Enzaprost

Enzaprost ist ein Arzneimittel, das die Kontraktilität und den Tonus des Myometriums erhöht. Es enthält Elemente von PG.

In der Geburtshilfe werden von allen PG nur 3 verwendet: PG-E1 (Alprostadil-Substanz), PG-E2 (Dinoproston-Komponente) und PG-F2α (Dinoprost-Element), da diese PG-Daten dazu beitragen, die Uterusmuskulatur zu reduzieren und die Reifung des Gebärmutterhalses zu provozieren.

Das Element PG-F2 ist eine reduzierte Sorte von PG-E2 (in in vivo-Tests wird PG-F2 während der spontanen Transformation des Elements PG-E2 gebildet).

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Hinweise Enzaprosta

Es wird zur Unterbrechung der Schwangerschaft im 2. Trimester unter folgenden Umständen angewendet:

• spontane, aber nicht abgeschlossene Abtreibung;
• fetaler Tod im Mutterleib;
• schwere Abnormalitäten in der Entwicklung des Fötus oder angeborene Störungen, die nicht mit dem Leben vereinbar sind (diagnostiziert während Ultraschall oder anderen modernen pränatalen Diagnoseverfahren);
• wenn die Notwendigkeit, eine künstliche Abtreibung im 2. Trimester durchzuführen, auf die hohe Wahrscheinlichkeit von Komplikationen bei einer Frau zurückzuführen ist, wenn der Eingriff im 1. Trimester durchgeführt wird.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Form einer Injektionsflüssigkeit - in Ampullen mit einem Volumen von 1 ml (5 Stück in einer Packung).

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Pharmakodynamik

Während der Schwangerschaft nimmt die Bindung der PG-Elemente im Chorion mit dem Amnion und der Plazenta zu, wodurch der GH-Index im Blut und im Fruchtwasser der Frau zunimmt.

Das Prinzip des Einflusses.

Dinoprost mit Dinoproston stimuliert die Aktivität von Phospholipase C, wodurch Calciumionen den Durchtritt durch die Zellwände erleichtern. Infolgedessen steigt der intrazelluläre Ca-Spiegel an, wodurch sich das Myometrium zusammenzieht. Diese Treibhausgase sind auch an Prozessen der Gebärmutterhalsreifung beteiligt. Glatte Muskelzellen haben spezifische Endungen für PG-E2 und PG-F2α, mit deren Hilfe sie ihre Wirkung auf Zielzellen entfalten können.

Gleichzeitig verbessern THG-Daten den Transport von Signalen innerhalb des Myometriums, was zur Bildung interzellulärer Kontakte und zur Bildung und Erhöhung der Anzahl von Oxytocin-Abbrüchen innerhalb der Gebärmutter führt.

Andere Effekte.

Für die lokale Anwendung von PG tritt multifokale Lockern von Bindegeweben markiert, in denen Aktivität Fibroblasten dort haben (sie verursachen Feingut im Zytoplasma Lockern und zusätzlich zu erhöhen, die Abmessungen der Mitochondrien (durch ihre Vakuolisierung) und die Anzahl der Vakuolen erhöhen oder vesikuläre Struktur im Zytoplasma peripheren Zellteilungen erhöhen ). Gleichzeitig wird die Aktivität von Kollagenase und Elastase verdoppelt (es ist ungefähr alles möglich), und außerdem kommt es zu einem signifikanten Anstieg der Hyaluronidase-Werte. Alle diese Faktoren helfen, den Uterushals zu erweichen.

Kollagenasen werden hauptsächlich aus Neutrophilen gebildet, wobei durch das Einbringen von PGs große Volumina kumulativer Zellen in das zervikale Stroma gelangen (dies wird auch bei rechtzeitig auftretenden Geburten beobachtet).

Die Zunahme der Aktivität natürlicher Killerzellen (NK-Zellen), die sich unter Beteiligung von PGs entwickelt, stimuliert auch die Geburt und kann zu Fehlgeburten führen.

In dieser Hinsicht tragen die Elemente von PG zum einen dazu bei, den Gebärmutterhals zu erweichen und zum anderen die Geburt zu provozieren. Beide Effekte werden während der Therapie angewendet.

Pharmakokinetik

Aufnahme.

Dinoprost wird mit geringer Geschwindigkeit durch das Fruchtwasser im Kreislaufsystem aufgenommen. Um Cmax-Werte zu erhalten, sind 6 bis 10 Stunden erforderlich (bei intramnialer Anwendung einer Einzeldosis von 40 mg). Der Cmax-Wert beträgt 3-7 ng / ml.

Prozesse austauschen.

Die Enzymoxidation von Dinoprost findet hauptsächlich in der Leber sowie in der Lunge einer Frau statt. Die Wirkung der 15-OH-Dehydrogenase wandelt Dinoprost in ein intermediäres Keton um, das zu dem Element 2,3-Dinor-6-keto-PG-F1α oxidiert wird.

Ausscheidung.

Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren in Form von Stoffwechselkomponenten ausgeschieden. Mit dem Kot werden 5% der Medikamente ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Enzaprosta aus einem Fruchtwasser beträgt 3-6 Stunden. Die während des Tests erhaltenen Informationen zeigten, dass die Laufzeit der Plasma-Halbwertszeit von Dinoprost bei intravenöser Injektion weniger als 60 Sekunden beträgt.

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Dosierung und Verabreichung

Bei einem Schwangerschaftsabbruch, dessen Dauer weniger als 15 Wochen beträgt, müssen 0,25–1 g der Substanz inner- halb eines Jahres mit Pausen von 1–2 Stunden injiziert werden. Über einen Zeitraum von mehr als 15 Wochen wird eine tiefe Punktion der Fetusmembranen durch das Peritoneum durchgeführt. Aus der Blase müssen Sie mindestens 1 ml des vorhandenen Fruchtwassers entfernen und dann 40 mg des Arzneimittels injizieren.

Während des Verfahrens sollten die anfänglichen 5 mg mit einer sehr geringen Geschwindigkeit verabreicht werden. Wenn am Tag nach der Einnahme des Arzneimittels keine Abtreibung erfolgt, müssen Sie mehr als 10-40 mg der Substanz eingeben. Wenn der Effekt nicht auftritt, ist es unpraktisch, das Medikament weiter (über 2 Tage) zu vertreiben.

Zur Einleitung von Wehen oder zur Beseitigung des Uterusgehalts wird im 3. Trimester eine halbstündige intravenöse Arzneimittelinfusion durchgeführt (bei einer Konzentration von 15 µg / ml und einer Geschwindigkeit von 2,5 µg / Minute). Bei ausreichendem Tempo der Uterusmuskulatur darf die Geschwindigkeit erhalten bleiben. Unter anderen Bedingungen wird die Geschwindigkeit stündlich um 2,5 µg / Minute erhöht. Die maximal zulässige Geschwindigkeit pro Minute beträgt 20 Mikrogramm. Mit der Entwicklung des Uterus erfordert Hypertonus die Beendigung der Infusion. Wenn nach 12-24 Stunden keine medizinische Beeinflussung eintritt, wird die Medikation abgebrochen.

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Verwenden Enzaprosta Sie während der Schwangerschaft

Injektion Enzaprost wird zur Beendigung einer Schwangerschaft angewendet. Bei der Durchführung eines solchen Verfahrens müssen alle erforderlichen Maßnahmen ergriffen werden, um es abzuschließen, da die Wirkung von Arzneimitteln auf den Fötus nicht untersucht wurde.

Bei Tierversuchen führten große Anteile von PG E und F zu einer erhöhten Proliferation des Knochengewebes. In klinischen Situationen zeigte sich ein ähnlicher Effekt - bei längerer Anwendung von PG-E1.

Eine kurze Anwendung von Dinoprost führt nicht zu den oben genannten Veränderungen des Fötus.

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Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• Vorgeschichte von Allergien oder anderen Anzeichen einer Unverträglichkeit gegenüber Dinoprost oder anderen uterotonen Substanzen;
• eine Geschichte oder Gegenwart BA;
• obstruktive Lungenpathologie in chronischer Form oder im aktiven Stadium einer Lungenerkrankung;
• regionale Enteritis oder Colitis ulcerosa unspezifischen Typs;
• Hyperthyreose;
• Glaukom;
• infektiöse Infektionen in der aktiven Phase;
• akute Entzündungsformen im Becken- oder Peritoneumbereich (z. B. Chorioamnionitis, die zu starken Uteruskontraktionen führt, die nicht auftreten sollten);
• die Zerstörung der Integrität der Amnionmembran (was die Wahrscheinlichkeit der intravaskulären Absorption von Dinoprost erhöht);
• falsche Darstellung des Fötus;
• signifikante Diskrepanz in der Größe des fetalen Kopfes und des Beckens einer Frau (klinisch oder anatomisch);
• erhöhter Blutdruck bei schwangeren Frauen;
• Sichelzellenanämie.

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Nebenwirkungen Enzaprosta

Unter den Nebenwirkungen:

• Änderungen der Labordaten: manchmal steigt die Anzahl der Leukozyten;
• Probleme mit der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems: Manchmal gibt es einen Krampf in der Region der peripheren Gefäße oder Anaphylaxie. Es kann zu Tachykardie, Schmerzen oder Engegefühl in der Brustzone, Bradykardie, Schmerzen in der Brust und einer Blockade 2. Grades kommen.
• Störungen der NA: Manchmal treten Kopfschmerzen, Angstzustände, Parästhesien, Schläfrigkeit, Diplopie und Hyperhidrose auf.
• Läsionen der Sehorgane: gelegentlich kommt es zu Brennen im Auge;
• Störungen im Zusammenhang mit der Arbeit der Atemwege, des Mediastinums und des Brustbeins: Manchmal gibt es einen langen Husten. Gelegentlich entwickeln sich Bronchialkrämpfe;
• Manifestationen im Gastrointestinaltrakt: Gelegentlich treten starke anhaltende Schmerzen oder Schmerzen in der Magen-Darm-Zone sowie eine Darmobstruktion auf, die paralytischer Natur ist. Erbrechen, Magenschmerzen oder Koliken, Durchfall und Übelkeit treten sporadisch auf;
• Probleme bei der Arbeit der Nieren und der Harnröhre: Manchmal kommt es zu Harnverhalt, Hämaturie oder Dysurie.
• Läsionen im Zusammenhang mit der Funktion von Bindegewebe und ODA: gelegentlich Schmerzen in Rücken, Beinen und Schultern;
• Systemische und lokale Störungen: Manchmal gibt es starken Durst, Hyperhidrose oder Schüttelfrost, vorübergehendes Fieber, Zittern und Rötung der Epidermis. Im Bereich der Injektion können Schmerzen und Entzündungen auftreten;
• Erkrankungen der Brust und des Fortpflanzungssystems: Manchmal nimmt der Uteruston zu oder es treten während der Abtreibung Schmerzen auf. In seltenen Fällen kommt es zu einer Schwellung der Brustdrüsen im Zusammenhang mit der Durchblutung sowie zu einem Brennen in diesem Bereich.

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Überdosis

Zu den klinischen Symptomen einer Vergiftung zählen Erbrechen, Durchfall und Übelkeit, die eine höhere Intensität aufweisen als bei der Einführung von Standardportionen.

Falls erforderlich, werden spezielle Behandlungsverfahren durchgeführt: eine Operation zum Öffnen der Amnionblase. Unterstützende Maßnahmen: Durchführung einer Substitutionsbehandlung durch Infusion.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung von Enzaprost in Kombination mit Ergometrin und Oxytocin kann seine therapeutische Wirkung verstärken und die Anzahl der sich entwickelnden negativen Symptome erhöhen.

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Lagerbedingungen

Enzaprost muss vor kleinen Kindern an einem geschlossenen Ort aufbewahrt werden. Das Temperaturniveau liegt innerhalb von 15 ° C.

Haltbarkeit

Enzaprost kann ab Herstellung des Arzneimittels 3 Jahre lang angewendet werden.

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Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind Prepidil, Dinoprobioston mit Mirolyut sowie Mizonewell, Prostin e2 und Misoprostol.

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