Zepheter

Zephtera ist ein systemisches Medikament mit antimikrobiellen Eigenschaften.

Hinweise Zepheter

Es ist in folgenden Fällen gezeigt: Beseitigung von komplizierten Hautinfektionen (darunter diabetisches Fußsyndrom (infiziert), gegen die es keine Osteomyelitis gibt), die durch gram-positive oder gram-negative Mikroben provoziert wurden.

Freigabe Formular

Es ist als Lyophilisat von Infusionslösungen erhältlich. Das Volumen einer Glasflasche mit einem Medikament beträgt 20 ml. Ein Paket kann 1 oder 10 solcher Flaschen enthalten.

Pharmakodynamik

Medokaril Ceftobiprol - ist ein wasserlösliches Prodrug von der Art, die bakterizide Aktivität gegen eine Vielzahl von Gram-positiven Bakterien besitzt, einschließlich Methicillin-resistenten Staphylokokken relativ resistent gegen Penicillin Pneumokokken und zusätzlich relativ empfindliche Enterokokken fäkale Ampicillin. Zusätzlich zu dieser Aktivität ist es in Bezug auf den Satz gramnegative Mikroorganismen, einschließlich Stämme der Enterobacteriaceae und Pseudomonas aeruginosa.

Die aktive Komponente wird fest mit einer Anzahl von wichtigen gramnegativen und grampositiven Mikroben sowie PBP synthetisiert. Ceftobiprol wird mit PBP2a Staphylokokken (einschließlich Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus), synthetisiert, weshalb es wirksam gegen Staphylokokken Methicillin-resistent ist.

Es gibt Hinweise darauf, dass Ceftobiprol sowohl bei Krankenhausinfektionen als auch in vitro gegen eine Vielzahl von Isolaten der folgenden Mikroben wirkt.

Aerobe Bakterien (Gram-positiv): Enterococcus faecalis (ausschließlich Isolaten mit einer Empfindlichkeit / Resistenz gegenüber Vancomycin), Staphylococcus aureus (nur Isolate mit Resistenz / Empfindlichkeit gegenüber Methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus Agalaktie, und außerdem pyogenen Streptokokken. Auch Koagulase-negative Staphylokokken (Isolate, die gegen Methicillin resistent / anfällig sind unter denen, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, und Staphylococcus lugdunensis), Pneumokokken (Isolate, welche resistent / mäßig resistent / empfindlich gegen Penicillin) und Streptokokken aus der Kategorie viridans.

Aerobe Mikroorganismen (Gram-negativ): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella-Pneumonie, Proteus mirabilis und Pseudomonas aeruginosa. Die Bakterien der Gattung tsitrobakter (darunter auch tsitrobakter Freund und Citrobacter koseri) sowie Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis und Morgan Bakterien zusätzlich. Dazu kommen Mikroben aus der Gattung Neisseria, Providence und Sercesia Marces.

Pharmakokinetik

Pharmakokinetische Parameter bei Erwachsenen mit der Einführung einer einzelnen einstündigen Infusion (Größe 500 mg) oder wiederverwendbaren Dosierungen (die gleichen 500 mg), die alle zwei Stunden durch Infusionen alle acht Stunden verabreicht wurden, sind in beiden Fällen ähnlich. Sie sind im Durchschnitt: Plasmaindizes - 34,2 μg / ml (einzeln) und 33,0 μg / ml (mehrfach); der AUC-Wert betrug 116 μg.h / ml und 102 μg.h / ml; die Halbwertszeit beträgt 2,85 Stunden und 3,3 Stunden; die Freigabe beträgt 4,46 und 4,98 l / h.

Die AUC- und Peakkonzentrationen von Ceftobiprol sind entsprechend dem Anstieg der Dosierung erhöht (der Bereich beträgt 125 mg / 1 g). Die Medizin erreicht am ersten Kurstag ihren Gleichgewichtszustand. Bei Patienten mit gesunder Nierenfunktion führt die Verabreichung des Arzneimittels alle 8 oder 12 Stunden nicht zur Ansammlung einer aktiven Komponente im Körper.

Die Synthese mit Plasmaprotein beträgt 16% und der Grad dieses Index ist unabhängig von der Konzentration der Substanz. Das stationäre Verteilungsvolumen beträgt 18 Liter und entspricht in etwa dem Volumen der extrazellulären Flüssigkeit des Menschen.

Die Biotransformation von Ceftobiprol-Medocaryl zum aktiven Element Ceftobiprol erfolgt schnell, danach wird es durch Plasmaesterasen katalysiert. Die Indices des Prodrugs sind sehr klein, es wird nur während der Infusion in Urin und Plasma gefunden. Die aktive Komponente wird schlecht metabolisiert und wird zu einem nicht-zyklischen Zerfallsprodukt, das mikrobiologisch inaktiv ist. Sein Index ist sehr niedrig - etwa 4% der Konzentration von Ceftobiprol.

Ceftobiprol wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden, und die Halbwertszeit der Substanz beträgt ungefähr 3 Stunden. Der Hauptmechanismus der Eliminierung ist die glomeruläre Filtration, und ein kleiner Teil der Dosis passiert die tubuläre Reabsorption.

Präklinische Testung von Probenicid zeigte, dass es die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ceftobiprol nicht beeinflusst, was darauf hindeutet, dass letzterer aktive tubuläre Sekretion fehlt. Für eine einzelne Verabreichung des Medikaments etwa 89% der Substanz in dem Urin verschleierten Ceftobiprol in aktiver Form beobachtet wird (83%) und das Produkts in der Gestalt Zerfall mit einem offenen Ring (ca. 5%) und Ceftobiprol medokaril Teil (weniger als 1%).

Dosierung und Verabreichung

Das gefriergetrocknete Injektionspulver wird in 10 ml Wasser und dann in einer 5% igen Glucoselösung gelöst. Nachdem das Pulver verdünnt wurde, muss das Fläschchen geschüttelt werden. Um es vollständig aufzulösen, ist es notwendig, ungefähr 10 Minuten zu warten. Vor Beginn der Verdünnung in einer Infusionslösung sollten Sie warten, bis sich der im Tank gebildete Schaum abgesetzt hat.

Um die durch grampositive Mikroben hervorgerufenen infektiösen Prozesse zu eliminieren, ist es erforderlich, alle 12 Stunden 500 mg des Medikaments zu verabreichen (in Form von 1 Stunde dauernden Infusionen). Bei Menschen mit diabetischem Fußsyndrom (ein infizierter Typ) wurde das Verabreichungsschema nach jeweils 12 Stunden nicht untersucht.

Der Behandlungsverlauf dauert in der Regel ca. 1-2 Wochen, abhängig vom Ort der Entstehung des Infektionsprozesses, dem Verlauf der Erkrankung und dem klinischen Ansprechen des Patienten.

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Verwenden Zepheter Sie während der Schwangerschaft

Mit Hilfe von präklinischen Tests konnte festgestellt werden, dass Ceftobiprol keine teratogene Aktivität aufweist und das fetale Gewicht, die Ossifikation und die intrauterine Entwicklung nicht beeinflusst. Aber zur gleichen Zeit wurde das Testen auf die Verwendung des Rauschgifts durch schwangere Frauen nicht ausgeführt.

Die Testergebnisse, mit denen die Wirkung des Arzneimittels auf das Fortpflanzungssystem von Tieren überprüft wurde, können nicht auf das menschliche System interpoliert werden. In dieser Hinsicht darf Zefter nur dann schwanger werden, wenn der mögliche Nutzen für die Gesundheit der Mutter das Risiko der Entwicklung fetaler negativer Wirkungen übersteigt.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen von Drogen:

• Intoleranz gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfselemente, aus denen das Arzneimittel besteht, sowie anderen Cephalosporinen;
• Vorhandensein einer Allergie gegen β-Lactame in der Krankengeschichte des Patienten;
• Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtig ernennen bei:

• Niereninsuffizienz (der Koeffizient der Reinigung von Kreatinin liegt unter 50 ml / min);
• epileptische Anfälle;
• Anfälle (in der Geschichte verfügbar);
• pseudomembranöse Form der Colitis (in der Geschichte verfügbar).

Nebenwirkungen Zepheter

Klinische Tests haben gezeigt, dass der Gebrauch des Medikaments meistens solche Nebenwirkungen verursacht

Das gefriergetrocknete Injektionspulver wird in 10 ml Wasser und dann in einer 5% igen Glucoselösung gelöst. Nachdem das Pulver verdünnt wurde, muss das Fläschchen geschüttelt werden. Um es vollständig aufzulösen, ist es notwendig, ungefähr 10 Minuten zu warten. Vor Beginn der Verdünnung in einer Infusionslösung sollten Sie warten, bis sich der im Tank gebildete Schaum abgesetzt hat.

Um die durch grampositive Mikroben hervorgerufenen infektiösen Prozesse zu eliminieren, ist es erforderlich, alle 12 Stunden 500 mg des Medikaments zu verabreichen (in Form von 1 Stunde dauernden Infusionen). Bei Menschen mit diabetischem Fußsyndrom (ein infizierter Typ) wurde das Verabreichungsschema nach jeweils 12 Stunden nicht untersucht.

Der Behandlungsverlauf dauert in der Regel ca. 1-2 Wochen, abhängig vom Ort der Entstehung des Infektionsprozesses, dem Verlauf der Erkrankung und dem klinischen Ansprechen des Patienten.

Wie etwa Übelkeit (etwa 12%), Manifestationen an der Stelle der Arzneimittelverabreichung (8%) und zusätzlich Erbrechen, Kopfschmerzen und Durchfall (etwa 7%) und Dysgeusie (etwa 6%). Gewöhnlich ist die Übelkeit ziemlich klein, es verschwindet schnell, ohne die Notwendigkeit, die Medikamente abzuschaffen. Diese Nebenwirkung war bei Patienten mit 2-stündigen Infusionen (etwa 10%) weniger häufig. Menschen, die 1-Stunden-Verfahren erhielten, ist dieser Indikator höher - 14%. Andere negative Reaktionen:

• Organe der Nationalversammlung: Schwindel entwickelt sich oft;
• Unterhaut und Haut: hauptsächlich Eruptionen (papulöse, makuläre, makulopapulöse und generalisierte Formen), daneben Juckreiz;
• Organe des Verdauungstraktes: oft gibt es Durchfallerscheinungen, es gibt nur vereinzelte Kolitis, ausgelöst durch Clostridium, verursacht durch das difficile;
• metabolische Phänomene: oft manifestiert Hyponatriämie;
• Invasionen und infektiöse Prozesse: Pilze entwickeln sich meist (im Bereich der Vagina und Vulva, aber auch an Haut und Mund);
• das Immunsystem: in der Regel Überempfindlichkeitsreaktionen (unter solchen Nesselsucht und Intoleranz von Drogen); gelegentlich kann sich eine Anaphylaxie entwickeln;
• hepatobiliäre System: eine Erhöhung der Parameter der Leberenzyme (einschließlich einer Erhöhung der Parameter von AST und ALT).

Lagerbedingungen

Das Medikament sollte bei einer Temperatur von 2-8 ° C aufbewahrt werden, an einem Ort, der vor Sonnenlicht geschützt ist. Die Verpackung muss original sein. Der Aufbewahrungsort sollte auch für kleine Kinder nicht zugänglich sein.

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Haltbarkeit

Zepther ist innerhalb von 2 Jahren ab dem Datum der Arzneimittelfreigabe verwendbar. Die fertige Lösung kann 1 Stunde bei einer Temperatur von 25 ° C und auch 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° C gelagert werden.