Timolol

Timolol ist ein nicht kardioselektives Beta-Adrenoblocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität, Lokalanästhetikum oder kardiodepressive Aktivität. Es reduziert den in den immauernden Druck und wird bei pathologisch erhöhtem Druck verwendet. Timolol reduziert wirksam die Bildung des wässrigen Humors in Ziliarkörperprozessen und ist ein starker Beta-adrenerge Antagonist. Die physiologische Grundlage für die Wirkung dieses Arzneimittels zur Reduzierung des in den immauernden Druck ist jedoch nicht vollständig klar.

Timolol wird häufig für die Behandlung von Glaukom eingesetzt, da der in den intraokularen Druck effektiv reduziert wird. Es kann sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antiglaukom-Medikamenten verwendet werden. Timolol hat auch die Wirksamkeit bei der Verringerung der Mortalität und des Wiederauftretens des Myokardinfarkts bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt gezeigt.

Es ist zu beachten, dass trotz der weit verbreiteten Verwendung von Timolol in der Ophthalmologie Nebenwirkungen auftreten können, einschließlich allergischer kontaktdermatitis. Darüber hinaus kann Timolol aufgrund seiner Beta-Blocking-Aktivität systemische Nebenwirkungen verursachen, wie bradykardie, herzversagen, bronchospasmus bei Patienten mit bronchial AsthmaBronchial ashma schwindel und Müdigkeit. Bei der Verschreibung von Timolol ist es daher wichtig, die Komorbiditäten und möglichen Risiken des Patienten zu berücksichtigen.

Hinweise Timolol

Die Hauptanzeige für Timolol ist die Reduzierung des intraokularen Drucks bei Patienten mit open-Winkel-Glaukom und ophthalmologische Hypertonie. Timolol reduziert die Produktion von wässriger Feuchtigkeit im Auge, was zu einer Abnahme des intraokularen Drucks führt.

Freigabe Formular

Timolol ist in Form von 0,25% und 0,5% Augentropfen erhältlich. Die Verpackung kann 1 ml, 2 ml in Polymer-Tropfenrohre mit Ventil oder 5 ml, 10 ml in Schraubenhalspolymer-Tropfenrohre mit Schraubenkappen gehören.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Timolol wird auf seine Fähigkeit zurückgeführt, Beta-adrenerge Rezeptoren zu blockieren, was zu zahlreichen Effekten sowohl in den visuellen Organen als auch auf systemischer Ebene führt:

In Ophthalmologie:

• Reduktion des intraokularen Drucks: Timolol reduziert die Produktion von wässriger Feuchtigkeit im vorderen Auge, was zu einer Abnahme des intraokularen Drucks führt. Dies ist die Hauptwirkung von Timolol bei der Behandlung von Glaukom und ophthalmischer Hypertonie.

Auf dem kardiovaskulären System:

• Antihypertensive Wirkung: Die Blockade von Beta-adrenergen Rezeptoren des Herzens führt zu einer Abnahme der Herzfrequenz (Bradykardie), einer Abnahme des Herzzeitvolumens und folglich eine Abnahme des Blutdrucks.
• Antianginaler Effekt: Die Reduzierung des Myokardsauerstoffbedarfs durch Verringerung der Herzfrequenz und die Verringerung der Herzbelastung des Herzens hilft, die Symptome von Angina-Pektoris zu verringern.
• Antiarrhythmische Wirkung: Timolol kann verwendet werden, um einige Arten von Arrhythmien zu kontrollieren, da es die Leitung von Impulsen durch den atrioventrikulären Knoten des Herzens verlangsamt.

Auf dem Atemsystem:

• Mögliche Zunahme des Bronchospasmus: Als nicht kardioselektives Beta-Blocker kann Timolol bei Patienten mit Asthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung ein erhöhtes Bronchospasmus verursachen, was eine wichtige Nebenwirkung ist.

Andere Effekte:

• Reduzierung des Risikos eines wiederkehrenden Myokardinfarkts: Es wurde gezeigt, dass Timolol das Risiko eines rezidivierenden Infarkts und der Mortalität bei Patienten nach Myokardinfarkt aufgrund seiner kardioprotektiven Eigenschaften verringert.

Timolol wirkt durch wettbewerbsfähige Beta-adrenerge Rezeptoren, was zu verringerten Auswirkungen von endogenen Katecholaminen (z. B. Adrenalin und Noradrenalin) auf das Herz und den glatten Muskel, einschließlich Blutgefäßen und Bronchi, führt. Es ist wichtig zu beachten, dass Timolol ein nicht kardioselektiver Beta-Blocker ist, was bedeutet, dass es sowohl auf β1- als auch auf β2-adrenerge Rezeptoren wirkt, was sein breites Wirkungsspektrum und potenzielle Nebenwirkungen erklärt.

Pharmakokinetik

Timolol ist ein nicht selektiver Beta-Adrenoblocker, der, wenn er topisch in Form von Augentropfen angewendet wird, sowohl den normalen als auch den erhöhten intraokularen Druck reduzieren kann. Dies wird erreicht, indem die Bildung von intraokularer Flüssigkeit verringert wird. Die maximale Abnahme des intraokularen Drucks tritt 1-2 Stunden nach der Anwendung auf und bleibt 24 Stunden weiter. Timolol wirkt sich nicht auf die Größe und Unterkunft der Schüler aus.

Pharmakokinetische Merkmale von Timolol sind, dass die aktive Substanz nach der topischen Anwendung schnell durch die Hornhaut eindringt. Die Ausscheidung von Metaboliten wird hauptsächlich von den Nieren durchgeführt. Ungefähr 80% Timolol, die in Form von Augentropfen verwendet werden, tritt durch die Konjunktivalgefäße, die Nasenschleimhaut und die Tränentrakt in den systemischen Blutkreislauf ein. In diesem Fall wird Cmax von Timolol in der wässrigen Feuchtigkeit des Auges ungefähr 1-2 Stunden nach der Injektion erreicht. Bei Neugeborenen und kleinen Kindern übersteigt die Timolol-Konzentration im Plasma von Erwachsenen signifikant.

Dosierung und Verabreichung

Um die Behandlung mit Timolol zu initiieren, werden 1-2 Tropfen normalerweise im betroffenen Auge verabreicht. Die verwendete Tropfenkonzentration kann je nach individueller Reaktion des Patienten und den Empfehlungen des Arztes 0,25% oder 0,5% betragen. Die Tropfen werden 2-mal am Tag angewendet. Wenn sich der intraokulare Druck nach dem normalen Gebrauch normalisiert, kann die Dosis morgens auf 1 Tropfen reduziert werden.

Die Behandlung mit Timolol ist normalerweise langfristig. Alle Änderungen der Dosierung oder Unterbrechungen bei der Behandlung sollten nur in den Anweisungen Ihres Arztes vorgenommen werden. Es ist wichtig, Ihren Arzt regelmäßig zu sehen, um Ihren Zustand zu überwachen und bei Bedarf den Behandlungsverlauf anzupassen.

Verwenden Timolol Sie während der Schwangerschaft

Die Verwendung von Timolol während der Schwangerschaft erfordert Vorsicht. Wie bei jedem Beta-Blocker kann Timolol Auswirkungen auf den Fötus haben, insbesondere wenn es im dritten Trimester der Schwangerschaft verwendet wird. Potenzielle Risiken umfassen:

1. Fetale Bradykardie: Verringerte fetale Herzfrequenz aufgrund einer Beta-adrenergen Rezeptorblockade.
2. Fetale Hypoglykämie: Beta-Blocker können Symptome einer Hypoglykämie maskieren und zur fetalen Hypoglykämie beitragen.
3. Fetalwachstumsverzögerung: Es gibt Hinweise auf einen möglichen Effekt von Beta-Blockern auf das fetale Wachstum.
4. Früheres Schließen des Ductus arteriosus: Die Verwendung am Ende der Schwangerschaft kann zum vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus im Fötus beitragen, eine schwerwiegende Komplikation.

Aufgrund dieser potenziellen Risiken sollte die Verwendung von Timolol während der Schwangerschaft auf Fälle beschränkt sein, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Es ist besonders wichtig, die Risiken und Vorteile bei der Verwendung von Timolol im dritten Schwangerschaftstrimester abzuwägen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen zur Verwendung von Timolol gehören:

• Bronchial-Asthma oder eine andere schwerwiegende chronisch obstruktive Atemwegserkrankung.
• Sinus Bradykardie, atrioventrikulärer Block des II- oder III-Grades, schwere Herzinsuffizienz.
• Dekompensierte Herzinsuffizienz.
• Dystrophische Prozesse in der Hornhaut.
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren, da es keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels in dieser Altersgruppe gibt.
• Überempfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Das Arzneimittel sollte auch mit Vorsicht bei Lungeninsuffizienz, schwerer zerebrovaskulärer Insuffizienz, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Thyrotoxikose, Myasthenia gravis sowie bei gleichzeitiger Verabreichung anderer Beta-Adrenobllocker verabreicht werden.

Nebenwirkungen Timolol

Timolol kann wie andere Beta-Adrenoblocker eine Reihe von Nebenwirkungen verursachen, die sowohl systemische als auch topische Ebenen beeinflussen, wenn sie in Form von Augentropfen verwendet werden. Hier sind einige von ihnen:

Systemische Nebenwirkungen:

1. Herz-Kreislauf-Effekte: Bradykardie (Verlangsamung der Herzfrequenz), Hypotonie (niedriger Blutdruck), Manifestationen der Herzinsuffizienz (Dyspnoe, Ödem).
2. Atemwegseffekte: Bronchospasmus oder Verschlechterung von Asthma-Symptomen, insbesondere bei Patienten mit einer obstruktiven Atemwegserkrankung.
3. Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Depression, Schlafstörungen.
4. Hypoglykämie: Timolol kann die Symptome einer Hypoglykämie maskieren, was bei Patienten mit Diabetes mellitus besonders wichtig ist.

Lokale Nebenwirkungen (bei Verwendung von Augentropfen):

1. Augenreizungen: Rötung, Verbrennung, Juckreiz, Fremdkörperempfindungen im Auge.
2. Trockene Augen: Reduzierte Tränenproduktion kann Beschwerden und Reizungen verursachen.
3. Sehstörungen: Vorübergehende Abnahme der Sehschärfe, Blendung oder diffusen Bilder.
4. Keratitis: In seltenen Fällen kann sich eine Entzündung der Hornhaut entwickeln.

Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen:

• Anaphylaktische Reaktionen: äußerst selten, aber möglicherweise lebensbedrohlich.
• Allergische Reaktionen auf der Haut: Hautausschlag, Urtikaria.
• Psychische Störungen: Verwirrung, Halluzinationen, Gedächtnisstörungen.

Wenn Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie Ihren Arzt sofort zur Korrektur oder Auswahl eines alternativen Arzneimittels konsultieren. Es ist wichtig zu beachten, dass Nebenwirkungen von der Dosierung und der individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel abhängen können.

Überdosis

Eine Überdosis Timolol kann entweder durch systemische Verabreichung (z. B. Bluthochdrucktabletten) oder durch topische Anwendung als Augentropfen auftreten, insbesondere wenn das Medikament versehentlich verschluckt wird. Überdosierung kann aufgrund der umfangreichen Blockade von Beta-adrenergen Rezeptoren zu einer Reihe schwerwiegender systemischer Effekte führen.

Die Symptome einer Überdosis von Timolol können umfassen:

1. Bradykardie (langsamer Herzschlag): Eine der wahrscheinlichsten und gefährlichsten Manifestationen der Überdosierung, die sofortige medizinische Hilfe erfordert.
2. Hypotonie (niedriger Blutdruck): Kann zu Ohnmacht und lebensbedrohlichen Erkrankungen führen, insbesondere bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
3. Verschlechterung einer Herzinsuffizienz: Erhöhtes Risiko bei Patienten mit früherer Herzerkrankungen.
4. Bronchospasmus: Besonders gefährlich bei Patienten mit Asthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung.
5. Hypoglykämie: ungewöhnlich, kann aber für Diabetiker gefährlich sein.

Erste-Hilfe-Maßnahmen und Behandlung bei Überdosierung:

• Abbruch: Ein sofort die Verwendung von Timolol einstellen.
• Suchmedizinische Aufmerksamkeit: Sofortige medizinische Hilfe suchen oder einen Krankenwagen rufen.
• Symptomatische und unterstützende Behandlung: In einer Gesundheitseinrichtung können Maßnahmen ergriffen werden, um die Herzfunktion, die Atmung und den Blutdruck aufrechtzuerhalten. Dies kann die Verabreichung von Arzneimitteln umfassen, die die Beta-adrenerge Aktivität oder die vorübergehende Verwendung eines künstlichen externen Schrittmachers bei schwerer Bradykardie stimulieren.

Bei der Verwendung von Augentropfen ist es wichtig, Vorsichtsmaßnahmen zu treffen, um ein versehentliches Schlucken zu vermeiden, insbesondere bei Kindern. Halten Sie immer Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Timolol kann mit anderen Medikamenten interagieren, was in Kombination mit bestimmten Medikamenten Vorsicht erfordert:

• Bei anderen Beta-Adrenoblockern: gleichzeitige Verwendung mit anderen Beta-Adrenoblockern, einschließlich oraler Formen, kann zu erhöhten kardiovaskulären Effekten führen.
• Bei Antiarrhythmika: wie Amiodaron kann ein erhöhtes Risiko für Herzblockade, Bradykardie und andere Herzrhythmusstörungen bestehen.
• Bei Medikamenten zur Behandlung von Bluthochdruck und anderen kardiovaskulären Arzneimitteln: Es kann eine Erhöhung des blutdrucksenkenden Effekts auftreten, der eine Dosierungsanpassung erfordert.
• Bei CYP2D6-Inhibitoren können wie einige Antidepressiva und Antipsychotika den Stoffwechsel verändern und die Timolol-Konzentration im Blut erhöhen, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.
• Bei Insulin- und oralen Hypoglykämika kann: Timolol die Symptome einer Hypoglykämie maskieren, was bei Patienten mit Diabetes mellitus wichtig ist.

Lagerbedingungen

Speicherbedingungen von Timolol hängen von der Freisetzung des Arzneimittels ab. Im Allgemeinen sollten Sie jedoch die allgemeinen Empfehlungen für die Lagerung von medizinischen Produkten einhalten:

1. Lagertemperatur: Die meisten Formen von Timolol, einschließlich Augentropfen und Tabletten, sollten bei Raumtemperatur gelagert werden, normalerweise zwischen 15 ° C und 25 ° C. Vermeiden Sie es, das Medikament an Stellen mit hoher Temperatur oder direktem Sonnenlicht zu speichern.
2. Schutz vor Licht und Feuchtigkeit: Speichern Sie das Medikament in seiner ursprünglichen Verpackung, um es vor Licht zu schützen und Feuchtigkeit zu vermeiden, was die Stabilität und Wirksamkeit des Arzneimittels beeinflussen kann.
3. Kinderbetreuung: Stellen Sie sicher, dass das Medikament nicht in der Reichweite der Kinder ist, um ein versehentliches Schlucken oder Gebrauch zu verhindern.
4. Nach dem Öffnen: Timolol-Augentropfen sollten normalerweise für einen bestimmten Zeitraum nach dem ersten Öffnen des Fläschchens (z. B. innerhalb von 4 Wochen) verwendet werden, um das Risiko einer Kontamination zu vermeiden. Die genauen Empfehlungen können je nach Hersteller variieren. Daher ist es wichtig, die Arzneimittelanweisungen sorgfältig zu lesen.

Nach diesen Speicherempfehlungen werden die Wirksamkeit und Sicherheit von Timolol während seiner Haltbarkeit aufrechterhalten.

Haltbarkeit

Verwenden Sie Timolol nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum nicht. Entsorgen von abgelaufenem Arzneimittel gemäß den lokalen Codes und Vorschriften.