Zolmigren

Zolmigren ist ein Medikament zur Behandlung von Migräne. Es ist ein selektiver Agonist spezifischer Serotonin-5HT1-Enden und enthält den Wirkstoff Zolmitriptan.

Hinweise Zolmigrén

Es wird zur Linderung eines Migräneanfalls (mit oder ohne Aura) angewendet.

Freigabe Formular

Die Substanz wird in Tablettenform freigesetzt, die in Blisterstreifen zu 2 oder 10 Stück verpackt sind. In einer Schachtel befindet sich 1 Verpackungsstreifen.

Pharmakodynamik

Zolmitriptan ist ein selektiver Agonist spezifischer rekombinanter Serotonin-5-HT1B/1D-Enden in menschlichen Blutgefäßen. Das Arzneimittel zeigt eine moderate Affinität zu den oben genannten Endstellen, ohne signifikante Affinität oder therapeutische Aktivität gegenüber den 5HT2-, 5HT3- und 5HT4-Endstellen von Serotonin, den α1-, α2- und β1-adrenergen Endstellen sowie den H1- und H2-Endstellen von Histamin, den M-Cholin-Endstellen sowie den D1- und D2-Endstellen von Dopamin.

Das Medikament wirkt vasokonstriktorisch auf die Hirngefäße und blockiert gleichzeitig die Freisetzung von Neuropeptiden (einschließlich des vasoaktiven intestinalen Peptids, dem wichtigsten Effektormodulator der Reflexerregung; es bewirkt die Vasodilatation, die bei der Entstehung von Migräne eine wichtige Rolle spielt). Es stoppt außerdem den Prozess der Entstehung von Migräneanfällen, ohne direkt schmerzstillend zu wirken.

In Kombination mit der Linderung neu auftretender Migräneattacken reduziert das Medikament die Schwere von Übelkeit mit Erbrechen (insbesondere bei linksseitigen Attacken) sowie Phono- und Photophobie. Neben der peripheren Wirkung beeinflusst es die mit Migräneattacken verbundenen Hirnstammzentren, was das wiederholte Ergebnis während der Behandlung einer Serie erklärt, die aus mehreren aufeinanderfolgenden Attacken bei einem Patienten besteht.

Zolmigren zeigt in Kombination mit anderen Medikamenten eine hohe Wirksamkeit zur Behandlung von Migräne (einer Serie mehrerer schwerer, aufeinanderfolgender Migräneattacken, die 2–5 Tage andauern). Es lindert auch Migräne, die während der Menstruation auftritt. Hohe Dosen des Medikaments wirken beruhigend und führen zu Schläfrigkeit.

Die medizinische Wirkung entwickelt sich nach 15-20 Minuten und erreicht ihr Maximum nach 60 Minuten Anwendung. Die maximale therapeutische Wirkung wird bei der Anwendung des Arzneimittels während der Entwicklung eines Migräneanfalls beobachtet.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird das Medikament gut resorbiert und gelangt in den Magen-Darm-Trakt. Der Grad der Resorption ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 40 %. Die Synthese mit Blutproteinen im Plasma beträgt 25 %. Es dauert 60 Minuten, bis der Cmax-Spiegel des Arzneimittels erreicht ist; die therapeutischen Parameter des Arzneimittels im Plasma bleiben für die nächsten 4–6 Stunden erhalten. Nach wiederholter Anwendung akkumuliert die therapeutische Komponente nicht.

Das Arzneimittel unterliegt einer intensiven Biotransformation in der Leber, bei der ein N-Desmethylderivat gebildet wird, das eine stärkere (2- bis 6-fache) therapeutische Wirkung als das ursprüngliche Element und einige inaktive Stoffwechselprodukte hat.

Die Ausscheidung des Großteils des Arzneimittels erfolgt über die Nieren – in Form von Stoffwechselprodukten, und etwa weitere 30 % werden unverändert über den Darm ausgeschieden.

Drei wichtige Stoffwechselprodukte von Zolmitriptan wurden identifiziert: Heteroauxin (Hauptbestandteil von Urin und Plasma), N-Desmethyl- und N-Oxid-Analoga. Die N-desmethylierte Substanz ist aktiv, die beiden anderen Abbauprodukte sind inaktiv.

Die durchschnittliche Halbwertszeit von Zolmitriptan beträgt 2,5–3 Stunden.

Bei Frauen sind die Cmax- und Bioverfügbarkeitswerte höher als bei Männern (während die Clearance-Werte niedriger sind).

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung ist die renale Clearance des Wirkstoffs und seiner Stoffwechselprodukte 7-8 mal niedriger als bei Probanden. Die Halbwertszeit erhöht sich um 60 Minuten (maximal 3-3,5 Stunden), während die Bioverfügbarkeit von Zolmitriptan mit seinem aktiven Stoffwechselprodukt nur um 16 % bzw. 35 % zunimmt.

Bei Personen mit Leberfunktionsstörungen nimmt der Stoffwechsel des Wirkstoffs des Arzneimittels entsprechend der Schwere der Erkrankung ab.

Dosierung und Verabreichung

Die prophylaktische Anwendung des Medikaments gegen Migräneattacken ist verboten. Die Einnahme sollte so bald wie möglich nach Beginn eines Schmerzanfalls erfolgen.

Sie müssen 1 Tablette LS (enthält 2,5 mg der Substanz) einnehmen. Wenn die Anwendung keine Wirkung zeigt oder ein Rückfall auftritt, darf eine weitere Tablette eingenommen werden. Wiederholte Dosen sollten mindestens 2 Stunden nach Einnahme der ersten Portion eingenommen werden.

Wenn die Dosierung von 2,5 mg eine schwache Wirkung gezeigt hat, kann sie auf 5 mg (die maximal zulässige Einzeldosis) erhöht werden. Pro Tag sind maximal 10 mg des Arzneimittels zulässig.

Menschen mit schweren Leberfunktionsstörungen können maximal 5 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

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Verwenden Zolmigrén Sie während der Schwangerschaft

Die Sicherheit des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Tierversuche haben keine direkte teratogene Wirkung des Arzneimittels festgestellt, aber einzelne Daten aus Embryotoxizitätstests zeigen, dass die embryonale Lebensfähigkeit verringert ist. Schwangere können Zolmigren nur dann einnehmen, wenn die Wahrscheinlichkeit, der Frau zu helfen, höher ist als das Risiko von Komplikationen beim Fötus.

Tests zeigen außerdem, dass das Medikament bei säugenden Tieren in die Muttermilch übergeht. Es liegen keine Informationen über den Übergang der Substanz in die Muttermilch vor. Daher sollten stillende Frauen das Medikament sehr vorsichtig anwenden. Die Auswirkungen des Medikaments auf das Baby sollten minimiert werden, daher sollte die Fütterung mindestens 24 Stunden nach der Anwendung von Zolmigren erfolgen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber medizinischen Elementen;
• erhöhter Blutdruck von mittlerer oder schwerer Schwere sowie ein geringer, unkontrollierter Blutdruckanstieg;
• IHD oder ähnliche Manifestationen, darunter eine Vorgeschichte eines Herzinfarkts;
• spontane Angina pectoris;
• Vorgeschichte von zerebrovaskulären Erkrankungen oder TIA;
• der CC-Spiegel erreicht Werte unter 15 ml pro Minute;
• kombinierte Verabreichung mit Ergotamin oder Substanzen, die seine Derivate sind (einschließlich Methysergide), sowie mit Naratriptan oder Sumatriptan und auch anderen Agonisten der 5HT1B/1D-Endungen;
• Erkrankungen, die die Funktion peripherer Gefäße beeinträchtigen;
• Anwendung bei älteren Menschen (über 65 Jahre).

Nebenwirkungen Zolmigrén

Nebenwirkungen bei der Einnahme von Zolmigren sind oft mild und in der Regel vorübergehend. Sie treten innerhalb der ersten 4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auf, verstärken sich jedoch bei wiederholter Anwendung nicht; sie verschwinden von selbst, ohne dass zusätzliche therapeutische Maßnahmen erforderlich sind. Zu den weiteren Nebenwirkungen gehören:

• Schädigung des Immunsystems: Unverträglichkeitssymptome, einschließlich Quincke-Ödem, Urtikaria und anaphylaktischen Reaktionen;
• Herzerkrankungen: Tachykardie, Herzklopfen, Angina Pectoris oder Herzinfarkt sowie Koronarspasmen;
• Probleme mit der Funktion der Blutgefäße: ein leichter Anstieg der Blutdruckwerte sowie ein vorübergehender Anstieg des Blutdrucks;
• Funktionsstörungen des Nervensystems: Schwindel, Parästhesien, starkes Hitzegefühl, spürbare Sensibilitätsstörungen oder deutliches Schläfrigkeitsgefühl, Hyperästhesie und Kopfschmerzen;
• Manifestationen, die den Magen-Darm-Trakt betreffen: Übelkeit, Dysphagie, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Erbrechen, aber auch Ischämie oder Infarkt (zum Beispiel Darmform oder Milzinfarkt), die sich in Form von blutigem Durchfall oder Schmerzen im Bauchfell äußern;
• Störungen der Harn- oder Nierenfunktion: erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Polyurie sowie zwingender Harndrang;
• Verletzungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Schmerzen oder Schwächegefühl in den Muskeln;
• Systemische Erkrankungen: Engegefühl, starke Schwere oder Druck oder Schmerzen im Nacken oder Hals, aber auch im Brustbein oder in den Gliedmaßen oder Asthenie.

Einige Symptome können eine Folge der Migräne selbst sein.

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Überdosis

Bei Freiwilligen, die eine Einzeldosis Zolmitriptan (0,05 g) einnahmen, wurde eine beruhigende Wirkung festgestellt.

Die Halbwertszeit des Elements beträgt 2,5–3 Stunden. Im Falle einer Überdosierung sollte der Zustand des Opfers mindestens 15 Stunden lang oder bis zum Abklingen der Symptome überwacht werden. Das Medikament hat kein Gegenmittel.

Bei schweren Vergiftungen müssen intensivmedizinische Maßnahmen ergriffen werden. Dazu gehören die Gewährleistung eines freien Luftdurchgangs durch die Atemwege, eine ausreichende Beatmung mit Sauerstoffzufuhr und, damit verbunden, die Überwachung und Unterstützung des Herz-Kreislauf-Systems.

Es liegen keine Daten darüber vor, wie sich Peritonealdialyse und Hämodialyse auf die Serumkomponentenwerte auswirken.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist zulässig, die medizinische Komponente mit Paracetamol oder Rifampicin, Koffein sowie mit Metoclopramid, Propranolol, Fluoxetin und Pizotifen zu kombinieren.

Da theoretisch die Wahrscheinlichkeit eines Koronarspasmus beim Patienten steigen kann, sollte das Arzneimittel mindestens 24 Stunden nach der Einnahme ergotaminhaltiger Arzneimittel angewendet werden. Umgekehrt sollten ergotaminhaltige Arzneimittel mindestens 6 Stunden nach der Einnahme von Zolmigren angewendet werden.

Nach der Anwendung von Moclobemid (einem spezifischen MAO-A-IM-Medikament) wurde für Zolmitriptan ein geringer Anstieg der AUC (um 26 %) sowie ein dreifacher Anstieg des gleichen Indikators für das aktive Stoffwechselprodukt beobachtet. In diesem Zusammenhang sollten Personen, die MAO-A-IM-Medikamente anwenden, maximal 5 mg Zolmitriptan pro Tag einnehmen. Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente mit der Verabreichung von Moclobemid in einer Dosis von mehr als 0,15 g zweimal täglich ist verboten.

Bei Anwendung von Cimetidin (einem systemischen P450-Hemmer) erhöht sich die Halbwertszeit von Zolmitriptan um 44 % und die AUC um 48 %. Darüber hinaus verdoppelt Cimetidin die Halbwertszeit und AUC des aktiven Stoffwechselprodukts, der N-dimethylierten Komponente (183C91). Personen, die Cimetidin anwenden, sollten maximal 5 mg Zolmigren pro Tag einnehmen.

Unter Berücksichtigung der allgemeinen Interaktionsparameter ist ein Zusammenhang mit bestimmten Medikamenten, die die Aktivität der CYP1A2-Komponente hemmen, durchaus möglich. Daher müssen bei der Kombination solcher Verbindungen (Fluvoxamin und Chinolone (zu dieser Gruppe gehört Ciprofloxacin)) auch die Dosierungen reduziert werden.

Bei der Anwendung von Triptanen in Kombination mit SSRIs oder SNRIs wurde über eine Serotoninvergiftung berichtet (zu den Symptomen zählen autonome Instabilität, Veränderungen des mentalen Status und neuromuskuläre Anomalien).

Wie andere 5HT1B/1D-Agonisten kann das Medikament die Absorptionsrate anderer Therapeutika verlangsamen.

Auf die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit anderen Agonisten des 5-HT1B/1D-Elements muss für einen Zeitraum von mindestens 24 Stunden nach der Einnahme verzichtet werden und umgekehrt.

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Lagerbedingungen

Zolmigren sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperaturanzeige beträgt maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Zolmigren kann innerhalb von 3 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht verschrieben.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Rapimig, Antimigren, Relpax mit Migrepam und Imigran sowie Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren mit Sumamigren und Frovamigran mit Migranol. Die Liste umfasst auch Rizatriptan-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan und Antimigren-Zdorovye.

Bewertungen

Zolmigren erhält viele gute Bewertungen. Die meisten Patienten, die das Medikament zur Linderung von Migräneattacken einnahmen, berichten von seiner hohen Wirksamkeit. Für viele erwies sich dieses Mittel als das einzige, das Ergebnisse bringt.