Ticlopidin

Ticlopidin (Ticlopidin) ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Antiaggregantien, das zur Vorbeugung von Blutgerinnseln (Blutgerinnung) in Blutgefäßen eingesetzt wird. Es handelt sich um einen Thrombozytenaggregationshemmer, das heißt, es verhindert das Zusammenkleben der Blutplättchen im Blut, wodurch die Bildung von Blutgerinnseln verhindert und das Risiko einer Thromboembolie verringert wird.

Ticlopidin wird häufig Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Schlaganfällen oder peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten verschrieben , um das Risiko von Blutgerinnseln zu verringern und die Durchblutung zu verbessern , .

Da Ticlopidin jedoch schwerwiegende Nebenwirkungen wie Agranulozytose (verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen) verursachen kann, wird das Medikament normalerweise nur dann eingesetzt, wenn andere Antikoagulanzien und Antiaggregantien ungeeignet oder unwirksam sind.

Hinweise Ticlopidin

Ticlopidin wird üblicherweise in folgenden Fällen verschrieben:

1. Koronare Herzkrankheit : Ticlopidin kann zur Vorbeugung von Thrombosen bei Patienten mit stabiler Angina pectoris (Brustschmerzen aufgrund einer verminderten Durchblutung des Herzens) oder nach einem Myokardinfarkt (verminderte Blutversorgung des Herzmuskels) angewendet werden.
2. Ischämischer Schlaganfall : Das Medikament kann zur Vorbeugung sekundärer ischämischer Schlaganfälle bei Patienten eingesetzt werden, die bereits einen Schlaganfall aufgrund einer Gefäßthrombose erlitten haben.
3. Periphere arterielle Verschlusskrankheit : Ticlopidin kann bei Patienten mit peripherer arterieller Verschlusskrankheit helfen, den Blutfluss in den unteren Extremitäten zu verbessern .
4. Gefäßstenting : Wird zusammen mit Aspirin verwendet, um eine Thrombose nach einer Koronararterienstentierung zu verhindern (ein Verfahren, bei dem ein spezieller röhrenförmiger Stent in ein verengtes Gefäß eingesetzt wird).
5. Andere Erkrankungen : In seltenen Fällen kann Ticlopidin zur Behandlung anderer mit Thrombosen verbundener Erkrankungen verschrieben werden, die Anwendung in diesen Fällen erfordert jedoch Vorsicht und erfordert möglicherweise besondere Überlegungen.

Freigabe Formular

Ticlopidin ist als Tabletten zur oralen (intravenösen) Verabreichung erhältlich. Ticlopidin-Tabletten haben normalerweise die für Tabletten typische Standardform und -größe und sind normalerweise beschichtet, um das Schlucken zu erleichtern und sie vor dem Zerfall im Magen zu schützen.

Typischerweise ist Ticlopidin in verschiedenen Dosierungen erhältlich, um eine individuelle Therapie entsprechend den spezifischen Bedürfnissen des Patienten und den Empfehlungen des Arztes zu ermöglichen.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Ticlopidin hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, die Blutplättchenaggregation zu hemmen, d. H. Das Zusammenkleben von Blutplättchen zu verhindern. Es gehört zu einer Gruppe von Medikamenten, die als Antiaggregantien bekannt sind und dabei helfen, die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen zu verhindern.

Ticlopidin übt seine Wirkung über mehrere Mechanismen aus:

1. Hemmung der ADP-induzierten Blutplättchenaggregation : Ticlopidin blockiert ADP-Rezeptoren auf Blutplättchen und verhindert so deren Zusammenkleben.
2. Verlängerung der Blutungszeit : Die Unterdrückung der Blutplättchenaggregation führt zu einer Verlängerung der Blutungszeit, was einer der Indikatoren für die antiaggregierende Wirkung des Arzneimittels ist.
3. Wirkung auf das Fibrinolysesystem : Ticlopidin kann eine Wirkung auf das Fibrinolysesystem haben und die Auflösung von Blutgerinnseln fördern.
4. Auswirkungen auf die Endothelfunktion : Es wurde eine positive Wirkung von Ticlopidin auf die vaskuläre Endothelfunktion beobachtet, die möglicherweise auch zur antithrombotischen Wirkung beiträgt.

Das Medikament beginnt 24–48 Stunden nach der Einnahme zu wirken und die maximale Wirkung wird nach etwa 3–5 Tagen regelmäßiger Einnahme erreicht. Die Wirkung von Ticlopidin ist irreversibel und nach Absetzen des Arzneimittels erfolgt die Wiederherstellung der Thrombozytenfunktion langsam über mehrere Tage.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Ticlopidin ist durch folgende Hauptaspekte gekennzeichnet:

1. Resorption : Ticlopidin wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Nahrungsaufnahme verbessert die Aufnahme. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird etwa 1–2 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Verteilung : Ticlopidin bindet zu mehr als 90 % an Plasmaproteine, was auf einen hohen Bindungsgrad an Plasmaproteine ​​hinweist. Es verteilt sich in Organen und Geweben und dringt in die Blutplättchen ein.
3. Stoffwechsel : Ticlopidin wird in der Leber zu aktiven Metaboliten metabolisiert. Der Metabolismus von Ticlopidin erfolgt durch Cytochrom-P450-Enzyme in der Leber. Der Hauptmetabolit ist das Thienopyridin-Derivat, das eine antiaggregierende Wirkung hat.
4. Ausscheidung : Ticlopidin und seine Metaboliten werden über die Nieren und mit der Galle ausgeschieden. Ungefähr 60 % der Dosis werden mit dem Urin und etwa 23 % mit dem Kot ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Ticlopidin aus dem Blutplasma beträgt 12 bis 15 Stunden, was zu einer verlängerten Wirkung führt.
5. Wirkzeitpunkt : Die Wirkung von Ticlopidin tritt nicht sofort ein, es dauert mehrere Tage bis zu einer Woche nach der Einnahme des Arzneimittels, bis sich die volle Wirkung entfaltet. Dies ist auf die Notwendigkeit der Anreicherung aktiver Metaboliten im Körper zurückzuführen. Aufgrund des langsamen Rückwärtsmetabolismus und der langen Halbwertszeit hält die Wirkung auch nach Absetzen des Arzneimittels noch lange an.

Dosierung und Verabreichung

Die Art der Anwendung und Dosierung von Ticlopidin kann je nach den spezifischen Anweisungen Ihres Arztes und dem Zweck der Behandlung variieren. Im Folgenden finden Sie allgemeine Empfehlungen für die Anwendung von Ticlopidin:

1. Standarddosis für Erwachsene :

   • Die übliche Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 250 mg zweimal täglich. Die Einnahme erfolgt nach den Mahlzeiten, um die Absorption zu verbessern und das Risiko gastrointestinaler Nebenwirkungen zu verringern.

2. Dauer der Behandlung :

   • Die Dauer der Behandlung mit Ticlopidin hängt vom Gesundheitszustand des Patienten, dem Therapieziel und dem Ansprechen auf die Behandlung ab. Der Arzt legt die Dauer des Kurses anhand der individuellen Merkmale des Patienten fest.

3. Spezielle Anweisungen :

   • Es ist wichtig, während der Einnahme von Ticlopidin regelmäßig ärztliche Kontrollen durchzuführen, einschließlich Blutuntersuchungen, um Ihren Gesundheitszustand zu überwachen und mögliche Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen.
   • Die Behandlung mit Ticlopidin sollte nur auf Anweisung Ihres Arztes begonnen und beendet werden.

4. Einsatz bei besonderen Patientengruppen :

   • Bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen und bei älteren Menschen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Eine engmaschige Überwachung dieser Patienten ist obligatorisch.

5. Abbruch der Behandlung :

   • Ein plötzliches Absetzen von Ticlopidin kann das Risiko thrombotischer Ereignisse erhöhen. Daher sollten alle Änderungen des Behandlungsschemas mit Ihrem Arzt besprochen werden.

Verwenden Ticlopidin Sie während der Schwangerschaft

Es wurden keine Studien gefunden, die sich direkt mit der Anwendung von Ticlopidin während der Schwangerschaft befassten.

Kontraindikationen

Die Einnahme von Ticlopidin birgt gewisse Risiken und eine Reihe von Kontraindikationen:

1. Allergie gegen Ticlopidin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels : Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Ticlopidin sollten die Anwendung vermeiden.
2. Hämatologische Erkrankungen : Ticlopidin kann Neutropenie, Thrombozytopenie, aplastische Anämie und andere schwerwiegende Störungen der Hämatopoese verursachen. Daher ist das Medikament bei Vorliegen hämatologischer Erkrankungen, einschließlich schwerer Leukopenie und Thrombozytopenie, kontraindiziert.
3. Schwere Leberfunktionsstörung : Ticlopidin wird in der Leber metabolisiert und seine Anwendung kann den Zustand bei Vorliegen einer schweren Lebererkrankung verschlimmern.
4. Chronisches Nierenversagen : Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist bei der Anwendung von Ticlopidin Vorsicht geboten, da das Risiko einer Akkumulation toxischer Metaboliten besteht.
5. Aktive Blutung oder Blutungsneigung : Einschließlich Magengeschwüren und inneren Blutungen, da Ticlopidin die Blutungszeit verlängert.
6. Akute Phase eines Schlaganfalls : Die Anwendung von Ticlopidin unmittelbar nach einem akuten Schlaganfall wird aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit in diesem Fall nicht empfohlen.
7. Schwangerschaft und Stillzeit : Die Anwendung von Ticlopidin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist aufgrund fehlender ausreichender Sicherheitsdaten kontraindiziert.
8. Schwere Gerinnungsstörungen : Da Ticlopidin das Blutungsrisiko erhöht, kann seine Anwendung bei Gerinnungsstörungen gefährlich sein.

Nebenwirkungen Ticlopidin

Wie jedes Medikament kann Ticlopidin eine Reihe von Nebenwirkungen haben:

1. Hämatologische Nebenwirkungen : Dazu gehört die thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), die innerhalb von Wochen nach Behandlungsbeginn auftreten kann. TTP ist eine schwerwiegende Erkrankung, die durch Thrombosen in kleinen Gefäßen gekennzeichnet ist und zu akutem Nierenversagen, neurologischen Veränderungen und einem erhöhten Sterberisiko führen kann. Ein frühzeitiges Absetzen des Medikaments und der Beginn einer Plasmatherapie können das Ergebnis deutlich verbessern ( Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropenie : Ticlopidin kann zu einer Verringerung der Anzahl von Neutrophilen im Blut führen, was das Infektionsrisiko erhöht.
3. Erhöhtes Blutungsrisiko : Als Antiaggregant verlängert Ticlopidin die Blutungszeit, was zu vermehrten Blutungen, einschließlich inneren Blutungen, führen kann.
4. Lebererkrankungen : Einschließlich Gelbsucht und erhöhte Leberenzyme , was auf eine beeinträchtigte Leberfunktion hinweisen kann. In einigen Fällen wurde über cholestatische Hepatitis berichtet (Han et al., 2002).
5. Allergische Reaktionen : Hautausschläge, Juckreiz, Angioödem.
6. Durchfall und andere Magen-Darm- Störungen: Ticlopidin verursacht häufig Magen-Darm-Störungen wie Durchfall, Übelkeit und Erbrechen .
7. Neurologische Auswirkungen : Schwindel , , Kopfschmerzen und Müdigkeit können ebenfalls Nebenwirkungen von Ticlopidin sein.

Überdosis

Eine Überdosierung von Ticlopidin kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen, insbesondere zu solchen, die mit einer Verstärkung seiner antiaggregierenden Wirkung einhergehen, was das Blutungsrisiko erhöht. Zu den Symptomen einer Überdosierung können gehören:

• Erhöhte Blutungszeit.
• Blutungen in verschiedenen Organen und Geweben.
• Auftreten von Prellungen und Prellungen auch bei leichten Verletzungen.
• Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
• Schwindel und allgemeines Unwohlsein.

Was tun bei einer Überdosierung:

1. Suchen Sie sofort einen Arzt auf. Gehen Sie bei den ersten Anzeichen einer Überdosierung sofort zu einer medizinischen Einrichtung oder rufen Sie einen Krankenwagen.
2. Symptomatische Behandlung. Für Ticlopidin gibt es kein spezifisches Gegenmittel, daher zielt die Behandlung auf die Beseitigung der Symptome und die Aufrechterhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen ab. Zur Korrektur von Gerinnungsstörungen kann eine Transfusion von Blut oder Blutbestandteilen erforderlich sein.
3. Zustandsüberwachung. Der Patient muss engmaschig überwacht werden, einschließlich der Überwachung der Blutgerinnung sowie der Nieren- und Leberfunktion.
4. Absetzen von Ticlopidin. Darüber hinaus kann je nach Schwere der Erkrankung und den Empfehlungen des Arztes eine Dosisanpassung oder ein vollständiges Absetzen des Arzneimittels erforderlich sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ticlopidin kann mit verschiedenen Arzneimitteln interagieren, deren Wirksamkeit beeinträchtigen oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Hier sind einige Beispiele für solche Interaktionen:

1. Wechselwirkung mit Theophyllin : Ticlopidin kann die Theophyllin-Konzentration im Blut erhöhen, was das Risiko toxischer Wirkungen von Theophyllin, einschließlich Herzrhythmusstörungen und erhöhter nervöser Erregbarkeit, erhöht. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ticlopidin ist es wichtig, den Theophyllinspiegel zu überwachen und die Theophyllindosis bei Bedarf anzupassen (Colli et al., 1987).
2. Wechselwirkung mit Phenytoin : Ticlopidin kann die Clearance von Phenytoin verringern, was zu erhöhten Blutkonzentrationen und einem erhöhten Risiko toxischer Reaktionen wie Ataxie, Sehstörungen und kognitiver Beeinträchtigung führt. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ticlopidin sollten die Phenytoinspiegel überwacht und die Dosierung angepasst werden ( Riva et al., 1996 ).
3. Antikoagulanzien und andere Antikoagulanzien : Ticlopidin kann die Wirkung von Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) und anderen Antikoagulanzien (z. B. Aspirin) verstärken und so das Blutungsrisiko erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel kann eine genaue Überwachung des Zustands des Patienten und eine Dosisanpassung erforderlich sein.
4. Arzneimittel, die durch Cytochrom P450 metabolisiert werden : Ticlopidin kann die Aktivität bestimmter Cytochrom P450-Enzyme hemmen, was den Metabolismus vieler Arzneimittel, einschließlich Statine, Antidepressiva und Betablocker, beeinflusst. Dies kann zu erhöhten Konzentrationen dieser Arzneimittel im Blut und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen.
5. Digoxin : Es gibt Berichte, dass Ticlopidin die Plasmakonzentration von Digoxin erhöhen kann, weshalb bei der gemeinsamen Anwendung Vorsicht geboten ist.

Lagerbedingungen

Die Lagerungsbedingungen für Ticlopidin sollten den allgemeinen Empfehlungen für die Lagerung von Arzneimitteln sowie den Anweisungen des Herstellers auf der Arzneimittelverpackung entsprechen. Im Allgemeinen wird empfohlen, die folgenden Bedingungen zu beachten:

1. Temperatur : Ticlopidin sollte bei Raumtemperatur gelagert werden, normalerweise zwischen 15 und 25 Grad Celsius. Vermeiden Sie die Lagerung des Arzneimittels an Orten mit hohen Temperaturen oder direkter Sonneneinstrahlung.
2. Luftfeuchtigkeit : Das Arzneimittel sollte an einem trockenen Ort und fern von Feuchtigkeitsquellen gelagert werden, um ein Verderben und eine verminderte Wirksamkeit zu verhindern.
3. Verfügbarkeit für Kinder : Das Arzneimittel sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, um ein versehentliches Verschlucken zu vermeiden.
4. Verpackung : Bewahren Sie Ticlopidin in der Originalverpackung auf, um es vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen und das Verfallsdatum leicht verfolgen zu können.

Haltbarkeit

Verwenden Sie Ticlopidin nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum. Abgelaufene Medikamente sollten ordnungsgemäß entsorgt werden.