Bilumid

Bilumid enthält die Komponente Bicalutamid, eine nichtsteroidale antiandrogene Substanz. Das Medikament hat keine andere Wirkung auf das endokrine System. Wenn die Verbindung mit androgenen Endungen eingegeben wird und nicht zur Genexpression führt, blockiert das Arzneimittel die androgene Aktivität und trägt so zur Regression des Neoplasmas in der Prostata bei.

Bicalutamid ist ein Racemat, aber nur das R (-) - Enantiomer hat eine antiandrogene Wirkung.

Hinweise Bilumid

Eine Dosierung von 50 mg wird für eine häufige Form des Prostatakarzinoms (in den späteren Stadien) in Kombination mit einem Analogon des Elements des PHGR oder mit einem chirurgischen Kastrationsverfahren angewendet.

Eine Portion von 0,15 g wird für lokales Prostatakarzinom (TK-T4, einige N, M0; und zusätzlich T1-T2, N + und M0) in Form einer Monotherapie oder als Ergänzung zur Strahlentherapie oder radikalen Prostatektomie verschrieben.

Lokale Anwendung bei Prostatakarzinomen, die ohne Metastasierung auftreten, wenn chirurgische Kastrationen oder andere medizinische Eingriffe als unmöglich oder unpraktisch angesehen werden.

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Freigabe Formular

Die Arzneimittelfreigabe erfolgt in Tablettenform - 7 Stück in einer Zellpackung, 4 Packungen in einer Schachtel (50 mg Volumen) und 28 Stück in einem speziellen Behälter mit einem SC-Deckel (Volumen 0,15 g).

Pharmakokinetik

Bicalutamid hat bei Verschlucken eine gute Resorption im Magen-Darm-Trakt. Es liegen keine Informationen über die klinisch signifikante Wirkung von Lebensmitteln auf die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln vor. Die Ausscheidung des (S) -Enantiomers verläuft viel schneller als das analoge Verfahren im (R) -Enantiomer; Die Laufzeit der letzteren beträgt ca. 7 Tage.

Bei täglicher Verabreichung des Arzneimittels erhöhen sich die Plasmawerte des (R) -Enantiomers aufgrund der verlängerten Halbwertszeit ungefähr um das Zehnfache.

Nach täglicher Gabe von 0,15 g des Arzneimittels liegt der Plasmaspiegel des (R) -Enantiomers bei ca. 22 µg / ml. Gleichzeitig sind fast 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktive (R) -Enantiomere.

Die pharmakokinetischen Parameter des (R) -Enantiomers sind unabhängig von Alter, Nierenfunktion und Grad der Leberfunktionsstörung.

Es gibt Informationen, dass bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen eine Plasma-Elimination des (R) -Enantiomers auftritt.

Das Medikament hat eine hohe Kapazität für die Proteinsynthese (im Racemat sind es 96% und im R-Bicalutamid 99,6%) sowie einen intensiven Metabolismus (Oxidation und Bildung von Glucuronsäure mit Konjugaten).

Stoffwechselkomponenten werden zu etwa gleichen Anteilen mit Galle und Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Bei häufigem Prostatakarzinom: Männer (auch ältere Menschen) sollten die erste Medikamententablette (50 mg) einmal täglich einnehmen. Die Therapie sollte zusammen mit einem KHRLH-Analogon oder durch chirurgische Kastration begonnen werden.

Bei lokal progredientem Prostatakarzinom: Bei Männern (und auch bei älteren Menschen) muss 1 Tablette mit 0,15 g einmal täglich eingenommen werden. Die Darreichungsform von 0,15 g muss mindestens 2 Jahre oder bis zum Auftreten von Veränderungen im Verlauf der Pathologie kontinuierlich angewendet werden.

Bei schweren oder mittelschweren Lebererkrankungen kann sich Bicalutamid im Körper ansammeln. Daher wird Bilumid diesen Patienten mit äußerster Sorgfalt verschrieben.

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Verwenden Bilumid Sie während der Schwangerschaft

Bilumid wird zur Behandlung der Prostata verwendet, daher wird es Frauen nicht verschrieben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• schwere Unverträglichkeit gegen Bicalutamid oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
• Kombination von Arzneimitteln mit Astemizol, Terfenadin oder Cisaprid.

Nebenwirkungen Bilumid

Bilumid wird häufig ohne das Auftreten von Komplikationen toleriert. Nur gelegentlich mit der Entwicklung von negativen Vorzeichen erfordert die Aufhebung des Arzneimittels. Der Gebrauch von Drogen kann solche Verstöße hervorrufen:

• am häufigsten: Hitzewallungen, Gynäkomastie oder Schmerzen im Brustbein;
• auch oft genug: Übelkeit, Gewichtszunahme, Durchfall, Cholestase, vorübergehende Zunahme der intrahepatischen Transaminaseaktivität, Gelbsucht sowie Asthenie, Impotenz, Juckreiz, Schwächung der Libido und Alopezie;
• manchmal: Depressionen, Hämaturie, Bauchschmerzen, Dyspepsie und interstitielle Prozesse, die die Lunge betreffen. Zusätzlich werden Anzeichen von Unverträglichkeit festgestellt, einschließlich Urtikaria und Angioödem;
• Single: Hauttrockenheit, Erbrechen und Leberfunktionsstörungen.

Lebererkrankungen sind meist vorübergehend und geschwächt oder verschwinden vollständig, wenn die Therapie fortgesetzt oder abgebrochen wird. Es wurde nur ein einziges Versagen der Leber festgestellt, während kein ursächlicher Zusammenhang mit dem Arzneimittel festgestellt werden konnte. Eine regelmäßige Überwachung der Leberaktivität ist erforderlich.

Gleichzeitig können bei der Kombination eines Arzneimittels mit einem LHRH-Analogon folgende Nebenwirkungen auftreten:

• CAS-Läsionen: Entwicklung von HF;
• Probleme mit der Arbeit des Verdauungstraktes: Dyspepsie, Magersucht, Blähungen, Trockenheit, Auswirkungen auf die Mundschleimhäute und Verstopfung;
• Funktionsstörung des Zentralnervensystems: Schläfrigkeit, Schwindel, Schwächung der Libido und Schlaflosigkeit;
• Erkrankungen der Atemwege: Atemnot;
• Läsionen des Urogenitaltrakts: Nykturie oder Impotenz;
• Blutkrankheiten: Anämie;
• Infektion des Unterhautgewebes und der Epidermis: Hirsutismus oder Alopezie, Hyperhidrose und Hautausschlag;
• Stoffwechselstörungen: Ödeme, Diabetes, Gewichtsverlust oder Gewichtszunahme und Hyperglykämie;
• systemische Manifestationen: Schmerzen im Brustbein, Bauchraum oder Becken sowie Fieber und Kopfschmerzen.

Überdosis

Angaben zur Vergiftung einer Person fehlen.

Es gibt kein Gegenmittel, so dass dem Patienten symptomatische Verfahren verschrieben werden. Eine Dialyse sollte nicht durchgeführt werden, da das Medikament eine hohe Kapazität für die Proteinsynthese aufweist und nicht in unverändertem Zustand im Urin nachgewiesen wird. Es erfordert die Durchführung allgemeiner Unterstützungsmaßnahmen und die Überwachung der Arbeit der lebenswichtigen Organe.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es liegen keine Daten zu Arzneimittelwechselwirkungen bei der Kombination von Bicalutamid- und LHRH-Analoga vor.

Es wurde festgestellt, dass R-Bicalutamid die Wirkung von CYP 3A4 sowie weniger aktiv CYP 2С9 und 2С19 mit 2D6 hemmt. Die Einführung der Komponente für 28 Tage zusammen mit der Verwendung von Midazolam bewirkte eine Erhöhung der AUC-Werte der letzteren um 80%.

Die Kombination von Bilumid mit Astemizol, Terfenadin oder Cisaprid ist verboten.

Das Arzneimittel muss sehr sorgfältig mit Substanzen kombiniert werden, die die Aktivität der Ca-Kanäle oder Cyclosporine blockieren. Es kann notwendig sein, die Anteile dieser Medikamente zu reduzieren, insbesondere wenn Sie negative Symptome vermuten oder entwickeln.

Personen, die Cyclosporin einnehmen, sollten besonders in der Anfangsphase der Therapie und bei deren Beendigung sorgfältig überwacht werden.

In Kombination mit Arzneimitteln, die den Stoffwechsel von Arzneimitteln hemmen (Ketoconazol oder Cimetidin), ist Vorsicht geboten. Möglicherweise kann eine solche Kombination zu einem Anstieg der Bilumidwerte führen, wodurch die Häufigkeit von Nebenwirkungen zunimmt.

Bicalutamid ist in der Lage, Warfarin (Cumarin Antikoagulans) aus den Bereichen seiner Proteinsynthese zu verdrängen. Aus diesem Grund müssen Sie bei der Einführung von Arzneimitteln bei Menschen, die Cumarin-Antikoagulanzien verwenden, die Leistung von PTV ständig überwachen.

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Lagerbedingungen

Bilumid muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder unzugänglich ist. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit

Bilumid kann für eine Dauer von 24 Monaten ab dem Zeitpunkt der Anwendung des Arzneimittels angewendet werden.

Anwendung für Kinder

In der Pädiatrie wird das Medikament nicht verwendet.

Analoga

Analoga von Drogen sind die Substanzen Androblock, Kalumid, Balutar mit Bikana sowie Bikalutamid, Bikaprost und Bicalutera mit Casodex.