Bisopropel

Bisopropel gehört zur Gruppe der selektiven β-adrenergen Rezeptorblocker. Es ist ein selektiver β1-adrenerger Blocker, der keine membranstabilisierende Wirkung und keine interne sympathomimetische Wirkung hat. Das Medikament hat antianginöse und blutdrucksenkende Eigenschaften.

Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels tritt die primäre Abnahme des erhöhten allgemeinen peripheren Gefäßwiderstands auf. Darüber hinaus hemmt das Medikament bei Menschen mit CHF die Aktivität des sympathoadrenalen Systems sowie des RAAS. [1]

Hinweise Bisopropel

Es wird verwendet, um CHF, ischämische Herzkrankheit (Angina pectoris) zu behandeln und erhöhten Blutdruck zu senken .

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Form von Tabletten - 10 Stück in der Zellplatte; in einer Packung - 2 oder 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Die blutdrucksenkende Wirkung ist mit einer Abnahme des Minutenblutvolumens, einer Unterdrückung der renalen Reninfreisetzung und einer Abnahme der sympathischen Stimulation in Bezug auf periphere Gefäße verbunden.

Die antianginöse Wirkung entwickelt sich mit der Blockade von β1-adrenergen Rezeptoren, die eine Schwächung der Herzfunktion durch Verringerung des Herzzeitvolumens und der Herzfrequenz bewirkt. Dadurch wird der Sauerstoffbedarf des Myokards geschwächt. [2]

Das Medikament hat eine extrem schwache Affinität zu den β2-Enden der glatten Muskulatur der Gefäße und Bronchien und zusätzlich zu den β2-Enden des endokrinen Systems. Nach einer Einzeldosis Bisoproel hält die Wirkung 24 Stunden an. [3]

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Bisoprolol im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 90 % und ist nicht nahrungsmittelbedingt. Die Cmax-Werte werden nach 1-3 Stunden notiert. Die Proteinsynthese beträgt etwa 30%.

Die Aktivität der 1. Intrahepatischen Passage ist eher schwach (unter 10 %). In der Leber werden etwa 50 % der Dosis unter Bildung inaktiver Metaboliten biotransformiert.

Etwa 98% der Medikamente werden über die Nieren ausgeschieden (50% in unveränderter Form, der Rest in Form von Stoffwechselkomponenten). Ungefähr 2% einer Portion werden über den Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 10-12 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Sie müssen das Arzneimittel oral einnehmen, 5-10 mg, 1 Mal pro Tag; die maximale tägliche Portionsgröße beträgt 20 mg. Es ist notwendig, die Dosierungen unter Berücksichtigung der Herzfrequenzwerte und der therapeutischen Wirksamkeit persönlich auszuwählen. Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt, mit klarem Wasser heruntergespült, morgens auf nüchternen Magen oder zum Frühstück.

Bei ischämischer Herzkrankheit oder erhöhtem Blutdruck müssen 5-10 mg Bisopropel 1-mal täglich eingenommen werden.

Bei CHF sollte die Therapie mit einer Mindestdosis begonnen und über mehrere Wochen schrittweise gesteigert werden. Die Anfangsportion beträgt 1,25 mg einmal täglich (innerhalb von 7 Tagen). In der 2. Woche wird eine Portion von 2,5 mg pro Tag verwendet und in der 3. - 3,75 mg pro Tag.

Im Zeitraum von 4-8 Wochen der Therapie werden 5 mg Medikamente eingenommen. In den Wochen 8-12 sollte die Portion 7,5 mg betragen. Nach der 12. Woche wird die maximale Dosis pro Tag angewendet - 10 mg.

Die Erhöhung der Portion wird unter Berücksichtigung der Herzfrequenz und des Blutdrucks sowie des Allgemeinzustands des Patienten angepasst. Bei Bedarf kann die Dosierung schrittweise reduziert werden. Es ist verboten, die Therapie abrupt abzubrechen. Der Behandlungszyklus sollte langsam abgeschlossen werden, wobei die Dosis des Arzneimittels allmählich abnimmt.

Personen mit schweren Nierenfunktionsstörungen (CC-Werte - unter 20 ml pro Minute) und Leberfunktionsstörungen sollten nicht mehr als 10 mg der Substanz pro Tag einnehmen.

• Bewerbung für Kinder

Es gibt keine klinischen Informationen zur therapeutischen Wirkung und Sicherheit des Arzneimittels bei der Verschreibung in der Pädiatrie, weshalb es nicht bei Kindern angewendet wird.

Verwenden Bisopropel Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, das Arzneimittel bei Hepatitis B oder Schwangerschaft zu verwenden, da es keine zuverlässigen klinischen Informationen gibt, die seine Sicherheit bestätigen. Wenn die Einnahme von Bisopropel bei Schwangeren unbedingt erforderlich ist, sollte die Therapie 72 Stunden vor dem erwarteten Geburtstermin abgebrochen werden (da das Neugeborene Hypoglykämie, Bradykardie und Atemdepression entwickeln kann). Wenn es unmöglich ist, Medikamente nach der Geburt abzusetzen, müssen Sie den Zustand des Babys sorgfältig überwachen. In den ersten 3 Tagen treten Anzeichen einer Hypoglykämie auf.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• kardiogener Schock;
• SSSU;
• Blockade (auch Sinoatrial) des 2-3. Grades;
• Bradykardie (Herzfrequenzindikatoren unter 50 Schlägen pro Minute);
• verminderter Blutdruck (systolischer Blutdruck - weniger als 90 mm Hg);
• BA und andere obstruktive Atemwegsläsionen;
• Störungen des peripheren Blutflusses in starkem Maße;
• Verwendung in Kombination mit IMAO (außer IMAO-B);
• Psoriasis (auch eine Familiengeschichte davon);
• erhöhte Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament und seinen Elementen.

Nebenwirkungen Bisopropel

Die wichtigsten Nebensymptome:

• Läsionen im NS-Bereich: das Auftreten (insbesondere zu Therapiebeginn) von Schwindel, Depression, Müdigkeit, Kopfschmerz und Schlafstörungen ist möglich. Gelegentlich treten Halluzinationen auf (meist schwach und verschwinden nach 1-2 Wochen), manchmal können sich Parästhesien entwickeln;
• Augenprobleme: Konjunktivitis, Sehstörungen und Abschwächung des Tränenflusses (berücksichtigen Sie Personen, die Kontaktlinsen tragen);
• Störungen im Zusammenhang mit der Arbeit des CVS: Entwicklung von Bradykardie, orthostatischem Kollaps, AV-Überleitungsstörungen, HF-Dekompensation mit Auftreten eines peripheren Ödems ist möglich. In der Anfangsphase der Therapie kann sich der Zustand des Patienten verschlechtern - Raynaud-Krankheit oder Claudicatio intermittens entwickeln sich;
• Probleme mit den Atemwegen: Gelegentlich wird Dyspnoe festgestellt (bei Personen mit Neigung zu Bronchialkrämpfen);
• Störungen der Verdauungsfunktion: Es können Übelkeit, Verstopfung, Bauchschmerzen, Durchfall und Hepatitis oder ein Anstieg des Plasmaindex von Leberenzymen (ALT mit AST) auftreten;
• Läsionen des Bewegungsapparates: das Auftreten von Krampfanfällen, Muskelschwäche, Arthropathie (ein oder mehrere Gelenke sind betroffen (Poly- oder Monoarthritis));
• Störungen des endokrinen Systems: eine Abnahme der Glukosetoleranz (mit latentem Diabetes mellitus) und die Entwicklung von maskierten Symptomen einer Hypoglykämie. Potenzstörungen und ein Anstieg des Triglyceridspiegels sind möglich;
• epidermale Anzeichen: dermatologische Manifestationen - manchmal treten Hautausschläge, Juckreiz, Hyperhidrose und Rötung der Epidermis auf.
• Bei der Anwendung von β-Adrenorezeptorblockern können Ohrgeräusche oder Hörstörungen, Alopezie, Stimmungsschwankungen und eine laufende Nase allergischer Natur auftreten und zusätzlich Gewichtszunahme. Kurzzeitgedächtnisverlust und Peyronie-Krankheit sind ebenfalls möglich.

Überdosis

Überdosierungsmanifestationen: HF, Blutdruckabfall, Bradykardie und Bronchialspasmus.

Magenspülung wird durchgeführt, Aktivkohle wird verschrieben.

Bei Blutdruckabfall oder Bradykardie wird Glucagon in Portionen von 1-5 mg (höchstens 10 mg) oder Atropin in einer Dosierung von 1,5 mg (höchstens 2 mg) verabreicht.

Bei Bronchialspasmus werden β2-adrenerge Agonisten verwendet (z. B. Fenoterol oder Salbutamol).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verabreichung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann zu einer Potenzierung ihrer Wirkung führen.

Die Einnahme von Arzneimitteln zusammen mit Clonidin, Reserpin, α-Methyldopa oder Guanfacin kann zu einem starken Abfall der Herzfrequenz führen.

Die Anwendung in Kombination mit Guanfacin-, Clonidin- und Digitalis-Substanzen kann zu Reizleitungsstörungen des Herzens führen.

Bei Kombination von Bisoprolol mit Sympathomimetika (enthalten in Augentropfen, Nasentropfen, Antitussiva) kann die Aktivität von Bisoprolol abnehmen.

Ca-Antagonisten (Dihydropyridin-Derivate) können die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels verstärken.

Die Kombination von Medikamenten mit Diltiazem oder Verapamil und anderen Antiarrhythmika kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz und des Blutdrucks führen und zusätzlich zur Entwicklung von Herzinsuffizienz oder Arrhythmie (es ist verboten, das Medikament zusammen mit Antiarrhythmika und Ca-Kanal zu verschreiben) Blocker).

Bei der Kombination eines Medikaments mit Clonidin kann die Aufhebung des letzteren erst nach einigen Tagen nach Beendigung der Verabreichung von Bisoprolol erfolgen - da dies den Blutdruck erheblich erhöhen kann.

Die Einführung zusammen mit Derivaten von Ergotamin (darunter ergotaminhaltige Anti-Migräne-Medikamente) kann die Anzeichen einer peripheren Durchblutungsstörung verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin kann die Halbwertszeit von Bisoprolol nicht signifikant verkürzen.

Die Kombination mit oralen Antidiabetika oder Insulin bewirkt eine Abschwächung oder Maskierung der Manifestationen einer Hypoglykämie (Sie müssen die Blutzuckerwerte ständig überwachen).

Lagerbedingungen

Bisopropel muss an einem dunklen und trockenen Ort aufbewahrt werden, der von kleinen Kindern verschlossen ist. Das Temperaturniveau beträgt nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Bisopropel kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Biprolol, Concor, Bikard mit Bisoprolol und zusätzlich Coronal, Bisoprol und Eurobisoprolol mit Dorez.