Vivitrol

Vivitrol ist ein Medikament mit längerer Wirkung; es enthält Naltrexon, einen Opioid-Antagonisten mit der höchsten Affinität zu Opioid-mu-Endungen. Abgesehen von den relativ opoidalen mu-Endungen hat Naltrexon fast keine intrinsische Wirkung. Auch Naltrexon kann die Pupillen verengen, aber das Prinzip der Entwicklung einer solchen Wirkung konnte noch nicht festgestellt werden.

Der Gebrauch von Drogen verursacht nicht den Anschein von Toleranz, körperlicher, geistiger oder Drogenabhängigkeit. Bei Menschen mit Opiatabhängigkeit führt die Einnahme des Arzneimittels zum Auftreten eines Entzugssyndroms. [1]

Hinweise Vivitrol

Es wird bei Personen mit diagnostizierter Alkoholabhängigkeit angewendet, die in der Lage sind, den Alkoholkonsum vor Beginn der Behandlung abzubrechen (es ist zu beachten, dass das Medikament die Intensität nicht abschwächt und die Anzeichen eines Ethylalkoholentzugs nicht beseitigt ).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Form eines Lyophilisats für eine parenteral verabreichte Suspension vom verlängerten Typ - in Flaschen mit einem Volumen von 0,38 g (1 Flasche mit einem Lösungsmittel in der Box). Das Kit enthält außerdem eine Einmalspritze, eine Nadel zur Herstellung von Medikamenten und 2 Nadeln zur intramuskulären Injektion.

Pharmakodynamik

Das Medikament blockiert die Wirkung von Opiaten, indem es kompetitiv mit Opiat-Endungen im Zentralnervensystem synthetisiert wird.

Das genaue Prinzip der Entwicklung des Drogeneinflusses bei alkoholabhängigen Menschen konnte derzeit nicht ermittelt werden, es gibt jedoch Hinweise darauf, dass sich die Wirkung von Naltrexon mit Hilfe des inneren Opiatsystems entwickelt. [2]

Die Naltrexon-Blockade verschwindet bei einer Erhöhung des Opiatanteils, gleichzeitig treten jedoch vor dem Hintergrund dieses Effekts ähnliche Manifestationen auf, wie sie sich mit erhöhter Histaminausschüttung entwickeln. [3]

Die Aussetzung des Medikaments wird nicht zur aversiven Behandlung verwendet und führt bei Einnahme von Opiaten und Alkohol nicht zum Auftreten von Disulfiram-ähnlichen Symptomen.

Pharmakokinetik

Vivitrol hat eine verlängerte Aktivität. Bei intramuskulärer Anwendung wird Naltrexon allmählich freigesetzt und zeigt einen anfänglichen Peak etwa 120 Minuten nach der Injektion; ein wiederholter Peak wird nach 2-3 Tagen beobachtet. 2 Wochen nach der Injektion kommt es zu einer langsamen Abnahme der Plasmaspiegel von Naltrexon. Die Substanz wird 1 Monat nach der Injektion im Plasma gefunden.

Der Hauptstoffwechselbestandteil von Naltrexon ist 6-β-Naltrexon.

Bei wiederholten Injektionen akkumulieren weniger als 15 % Naltrexon mit seinem aktiven Derivat.

In In-vitro-Tests werden maximal 21 % von Naltrexon mit Plasmaalbumin synthetisiert. Das Medikament wandelt sich im Körper aktiv um. Hämoprotein P450 ist nicht an den Stoffwechselprozessen von Naltrexon beteiligt. Neben dem Hauptderivat (6-β-Naltrexon) werden auch eine Reihe weiterer Derivate gebildet, aus denen Glucuronid-Konjugate gebildet werden. Nach einer i/m-Injektion von Naltrexon ist das Volumen an gebildetem 6-β-Naltrexon geringer als bei oraler Verabreichung.

Das aktive Element und seine Derivate werden über die Nieren ausgeschieden; eine kleine Menge der verabreichten Portion wird unverändert ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 5-10 Tage; dieser Zeitraum hängt direkt von der Schwere des Polymerabbaus ab.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament in Form einer Suspension wird intramuskulär verabreicht; das Medikament hat eine verlängerte Art der Wirkung. Andere Methoden des Drogenkonsums (zusätzlich zur i / m-Injektion) sind strengstens verboten. Außerdem dürfen Sie zu Beginn der Behandlung keinen Alkohol trinken.

Vivitrol wird nur im Rahmen einer systemischen Alkoholabhängigkeitstherapie angewendet, die auch die obligatorische psychosoziale Betreuung beinhaltet.

Das Medikament kann ausschließlich in einem Krankenhaus verwendet werden. Die Suspension darf nur von Ärzten mit entsprechender Erfahrung und Qualifikation hergestellt und verabreicht werden.

Während der Behandlung wird das Medikament oft in einer Dosierung von 0,38 g (die Substanz muss nur intramuskulär gespritzt werden) einmal im Monat verwendet. Die Suspension wird tief in die Gesäßmuskulatur injiziert. Die Injektionsstellen sollten abgewechselt werden und abwechselnd in das linke und rechte Gesäß injiziert werden.

Wenn Sie die nächste Portion des Arzneimittels überspringen, müssen Sie es dem Patienten so schnell wie möglich vorstellen.

Vor der Verabreichung des Medikaments sollte Naltrexon nicht oral eingenommen werden.

Der Prozess der Herstellung einer Suspension für intramuskuläre Injektionen.

Bei der Herstellung des Arzneimittels wird nur das im Kit enthaltene Lösungsmittel verwendet. Bei der Zubereitung und Injektion von Medikamenten müssen Sie nur die Nadeln verwenden, die auch im Medikamentenset enthalten sind. Es ist verboten, Elemente des Arzneimittels zu ersetzen (das Kit enthält alle Komponenten, die für die Zubereitung und Anwendung des Arzneimittels erforderlich sind).

Das Arzneimittel muss 45-50 Minuten vor Beginn der Zubereitung der Suspension aus dem Kühlschrank genommen werden. Es ist auch darauf zu achten, dass sich das Medikament nicht über 25 ° C erwärmt.

• Bewerbung für Kinder

Das Arzneimittel wird nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) angewendet.

Verwenden Vivitrol Sie während der Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft wurden keine kontrollierten Drogentests durchgeführt. Es ist notwendig, die bestehenden Risiken zu berücksichtigen und Vivitrol nicht ohne ärztliche Aufsicht anzuwenden. Während des Tests wurde die Arzneimittelverabreichung im Falle einer Schwangerschaft abgebrochen.

Naltrexon geht zusammen mit 6-β-Naltrexon in die Muttermilch über. Während der Stillzeit wird das Medikament nicht verwendet, da es möglicherweise eine krebserzeugende Wirkung und die Entwicklung schwerer Nebenwirkungen des Medikaments bei einem Neugeborenen verursachen kann.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Überempfindlichkeit gegen Naltrexon oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
• Drogensucht oder Einnahme von narkotischen Analgetika;
• aktive Phase des Opiat-Entzugssyndroms;
• bei Nichtbestehen des Provokationstests (mit Einführung von Naloxon);
• Personen, die auf die Analyse von Opiaten im Urin positiv ansprechen (die Einnahme von Opiaten wird zur Vermeidung eines Entzugssyndroms 7-10 Tage vor Beginn der Behandlung mit Vivitrol beendet; obwohl ein Opiat-Urintest nicht möglich ist) eine 100%ige Genauigkeitsgarantie bieten, bis zum Beginn der Therapie ist es notwendig, einen Provokationstest mit der Einführung von Naloxon durchzuführen).

Das Medikament wird nicht bei Patienten mit aktiver Hepatopathologie angewendet (aufgrund der potentiellen Hepatotoxizität von Naltrexon (das Verhältnis zwischen dem medikamentösen und hepatotoxischen Anteil beträgt weniger als 5)).

Vorsicht ist in solchen Fällen geboten:

• schwere Stadien von Leberfunktionsstörungen, bei denen die Entwicklung von Gerinnungsstörungen und das Auftreten von Komplikationen bei der Durchführung von Injektionen möglich sind;
• mittelschwere oder schwere Form des Nierenversagens (eine Prüfung der pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln bei solchen Personen wurde nicht durchgeführt, aber unter Berücksichtigung der allgemeinen pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels müssen diese Patienten möglicherweise die Dosierung ändern).

Das Medikament wird nicht verwendet, um die Opiataktivität zu blockieren oder die Opiatabhängigkeit zu behandeln, da im Falle einer Erhöhung des Opiatanteils die Blockade der Wirkung von Naltrexon verschwindet, was aufgrund eines Anstiegs der Opiatspiegel zu schweren Vergiftungen führen kann. Gleichzeitig erhöht Naltrexon die Opiatsensitivität am Ende des Drogenkonsumzyklus, was bei der Einführung kleinerer Opiatmengen ebenfalls zu Vergiftungen (auch potenziell tödlich) führen kann. Patienten sollten vor der Anwendung von Opiaten in Kombination mit Naltrexon gewarnt werden.

Vorsicht ist auch bei der Verabreichung von Arzneimitteln an Personen mit verschiedenen Blutgerinnungsstörungen geboten.

Nebenwirkungen Vivitrol

Tests haben die Entwicklung solcher Nebenwirkungen identifiziert:

• Dysfunktion des Magen-Darm-Traktes: Übelkeit, Xerostomie, häufiger Stuhlgang, Beschwerden und Schmerzen in der epigastrischen Zone, Dyspepsie, Appetitstörungen (kann Anorexie erreichen) und Erbrechen. Darüber hinaus können Geschmacksstörungen, GERD, Blähungen, verschiedene Formen von Stuhlstörungen, Hämorrhoiden, Gastroenteritis, Kolitis, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Darmverschluss und perirektale Abszesse auftreten;
• Probleme mit der Arbeit des hepatobiliären Systems: die aktive Phase der Cholezystitis, Cholelithiasis und eine Erhöhung der Werte intrahepatischer Enzyme;
• Atemwegserkrankungen: Pharyngitis (kann mit Streptokokken verbunden sein) oder Nasopharyngitis, Laryngitis mit Sinusitis und anderen Infektionen der Atemwege, Halsschmerzen, Dyspnoe, Atembeschwerden und Verstopfung der Atemwege;
• Läsionen des Bewegungsapparates: Schmerzen in den Gelenken, Muskeln und Gliedmaßen, Gelenksteifheit, Muskelzuckungen oder -krämpfe und Arthritis;
• Symptome im Zusammenhang mit dem Zentralnervensystem: Schwäche, Erregung, Bewusstlosigkeit, Schwindel, Schlafstörungen, Kopfschmerzen (einschließlich Migräne), Reizbarkeit und Verlangsamung der Reaktion. Darüber hinaus können Euphorie, Alkoholentzugssyndrom, Krampfanfälle, ischämischer Schlaganfall, Delir, Aneurysmen im Zusammenhang mit Hirnarterien und eine Schwächung der intellektuellen Aktivität beobachtet werden;
• Störungen in der Arbeit des CVS: Myokardinfarkt, CHF, erhöhter Blutdruck, Thrombose der Lungengefäße, TVT, Angina pectoris, Arteriosklerose der Koronararterien, Vorhofflimmern und Herzrhythmusstörungen;
• Läsionen des Kreislaufsystems: Lymphadenopathie oder erhöhte Leukozytenzahlen;
• Änderung der Testindikationen: Anstieg der CPK- oder Eosinophilenwerte (stabilisiert während der nachfolgenden Behandlung), Abnahme der Thrombozytenzahl und falsch positive Reaktion bei der Urinanalyse auf das Vorhandensein von Opiaten und anderen Einzelarzneimitteln;
• Anzeichen von Allergien: pustulöser Hautausschlag, anaphylaktoide Manifestationen, Juckreiz, Konjunktivitis und Urtikaria;
• lokale Symptome im Anwendungsbereich der Suspension: Schwellungen, Schmerzen und Gewebsverhärtungen sowie Juckreiz und Hämatom. Fälle mit dem Auftreten von Nekrose, Abszessen sowie chirurgischen Versiegelungen wurden gelegentlich berichtet;
• andere Manifestationen: Asthenie, Hyperthermie, Zahnschmerzen, Angst, Gewichtsverlust, Zittern und Lethargie. Darüber hinaus können Hypovolämie, Harnwegsinfektionen, Libidostörungen, Hypercholesterinämie und Hitzschlag auftreten.

Gelegentlich wurden Hyperhidrose (auch nachtaktiv) und die Entwicklung von Cellulite beobachtet.

Während der Tests wurde ein Fall mit der Entwicklung einer Pneumonie vom eosinophilen Typ sowie ein Fall mit Verdacht auf ihre Entwicklung festgestellt. Die Krankheiten wurden mit Kortikosteroiden und Antibiotika geheilt. Ein direkter Zusammenhang zwischen der Wirkung von Naltrexon und dem Auftreten dieser Erkrankung konnte nicht festgestellt werden, bei Dyspnoe und fortschreitender Hypoxie ist es jedoch erforderlich, die erforderliche Behandlung zu diagnostizieren und durchzuführen.

Die Anwendung von Vivitrol kann das Auftreten von Selbstmordgedanken (auch nach Abschluss der Therapie) hervorrufen, die die aufkommende Depression begleiten. Personen, denen das Medikament injiziert wird, sollten unter ärztlicher Aufsicht stehen, um Suizidgedanken und Depressionen rechtzeitig zu erkennen.

Überdosis

Es liegen nur begrenzte Informationen zu Vivitrol-Vergiftungen vor. Bei 5 Freiwilligen wurde bei einer Dosiserhöhung auf 784 mg keine Entwicklung von toxischen Symptomen beobachtet. Es ist zu erwarten, dass eine Überdosierung eine Zunahme der Intensität und eine Erhöhung der Wahrscheinlichkeit unerwünschter Symptome verursacht.

Eine Arzneimittelintoxikation erfordert symptomatische und unterstützende Maßnahmen.

Unter Berücksichtigung der verlängerten Art der Arzneimittelexposition müssen Sie den Patienten nach Überschreiten der Dosierung lange Zeit überwachen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament kann die Aktivität, die Analgetika vom Opioid-Typ zeigen, vollständig blockieren oder schwächen. Wenn Sie bei Personen, die Vivitrol anwenden, eine Anästhesie durchführen müssen, müssen Sie Optionen mit der Einführung von nicht-narkotischen Analgetika, Regional- oder Lokalanästhesie und zusätzlich zu Benzodiazepinen oder Vollnarkose in Betracht ziehen.

Wenn es unmöglich ist, die Verwendung von Opiaten abzulehnen, muss die Möglichkeit einer Dosiserhöhung in Betracht gezogen werden, die eine Verlängerung und Potenzierung der Atemunterdrückung bewirken kann. In solchen Situationen müssen Sie sich für schnell wirkende Medikamente entscheiden, die die Atmung minimal unterdrücken und die Portion unter Berücksichtigung des erzielten Ergebnisses auch persönlich anpassen. Darüber hinaus ist die erhöhte Wahrscheinlichkeit zu berücksichtigen, schwere Formen von Allergiesymptomen (aufgrund der Histaminfreisetzung) zu entwickeln. Unabhängig von der Art des ausgewählten Medikaments müssen Sie den Zustand des Patienten sorgfältig überwachen.

Lagerbedingungen

Vivitrol muss im Kühlschrank aufbewahrt werden (mit Temperaturwerten im Bereich von 2-8 ° C). Bei einer Temperatur von 25 °C ist das Medikament maximal 1 Woche haltbar.

Es ist verboten, die Substanz bei einer Temperatur von mehr als 25 ° C aufzubewahren oder einzufrieren.

Haltbarkeit

Vivitrol in einer vollständig versiegelten Packung kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden. Bei Verletzung der Dichtheit der Durchstechflaschen ist es verboten, das Medikament zu verwenden.

Analoga

Die Analoga der Droge sind die Substanzen Tison, Antabus, Beviplex mit Glutargin Alkoklin, Galavit und Relium mit Gepar Compositum und außerdem Muscomed, Vitanam, Sedalit und Prodetoxon. Außerdem stehen Tiaprid, Alcodez IC und Antaxon mit Tazepam auf der Liste.

Bewertungen

Vivitrol gilt als sehr wirksame Substanz bei der Alkoholsucht. Bewertungen von Patienten zeigen, dass das Medikament die Manifestationen des Ethanolentzugs signifikant schwächt. Durch diesen Effekt wird die psychische Abhängigkeit von Alkohol reduziert, was die Wirksamkeit der Kombinationstherapie erhöht.