Zeffix

Zeffix ist eine Lösung zum Einnehmen. Es ist ein systemisches Medikament mit antiviralen Eigenschaften.

Hinweise Zeffix

Angezeigt bei chronischer (viraler) Hepatitis B, die gleichzeitig mit der Replikation von HBV auftritt.

Freigabe Formular

Es wird als Lösung in Polyethylenflaschen (mit Schraubverschluss) zu 240 ml hergestellt. Eine Packung enthält 1 Flasche komplett mit einer Dosierspritze aus Polypropylen (oder Polyethylen) sowie einem Polyethylenadapter für die Spritze.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels, Lamivudin, ist ein antivirales Mittel mit hoher Wirksamkeit gegen Hepatitis Typ B.

Lamivudintriphosphat ist die aktive Form der Substanz – es fungiert als Substrat für die virale Polymerase. Die nachfolgende Bildung viraler DNA wird durch den Eintritt des Wirkstoffs in diese Kette blockiert. Lamivudintriphosphat greift nicht in den natürlichen Zellstoffwechsel der DNA ein.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt 80–85 %. Die maximale Serumkonzentration wird 1 Stunde nach Einnahme erreicht. Bei Einnahme mit Nahrung sinkt die maximale Serumkonzentration auf 47 %, und die Zeit bis zum Erreichen verlängert sich. Im Allgemeinen hat dies jedoch keinen Einfluss auf die Resorption, sodass Zeffix unabhängig von der Nahrungsaufnahme angewendet werden kann.

Bei der Verabreichung in medizinischen Dosen sind die Indizes des Arzneimittels linear. Das Arzneimittel wird schlecht mit Plasmaprotein synthetisiert. Es gibt nur begrenzte Informationen darüber, dass Lamivudin in das ZNS und die Zerebrospinalflüssigkeit gelangen kann. Das durchschnittliche Verhältnis der Substanz im Blutserum und in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt 2–4 Stunden nach oraler Verabreichung etwa 0,12.

Eine metabolische Wechselwirkung der Substanz ist wahrscheinlich nicht möglich, da die Substanz einen eher geringen Stoffwechsel in der Leber (nur 5-10 %) sowie eine schwache Synthese mit Plasmaproteinen aufweist.

Die mittlere systemische Clearance von Lamivudin beträgt etwa 0,3 l/h/kg, die Halbwertszeit beträgt etwa 5–7 Stunden. Der größte Teil des Wirkstoffs wird unverändert über aktive Sekretion und glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt etwa 70 % des ausgeschiedenen Lamivudin.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel muss einmal täglich eingenommen werden. Die Tagesdosis beträgt 20 ml Lösung. Die Einnahme des Arzneimittels ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Während der Therapie muss sorgfältig überwacht werden, dass der Patient das Behandlungsschema einhält.

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Verwenden Zeffix Sie während der Schwangerschaft

Es gibt genügend Informationen darüber, dass das Medikament keine toxische Wirkung auf den Körper der schwangeren Frau hat und keine Entwicklungsstörungen verursacht. Das Medikament darf während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn klinische Indikationen vorliegen.

Wenn während der Behandlung mit Zeffix eine Schwangerschaft eintritt, muss berücksichtigt werden, dass sich die Krankheit nach dem Absetzen des Arzneimittels verschlechtern kann.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen für das Arzneimittel gehört eine Unverträglichkeit des Patienten gegenüber Lamivudin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels. Darüber hinaus wird die Verschreibung des Arzneimittels an Kinder unter 18 Jahren nicht empfohlen, da nicht genügend Informationen zur Anwendung dieses Arzneimittels in der oben genannten Altersgruppe vorliegen.

Nebenwirkungen Zeffix

Die Einnahme von Medikamenten kann bestimmte Nebenwirkungen hervorrufen. Zu den häufigsten gehören: infektiöse Prozesse in den Atmungsorganen, schnelle Ermüdbarkeit und Unwohlsein, außerdem Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Beschwerden in den Mandeln und im Hals und damit einhergehend Übelkeit.

Darüber hinaus ist auch die Entwicklung solcher negativen Auswirkungen möglich:

• Verdauungssystem: Meist steigt der ALT-Spiegel an, gefolgt von einer Verschlimmerung der Hepatitis (dies kann sich sowohl im Verlauf der Behandlung als auch nach Absetzen des Arzneimittels entwickeln). Oft sinkt der ALT-Spiegel bald wieder, und in Einzelfällen kann dies tödlich sein;
• Bindegewebe, Muskeln und Knochenstruktur: Häufig treten Muskelprobleme auf (Krämpfe, Schmerzen), und auch der CPK-Spiegel steigt an. Gelegentlich tritt eine Rhabdomyolyse auf;
• Organe des lymphatischen und hämatopoetischen Systems: Gelegentlich entwickelt sich eine Thrombozytopenie;
• Immunsystem: manchmal treten Manifestationen einer Überempfindlichkeit auf – Quincke-Ödem;
• Unterhautgewebe und Haut: Häufig treten Juckreiz und Hautausschläge auf.

Es gab Fälle von Pankreatitis und Nervenneuropathie (oder Parästhesien) bei HIV-Patienten, es war jedoch nicht möglich, einen klaren Zusammenhang zwischen der Behandlung mit Zeffix und der Entwicklung der oben genannten Pathologien herzustellen.

Bei HIV-infizierten Patienten, die das Medikament in Kombination mit Nukleosidanaloga einnahmen, entwickelte sich manchmal eine Laktatazidose, die normalerweise von einer Fettleber und einer schweren Hepatomegalie begleitet war.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Ausscheidung des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich über die Nieren (aktive Sekretion). Daher muss berücksichtigt werden, dass es zu Wechselwirkungen mit Arzneimitteln kommen kann, die den gleichen Hauptausscheidungsweg haben (in diesem Fall erfolgt der Vorgang unter Beteiligung des organischen Kationentransportsystems, beispielsweise mit Trimethoprim).

Die kombinierte Anwendung mit Trimethoprim oder Sulfamethoxazol in einer Menge von 160/800 mg erhöht die Plasmaspiegel von Lamivudin um 40 %. Gleichzeitig beeinflusst Zeffix die pharmakokinetischen Eigenschaften der oben genannten Substanzen nicht. Bei normaler Nierenfunktion ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Zidovudin führt zu einem moderaten Anstieg der Plasma-Maximalwerte von Zidovudin (28 %), die AUC bleibt jedoch unverändert. Die Pharmakokinetik von Zeffix unter dem Einfluss von Zidovudin verändert sich nicht.

In Kombination mit Zalcitabin kann Zeffix den Phosphorylierungsprozess dieser Substanz in den Zellen hemmen. Daher wird empfohlen, diese Medikamente nicht gleichzeitig anzuwenden. Gleiches gilt für Emtricitabin – aufgrund der gleichen Wirkung von Zeffix ist die Kombination dieser Medikamente verboten.

Der Wirkstoff von Zeffix fördert in vitro die intrazelluläre Vermehrung von Cladribin, weshalb bei kombinierter Anwendung das Risiko eines Wirksamkeitsverlusts besteht. Einige klinische Daten bestätigen zudem die Möglichkeit von Wechselwirkungen zwischen diesen Arzneimitteln. Aus diesem Grund wird ihre kombinierte Anwendung nicht empfohlen.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort unter Standardbedingungen aufbewahrt werden. Temperatur – nicht mehr als 25 °C.

Haltbarkeit

Zeffix ist ab Herstellungsdatum 2 Jahre lang verwendbar. Nach dem Öffnen der Flasche beträgt die Haltbarkeit jedoch nur 1 Monat.