahrscheinlichkeit einer Rhabdomyolyse.

Die Kombination mit Nitraten verstärkt ihre blutdrucksenkende Wirkung.

Die Anwendung in Kombination mit Natriumnitroprussid führt zu einer Potenzierung der antiaggregatorischen Wirkung dieser Komponente.

Lagerbedingungen

Sildenafil muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern an einem trockenen und dunklen Ort aufbewahrt werden. In diesem Fall sollten die Temperaturanzeigen nicht mehr als 30 ° C betragen.

Haltbarkeit

Sildenafil kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab dem Datum der Vermarktung des therapeutischen Wirkstoffs verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio mit Viasan und zusätzlich zu Dynamico Olmax Strong mit Silafil und Vigrande mit Tornetis. Ebenfalls auf der Liste stehen Vizarsin, Sildenafilcitrat und Erexesil.

Bewertungen

Sildenafil erhält gute Bewertungen von Patienten - das Medikament zeigt eine schnelle und wirksame Wirkung und beseitigt das Problem der erektilen Dysfunktion.