Bisocard

Bisocard ist ein kardioselektiver β1-adrenerger Blocker.

Das Medikament hat eine schwache Affinität zu β2-Adrenorezeptoren der glatten Bronchial- und Gefäßmuskulatur sowie zu β2-Enden, die Stoffwechselprozesse regulieren. Aus diesem Grund hat es einen schwachen Einfluss auf die Widerstandsfähigkeit des Bronchialbaums und auf Stoffwechselprozesse, die von β-Enden abhängen. [ 1 ]

Die Selektivität des Arzneimittels für β1-adrenerge Rezeptoren bleibt auch dann erhalten, wenn die erforderlichen Arzneimitteldosierungen überschritten werden.

Hinweise Bisocard

Es wird zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit (Angina Pectoris), des Bluthochdrucks und der CHF eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tabletten mit einem Volumen von 5 oder 10 mg freigesetzt, 30 Stück in einer Zellpackung; in einer Schachtel befinden sich 1 oder 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Es gibt keine eindeutigen Daten zum genauen Wirkprinzip des Medikaments bei erhöhtem Blutdruck. Es ist bekannt, dass das Medikament die intraplasmatische Reninaktivität signifikant schwächt. [ 2 ]

Bei Patienten mit Angina pectoris reduziert Bisocard den Sauerstoffbedarf des Myokards und senkt so das Herzzeitvolumen und die Herzfrequenz. Das Minutenblutvolumen nimmt leicht ab; der Anstieg des Verschlussdrucks in den Lungenkapillaren und des Drucks im rechten Vorhof ist ebenfalls unbedeutend. [ 3 ]

Klinische Studien haben gezeigt, dass bei Personen mit Herzinsuffizienz und stabiler symptomatischer systolischer Insuffizienz (Ejektionsfraktion <35 %) bei der Anwendung des Arzneimittels:

• die Sterblichkeitsrate sinkt;
• die Zahl der Fälle von plötzlichem Herztod und Herzversagen mit anschließender Krankenhauseinweisung sinkt;
• Verbessert die Leistung gemäß der Bewertung des NYHA-Registers.

Bei Menschen mit koronarer Herzkrankheit und ohne CHF senkt das Medikament die Herzfrequenz und das systolische Volumen, wodurch der Sauerstoffbedarf des Myokards und das Auswurfvolumen sinken.

Bei der Einnahme von Medikamenten steigen die OPSS-Werte zunächst an und sinken dann bei längerer Einnahme.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert. Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt ca. 90 %. Die Proteinsynthese beträgt 30 %.

Die Halbwertszeit von Bisoprolol beträgt etwa 10–12 Stunden (was eine einmal tägliche Einnahme ermöglicht).

Das Medikament wird über die Nieren ausgeschieden (50 % der unveränderten Substanz, der Rest sind inaktive Metaboliten, die in der Leber gebildet werden), nur 2 % werden mit dem Kot ausgeschieden. Da Nieren und Leber gleichermaßen an der Ausscheidung von Bisoprolol beteiligt sind, ist bei Personen mit einer Insuffizienz eines dieser Organe keine Dosisanpassung erforderlich.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels sind linear. Bei Personen, die täglich 10 mg des Arzneimittels einnehmen, liegen die Plasma-Cmax-Werte bei 64 ± 21 ng/ml und die Halbwertszeit bei 17 ± 5 Stunden.

Bei Menschen mit CHF (Klasse III gemäß NYHA-Register) waren die Bisoprololspiegel und die Halbwertszeit höher als bei Freiwilligen.

Dosierung und Verabreichung

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg. Bei Bedarf kann diese Dosis auf 10 mg erhöht werden (aber nur in extremen Fällen). Maximal 20 mg des Arzneimittels sind pro Tag zulässig. Die Dosierung wird individuell gewählt.

Die Tabletten werden unzerkaut mit klarem Wasser geschluckt. Bisocard sollte vor oder zu den Mahlzeiten eingenommen werden (es wird empfohlen, das Arzneimittel zur gleichen Tageszeit einzunehmen).

Der Therapiezyklus ist recht lang. Seine Dauer hängt vom Verlauf und der Schwere der Erkrankung ab. Ein plötzlicher Abbruch der Therapie ist verboten, der Kurs endet mit einer schrittweisen Dosisreduktion.

Personen mit Nieren-/Leberfunktionsstörungen.

Personen mit schwerer Leber-/Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 20 ml pro Minute) sollten nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

• Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel darf nicht in der Pädiatrie (bei Personen unter 18 Jahren) angewendet werden.

Verwenden Bisocard Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Bisocard während der Schwangerschaft und Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• dekompensierte Herzinsuffizienz, SSSU, kardiogener Schock, schwerer Sinusblock sowie AV-Block 2.–3. Grades;
• symptomatische Bradykardie mit einer Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute, niedriger Blutdruck (systolischer Druck unter 100 mm Hg);
• obstruktive Bronchitis und schweres Stadium von Asthma bronchiale;
• Raynaud-Syndrom, periphere Durchblutungsstörungen im Spätstadium;
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• metabolische Azidose.

Nebenwirkungen Bisocard

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Störungen des Nervensystems: Schwindel, Müdigkeit, ungewöhnliche Schwäche, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit werden häufig beobachtet. Manchmal werden Depressionen, Konzentrationsschwierigkeiten, Asthenie, Parästhesien, Schläfrigkeit, Tinnitus und Angstzustände, emotionale Instabilität, Krampfanfälle, Sehstörungen und verminderte Tränensekretion beobachtet. Halluzinationen treten selten auf;
• Probleme mit der Sehfunktion: Gelegentlich wird eine verminderte Tränensekretion beobachtet (dies sollte beim Tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden). Gelegentlich tritt eine Bindehautentzündung auf;
• Störungen des Herz-Kreislauf-Systems und des Blutsystems: Bradykardie tritt häufig auf. Manchmal werden Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Blutdruckabfall (auch orthostatischer Kollaps), Blockade, Claudicatio intermittens, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Morbus Raynaud und thrombozytopenische Purpura beobachtet;
• Läsionen des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Übelkeit, dyspeptische Symptome, Durchfall und ischämische Kolitis treten häufig auf. Stoffwechselstörungen (erhöhte Triglyceridwerte im Blut) und Hepatitis entwickeln sich gelegentlich, und die intraplasmatische Aktivität von Leberenzymen (ALT mit AST) nimmt ebenfalls zu;
• Atemwegserkrankungen: manchmal treten Dyspnoe, Rachenentzündung, Husten, Nasennebenhöhlenentzündung, Kehlkopf- und Bronchialkrämpfe, Infektionen der Atemwege und allergische Rhinitis auf;
• Symptome im Zusammenhang mit dem Urogenitalsystem: gelegentlich kommt es zu einer Abnahme der Libido, Blasenentzündung, peripheren Ödemen, Impotenz, Koliken im Nierenbereich und der Peyronie-Krankheit;
• Epidermisläsionen: Manchmal treten Juckreiz, Hyperhidrose, Allergiesymptome, Hautausschläge, Rötung der Epidermis, Akne, psoriatischer Ausschlag (Schuppenflechte verschlimmert sich) und Dermatitis auf. Alopezie wird sporadisch beobachtet;
• Funktionsstörungen des Bewegungsapparates: manchmal treten Krämpfe und Myasthenie auf;
• Stoffwechselprobleme: Gelegentlich entwickelt sich eine Hyperurikämie, die Insulinresistenz nimmt zu und es kommt zu einer Gewichtszunahme.
• Sonstiges: Myalgie, Asthenie, Arthralgie, Hörverlust.

Überdosis

Vergiftungserscheinungen: Bronchialspasmus, Hypoglykämie, Bradykardie, Blockade, Blutdruckabfall und aktive Herzinsuffizienz.

In seltenen Fällen wurde bei Verabreichung der Höchstdosis von 2 g eine Abnahme der Herzfrequenz oder ein Blutdruckabfall beobachtet. Menschen mit Herzinsuffizienz reagieren empfindlicher auf erhöhte Dosen von Bisoprolol, daher sollte ihre Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht werden.

Hämodialyseverfahren sind unwirksam. Im Falle einer Vergiftung ist es notwendig, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen, eine Magenspülung durchzuführen, Aktivkohle einzunehmen und symptomatische Maßnahmen durchzuführen:

• Bradykardie – intravenöse Verabreichung von Atropin (Isoprenalin oder anderen Arzneimitteln mit chronotroper Wirkung); bei Bedarf wird vorübergehend ein Herzschrittmacher eingesetzt;
• niedrige Blutdruckwerte – Anwendung von Vasokonstriktoren, intravenöse Injektionen von Plasmaersatzflüssigkeiten, Glukagon;
• AV-Block 2.–3. Grades – intravenöse Injektion von Isoprenalin, Überwachung des Zustands des Patienten, ggf. Einsatz eines Herzschrittmachers;
• aktives Stadium der CHF – intravenöse Verabreichung von inotropen Medikamenten, Diuretika und Vasodilatatoren;
• Bronchialspasmus – Inhalation von β2-adrenergen Agonisten, Einnahme von Aminophyllin oder Bronchodilatatoren (Isoprenalin);
• Hypoglykämie – intravenöse Injektion von Glukose.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit folgenden Substanzen ist verboten:

• Kalziumkanalblocker (Diltiazem, Verapamil und Nifedipin) – diese wirken sich negativ auf die AV-Überleitung, die Myokardkontraktilität und den Blutdruck aus;
• Clonidin – es besteht die Möglichkeit einer Verringerung der Herzfrequenz und einer Störung der Impulsleitung im Myokard. Das Absetzen von Clonidin kann zu einem starken Anstieg des Blutdrucks führen.
• MAOI (außer MAOI-B) – nach Absetzen der MAOI-Einnahme kann es zu einer hypertensiven Krise kommen.

Vorsicht ist geboten bei der Kombination mit solchen Medikamenten:

• Barbiturate, trizyklische Antidepressiva, Phenothiazinderivate und andere blutdrucksenkende Arzneimittel – es besteht die Möglichkeit eines starken Abfalls der Blutdruckwerte;
• Mittel, die die COX-Aktivität hemmen – verringern die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol;
• Anticholinergika (Tacrin) – es besteht die Möglichkeit einer Verlängerung der AV-Überleitung;
• Digitalisglykoside – Risiko der Entwicklung von Arrhythmie und Bradykardie;
• Ergotaminderivate – diese Kombination verstärkt periphere Durchblutungsstörungen;
• andere β-Blocker (auch in Form von Augentropfen) – gegenseitige Verstärkung der therapeutischen Wirkungen;
• Antiarrhythmika der Klasse I (Chinidin mit Disopyramid) – Verlängerung der atrialen Überleitungszeit und negativ inotrope Wirkung;
• Sympathomimetika – gegenseitige Verringerung der Arzneimittelaktivität (bei Verwendung von Bisocard mit Adrenalin muss die Dosierung des letzteren erhöht werden);
• Substanzen zur Vollnarkose und Inhalationsanästhesie - die Wahrscheinlichkeit einer Unterdrückung der Myokardfunktion und einer Reflextachykardie sowie einer Senkung der Blutdruckwerte; gleichzeitig verringert die Kombination von Bisoprolol und Anästhetika die Wahrscheinlichkeit von Arrhythmien während der Intubation und im Anfangsstadium der Anästhesie. Es ist notwendig, den Anästhesisten vor der Operation über die Anwendung des Arzneimittels zu informieren;
• Oral eingenommene Antidiabetika und Insulin – erhöhte Wahrscheinlichkeit einer Hypoglykämie;
• Rifampicin – leichte Verkürzung der Halbwertszeit von Bisoprolol;
• NSAIDs – Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung des Arzneimittels.

Lagerbedingungen

Bisocard sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 30 °C liegen.

Haltbarkeit

Bisocard ist ab Herstellungsdatum des Therapeutikums 3 Jahre lang verwendbar.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Tirez, Concor, Biprol mit Bisoprolol, Aritel und Coronal sowie Bidop und Biol mit Niperten, Cordinorm und Bisogamma mit Bisomor.