Biltrizid

Biltricid enthält den Wirkstoff Praziquantel, der über wirksame anthelmintische Eigenschaften verfügt.

Das Prinzip der medizinischen Wirkung beruht auf der Erhöhung der Durchlässigkeit der Helminthenzellwände unter Einwirkung von Ca-Ionen. Ein Anstieg der Ca-Werte über den Normalwert im Helminthenkörper führt zu Muskelkontraktionen in Kombination mit einer Störung des Kohlenhydratstoffwechsels, einem Abfall der Glykogenwerte und der Bildung toxischer Indikatoren für Milchsäurederivate. Diese Veränderungen tragen zur Zerstörung der Parasiten bei.

Das Medikament hat auch eine starke Wirkung auf Nematoden und Zystoden.

[ 1 ], [ 2 ]

Hinweise Biltrizid

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Helminthenschäden, die durch die Einwirkung verschiedener Arten von Pärchenegeln verursacht werden;
• Infektionen, die durch die Aktivität von Lungen- oder Leberegeln (Chinesischer Saugwurm, aber auch Paragonimus westermani, Hörnchen-Saugwurm usw.) verursacht werden.

[ 3 ], [ 4 ]

Freigabe Formular

Die medizinische Komponente wird in Tablettenform hergestellt – 6 Stück in einer Glasflasche. In einer Packung befindet sich 1 Flasche.

[ 5 ]

Pharmakokinetik

Nach der Verabreichung wird Praziquantel vollständig und schnell resorbiert und erreicht nach 1–2 Stunden die Cmax-Werte im Plasma. Nach Einnahme von 5–50 mg/kg der Substanz liegen die Werte des Arzneimittels im peripheren Blut bei 0,05–5 µg/ml. Im Vergleich zum peripheren Blutspiegel ist der Indikator in der Mesenterialarterie drei- bis viermal höher.

Unverändertes Praziquantel passiert die Blut-Hirn-Schranke; die Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit (Liquor cerebrospinalis) liegen bei 10–20 % der Plasmawerte (Daten aus präklinischen Studien). Angesichts der spärlichen Informationen kann davon ausgegangen werden, dass die Praziquantelkonzentration in der menschlichen Zerebrospinalflüssigkeit ebenfalls etwa 10–20 % der Serumwerte beträgt.

20 % der Substanz werden aus ihren Serumwerten in die Muttermilch ausgeschieden. 24 Stunden nach einmaliger Einnahme einer Dosis von 50 mg/kg oder 32 Stunden nach einem eintägigen Behandlungszyklus (20 mg/kg des Arzneimittels 3-mal täglich) sinken die Werte des Arzneimittels in der Muttermilch auf die minimal nachweisbare Marke (4 µg/l).

Praziquantel unterliegt einem schnellen intrahepatischen First-Pass-Metabolismus (präsystemischer Metabolismus). Die Halbwertszeit der unveränderten Substanz beträgt 1–2,5 Stunden. Die Halbwertszeit der systemischen Radioaktivität (Praziquantel mit metabolischen Elementen) beträgt 4 Stunden. Praziquantel wird nur im metabolisierten Zustand über die Nieren ausgeschieden. Über 80 % der verabreichten Dosis werden innerhalb von 4 Tagen über die Nieren ausgeschieden (80–90 % dieses Volumens – innerhalb der ersten 24 Stunden).

Die wichtigsten Stoffwechselkomponenten sind Hydroxylprodukte, die beim Abbau von Praziquantel entstehen (es handelt sich um 4-Hydroxycyclohexylcarbonyl-Analoga). Etwa 60–80 % dieser Hydroxylprodukte werden über die Nieren ausgeschieden, weitere 15–37 % über die Galle und die restlichen 6 % über das Darmlumen.

Um die gewünschte Wirkung zu erzielen, müssen Parasiten über den erforderlichen Zeitraum der entsprechenden Wirkstoffkonzentration ausgesetzt werden. Es liegen keine genauen Daten für den Menschen vor, aber basierend auf präklinischen Tests und Daten aus pharmakokinetischen Studien am Menschen kann davon ausgegangen werden, dass der Plasmaspiegel des Arzneimittels mindestens 4–6 Stunden (jedoch nicht länger als 10 Stunden) bei 0,6 μm/l (entsprechend 0,1875 μg/ml) gehalten werden muss, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen; das Kauen der Tablette ist verboten. Es sollte vor oder zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Es wird empfohlen, das Arzneimittel abends einzunehmen (eine Dosis täglich). Bei mehrmaliger täglicher Einnahme sollte der Abstand zwischen den Dosen 5 Stunden betragen. Die Portionsgrößen richten sich nach der Art des Erregers. Die Dosierungen werden wie folgt gewählt:

• Blutpärchenegel – 40 mg/kg, 1 Mal pro Tag (der Zyklus dauert 1 Tag);
• Schistosoma Mansonii oder Schistosoma intercalatum – 20 (2-mal) oder 40 (1-mal) mg/kg pro Tag (1-tägiger Kurs);
• Japanische Pärchenegel oder Schistosoma mekongi – 30 (2-mal) oder 60 (1-mal) mg/kg pro Tag (der Kurs dauert 1 Tag);
• Chinesischer oder Eichhörnchenegel – 25 mg/kg 3-mal täglich (der Zyklus dauert 1-3 Tage);
• Lungenegel (auch Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3-mal täglich (2-3-Tages-Zyklus).

[ 16 ]

Verwenden Biltrizid Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament wird im ersten Trimester nicht verschrieben. Zukünftig kann es nur nach Abwägung aller Vor- und Nachteile dieser Option angewendet werden. Die Entscheidung sollte vom behandelnden Gynäkologen gemeinsam mit dem Parasitologen getroffen werden.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• okuläre Zystizerkose;
• Anwendung zusammen mit Rifampicin;
• persönliche Unverträglichkeit gegenüber Praziquantel und anderen Hilfsstoffen des Arzneimittels.

Vorsicht ist in folgenden Fällen geboten:

• Insuffizienz der Leberfunktionsaktivität, die dekompensierter Natur ist;
• Myokardrhythmusstörungen;
• hepatosplenale Schistosomiasis.

[ 12 ], [ 13 ]

Nebenwirkungen Biltrizid

Zu den Nebenwirkungen nach der Einnahme des Arzneimittels gehören:

• Polyserositis;
• blutiger Durchfall, Übelkeit, Appetitlosigkeit oder Erbrechen;
• Urtikaria, Anaphylaxie, Fieber oder Angioödem;
• Krämpfe, Herzrhythmusstörungen, Schwindel, asthenische Zustände oder Schläfrigkeit;
• Myalgie.

[ 14 ], [ 15 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Substanzen, die die Wirkung intrahepatischer Enzyme induzieren, senken den Praziquantel-Plasmaspiegel (während Medikamente, die die Aktivität dieser Enzyme verlangsamen, im Gegenteil den Praziquantel-Spiegel erhöhen).

Bei der Kombination von Biltricide mit Chloroquin wird ein Rückgang des intraplasmatischen Praziquantelspiegels festgestellt.

[ 17 ]

Lagerbedingungen

Biltricid sollte an einem trockenen, dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 30 °C nicht überschreiten.

[ 18 ]

Haltbarkeit

Biltricide kann ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums für einen Zeitraum von 5 Jahren verwendet werden.

[ 19 ]

Anwendung für Kinder

Die Verschreibung bei Helminthiasis an Kinder unter 4 Jahren ist verboten.

[ 20 ]

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Cesol und Azinox mit Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bewertungen

Biltricid erhält recht gute Bewertungen – bei richtiger Dosierung ist das Medikament sehr wirksam und beseitigt schnell Helminthen. Zu den Nachteilen zählen eine Vielzahl von Nebenwirkungen, die bei der Anwendung des Medikaments häufig auftreten, sowie relativ hohe Kosten.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]