Zeftera

Zeftera ist ein systemisches Medikament mit antimikrobiellen Eigenschaften.

Hinweise Zeftera

Es ist in folgenden Fällen angezeigt: Beseitigung komplizierter Hautinfektionen (einschließlich des diabetischen Fußsyndroms (infiziert), bei dem keine Osteomyelitis beobachtet wird), die durch grampositive oder gramnegative Mikroben hervorgerufen wurden.

Freigabe Formular

Es wird in Form eines Lyophilisats von Infusionslösungen hergestellt. Das Volumen einer Glasflasche mit dem Arzneimittel beträgt 20 ml. Eine Packung kann 1 oder 10 solcher Flaschen enthalten.

Pharmakodynamik

Medocaril Ceftobiprol ist ein wasserlösliches Prodrug mit bakterizider Wirkung gegen eine Vielzahl grampositiver Keime, darunter Methicillin-resistente Staphylokokken, Penicillin-resistente Pneumokokken und Ampicillin-sensitive Enterokokken. Darüber hinaus wirkt es gegen zahlreiche gramnegative Mikroorganismen, darunter Enterobakterien und Pseudomonas aeruginosa.

Der Wirkstoff ist eng mit vielen wichtigen gramnegativen und grampositiven Mikroben sowie PBP synthetisiert. Ceftobiprol wird von Staphylokokken (darunter Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus) zusammen mit PBP2a synthetisiert, weshalb es gegen Methicillin-resistente Staphylokokken wirksam ist.

Es gibt Hinweise darauf, dass Ceftobiprol sowohl bei Krankenhausinfektionen als auch in vitro gegen viele Isolate der unten aufgeführten Mikroben wirksam ist.

Aerobe Bakterien (grampositiv): Enterococcus faecalis (nur Isolate, die empfindlich/resistent gegen Vancomycin sind), Staphylococcus aureus (nur Isolate, die resistent/empfindlich gegen Methicillin sind), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae und Streptococcus pyogenes. Außerdem koagulasenegative Staphylokokken (Isolate, die resistent/empfindlich gegen Methicillin sind; dazu gehören Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus und Staphylococcus lugdunensis), Pneumokokken (Isolate, die resistent/mäßig resistent/empfindlich gegen Penicillin sind) und Viridans-Streptokokken.

Aerobe Mikroorganismen (gramnegativ): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis und Pseudomonas aeruginosa. Darüber hinaus Bakterien der Gattung Citrobacter (einschließlich Citrobacter freundii und Citrobacter koseri) sowie Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis und Morgana-Bakterien. Daneben Mikroben der Gattungen Neisseria, Providencia und Serratia marcescens.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter bei Erwachsenen nach Gabe einer einzelnen einstündigen Infusion (500 mg) oder mehrerer Dosen (dieselben 500 mg), verabreicht durch zweistündige Infusionen alle 8 Stunden, sind in beiden Fällen ähnlich. Im Durchschnitt betragen sie: Plasmawerte – 34,2 µg/ml (einzeln) und 33,0 µg/ml (mehrfach); AUC – 116 µg.h/ml und 102 µg.h/ml; Halbwertszeit – 2,85 Stunden und 3,3 Stunden; Clearance-Rate – 4,46 und 4,98 l/Stunde.

Die AUC und die Spitzenkonzentration von Ceftobiprol steigen mit zunehmender Dosis (Bereich 125 mg/1 g) an. Das Medikament erreicht bereits am ersten Tag der Behandlung einen Steady State. Bei Patienten mit gesunder Nierenfunktion führt die Verabreichung des Medikaments alle 8 oder 12 Stunden nicht zu einer Akkumulation des Wirkstoffs im Körper.

Die Synthese mit Plasmaprotein beträgt 16 %, und der Grad dieses Indikators ist unabhängig von der Konzentration der Substanz. Das stationäre Verteilungsvolumen beträgt 18 Liter und entspricht ungefähr dem Volumen der menschlichen extrazellulären Flüssigkeit.

Die Biotransformation von Ceftobiprolmedocaril zum Wirkstoff Ceftobiprol erfolgt rasch und wird anschließend durch Plasmaesterasen katalysiert. Die Prodrug-Konzentrationen sind sehr niedrig; der Wirkstoff wird nur während der Infusion in Urin und Plasma nachgewiesen. Der Wirkstoff wird schlecht metabolisiert und verwandelt sich in ein nichtzyklisches Zerfallsprodukt, das mikrobiologisch inaktiv ist. Sein Spiegel ist sehr niedrig – etwa 4 % der Ceftobiprol-Konzentration.

Ceftobiprol wird überwiegend unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden. Der Haupteliminationsmechanismus ist die glomeruläre Filtration. Ein kleiner Teil der Dosis wird tubulär resorbiert.

Präklinische Tests von Probenecid haben gezeigt, dass es die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ceftobiprol nicht beeinflusst. Dies deutet darauf hin, dass Ceftobiprol keine aktive tubuläre Sekretion aufweist. Nach einmaliger Gabe des Arzneimittels werden etwa 89 % der Substanz im Urin als Ceftobiprol in seiner aktiven Form (83 %), als Abbauprodukt mit offenem Ring (ca. 5 %) und als Bestandteil Ceftobiprolmedocaril (weniger als 1 %) nachgewiesen.

Dosierung und Verabreichung

Das sublimierte Injektionspulver wird in 10 ml Wasser und dann in einer 5%igen Glucoselösung gelöst. Nach dem Verdünnen des Pulvers die Flasche schütteln. Warten Sie etwa 10 Minuten, bis sich das Pulver vollständig aufgelöst hat. Warten Sie vor dem Verdünnen in der Infusionslösung, bis sich der im Behälter gebildete Schaum gesetzt hat.

Um Infektionsprozesse durch grampositive Mikroben auszuschließen, müssen alle 12 Stunden 500 mg des Arzneimittels verabreicht werden (in Form von Infusionen mit einer Dauer von 1 Stunde). Bei Menschen mit diabetischem Fußsyndrom (infizierter Typ) wurde das Verabreichungsschema alle 12 Stunden nicht untersucht.

In der Regel dauert der Behandlungsverlauf etwa 1–2 Wochen, abhängig vom Ort des Infektionsprozesses, dem Verlauf der Pathologie und der klinischen Reaktion des Patienten.

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Verwenden Zeftera Sie während der Schwangerschaft

Präklinische Tests haben gezeigt, dass Ceftobiprol keine teratogene Wirkung hat und weder das fetale Gewicht, die Verknöcherung noch die intrauterine Entwicklung beeinflusst. Es wurden jedoch keine Tests zur Anwendung des Medikaments bei Schwangeren durchgeführt.

Die Ergebnisse von Tests, die die Wirkung des Medikaments auf das Fortpflanzungssystem von Tieren untersuchten, lassen sich nicht auf den Menschen übertragen. Daher darf Zeftera schwangeren Frauen nur dann verschrieben werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Gesundheit der Mutter das Risiko negativer Auswirkungen auf den Fötus überwiegt.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der im Arzneimittel enthaltenen Hilfsstoffe sowie anderen Cephalosporinen;
• der Patient hat in der Vergangenheit eine Allergie gegen β-Lactame;
• Kinder unter 18 Jahren.

Mit Vorsicht anwenden in Fällen von:

• Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min);
• epileptische Anfälle;
• Krampfanfälle (Anamnese);
• pseudomembranöse Form der Kolitis (in der Anamnese vorhanden).

Nebenwirkungen Zeftera

Klinische Studien haben gezeigt, dass die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels folgende sind:

Das sublimierte Injektionspulver wird in 10 ml Wasser und dann in einer 5%igen Glucoselösung gelöst. Nach dem Verdünnen des Pulvers die Flasche schütteln. Warten Sie etwa 10 Minuten, bis sich das Pulver vollständig aufgelöst hat. Warten Sie vor dem Verdünnen in der Infusionslösung, bis sich der im Behälter gebildete Schaum gesetzt hat.

Um Infektionsprozesse durch grampositive Mikroben auszuschließen, müssen alle 12 Stunden 500 mg des Arzneimittels verabreicht werden (in Form von Infusionen mit einer Dauer von 1 Stunde). Bei Menschen mit diabetischem Fußsyndrom (infizierter Typ) wurde das Verabreichungsschema alle 12 Stunden nicht untersucht.

In der Regel dauert der Behandlungsverlauf etwa 1–2 Wochen, abhängig vom Ort des Infektionsprozesses, dem Verlauf der Pathologie und der klinischen Reaktion des Patienten.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Übelkeit (ca. 12 %), Beschwerden an der Injektionsstelle (8 %) sowie Erbrechen, Kopfschmerzen und Durchfall (ca. 7 %) und Geschmacksstörungen (ca. 6 %). Die Übelkeit ist in der Regel mild und verschwindet schnell, ohne dass das Medikament abgesetzt werden muss. Diese Nebenwirkung wurde bei Patienten mit zweistündigen Infusionen seltener beobachtet (ca. 10 %). Bei Patienten mit einstündigen Eingriffen war dieser Wert höher – 14 %. Weitere Nebenwirkungen:

• Organe des Nervensystems: Häufig tritt Schwindel auf;
• Unterhautgewebe und Haut: Es treten vor allem Ausschläge (papulöse, makuläre sowie makulopapulöse und generalisierte Formen) auf, zusätzlich kommt es zu Juckreiz;
• Magen-Darm-Trakt: Häufig treten dyspeptische Symptome auf, gelegentlich tritt eine durch Clostridium difficile verursachte Kolitis auf;
• Stoffwechselphänomene: Häufig tritt Hyponatriämie auf;
• Invasionen und Infektionsprozesse: Normalerweise entwickeln sich Pilze (im Vaginal- und Vulvabereich sowie auf der Haut und im Mund);
• Immunsystem: normalerweise Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Urtikaria und Arzneimittelunverträglichkeit); selten kann sich eine Anaphylaxie entwickeln;
• Leber- und Gallensystem: erhöhte Leberenzyme (einschließlich erhöhter AST- und ALT-Werte).

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss bei einer Temperatur von 2–8 °C an einem vor Sonnenlicht geschützten Ort gelagert werden. Die Verpackung muss original sein. Der Aufbewahrungsort muss außerdem für kleine Kinder unzugänglich sein.

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Haltbarkeit

Zeftera ist ab Herstellungsdatum des Arzneimittels zwei Jahre lang verwendbar. Die zubereitete Lösung kann 1 Stunde bei einer Temperatur von 25 °C und 24 Stunden bei einer Temperatur von 2–8 °C aufbewahrt werden.