Zolmigren

Zolmigren ist ein Medikament zur Behandlung von Migräne. Ist selektiver Agonist von speziellen Serotonin-5HT1-Terminierungen und enthält eine Komponente Zolmitriptan.

Hinweise Zolmigrena

Es wird verwendet, um eine Migräneattacke zu stoppen (begleitet oder nicht von einer Aura begleitet).

Freigabe Formular

Die Freisetzung der Substanz erfolgt in Tabletten, in Blister-Platten von 2 oder 10 Stück verpackt. In der Box - 1 Verpackungsplatte.

Pharmakodynamik

Zolmitriptan - es besitzt selektiven Agonisten besonderen Einfluss Serotonin 5-HT 1B / 1D-Typ Endungen in rekombinanten humanen Gefäßen. Medikamente demonstrieren mäßig Affinität zu dem oben genannten Enden ausgesprochen, ohne dass signifikante Affinität oder therapeutische Aktivität in Bezug auf 5NT2-, aber anders als die 5NT3- und 5HT4 Serotonin-Endungen, α1-, α2-, β1-adrenergen Endungen, und zusätzlich N1- und H2 Endungen Histamin M-Cholin mit Endungen und D1- D2-Dopamin-Endungen.

Das Medikament hat eine relativ vasokonstriktorische Wirkung des kranialen Blutgefßen, wird mit den blockierten Neuropeptide Freigabeprozessen kombiniert (einschließlich Natur vasoaktives intestinales Peptid vorragenden hauptsächlich Effektor Modulator Anregungs reflex-Typs, verursacht es die Erweiterung von Blutgefäßen, die an der Pathogenese von Migräne grundlegender Bedeutung ist). Es setzt auch den Prozess des Auftretens von Migräne-Attacken, auf einer Stufe mit denen keinen direkten analgetischem Einfluss bereitstellt.

Kombiniert mit der Erleichterung von Migräneanfällen, reduziert das Medikament die Schwere der Übelkeit mit Erbrechen (besonders mit der Entwicklung von Attacken der linken Seite), sowie Hintergrund und Photophobie. Neben dem peripheren Einfluss beeinflusst es die mit Migräneanfällen assoziierten Hirnstammzellen, was das wiederholte Ergebnis während der Behandlung der Serie erklärt, das aus mehreren aufeinanderfolgenden Anfällen bei einem Patienten besteht.

Zolmigren zeigt hohe Wirksamkeit in Kombination mit anderen Medikamenten der Therapie des Migränestatus (eine Reihe von mehreren schweren, sequentiellen Migräneanfällen von 2-5 Tagen). Beseitigt auch Migräne, die vor dem Hintergrund der Menstruation auftritt. Große Portionen von Drogen haben eine beruhigende Wirkung und führen zu einem Gefühl der Schläfrigkeit.

Der Arzneimitteleffekt entwickelt sich nach 15 bis 20 Minuten und erreicht sein Maximum nach 60 Minuten nach der Einnahme. Der maximale therapeutische Effekt wird bei der Verwendung von Arzneimitteln während der Entwicklung eines Migräneanfalls beobachtet.

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Pharmakokinetik

Bei Einnahme wird das Medikament gut aufgenommen und dringt in den Verdauungstrakt ein. Der Grad seiner Absorption ist nicht an die Aufnahme von Nahrung gebunden. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Synthese mit Blutproteinen im Plasma - 25%. Es dauert 60 Minuten, bis das Cmax-Niveau des Arzneimittels erreicht ist; therapeutische Werte von Medikamenten im Plasma werden für die nächsten 4-6 Stunden beibehalten. Nach wiederholter Anwendung sammelt sich die therapeutische Komponente nicht an.

Das Arzneimittel unterliegt einer intensiven hepatischen Biotransformation, in der das N-Desmethyl-Derivat gebildet wird, das einen stärkeren (2-6-fachen) therapeutischen Effekt als das Quellenelement und einige inaktive Stoffwechselprodukte ausübt.

Die Ausscheidung der meisten Medikamente erfolgt durch die Nieren - in Form von Stoffwechselprodukten und etwa 30% wird unverändert über den Darm ausgeschieden.

Drei Hauptzwischenprodukte von Zolmitriptan wurden nachgewiesen: Heteroauxin (als Hauptbestandteil im Urin mit Plasma betrachtet), N-Desmethyl- und auch N-Oxid-Analoga. N-desmethylierte Substanz hat Aktivität und 2 andere Zerfallsprodukte sind inaktiv.

Die durchschnittliche Halbwertszeit von Zolmitriptan beträgt 2,5-3 Stunden.

Bei Frauen sind Cmax und Bioverfügbarkeit höher als bei Männern (mit niedrigeren Clearance-Werten).

Bei Patienten mit mäßiger und auch schwerer Niereninsuffizienz sind die Indikatoren für die renale Clearance des aktiven Elements und seiner Stoffwechselprodukte 7-8 mal niedriger im Vergleich zu den Indices der Probanden. Die Halbwertzeit erhöht sich um 60 Minuten (maximal 3-3,5 Stunden), während die Bioverfügbarkeit von Zolmitriptan mit seinem aktiven Stoffwechselprodukt nur um 16% und auch um 35% steigt.

Bei Personen mit einem Mangel an Leberfunktion nimmt der Metabolismus der aktiven Komponente des Arzneimittels entsprechend der Schwere der Erkrankung ab.

Dosierung und Verabreichung

Es ist verboten, das Arzneimittel zur prophylaktischen Prävention von Migräneattacken zu verwenden. Nehmen Sie es so bald wie möglich nach dem Beginn eines Schmerzanfalls.

Sie müssen die erste Pille von Drogen nehmen (enthält 2,5 mg der Substanz). Wenn die Wirkung der Anwendung nicht vorhanden ist oder ein Rückfall aufgetreten ist, kann eine andere Pille genommen werden. Wiederholte Dosen sollten mindestens 2 Stunden nach der ersten Einnahme eingenommen werden.

Wenn die Dosierung von 2,5 mg schwach war, ist es möglich, sie auf 5 mg zu erhöhen (die maximal zulässige 1-fache Dosis). Für einen Tag dürfen maximal 10 mg des Medikaments eingenommen werden.

Menschen mit schweren Stadien von Leberfunktionsstörungen können maximal 5 mg der Droge pro Tag konsumieren.

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Verwenden Zolmigrena Sie während der Schwangerschaft

Die Sicherheit der Verwendung von Medikamenten während der Schwangerschaft ist nicht definiert. In Tierversuchen wurden die direkten teratogenen Wirkungen von Arzneimitteln nicht bestimmt, doch zeigen einzelne Daten aus Embryotoxizitätstests, dass die Lebensfähigkeit der Embryonen abnimmt. Schwangere Frauen können Zolmigren nur einnehmen, wenn die Wahrscheinlichkeit, einer Frau zu helfen, höher ist als das Risiko von Komplikationen beim Fötus.

Tests zeigen auch, dass das Medikament mit Milch von Pflegetieren ausgeschieden wird. Es gibt keine Informationen über die Passage der Substanz in die menschliche Muttermilch. Aus diesem Grund sollten stillende Frauen die Medizin sehr sorgfältig einnehmen. Der Einfluss von Medikamenten auf das Baby sollte minimiert werden, daher sollte die Fütterung mindestens 24 Stunden nach der Einnahme von Zolmigren erfolgen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit in Bezug auf medizinische Elemente;
• erhöhte Blutdruckwerte von mäßiger oder schwerer Schwere und auch eine schwache Intensität der unkontrollierten Erhöhung des Druckniveaus;
• IHD oder ähnliche Manifestationen, die eine Geschichte von Myokardinfarkt umfassen;
• spontane Angina;
• zerebrovaskuläre Erkrankungen oder TIA, in der Anamnese vorhanden;
• QC-Niveau, das Werte unterhalb der 15-ml-Marke pro Minute erreicht;
• kombinierte Verabreichung mit Ergotamin oder Substanzen, die seine Derivate (einschließlich Methysergid) und zusätzlich mit naratriptanom oder Sumatriptan und andere als die von anderen Agonisten Endungen 5NT1V / 1D;
• Krankheiten, die die Funktion peripherer Gefäße beeinflussen;
• Verwendung bei älteren Menschen (Alter über 65 Jahre).

Nebenwirkungen Zolmigrena

Negative Symptome bei der Einnahme von Zolmigren sind oft von leichter Schwere und in der Regel vorübergehend. Sie treten in den ersten 4 Stunden nach Einnahme von Medikamenten auf, nehmen aber bei wiederholter Aufnahme nicht zu; verschwinden unabhängig, ohne den Einsatz zusätzlicher therapeutischer Maßnahmen. Neben anderen Nebenwirkungen:

• Mangel an Immunität: Symptome der Intoleranz, einschließlich Quincke Ödem, Urtikaria und anaphylaktische Manifestationen;
• Herzerkrankungen: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Angina oder Myokardinfarkt, sowie Koronarspasmus;
• Probleme bei der Operation der Blutgefäße: ein leichter Anstieg des Blutdrucks sowie ein vorübergehender Anstieg des Blutdrucks;
• Dysfunktion der NS: Schwindel, Parästhesien, starkes Hitzegefühl, auffällige Sensibilitätsstörung oder starkes Schläfrigkeitsgefühl, Hyperästhesie und Kopfschmerzen;
• Symptome des Magen-Darm-Trakt Arbeit beeinflussen: Übelkeit, Dysphagie, Bauchschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Erbrechen und neben Ischämie oder Infarkt (zum Beispiel Darminfarkt Form oder Milz), in Form von blutigen Durchfall manifestiert, oder Schmerzen im Bauchfell;
• Störungen der Harn- oder Nierenfunktion: erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Polyurie, und auch zwingende Harndrang;
• Verletzungen des Muskel-Skelett-Struktur und Bindegewebe: Schmerzen oder Schwäche in den Muskeln;
• systemische Störungen: ein Gefühl des Quetschens, starke Schwerkraft oder Druck oder Schmerzen in der Hals- oder Rachenregion und zusätzlich innerhalb des Sternums oder der Extremitäten oder Asthenie.

Einzelne Anzeichen können eine Folge der Migräne selbst sein.

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Überdosis

Diejenigen, die eine 1-fache Dosis von Zolmitriptan (in Höhe von 0,05 g) von Freiwilligen nahmen, hatten eine sedative Wirkung.

Die Halbwertszeit des Elements beträgt 2,5-3 Stunden, weshalb in einer Überdosis-Situation der Zustand des Opfers mindestens 15 aufeinanderfolgende Stunden oder bis zum Verschwinden der Symptome überwacht werden sollte. Die Medizin hat kein Gegenmittel.

Im Falle einer schweren Vergiftung sind intensivmedizinische Maßnahmen zu ergreifen, darunter der freie Luftstrom durch die Atmungsströme, eine ausreichende Belüftung mit Sauerstoffversorgung und in diesem Zusammenhang die Kontrolle und Unterstützung der CCC-Aktivitäten.

Es liegen keine Daten darüber vor, wie die Peritonealdialyse mit Hämodialyse die Serumwerte der Komponente beeinflusst.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Eine Kombination der Arzneimittelkomponente mit Paracetamol oder Rifampicin, Coffein sowie mit Metoclopramid, Propranolol, Fluoxetin und Piscotifen ist erlaubt.

Aufgrund der Tatsache, dass die Wahrscheinlichkeit, dass ein Coronarspasmus bei einem Patienten auftritt, theoretisch zunehmen kann, sollte das Arzneimittel mindestens 24 Stunden nach der Einnahme der ergotaminhaltigen Arzneimittel konsumiert werden. Im Gegenteil, Ergotamin-haltige Medikamente verwenden ein Minimum nach 6 Stunden ab dem Zeitpunkt der Einnahme von Zolmigren.

Nach der Anwendung von Moclobemid (ein spezifisches Präparat von IMAO-A) gab es einen leichten Anstieg der AUC (um 26%) für Zolmitriptan sowie eine 3-fache Steigerung des gleichen Index für das aktive metabolische Produkt. In dieser Hinsicht sollten diejenigen, die MAOA-A verwenden, maximal 5 mg Zolmitriptan pro Tag einnehmen. Arzneimittel dürfen nicht gleichzeitig eingenommen werden, wenn Moclobemid in einer Dosis von mehr als 0,15 g zweimal täglich verabreicht wird.

Unter Verwendung von Cimetidin (einem systemischen Inhibitor des Elements P450) erhöht sich die Halbwertszeit von Zolmitriptan um 44% und der Wert der AUC um 48%. Darüber hinaus verdoppelt Cimetidin die Halbwertszeit und den AUC-Wert des aktiven metabolischen Produkts, der N-dimethylierten Komponente (183C91). Personen, die Cimetidin anwenden, sollten maximal 5 mg Zolmigrena pro Tag einnehmen.

Unter Berücksichtigung der allgemeinen Parameter der Wechselwirkung ist es sehr wahrscheinlich, dass es möglich ist, an spezifische Medikamente zu binden, die die Aktivität der CYP 1A2-Komponente verlangsamen. Aus diesem Grund ist es bei der Kombination solcher Verbindungen (Fluvoxamin und Chinolone (diese Gruppe umfasst Ciprofloxacin)) auch notwendig, die Dosierungen zu senken.

In Kombination mit der Verwendung von Triptanen mit SSRIs oder SSRIs kam es zu einer Entwicklung der Serotoninvergiftung (zu den Anzeichen - vegetative Instabilität, Veränderungen im psychischen Zustand und neuromuskuläre Anomalien).

Wie die anderen Agonisten der 5HT1B / 1D-Enden kann das Medikament die Resorptionsrate anderer therapeutischer Wirkstoffe hemmen.

Es ist notwendig, die kombinierte Verwendung des Arzneimittels mit den verbleibenden 5-HT1B / 1D-Element-Agonisten für einen Zeitraum von nicht weniger als 24 Stunden nach ihrer Verabreichung aufzugeben und umgekehrt.

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Lagerbedingungen

Zolmigren sollte an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen von Kindern verschlossen ist. Die Temperaturen betragen maximal 25 ° C.

Haltbarkeit

Zolmigren kann innerhalb von 3 Jahren nach der Herstellung des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie verschrieben.

Analoga

Analogen Medikamente sind Mittel Rapimig, Antimigren, Relpaks mit Migrepamom und Imigranom und zusätzlich Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren mit Sumamigrenom und Frovamigran mit Migranolom. Die Liste enthält auch Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan und Antimigren-Health.

Bewertungen

Zolmigren erhält viele gute Kritiken. Die meisten Patienten, die das Medikament zur Beseitigung von Migräneattacken eingenommen haben, markieren seine hohe Wirksamkeit. Für viele war dieses Werkzeug im Allgemeinen das einzige, das das Ergebnis bringt.