Lescol

Lescol ist ein wirksames hypolipidämisches Medikament, das die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase aktiv hemmt. Sein Hauptwirkstoff ist die Substanz Fluvastatin, die eine künstliche hypocholesterinämische Wirkung hat. Durch seine Wirkung wird HMG-CoA in Mevalonat umgewandelt, das die intrahepatische Cholesterinbindung wirksam unterdrückt.

Der therapeutische Effekt tritt nach 14 Tagen ein, die maximale Intensität tritt nach einem Monat der Kur auf. Bei regelmäßiger Einnahme des Medikaments hält die Wirkung lange an.

[ 1 ]

Hinweise Leskola

Es wird bei Erwachsenen bei folgenden Erkrankungen angewendet:

• primäre Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie (Subtyp 2a sowie 2b nach Fredrickson) – in diesem Fall wird die Therapie zusammen mit einer Diät durchgeführt;
• Koronararteriensklerose bei Personen mit koronarer Herzkrankheit und primärer Hypercholesterinämie (auch geringer Intensität) – um das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen;
• Menschen mit koronarer Herzkrankheit nach perkutaner TBCA – zur Durchführung einer Sekundärprävention gefährlicher Manifestationen im Zusammenhang mit dem Herz-Kreislauf-System (Myokardinfarkt, Koronarrevaskularisierung oder SCD).

Bei Kindern über 9 Jahren wird das Medikament in Kombination mit einer Diät bei einer familiären heterozygoten Hypercholesterinämie angewendet.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt – 7 Stück in einer Zellpackung; in einer Schachtel – 1 oder 2 solcher Packungen.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Fluvastatin ist ein Racemat aus zwei getrennten Erythro-Enantiomeren, von denen stets eines eine therapeutische Wirkung zeigt. Bei einer Schwächung der Cholesterinbindung nimmt deren Anzahl in den Leberzellen ab, gleichzeitig kommt es zu einem kompensatorischen Anstieg der gegenüber LDL aktiven Endungen. Auch ihre Aufnahme in die Leberzellen nimmt zu, was zu einer Senkung der Plasmacholesterinwerte führt.

Bei Personen mit einer gemischten Form der primären Dyslipidämie (Subtypen 2A und 2B nach Fredrickson) sinkt der TG-Spiegel im Plasma bei einer Dosis von 80 mg pro Tag um 25 %.

Bei Menschen mit koronarer Herzkrankheit, vor deren Hintergrund eine Hypercholesterinämie auftritt, bewirkt eine Tagesdosis von 40 mg über 2,5 Jahre Anwendung eine spürbare Verlangsamung des Fortschreitens der koronaren Arteriosklerose. Die Einführung von Lescol bei koronarer Herzkrankheit verringert die Wahrscheinlichkeit einer gefährlichen ersten kardiovaskulären Reaktion (Myokardinfarkt, plötzlicher Herzstillstand, Notwendigkeit einer dringenden Revaskularisierung oder einer Koronarbypass-Operation).

Die Wahrscheinlichkeit eines plötzlichen Herztodes oder Herzinfarkts verringert sich bei Einnahme des Medikaments um 31 %.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Fluvastatin vollständig und schnell resorbiert (60–90 %). Bei Einnahme mit Nahrung verlangsamt sich dieser Prozess geringfügig. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 24 %. Über 98 % des Fluvastatins werden durch intraplasmatisches Protein synthetisiert. Die Syntheserate ist dabei unabhängig vom Fluvastatinspiegel, den Plasmawerten von Warfarin, Glibenclamid und Salicylsäure.

Die Stoffwechselprozesse von Fluvastatin finden hauptsächlich in der Leber statt.

Die Ausscheidung erfolgt über den Darm (93 %), weitere 6 % der Substanz werden über die Nieren ausgeschieden. Unverändertes Fluvastatin macht lediglich 2 % der Ausscheidungsmenge aus.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Standardgröße der Anfangsportion beträgt 80 mg. Bei leichten Krankheitssymptomen können nur 20 mg eingenommen werden. Die Anfangsdosis muss individuell unter Berücksichtigung der LDL-/Cholesterinwerte und des Behandlungsziels gewählt werden.

Die hypolipidämische Wirkung erreicht ihr Maximum am Ende der 4. Therapiewoche. In diesem Stadium erfolgt die erste Anpassung der Portionsgröße unter Berücksichtigung der medizinischen Wirkung. Während der gesamten Therapiedauer ist eine cholesterinarme Diät einzuhalten.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Verwenden Leskola Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Lescol führt zu einer Verringerung der Produktion von Cholesterin und anderen bioaktiven Komponenten. Ein solcher Effekt kann für den Fötus und das Kind schädlich sein, weshalb das Medikament während der Stillzeit und Schwangerschaft nicht angewendet wird.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten zuverlässige Verhütungsmittel anwenden. Tritt während der Therapie eine Schwangerschaft auf, ist das Arzneimittel sofort abzusetzen.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Bestandteilen des Arzneimittels;
• schwere Formen von Hepatopathologien;
• anhaltender Anstieg der Serum-Transaminasewerte unbekannter Ursache.

Bei folgenden Erkrankungen wird das Medikament mit äußerster Vorsicht verabreicht:

• Vorhandensein einer Vorgeschichte von Lebererkrankungen;
• Alkoholmissbrauch;
• Veranlagung zur Entwicklung einer Rhabdomyolyse;
• Muskelerkrankungen erblicher Natur;
• Vorgeschichte toxischer Muskel-Skelett-Verletzungen im Zusammenhang mit der Verabreichung anderer Statine oder Fibrate.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Nebenwirkungen Leskola

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Läsionen des zentralen Nervensystems: Dysästhesie, Schlaflosigkeit, Hypästhesie sowie Parästhesien und Kopfschmerzen;
• Störungen im Zusammenhang mit der Verdauungsfunktion: Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Hepatitis und Pankreatitis;
• Probleme mit der Funktion der Blutgefäße: Vaskulitis;
• Störungen der Hämatopoese: Thrombozytopenie;
• Läsionen des Unterhautgewebes mit der Epidermis: Dermatitis, Urtikaria, bullöses Exanthem und Ekzem;
• Symptome des Bewegungsapparates: Myalgie, Rhabdomyolyse, Muskelschwäche, lupusähnliche Manifestationen, Myositis und Myopathie.

Überdosis

Eine Vergiftung mit dem Arzneimittel kann zu einer Verstärkung negativer Symptome führen.

Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt, um lebenswichtige Körperfunktionen zu unterstützen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament wird sorgfältig mit Niacin und Fibraten, Cyclosporin und Fluconazol kombiniert.

Gallensäurebinder können Fluvastatin synthetisieren, weshalb zwischen der Verabreichung von Cholestyramin und Lescol ein Abstand von mindestens 4 Stunden eingehalten werden muss.

Rifampicin kann die Bioverfügbarkeit von Fluvastatin um etwa 50 % verringern, sodass bei der Anwendung einer solchen Kombination eine Änderung der Lescol-Dosierung erforderlich ist.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Lagerbedingungen

Lescol muss bei einer Temperatur von maximal 30 °C gelagert werden.

[ 27 ]

Haltbarkeit

Lescol kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 36 Monate lang verwendet werden.

[ 28 ]

Anwendung für Kinder

Sollte nicht an Personen unter 9 Jahren verabreicht werden.

[ 29 ], [ 30 ]

Bewertungen

Lescol erhält gute Bewertungen von Ärzten – es gilt als sehr wirksames Arzneimittel, das stets eine positive therapeutische Dynamik ermöglicht. Dosis und Behandlungsschema sollten individuell unter Berücksichtigung des Cholesterinspiegels ausgewählt werden.

Zu den Nachteilen gehört der recht hohe Preis des Medikaments, der für Patienten nicht immer bequem und erschwinglich ist, da es über einen längeren Zeitraum eingenommen werden muss.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]