Zydena

Zidena ist ein Medikament zur Verbesserung der Erektionsfähigkeit.

Hinweise Zydena

Es ist zur Beseitigung der erektilen Dysfunktion angezeigt, die sich als Unfähigkeit äußert, eine Erektion zu bekommen oder sie in einer für einen zufriedenstellenden Geschlechtsverkehr ausreichenden Form aufrechtzuerhalten.

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Freigabe Formular

Tabletten zu 100 mg. Eine Blisterpackung enthält 1, 2 oder 4 Tabletten. 1 Packung enthält 1 Blisterpackung (mit 1, 2 oder 4 Tabletten) oder 2 Blisterpackungen (mit 1 oder 2 Tabletten).

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Udenafil ist ein selektiver Inhibitor des spezifischen Elements PDE-5 (reversible Wirkung), der den Prozess des cGMP-Stoffwechsels unterstützt.

Udenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf den isolierten Schwellkörper, verstärkt jedoch unter dem Einfluss sexueller Stimulation die entspannende Wirkung von Stickstoffmonoxid (durch Hemmung von PDE-5, das für die Zerstörung von cGMP im Schwellkörper verantwortlich ist).

Dadurch entspannen sich die glatten Muskeln der Arterien und das Blut fließt in das Gewebe im Penis, was eine Erektion auslöst. Ohne sexuelle Stimulation kann das Medikament nicht die gewünschte Wirkung erzielen.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass Udenafil als selektiver Inhibitor des Enzyms PDE-5 wirkt. Dieses Enzym befindet sich in der glatten Muskulatur des Schwellkörpers und damit in den Organgefäßen, außerdem in der Skelettmuskulatur, den Nieren mit Blutplättchen sowie im Kleinhirn mit der Lunge. Udenafil hemmt das Enzym PDE-5 zehntausendmal stärker als die Enzyme PDE-1 und PDE-2 sowie PDE-3 und PDE-4, die sich im Gehirn mit Herz und Leber sowie in Blutgefäßen und anderen Organen befinden.

Gleichzeitig ist die Wirkung des Wirkstoffs auf PDE-5 700-mal stärker als auf das Element PDE-6 (es befindet sich in der Netzhaut und ist für die Farbwahrnehmung verantwortlich). Udenafil verlangsamt die Aktivität von PDE-11 nicht und verursacht daher keine Muskel- und Lendenschmerzen sowie keine Anzeichen einer Hodentoxizität.

Dank des Wirkstoffs verbessert sich die Erektion, was zu einem erfolgreichen Geschlechtsverkehr beiträgt.

Die Wirkung des Medikaments hält bis zu 24 Stunden an. Sie beginnt sich eine halbe Stunde nach der Einnahme zu manifestieren (vorausgesetzt, der Mann ist sexuell erregt).

Bei gesunden Männern verursacht der Wirkstoff im Vergleich zu Placebo keine zuverlässige Änderung der systolischen und diastolischen Blutdruckwerte im Liegen und Stehen (die maximale Senkung beträgt im Durchschnitt 1,6/0,8 bzw. 0,2/4,6 mmHg).

Gleichzeitig verändert Udenafil die Farbwahrnehmung (Grün/Blau) nicht, da es eine schwache Affinität zum PDE-6-Element aufweist. Die Substanz beeinflusst weder den Augeninnendruck noch die Sehschärfe und damit auch nicht die Pupillengröße und das ERG.

Im Verlauf der Tests zeigte Udenafil keine klinisch signifikante Wirkung auf den Konzentrationsindex und damit auf die Menge der freigesetzten Spermien sowie auf die Morphologie und Beweglichkeit der Spermien.

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Pharmakokinetik

Das Medikament wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Der maximale Plasmaspiegel wird nach 0,5–1,5 Stunden (durchschnittlich 1 Stunde) erreicht.

Die Halbwertszeit beträgt 12 Stunden und die hohe Syntheserate der Substanz mit Plasmaproteinen (93,9 %) verlängert die Wirkungsdauer bei einmaliger Einnahme auf 24 Stunden.

Der Verzehr fettreicher Lebensmittel beeinflusst die Resorptionsrate von Udenafil nicht. Die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels werden auch durch die gleichzeitige orale Einnahme von 200 mg und 112 ml Alkohol (umgerechnet auf 40 % Ethylalkohol) nicht beeinflusst.

Der Stoffwechsel erfolgt größtenteils unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms des Hämoproteins P450.

Die Gesamtclearance der Komponente beträgt bei einem gesunden Menschen 755 ml/Minute. Nach oraler Verabreichung wird es in Form von Zerfallsprodukten zusammen mit dem Kot ausgeschieden.

Der Wirkstoff reichert sich nicht im Körper an. Bei der täglichen Einnahme des Arzneimittels in Dosen von 100 und 200 mg über 10 Tage hinweg wurden keine nennenswerten Veränderungen in der Pharmakokinetik des Arzneimittels festgestellt.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird unabhängig von den Mahlzeiten oral eingenommen. Die empfohlene Dosierung beträgt 100 mg. Die Tablette sollte eine halbe Stunde vor dem erwarteten Geschlechtsverkehr eingenommen werden.

Unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf das Arzneimittel sowie seiner Wirksamkeit kann die Dosierung auf 200 mg erhöht werden.

Das Medikament darf höchstens einmal täglich eingenommen werden.

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Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber einem der Bestandteile des Arzneimittels;
• kombinierte Verwendung mit Nitraten und anderen Stickoxidproduzenten;
• Kinder unter 18 Jahren.

Vorsicht ist bei der Verschreibung in folgenden Fällen geboten:

• Männer mit unkontrolliertem Blutdruckanstieg (mehr als 170/100 mm Hg) sowie Blutdruckabfall (weniger als 90/50 mm Hg);
• Menschen mit einer erblichen Form einer degenerativen Netzhauterkrankung (einschließlich Retinitis pigmentosa und proliferativer Retinitis);
• Personen, die in den letzten sechs Monaten einen Herzinfarkt, Schlaganfall oder eine Koronararterien-Bypass-Operation erlitten haben;
• wenn der Patient an schwerem Nieren- oder Leberversagen leidet;
• im Falle eines angeborenen QT-Syndroms oder einer Verlängerung dieses Indikators aufgrund der Einnahme von Medikamenten;
• Veranlagung zur Entwicklung von Priapismus;
• Männer mit anatomisch deformiertem Penis;
• Patienten mit einem Penisimplantat;
• Personen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen – instabile Angina pectoris oder Angina pectoris, die beim Geschlechtsverkehr auftritt; chronische Herzinsuffizienz (Funktionsklasse II–IV gemäß der NYHA-Klassifikation), die sich beim Patienten in den letzten sechs Monaten entwickelt hat; sowie mit unkontrollierten Herzrhythmusstörungen: In solchen Fällen muss die Möglichkeit von Komplikationen in Betracht gezogen werden;
• kombinierte Anwendung mit α-Blockern, CCBs oder anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, da dies zu einer zusätzlichen Senkung des diastolischen Blutdrucks sowie des systolischen Blutdrucks um 7-8 mmHg führen kann.

Nebenwirkungen Zydena

Durch die Einnahme des Arzneimittels können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Es kommt häufig zu einem Blutandrang in der Gesichtshaut;
• ZNS-Organe: In einigen Fällen können Schwindel, Parästhesien oder eine zervikale Radikulitis auftreten;
• Sehorgane: Häufig kommt es zu einer Rötung der Augen, in selteneren Fällen zu Schmerzen, verschwommenem Sehen oder vermehrtem Tränenfluss;
• Haut: In einigen Fällen entwickelt sich Urtikaria, es treten Schwellungen im Gesicht oder an den Augenlidern auf;
• Organe des Verdauungssystems: Es treten hauptsächlich Bauchbeschwerden oder dyspeptische Symptome auf; seltener treten Zahnschmerzen oder Übelkeit auf, es entwickelt sich eine Gastritis oder Verstopfung;
• Atmungssystem: Normalerweise tritt eine verstopfte Nase auf, gelegentlich kommt es zu Dyspnoe oder Trockenheit der Nasenschleimhaut;
• Bewegungsapparat: Gelegentlich entwickelt sich eine Periarthritis;
• Allgemein: Häufig kommt es zu einem unangenehmen Gefühl in der Brust oder Kopfschmerzen, außerdem zu Fieber; gelegentlich treten Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Durstgefühl oder Müdigkeit auf.

Während der Tests des Arzneimittels nach der Markteinführung wurden auch andere Nebenwirkungen beschrieben: erhöhter Herzschlag, Nasenbluten, Durchfall, Tinnitus, allergische Reaktionen (Erythem und Hautausschläge), verlängerte Erektion, ein spürbares allgemeines Unwohlsein und zusätzlich Kälte oder Hitze sowie Husten und lagebedingter Schwindel.

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Überdosis

Bei der Einnahme des Arzneimittels in einer Menge von 400 mg waren die Nebenwirkungen mit den Symptomen vergleichbar, die bei der Einnahme des Arzneimittels in geringeren Dosen beobachtet wurden, sie traten jedoch häufiger auf.

Um eine Überdosierung auszuschließen, sollte eine Therapie zur Linderung der Symptome angewendet werden. Das Dialyseverfahren beschleunigt den Ausscheidungsprozess des Wirkstoffs des Arzneimittels nicht.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Inhibitoren des Hämoprotein-P450-Isoenzyms CYP3A4 (wie Indinavir mit Ritonavir, Erythromycin mit Cimetidin sowie Itraconazol mit Ketoconazol und Grapefruitsaft) können die Eigenschaften von Udenafil verstärken.

Ketoconazol (in einer Dosierung von 400 mg) erhöht den Plasmapeak und die Bioverfügbarkeit von Udenafil (in einer Dosierung von 100 mg) um das 0,8-fache (oder 85 %) bzw. fast das Doppelte (oder 212 %).

Ritonavir und Indinavir verstärken die Eigenschaften von Udenafil erheblich.

Rifampin, Dexamethason und Antikonvulsiva (wie Phenytoin mit Carbamazepin und Phenobarbital) können den Stoffwechsel von Udenafil beschleunigen, wodurch bei kombinierter Anwendung dieser Arzneimittel die Eigenschaften des letzteren abgeschwächt werden.

Bei der kombinierten Anwendung von Udenafil (oral in einer Dosis von 30 mg/kg) mit Nitroglycerin (einmalige intravenöse Verabreichung von 2,5 mg/kg) unter experimentellen Testbedingungen wurden keine Auswirkungen auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Udenafil beobachtet. Dennoch wird die Kombination nicht empfohlen, da dies zu einer Senkung des Blutdrucks führen kann.

Udenafil sowie Arzneimittel aus der Kategorie der α-Blocker sind Vasodilatatoren, daher sollten sie bei gleichzeitiger Anwendung in minimalen Dosierungen verschrieben werden.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem vor Sonnenlicht und Feuchtigkeit geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 30 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Zidena kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

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