Zyvox

Zyvox ist ein Antibiotikum der neuen Generation. Es enthält den künstlichen Wirkstoff Linezolid, der zur Gruppe der Oxazolidinone zählt.

Hinweise Zyvox

Es ist zur Beseitigung von Infektionskrankheiten angezeigt, die durch Linezolid-empfindliche Mikroben verursacht werden. Bei Erkrankungen, die durch gramnegative Mikroorganismen hervorgerufen werden, ist eine kombinierte Behandlung mit verschiedenen antibakteriellen Medikamenten erforderlich.

Zyvox wird angewendet zur:

• im Krankenhaus/ambulant erworbene Formen der Lungenentzündung;
• infektiöse Prozesse in der Haut und ihren Anhängseln (die vor dem Hintergrund von Komplikationen auftreten);
• infektiöse Prozesse in der Haut mit Anhängseln (ohne Komplikationen), einschließlich solcher, die durch Streptococcus pyogenes sowie durch Methicillin-empfindliche Typen von Staphylococcus aureus verursacht werden;
• Infektionsprozesse, die durch Enterokokken (einschließlich gegen Vancomycin resistenter Stämme) verursacht werden.

Freigabe Formular

Es ist in Tablettenform (10 Tabletten in einer Blisterpackung) oder als parenterale Lösung (Infusionsbeutelvolumen – 300 ml) erhältlich. Die Packung enthält 1 Blisterpackung oder 10 Infusionsbeutel.

Pharmakodynamik

In-vitro-Tests des Arzneimittels haben gezeigt, dass es gegen ein breites Spektrum von Mikroben wirksam ist, darunter auch solche, die eine Schutzmembran bilden, und solche, die dies nicht tun.

Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf der Tatsache, dass es die Proteinsynthese in mikrobiellen Zellen selektiv blockieren und so die Translationsprozesse in den Ribosomen der Bakterien stören kann.

Während des Testverfahrens wurde eine Resistenz gegen Linezolid bei folgenden Mikroben festgestellt: Influenza-Bazillus, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis sowie Enterobakterien und Neisseria-Arten.

In einer randomisierten, placebokontrollierten Crossover-Studie zeigte der Wirkstoff keinen signifikanten Einfluss auf das QT-Intervall.

Pharmakokinetik

Die Aufnahme des Wirkstoffs aus dem Magen-Darm-Trakt ist recht hoch und die Bioverfügbarkeit erreicht 100 %. Die niedrigsten und höchsten Konzentrationen der Substanz sowie der Zeitraum ihres Erreichens (abhängig von der Dosierung und Darreichungsform des Arzneimittels):

• einmalige Einnahme von 400 mg (in einer Tablette) - Spitzenwert 8,1 µg/ml (mit einer möglichen Abweichung von bis zu 1,83), Erreichungszeitraum: 1,52 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 1,01);
• 400 mg (in einer Tablette) bei einem Einnahmeschema von 1 Mal alle 12 Stunden – Spitzenwert 11 µg/ml (mit einer Abweichung von bis zu 4,37), Mindestwert 3,08 µg/ml (Abweichung von bis zu 2,25), Zeitraum bis zum Erreichen des Ziels: 1,12 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 0,47);
• Einzeldosis von 600 mg (in Tablettenform) – Spitzenwert 12,7 µg/ml (mit einer Abweichung von bis zu 3,96), Zeitraum bis zum Erreichen des Ziels: 1,28 Stunden (mit einer möglichen Abweichung von 0,66);
• 600 mg (in einer Tablette) bei einem Dosierungsschema von 1 Mal alle 12 Stunden – Spitzenwert 21,2 µg/ml (mit einer möglichen Abweichung von bis zu 5,78), Mindestwert 6,15 µg/ml (mit einer Abweichung von bis zu 2,94), Zeitraum bis zum Erreichen des Ziels: 1,03 Stunden (Abweichung 0,62);
• einmalige intramuskuläre Injektion von 600 mg – Spitzenwert 12,9 µg/ml (mit einer möglichen Abweichung von bis zu 1,6), Zeitraum bis zum Erreichen 0,5 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 0,1);
• intramuskuläre Verabreichung von 600 mg des Arzneimittels alle 12 Stunden – Spitzenwert 15,1 µg/ml (mit einer möglichen Abweichung von bis zu 2,52), Mindestwert 3,68 µg/ml (Abweichung bis zu 2,36), Zeitraum bis zum Erreichen des Ziels: 0,51 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 0,03).

Es ist zu berücksichtigen, dass bei einem hohen Fettgehalt in der Nahrung der Spitzenwert der Substanz (nach oraler Einnahme) um 17 % sinkt. Gleichzeitig erhöht sich auch die Zeitspanne bis zum Erreichen dieses Indikators – bis zu 2,2 Stunden.

Linezolid verteilt sich gut im Gewebe, wobei etwa 31 % der Substanz im Serum gebunden sind. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 40–50 Liter.

Der Wirkstoff wird unter Bildung zweier inaktiver Hauptderivate metabolisiert. Eines davon wird enzymatisch gebildet, das zweite hingegen nicht-enzymatisch. Untersuchungen haben gezeigt, dass Hämoprotein P450 nur minimal am Linezolid-Stoffwechsel beteiligt ist.

Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (65%). Etwa 30 % der Substanz werden unverändert und weitere 50 % in Form von Derivaten ausgeschieden. Die durchschnittliche renale Clearance beträgt etwa 40 ml/Minute (solche Werte weisen auf eine reine tubuläre Reabsorption hin). Etwa 10 % der Substanz werden in Form von Derivaten über den Darm ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel kann auf zwei Arten angewendet werden: parenteral oder oral. Wurde zu Beginn der Behandlung die parenterale Methode angewendet, kann der Patient mit ähnlicher Dosierung auf die orale Methode umsteigen. Die Größe wird vom behandelnden Arzt verordnet.

Zur Beseitigung einer im Krankenhaus/in der Gemeinschaft erworbenen Lungenentzündung sowie komplizierter Formen von Infektionsprozessen in den Gliedmaßen und der Haut sind 600 mg des Arzneimittels zweimal täglich erforderlich. Dieser Kurs dauert 10-14 Tage.

Bei der Behandlung von durch Enterococci faecium verursachten Erkrankungen ist es in der Regel erforderlich, zweimal täglich 600 mg des Arzneimittels einzunehmen. Die Behandlung dauert 14-28 Tage.

Bei der Behandlung unkomplizierter Infektionsprozesse in den Gliedmaßen und der Haut ist eine Dosierung von 400-600 mg des Arzneimittels 2-mal täglich erforderlich. Der Behandlungsverlauf dauert 10-14 Tage.

Während der Therapie ist es sehr wichtig, die 12-stündigen Intervalle zwischen den Verabreichungen des Arzneimittels strikt einzuhalten. Es dürfen nicht mehr als 600 mg des Arzneimittels alle 12 Stunden eingenommen werden.

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit einer Einnahme des Arzneimittels über einen Zeitraum von mehr als 28 Tagen vor.

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Verwenden Zyvox Sie während der Schwangerschaft

Die Auswirkungen des Medikaments auf die menschliche Fruchtbarkeit sowie den Verlauf der Schwangerschaft und die fetale Entwicklung wurden nicht untersucht. Tierversuche haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt, was auf eine potenzielle Gefahr für den Menschen hindeutet. Schwangeren sollte das Medikament nur unter ärztlicher Aufsicht und bei strenger Indikation verschrieben werden.

Tierversuche haben gezeigt, dass Linezolid in die Muttermilch übergehen kann. Da eine Gefährdung des Kindes besteht, wird die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit nicht empfohlen. Ist die Einnahme des Arzneimittels erforderlich, sollte für die Dauer der Behandlung abgestillt werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• die Unverträglichkeit des Patienten gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels sowie gegenüber anderen Antibiotika dieser Kategorie;
• Patienten während der Einnahme von MAO-Hemmern und zusätzlich für 2 Wochen nach Abschluss der Behandlung mit diesen Hemmern;
• Kinder unter 12 Jahren.

Wenn der Patient Probleme mit der Leberfunktion hat, wird das Medikament nur nach Abwägung des Nutzens und aller möglichen Risiken und nur unter Aufsicht eines Arztes verschrieben.

Besondere Vorsicht ist geboten, wenn der Patient an folgenden Erkrankungen leidet (und nur, wenn die Möglichkeit einer ständigen Überwachung der Blutdruckwerte besteht):

• manische Depression;
• unkontrollierter Anstieg des Blutdrucks;
• Hyperthyreose;
• Phäochromozytom;
• Vorhandensein akuter Schwindelanfälle;
• wiederkehrende Schizophrenie.

Nebenwirkungen Zyvox

In klinischen Studien wurden als häufigste Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Übelkeit, Candidiasis und Darmbeschwerden berichtet. Aufgrund dieser Nebenwirkungen mussten 3 % der Behandelten das Medikament absetzen.

Als Folge der Anwendung von Zivox können bei Patienten die folgenden negativen Auswirkungen auftreten:

• Infektionsprozesse: Candidose in der Vagina oder Mundhöhle, Vaginitis, Pilzinfektionen sowie Kolitis (manchmal in pseudomembranöser Form);
• hämatopoetisches System: Entwicklung einer Neutro-, Thrombozyto-, Panzyto- und Leukopenie, zusätzlich Eosinophilie oder Myelosuppression sowie Anämie (manchmal in sideroblastischer Form);
• Stoffwechselprozesse: Laktazidämie oder Hyponatriämie;
• ZNS-Organe: Auftreten eines metallischen Geschmacks im Mund, Schlafstörungen, Krämpfe, Parästhesien, Schwindel und damit einhergehend die Entwicklung einer Hypästhesie oder Serotoninvergiftung. Darüber hinaus kann es zu Tinnitus, einer Optikusneuropathie (in diesem Fall Symptome wie Sehstörungen oder Sehverlust und Verzerrung der Farbwahrnehmung) oder einer peripheren Neuropathie kommen;
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Entwicklung einer Thrombophlebitis, Phlebitis oder Arrhythmie und zusätzlich erhöhter Blutdruck und Mikroschlag;
• Magen-Darm-Organe: Auftreten von Erbrechen, Bauchschmerzen (lokal oder allgemein), dyspeptischen Symptomen sowie zusätzlich Trockenheit der Mundschleimhaut und eine Veränderung der Zungen- und Zahnschmelzfarbe. Auch die Entwicklung von Glossitis oder Gastritis sowie zusätzlich Pankreatitis oder Stomatitis;
• Leber- und Gallensystem: erhöhte ALT- und AST-Werte und damit einhergehend erhöhte alkalische Phosphatasewerte, Entwicklung einer Hyperbilirubinämie und Veränderungen der Leberwerte;
• Organe des Harnsystems: Nierenversagen, Entwicklung von Polyurie, Hyperurikämie und Hyperkreatininämie;
• Analysedaten: erhöhte LDH-, Lipase- und Amylasewerte sowie Zucker- und Kreatinphosphokinasewerte; vermindertes Albumin und damit verbundenes Gesamtprotein; zusätzlich Veränderungen von Kalium und Kalzium sowie Natrium und Bikarbonat. In einigen Fällen wurden ein Zuckerabfall (unter normalen Ernährungsbedingungen), ein Anstieg des Retikulozytenindex und eine Veränderung des Chloridindex beobachtet;
• Sonstiges: Entwicklung einer Hyperhidrose;
• allergische Manifestationen: Entwicklung von Dermatitis, Urtikaria, Alopezie, Quincke-Ödem und Anaphylaxie; außerdem können bullöser Ausschlag und Juckreiz auftreten;
• Spezifische Phänomene nach parenteraler Verabreichung: Auftreten von Hyperthermie oder Durstgefühl, Fieber oder Müdigkeit sowie Schmerzen an der Injektionsstelle.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit dopaminergen, vasokonstriktorischen und sympathomimetischen (direkten und indirekten) Arzneimitteln kann zu einem Anstieg des Blutdrucks führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit serotonergen Arzneimitteln kann es zu einer Serotoninvergiftung kommen. Daher wird eine solche Kombination von Arzneimitteln nicht empfohlen, außer in Situationen, in denen der Patient gemäß den Indikationen beide Arzneimittel benötigt. In diesem Fall muss der behandelnde Arzt den Zustand des Patienten sorgfältig überwachen und im Falle einer Vergiftung über die Absetzung eines der Arzneimittel entscheiden, wobei alle Risiken und die hohe Wahrscheinlichkeit eines Entzugssyndroms beim Absetzen des serotonergen Arzneimittels zu berücksichtigen sind.

Während der Behandlung mit Zivox wird empfohlen, den Konsum von Produkten mit hohem Tyramingehalt einzuschränken (während der Einnahme des Arzneimittels ist es ratsam, nicht mehr als 100 mg Tyramin zu sich zu nehmen). Die Einnahme hoher Tyramindosen zusammen mit Linezolid kann eine vasokonstriktive Wirkung hervorrufen. Während der Therapie ist es notwendig, gereiften Käse, Hefeextrakte und fermentierte Sojaprodukte in begrenzten Mengen zu konsumieren und nicht destillierte alkoholische Getränke zu trinken.

Der Wirkstoff des Arzneimittels unterdrückt MAO nicht selektiv (reversibler Effekt). Obwohl die während der Therapie mit Zivox verwendeten Dosierungen keinen signifikanten medizinischen Effekt auf MAO haben, wird die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel nicht empfohlen.

Linezolid beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln, die über das P450-Element metabolisiert werden, nicht.

Starke Induktoren des CYP3A4-Elements können die Linezolid-Exposition verringern.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel wird unter Standardbedingungen an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt. Die Temperatur darf 25 °C nicht überschreiten. Eine geöffnete Packung mit der Arzneimittellösung muss sofort verwendet werden.

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Haltbarkeit

Zivox ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 3 Jahren verwendbar.