Ventavis

Ventavis wirkt vasodilatorisch und antiaggregatorisch auf das pulmonale arterielle Bett.

Hinweise Ventavisa

Es wird zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie verwendet, die eine mäßige oder schwere Form hat:

• Aersa-Krankheit, sowie die Familienform von LH;
• erhöhte Werte des Blutdrucks, verursacht durch die Entwicklung der Krankheit im Bereich des Bindegewebes, oder der Einfluss von Medikamenten oder Toxinen;
• erhöhter Blutdruck als Folge der Entwicklung von chronischer Thrombose oder PE, in Fällen, in denen es unmöglich ist, einen chirurgischen Eingriff durchzuführen.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der Substanz erfolgt als Inhalationsflüssigkeit, in den Ampullen mit einem Volumen von 2 ml. Die Blase enthält 30 solcher Ampullen, in der Box befinden sich 3 solcher Blister.

Pharmakodynamik

Iloprost ist ein künstliches Analogon von Prostacyclin; es ist ein aktives Element der Droge. Das Medikament verlangsamt den Prozess der Blutplättchen-Aggregation und Adhäsion nach unten, und lassen eine lösliche Form mit Adhäsionsmolekülen. Darüber hinaus führt es zu Dilatation von Arteriolen Venolen erhöht Kapillare und vaskulären Festigkeit, wenn ihre Durchlässigkeit erhöht sich unter dem Einfluss der Vermittler wie Histamin oder Serotonin (dies geschieht innerhalb der Mikrovaskulatur).

Außerdem stimuliert das Arzneimittel die interne fibrinolytische Wirkung und wirkt entzündungshemmend - verlangsamt die Leukozytenadhäsion bei der Endothelschädigung sowie die Leukozyteninfiltration in das geschädigte Gewebe. Außerdem verhindert es die Freisetzung des Nekrosefaktors von α-Neoplasma.

Nach Inhalationsverfahren markiert Entwicklung direkter gefäßerweiternde Wirkung in Bezug auf die Pulmonalarterie Kanal, aufgrund dessen, was in der Zukunft geschieht im Inneren eine erhebliche Verbesserung von Parametern wie Blutdruckwerte, LSS, Herzleistung, und damit die Blutsättigung des gemischten venösen Sauerstoff. Die Wirkung auf den Blutdruck und den gesamten Gefäßwiderstand ist minimal.

Pharmakokinetik

Absaugung.

Wenn sie mit erhöhten Werten von Blutdruck Iloprost Personen inhaliert (PM Größe Dosierung durch das Mundstück von 5 ug verabreicht und Verfahren Dauer - 4,6-10,6 innerhalb von Minuten) Serum Cmax zum Zeitpunkt der Beendigung des Verfahrens aufgezeichnet und macht 100-200 pg / ml.

Die Werte der Arzneimittelsubstanz nehmen bei der Ausscheidung ab (die Halbwertszeit beträgt etwa 5-25 Minuten). Im Intervall 0,5-1 Stunde nach Ende der Inhalation wird das Medikament nicht mehr in der Zentralkammer notiert (die zulässige Sensitivität der Methode liegt bei 25 pg / ml).

Vertriebsprozesse.

Nach intravenöser Infusion betrug der scheinbare Vss für Freiwillige 0,6-0,8 l / kg. Mit einem Spektrum von 30-3000 pg / ml ist die Totalsynthese von Iloprost mit Plasmaprotein nicht konzentrationsabhängig und beträgt etwa 60%, von denen etwa 75% Albumin-Synthese ist.

Exchange-Prozesse.

In-vitro-Tests zeigen eine Ähnlichkeit in den metabolischen Prozessen von Iloprost in den Lungen mit intravenöser Verabreichung und Inhalation. Der größte Teil des intravenösen Elements ist an metabolischen Prozessen beteiligt, hauptsächlich an der β-Oxidation der Seitenketten-Carboxylkette.

Die Ausscheidung der unmodifizierten Arzneimittelkomponente erfolgt nicht. Das Hauptprodukt der Zersetzung ist Tetranoriloprost; es wird in freiem Zustand und in konjugierter Form im Urin festgestellt. Experimentelle Tests an Tieren zeigten, dass Tetranoriloprost keine therapeutische Aktivität aufweist.

Die nach In-vitro-Tests erhaltenen Daten zeigen, dass das Hämoprotein P450 eine minimale Rolle in den Austauschprozessen von Iloprost spielt.

Ausscheidung.

Die Ausscheidung der Substanz mit intravenösen Infusionen bei Personen mit gesunder renaler / hepatischer Aktivität erfolgt häufig in 2 Stufen, wobei die durchschnittlichen T1 / 2-Werte 3-5 Minuten und auch 15-30 Minuten betragen.

Die Gesamtwerte der Clearance von Iloprost betragen ungefähr 20 ml / kg / Minute, woraus geschlossen werden kann, dass das aktive Element zusätzlichen extrahepatischen metabolischen Prozessen unterliegt.

Zuvor wurde ein Test bezüglich des Gewichtsgleichgewichts bei Freiwilligen durchgeführt, während 3-H-markiertes Iloprost verwendet wurde. Nach Abschluss der intravenösen Infusion betrug die Ausscheidungsrate der Gesamtradioaktivität 81%. Mit Urin wurden 68% der Substanz ausgeschieden, und weitere 12% - mit Kot. Die Beseitigung der Zerfallsprodukte erfolgt in 2 Stufen, wobei die berechneten Halbwertszeiten ungefähr 2 und 5 Stunden (mit Plasma) und ungefähr 2 und 18 Stunden (mit Urin) betragen.

Probleme mit der Nierenaktivität.

Tests die intravenöse Verabreichung von Iloprost über gezeigt, dass mit terminaler Form von Nierenversagen, die Dialysebehandlung in regelmäßigen Abständen getestet werden, die Höhe der Clearance PM (Mittelwert - 5 ± 2 ml / min / kg) bei Personen als die deutlich niedriger ist bei Menschen mit Nierenversagen, die nicht sind werden solchen Verfahren unterzogen (Mittelwert ist 18 ± 2 ml / Minute / kg).

Probleme mit der Leberfunktion.

Aufgrund der Tatsache, dass das meiste von Iloprost dem Leberstoffwechsel ausgesetzt ist, beeinflussen verschiedene Probleme in der Leberfunktion die Plasmaparameter von Arzneimitteln. In den Tests zur intravenösen Anwendung des Medikaments beteiligt 8 Menschen mit Leberzirrhose. Ihre Daten zeigten, dass das durchschnittliche Clearance-Niveau von Iloprost nach Berechnungen gleich 10 ml / Minute / kg war.

Dosierung und Verabreichung

Die fertige Arzneimittellösung wird dem Patienten in Form einer Inhalation über den Vernebler verabreicht.

Das Behandlungsschema sollte unter Berücksichtigung der individuellen Eigenschaften des Patienten ausgewählt werden. Die Therapie wird in einem langen Zyklus durchgeführt.

Die Abmessungen der empfohlenen Dosierungsanteile.

Für die erste Inhalation werden 2,5 μg Iloprost benötigt, welches dem Patienten durch einen speziellen Inhalator verabreicht wird. Wenn die Einnahme von Medikamenten keine Komplikationen für den Patienten mit sich bringt, wird die Portionsgröße auf 5 μg erhöht und diese Dosierung dann mit neuen Inhalationsverfahren beibehalten. Wenn die Verwendung der Lösung Komplikationen verursacht, ist es notwendig, bei einer Dosierung von 2,5 μg zu stoppen.

Inhalationsverfahren werden 6-9 mal täglich durchgeführt (unter Berücksichtigung der individuellen Eigenschaften des Patienten und der Verträglichkeit von Medikamenten).

Unter Berücksichtigung der erforderlichen Medikamentendosis, verabreicht über einen Inhalator oder Vernebler, beträgt die Dauer des Eingriffs 4-10 Minuten.

Menschen mit Leberfunktionsstörungen.

Menschen mit Leberproblemen haben die Elimination von Iloprost verringert. Um eine übermässige Ansammlung von Medikamenten während des Tages zu vermeiden, sollte die Bestimmung der Anfangsdosis bei solchen Patienten mit Vorsicht erfolgen. Es ist notwendig, eine gründliche Titration der anfänglichen Portion mit Intervallen zwischen den Inhalationen von 3-4 Stunden durchzuführen.

Die Anfangsdosis beträgt 2,5 μg und das Intervall zwischen den Eingriffen beträgt 3-4 Stunden (also nicht mehr als 6 Inhalationen pro Tag). Als nächstes können Sie die Länge der Intervalle zwischen den Prozeduren vorsichtig reduzieren, wenn der Patient das Medikament verträgt.

Wenn es bei der weiteren Erhöhung der Dosis auf 5 mcg notwendig ist, sollten die Intervalle zwischen den Inhalationen zuerst 3-4 Stunden dauern, und dann können sie in Abhängigkeit von der Toleranz verringert werden. Die anschließende Kumulation des Medikaments nach einigen Tagen der Behandlung ist eher unwahrscheinlich, da es nicht in der Nacht verwendet werden muss.

Schema der Verwendung.

Für jede neue Inhalation wird eine neue Ampulle mit einer Lösung benötigt. Ihr Inhalt wird vor Beginn des Verfahrens in den Vernebler gegossen. Es ist erforderlich, genau die Anweisungen in Bezug auf die Reinigung und Hygiene des Arzneimittels zu befolgen.

Wenn nach dem Verfahren eine bestimmte Menge Lösung verbleibt, sollte es gegossen werden.

Verwenden Ventavisa Sie während der Schwangerschaft

Frauen mit einer pulmonalen Form der Hypertonie sollten eine Empfängnis vermeiden, da dies zu einer lebensbedrohlichen Verschlimmerung der Pathologie führen kann. Derzeit liegen nur sehr wenige Informationen zur Anwendung von VENTAVIS bei Schwangeren vor. Verschreibung eines Medikaments in der Schwangerschaft ist nur in Situationen erlaubt, in denen der Nutzen davon eher erwartet wird als die Entwicklung von Komplikationen beim Fötus.

Da keine Informationen darüber vorliegen, ob Iloprost mit seinen Abbauprodukten in die Muttermilch übertritt, sollte es für die Dauer der Therapie, falls es erforderlich ist, vom Stillen abgesehen werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber Iloprost oder anderen Elementen des Arzneimittels;
• schmerzhafte Zustände, bei denen der Einfluss von Wentawis im Vergleich zu Blutplättchen die Wahrscheinlichkeit von Blutungen erhöhen kann (darunter verschlimmerte Magen- oder Darmgeschwüre, Blutungen im Schädel oder Trauma);
• eine instabile Form von Angina pectoris sowie schwere koronare Herzkrankheit;
• trat während der vorangegangenen 6 Monate des Myokardinfarkts auf;
• Herzversagen, mit einer dekompensierten Form, mit Mangel an angemessener medizinischer Überwachung;
• Arrhythmien in schwerem Grad;
• die Anwesenheit von Verdacht auf eine Stagnation von Blut in den Lungen;
• Komplikationen der zerebrovaskulären Natur (Schlaganfall und vorübergehende ischämische Attacken unter ihnen) beobachtet bei den Patienten während der letzten 3 Monate;
• induzierte pulmonale Form von Hypertonie;
• Defekte der Herzklappen (können erworbene oder angeborene Natur haben), gegen die es klinisch signifikante Störungen in der Arbeit des Myokards gibt und die sich unabhängig von LH entwickeln.

Vorsicht ist für solche Verstöße geboten:

• eine Störung in der Leber sowie Nierenversagen bei Menschen, die Dialyse-Sitzungen benötigen;
• verminderte Werte des Blutdrucks;
• HABL;
• BA in strengem Grad.

Nebenwirkungen Ventavisa

Die Verwendung von Vantavis kann solche negativen Anzeichen verursachen:

• Funktionsstörungen der Lymphe oder des Blutes: Oft tritt eine Blutung auf. Mögliche Entwicklung von Thrombozytopenie;
• Immunmanifestationen: mögliche Entwicklung von Intoleranzsymptomen;
• Probleme mit der Arbeit der Nationalversammlung: oft gibt es Kopfschmerzen, ein bisschen weniger oft - Schwindel;
• Verstöße gegen das CAS: oft kommt es zu einer Erweiterung der Gefäße, seltener zu einer Synkope oder zu einem Druckabfall;
• Störungen, die die Herzfunktion beeinträchtigen: oft kommt es zu einer Erhöhung der Herzfrequenz oder Tachykardie;
• Probleme mit dem Mediastinum, Sternum und den Atmungsorganen: häufig kommt es zu Husten oder Schmerzen im Brustbein, seltener zu Rachenschmerzen, Dyspnoe und Reizungen im Rachen. Vielleicht die Entwicklung von verstopfter Nase, Keuchen oder Krampf der Bronchien;
• Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes: oft gibt es Übelkeit, seltener - Reizungen im Bereich der Zunge und Mundschleimhaut (auch schmerzhafte Empfindungen), Erbrechen und Durchfall. Störung der Geschmackswahrnehmung ist möglich;
• Läsionen in der subkutanen Schicht und Epidermis: oft gibt es Ausschläge;
• Erkrankungen im Bereich des Bindegewebes, der Muskulatur und des Skeletts: oft Kiefertris oder Schmerzen im Kieferbereich. Oft gibt es auch Rückenschmerzen;
• systemische Manifestationen und Läsionen an der Injektionsstelle: periphere Schwellungen entwickeln sich oft.

Es gibt Berichte über die Entwicklung von intrakraniellen oder Hirnblutungen, die zum Tod führten.

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Überdosis

Im Falle einer Substanzintoxikation kann die Substanz blutdrucksenkende Wirkung haben und außerdem Blutfluten, Kopfschmerzen, Erbrechen, Durchfall und Übelkeit. Darüber hinaus kann eine Überdosierung einen Anstieg des Blutdrucks, Tachykardie oder eine Bradykardie verursachen, zusammen mit diesen Schmerzen im Rücken oder in den Gliedmaßen.

Um Verstöße zu beseitigen, sollten Sie die Einführung von Medikamenten beenden und dann symptomatische Verfahren durchführen und den Zustand des Patienten überwachen. Die Medizin hat kein Gegenmittel.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da keine Tests hinsichtlich der Kompatibilität des Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln durchgeführt wurden, ist es verboten, sich mit anderen Arzneimitteln mit Inhalationen zu vermischen.

Iloprost ist in der Lage, die blutdrucksenkende Wirkung von Vasodilatatoren und anderen Antihypertensiva zu verstärken. Daher ist es notwendig, diese Arzneimittel mit Vorsicht mit Ventavis zu kombinieren, da es bei einer Therapie notwendig sein kann, die Dosierungen dieser Arzneimittel anzupassen.

Da Iloprost die Thrombozytenaktivität hemmt, kann die Verwendung zusammen mit Antikoagulanzien (solche Derivate umfassen Cumarin und Heparin) oder andere Thrombozytenaggregationshemmern (einschließlich NSAIDs, Aspirin, Vasodilatatoren Uhr aus der Kategorie von Nitraten und PDE-Hemmer) die Wahrscheinlichkeit von Blutungen erhöhen.

Personen, die mit Antikoagulanzien oder anderen Thrombozytenaggregationshemmern behandelt werden, sollten unter ständiger Aufsicht eines Arztes stehen, der die Gerinnungsraten überwacht. Die vorherige Anwendung von Aspirin in einer Dosis von bis zu 0,3 g / Tag über 8 Tage hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Iloprost.

Tierversuche haben gezeigt, dass die Verwendung des Arzneimittels zu einer Abnahme der Plasma-Css-Werte innerhalb des TAP führen kann. Daten aus an Menschen durchgeführten Studien zeigen keine Wirkung von Iloprost-Infusionen auf die Pharmakokinetik von oralem Digoxin. Iloprost beeinflusst auch die pharmakokinetischen Eigenschaften des damit verbundenen TAP nicht.

In Experimenten, die an Tieren durchgeführt wurden, nahm die vasodilatierende Wirkung von Arzneistoffen mit vorheriger Anwendung von GCS ab, aber der depressive Effekt auf die Plättchenaggregation blieb gleich. Es ist nicht bekannt, welche Bedeutung diese Information für den menschlichen Körper haben kann.

Während die klinischen Tests haben während des Studiums in vitro nicht durchgeführt worden ist, ein möglichen Bremseffekte Iloprost relative Aktivität hemoprotein P450 Isoenzyme bewerten durchgeführt wurde festgestellt, dass die starke Hemmung des Metabolismus von Medikamenten durch diese Isoenzyme Ventavisa vermitteln unwahrscheinlich beeinflusste.

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Lagerbedingungen

Ventasis muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder nicht zugänglich ist. Die Temperatur sollte 30 ° C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Ventavis kann innerhalb von 24 Monaten nach der Freisetzung des therapeutischen Mittels angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Aufgrund der begrenzten Menge an Daten über den Konsum von Drogen bei Personen unter 18 Jahren ist es verboten, sie der Pädiatrie zuzuordnen.

Analoga

Analoge der Droge sind Ilomedin mit Iloprost.

Bewertungen

Ventavis erhält gute Rückmeldungen von Menschen, die dieses Arzneimittel anwenden. Viele Ärzte und Patienten glauben, dass es eine hohe Arzneimittelwirksamkeit hat. Von den Minuspunkten verteilen sich ausreichend hohe Kosten für das Medikament.