Bisokard

Bisokard ist ein β1-adrenerger Blocker vom kardioselektiven Typ.

Das Medikament hat eine schwache Affinität zu β2-adrenergen Rezeptoren der bronchialen und vaskulären glatten Muskulatur sowie zu β2-Enden, die Stoffwechselprozesse regulieren. Aus diesem Grund hat es wenig Einfluss auf die Widerstandsfähigkeit des Bronchialbaums und auf Stoffwechselprozesse, die von den β-Endungen abhängen. [1]

Die Selektivität des Arzneimittels gegenüber β1-adrenergen Rezeptoren bleibt auch bei Überschreitung der erforderlichen Arzneimitteldosierungen erhalten.

Hinweise Bisokard

Es wird zur Behandlung von koronaren Herzkrankheiten (Angina pectoris), Bluthochdruck und Herzinsuffizienz verwendet .

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Tabletten mit einem Volumen von 5 oder 10 mg, je 30 Stück in einer Zellpackung; in der Box - 1 oder 2 solcher Pakete.

Pharmakodynamik

Über das genaue Prinzip der Arzneimittelexposition bei erhöhtem Blutdruck liegen keine endgültigen Daten vor. Es ist bekannt, dass das Medikament die intraplasmatische Aktivität von Renin signifikant schwächt. [2]

Bei Menschen mit Angina pectoris reduziert Bisokard den Sauerstoffbedarf des Myokards und senkt die Werte von Herzzeitvolumen und Herzfrequenz. Gleichzeitig nimmt das Minutenblutvolumen leicht ab; auch der Anstieg des Keildrucks in den Kapillaren der Lunge und des Drucks im rechten Vorhof ist unbedeutend. [3]

Klinische Tests haben gezeigt, dass bei Menschen mit Herzinsuffizienz und stabiler symptomatischer Insuffizienz vom systolischen Typ (Auswurffraktion < 35 %) bei Einnahme des Medikaments:

• die Sterblichkeitsrate sinkt;
• die Zahl der Vorfälle mit plötzlichem Koronartod und Fällen mit Herzinsuffizienz und weiteren Krankenhausaufenthalten nimmt ab;
• verbessert, wenn von NYHA bewertet.

Bei Menschen mit koronarer Herzkrankheit und ohne CHF reduziert das Medikament die Herzfrequenz und das systolische Volumen, wodurch der Sauerstoffbedarf des Myokards und das Auswurfvolumen reduziert werden.

Die Werte von OPSS bei der Einnahme von Medikamenten steigen zuerst an und nehmen dann bei längerem Gebrauch ab.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert. Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt ca. 90 %. Die Proteinsynthese beträgt 30%.

Die Halbwertszeit von Bisoprolol beträgt ca. 10-12 Stunden (dadurch können Sie es einmal täglich einnehmen).

Die Ausscheidung des Arzneimittels erfolgt über die Nieren (die unveränderte Substanz beträgt 50%, der Rest sind Metaboliten ohne Aktivität, die in der Leber gebildet werden), nur 2% werden mit dem Stuhl ausgeschieden. Aufgrund der Tatsache, dass die Nieren mit der Leber gleichwertige Teilnehmer an der Elimination von Bisoprolol sind, müssen Menschen mit unzureichender Funktion eines dieser Organe die Dosierung nicht anpassen.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels sind linear. Bei Personen, die 10 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen, beträgt die Plasma-Cmax 64 ± 21 ng / ml und die Halbwertszeit beträgt 17 ± 5 Stunden.

Bei Personen mit CHF (NYHA-Klasse III) überstiegen der Bisoprolol-Spiegel und die Halbwertszeit die bei Freiwilligen erfassten Werte.

Dosierung und Verabreichung

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg. Bei Bedarf kann dieser Anteil auf 10 mg erhöht werden (aber nur in extremen Fällen). Pro Tag sind maximal 20 mg des Arzneimittels erlaubt. Die Dosierungsgröße wird individuell gewählt.

Die Tabletten werden im Ganzen mit klarem Wasser geschluckt. Sie müssen Bisokard vor oder zu den Mahlzeiten einnehmen (es wird empfohlen, das Arzneimittel zur gleichen Tageszeit einzunehmen).

Der therapeutische Zyklus ist ziemlich lang. Die Dauer hängt vom Verlauf und der Schwere der Erkrankung ab. Es ist verboten, die Therapie abrupt abzubrechen, der Kurs endet mit einer allmählichen Verringerung der Dosierung.

Personen mit eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion.

Personen mit schweren Leber-/Nierenfunktionsstörungen (CC-Werte unter 20 ml pro Minute) sollten nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

• Bewerbung für Kinder

Sie können das Arzneimittel nicht in der Pädiatrie (bei Personen unter 18 Jahren) anwenden.

Verwenden Bisokard Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Bisokard während der Schwangerschaft und GV zu verschreiben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Elementen des Arzneimittels;
• dekompensierte HF, SSS, kardiogener Schock, ausgeprägte Form der Sinusblockade sowie AV-Block Grad 2-3;
• symptomatische Bradykardie mit einer Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute, Blutdruckabfall (systolischer Druck unter 100 mm Hg);
• obstruktive Bronchitis und schweres Asthma;
• Raynaud-Syndrom, periphere Durchblutungsstörungen im Spätstadium;
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• metabolische Azidose.

Nebenwirkungen Bisokard

Zu den Nebenwirkungen:

• Störungen in der Arbeit der NA: Schwindel, Müdigkeit, seltsame Schwäche, Cephalgie und Schlaflosigkeit werden oft festgestellt. Manchmal werden Depression, Aufmerksamkeitsstörung, Asthenie, Parästhesie, Schläfrigkeit, Tinnitus und Angst, emotionale Instabilität, Krampfanfälle, Sehstörungen und verminderte Tränenproduktion beobachtet. Halluzinationen treten gelegentlich auf;
• Probleme mit der Sehfunktion: selten kommt es zu einer Abnahme des Tränenflusses (muss beim Tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden). Konjunktivitis tritt einzeln auf;
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems und des Kreislaufsystems: Bradykardie tritt häufig auf. Manchmal werden HF, Arrhythmie, erniedrigte Blutdruckwerte (auch orthostatischer Kollaps), Blockade, Claudicatio intermittens, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Morbus Raynaud und thrombozytopenische Purpura festgestellt;
• Läsionen im Magen-Darm-Trakt: oft gibt es Erbrechen, Verstopfung, Xerostomie, Übelkeit, dyspeptische Symptome, Durchfall und ischämische Kolitis. Gelegentlich entwickeln sich Stoffwechselstörungen (ein Anstieg der Blutwerte von Triglyceriden) und Hepatitis, und die intraplasmatische Aktivität von Leberenzymen (ALT mit AST) nimmt ebenfalls zu;
• Atemwegserkrankungen: manchmal gibt es Atemnot, Pharyngitis, Husten, Sinusitis, Kehlkopf- und Bronchialspasmus, Infektionen der Atemwege und eine laufende Nase allergischer Natur;
• Anzeichen im Zusammenhang mit dem Urogenitalsystem: selten gibt es eine Schwächung der Libido, Blasenentzündung, periphere Ödeme, Impotenz, Koliken in der Niere und Peyronie-Krankheit;
• epidermale Läsionen: Juckreiz, Hyperhidrose, Allergiesymptome, Hautausschläge, Rötung der Epidermis, Akne, Schuppenflechte (Psoriasis verschlimmert sich) und Dermatitis werden manchmal beobachtet. Alopezie ist einzigartig;
• Dysfunktion des Bewegungsapparates: manchmal treten Krämpfe und Myasthenia gravis auf;
• Stoffwechselprobleme: Gelegentlich entwickelt sich eine Hyperurikämie, die Insulinresistenz nimmt zu und das Gewicht nimmt zu.
• andere: Myalgie, Asthenie, Arthralgie, Hörbehinderung.

Überdosis

Vergiftungszeichen: Bronchialspasmus, Hypoglykämie, Bradykardie, Blockade, Blutdruckabfall und aktive Herzinsuffizienz.

Gelegentlich kam es bei der Einführung einer maximalen Portion von 2 g zu einer Abnahme der Herzfrequenz oder einer Abnahme des Blutdrucks. Personen mit Herzinsuffizienz reagieren empfindlicher auf erhöhte Dosierungen von Bisoprolol, daher ist es notwendig, die Dosis der Medikamente schrittweise zu erhöhen.

Hämodialyseverfahren sind unwirksam. Im Falle einer Vergiftung müssen Sie die Einnahme des Medikaments abbrechen, eine Magenspülung durchführen, Aktivkohle einnehmen und symptomatische Verfahren durchführen:

• Bradykardie - intravenöse Verabreichung von Atropin (Isoprenalin oder andere Arzneimittel mit chronotroper Wirkung); falls erforderlich, wird ein temporärer Schrittmacher verwendet;
• reduzierte Blutdruckwerte - die Verwendung von Vasokonstriktoren, intravenöse Injektion von plasmaersetzenden Flüssigkeiten, Glucagon;
• AV-Blockade des 2-3. Grades - intravenöse Injektion von Isoprenalin, Überwachung des Zustands des Patienten; bei Bedarf einen Herzschrittmacher verwenden;
• aktives Stadium von CHF - intravenöse Anwendung von Inotropika, Diuretika und Vasodilatatoren;
• Bronchialspasmus - Inhalation von β2-Adrenostimulanzien, die Verwendung von Aminophyllin oder Bronchodilatatoren (Isoprenalin);
• Hypoglykämie - intravenöse Injektion von Glukose.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, das Arzneimittel zusammen mit solchen Substanzen zu verwenden:

• Mittel, die Ca-Kanäle blockieren (Diltiazem, Verapamil und Nifedipin) – dies wirkt sich negativ auf die AV-Überleitung, die Myokardkontraktilität und den Blutdruck aus;
• Clonidin - es besteht die Möglichkeit einer Abnahme der Herzfrequenz und einer beeinträchtigten Impulsleitung im Myokard; die Absetzung von Clonidin kann einen starken Blutdruckanstieg verursachen;
• MAOIs (außer MAOI-B) – nach dem Abbruch der Anwendung von MAOIs kann sich eine hypertensive Krise entwickeln.

Bei der Kombination mit solchen Medikamenten ist Vorsicht geboten:

• Barbiturate, Trizyklika, Phenothiazin-Derivate und andere blutdrucksenkende Medikamente - es besteht die Möglichkeit einer starken Abnahme der Blutdruckwerte;
• medikamente, die die Aktivität von COX verlangsamen - reduzieren die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol;
• Anticholinergika (Tacrin) - es besteht die Möglichkeit einer Verlängerung der AV-Überleitung;
• Digitalis-Glykoside - das Risiko von Arrhythmien und Bradykardie;
• Ergotamin-Derivate - diese Kombination potenziert periphere Durchblutungsstörungen;
• andere β-Blocker (auch in Form von Augentropfen) - gegenseitige Verstärkung der therapeutischen Wirkung;
• Antiarrhythmika der Klasse I (Chinidin mit Disopyramid) - Verlängerung der atrialen Überleitungsperiode und negativ inotrope Wirkung;
• Sympathomimetika - eine gegenseitige Abnahme der Arzneimittelaktivität (bei der Anwendung von Bisokard mit Adrenalin müssen Sie die Dosierung des letzteren erhöhen);
• substanzen für die Vollnarkose und Inhalationsnarkose - die Wahrscheinlichkeit einer Unterdrückung der Myokardfunktion und einer Reflextachykardie, eine Abnahme der Blutdruckwerte; während die Kombination von Bisoprolol und Anästhetika die Wahrscheinlichkeit von Arrhythmien während der Intubation und im Anfangsstadium der Anästhesie verringert. Es ist erforderlich, den Anästhesisten vor der Operation über die Verwendung des Medikaments zu informieren;
• orale Antidiabetika und Insulin eingenommen - eine Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer Hypoglykämie;
• Rifampicin - eine leichte Abnahme der Halbwertszeit von Bisoprolol;
• NSAIDs - eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung des Arzneimittels.

Lagerbedingungen

Das Bisokard muss für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 30 ° C.

Haltbarkeit

Bisokard kann für einen Zeitraum von 3 Jahren ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind die Medikamente Tirez, Concor, Biprol mit Bisoprolol, Aritel und Coronal, außerdem Bidop und Biol mit Niperten, Cordinorm und Bisogamma mit Bisomor.