Ribavin

Ribavirin ist ein antivirales Medikament zur systemischen Anwendung. Es ist ein künstliches Nukleosid-Analogon mit einem breiten Spektrum an antiviralen Wirkungen auf RNA- und DNA-Viren.

Das Medikament wirkt effektiv gegen in der DNA enthaltene Viren: die häufige Form von Herpes (1. Und 2. Subtyp), Cytomegalovirus, Windpocken, Adenoviren und Hepatitis Typ B. Unter den RNA-Viren Influenzaviren des Subtyps A, HIV, Masern, Hepatitis A und C und Mumps sowie Rotaviren mit Rhinoviren, Coxsackie-, Dengue- und Lassa-Fieber. [1]

Hinweise Ribavirin

Es wird bei der viralen Form der Hepatitis C (chronisch) eingesetzt - in Kombination mit rekombinantem Interferon α-2β.

Freigabe Formular

Die Herstellung von Medikamenten erfolgt in Kapseln - 42 Stück in einer Polyethylenflasche.

Pharmakodynamik

Ribavirin ermöglicht Ihnen mit verschiedenen Wirkmechanismen, die Virusreaktion zu blockieren. Das wichtigste, das die breite Palette seiner Aktivität bestimmt, ist die Verlangsamung der RNA-Bedeckung der Virusmatrix sowie die Blockierung der Bewegung genetischer Daten. Ein ähnlicher Effekt ist bei der Reaktion der meisten Viren vorhanden.

Die Wirkstoffaktivität ist auch auf seine Ähnlichkeit in der Struktur mit Guanosin, einem natürlichen Nukleosid, zurückzuführen. Nachdem Ribavirin zu 3-Phosphat (bioaktive Form) phosphoryliert wurde, erlangt das Molekül die Fähigkeit, auf virale Enzyme einzuwirken, die mit der Proteinsynthese verbunden sind (RNA-Polymerase usw.). Aus diesem Grund zeigt es eine weitreichende virostatische Wirkung (bezogen auf RNA und DNA von Viren sowie Retroviren). [2]

Ribavirin hemmt die Herpes-Virus-DNA-Polymerase, die retrovirale Retrotranskriptase sowie die RNA-Polymerase von Influenza- und Morbilliviren. Gleichzeitig verlangsamt es die wiederholte Virusteilung, ohne die Zellfunktion zu zerstören, und zeigt eine ausgeprägte Wirkung im Vergleich zum Syncytial-Respiratory-Virus. [3]

Klinische Tests zeigten, dass die Einführung von Medikamenten in die Monotherapie die Prozesse der Elimination von HCV-RNA oder die Verbesserung der Leberhistologie nach 0,5-1 Jahren Therapie und während der nächsten sechs Monate der Beobachtung nicht beeinflusst.

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Interferon-α hat die Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie bei Personen mit Hepatitis-C-Subtyp (chronische Form) gezeigt; bei einer solchen Kombination wird eine synergistische Arzneimittelwirkung festgestellt.

Pharmakokinetik

Absorption.

Das Medikament ist mit hoher Geschwindigkeit, wird aber nach oraler Verabreichung nicht vollständig resorbiert. Nach oraler Verabreichung einer einmaligen Portion erreicht die Substanz Cmax-Werte zwischen der 1. Und 2. Stunde ab dem Zeitpunkt der Verabreichung.

Die Bioverfügbarkeitswerte liegen bei etwa 45-65%. Nahrung erhöht diese Zahl auf 70 %. Beim Verzehr von fetthaltigen Lebensmitteln steigt auch der durchschnittliche Plasmaspiegel Cmax.

Vertriebsprozesse.

Das Medikament ist im Körper weit verbreitet - das meiste davon sammelt sich in Erythrozyten mit Skelettmuskeln und zusätzlich in Milz, Nebennieren mit Nieren und Liquor. Ribavirin ist nicht an der Proteinsynthese beteiligt.

Die Verteilungsvolumenanzeige beträgt ca. 5000 Liter.

Die Intraserumkonzentrationen überschreiten die minimale Retardationsrate für arzneimittelempfindliche Viren.

Austauschprozesse.

Die Prozesse des intrahepatischen Austauschs durchlaufen 60% der Dosis des Arzneimittels - auf 2 Wegen. Der erste von ihnen ist der Prozess der umgekehrten Phosphorylierung, der die Bildung von 1,2,4-Triazol-3-carboxamid ermöglicht (aktive Stoffwechselprozesse), und der zweite (Zersetzungsprozess) enthält Deribosylierung mit Amidhydrolyse zu 1,2,4-Triazol-3-carbonsäure. Auch intrahepatische Stoffwechselprozesse sind einer der wichtigen Ausscheidungswege.

Ausscheidung.

Im Anfangsstadium beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit eines Arzneimittels 2 Stunden; der begrenzende Durchschnitt liegt im Bereich von 20-50 Stunden. Mit der Einführung der 1. Portion beträgt die Tmax 1,5 Stunden.

Die Ausscheidung erfolgt auf 3 Arten - 53% mit dem Urin (Ribavirin mit seinen Stoffwechselkomponenten), 15% - mit Kot und weitere 2% - durch die Lunge.

Dosierung und Verabreichung

Es ist notwendig, Ribavirin oral zusammen mit Nahrung einzunehmen - jeden Tag in 2 Anwendungen (morgens und auch abends).

Die Portionsgröße des Arzneimittels in Kombination mit Interferon α-2β wird unter Berücksichtigung des Gewichts bestimmt und liegt im Bereich von 1-1,2 g pro Tag. Für Personen mit einem Genotyp wird 1 Portion in 2 Anwendungen aufgeteilt:

• Gewicht unter 75 kg: 0,4 g (entspricht 2 Kapseln) morgens sowie 0,6 g (entspricht 3 Kapseln) abends;
• Gewicht über 75 kg: 0,6 g morgens sowie 0,6 g abends.

Personen mit Genotyp 2 oder 3 müssen täglich 0,8 g der Substanz (in 2 Anwendungen) injizieren.

Die Therapie dauert 24-48 Wochen.

• Bewerbung für Kinder

Es gibt nicht genügend Informationen über die medizinische Wirkung und Sicherheit der Anwendung von Arzneimitteln in der Pädiatrie, weshalb es Personen unter 18 Jahren nicht verschrieben wird.

Verwenden Ribavirin Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Ribavirin während der Schwangerschaft zu verwenden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit den Elementen des Arzneimittels;
• GW-Zeitraum;
• Hämoglobinopathien (darunter Anämie vom Sichelzellentyp und Thalassämie);
• CRF (mit CC-Indikatoren unter 50 ml pro Minute);
• schwere Depression, bei der Suizidversuche beobachtet werden;
• schwere Leberfunktionsstörung, Autoimmunhepatitis und dekompensierte Zirrhose;
• eine Geschichte von Schilddrüsenerkrankungen.

Nebenwirkungen Ribavirin

Eine schwere Nebenwirkung bei der Einnahme von Medikamenten ist eine Anämie vom hämolytischen Typ.

Manchmal treten folgende Verstöße auf:

• Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen (Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit), Asthenie und allgemeines Unwohlsein;
• schwächung des Sehvermögens und Schmerzen im Brustbein;
• Bauchschmerzen, Erbrechen, Gewichtsverlust, Durchfall, Anorexie und Übelkeit;
• Thrombozyto-, Neutro-, Leuko- oder Granulozytopenie sowie Anämie;
• ein leichter Anstieg der Werte von indirektem Bilirubin mit Harnsäure durch Hämolyse.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung von Antazida schwächt die therapeutische Wirkung von Ribavirin.

Das Medikament hemmt die Phosphorylierung von Stavudin mit Zidovudin. Die klinische Bedeutung dieser Informationen konnte noch nicht abschließend geklärt werden.

Es besteht ein Synergismus des Arzneimittels mit Dideoxinazin als einer Substanz, die HIV hemmt.

In diesem Fall gibt es keine Wechselwirkung zwischen dem Arzneimittel und nicht-nukleosidischen Substanzen, die Proteasen oder reverse Transkriptase verlangsamen.

Lagerbedingungen

Ribavirin muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern an einem dunklen Ort aufbewahrt werden. Temperaturmesswerte - maximal 30 °.

Haltbarkeit

Ribavirin kann ab dem Zeitpunkt der Vermarktung des therapeutischen Wirkstoffs 24 Monate lang angewendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind die Medikamente Ribavin, Livel und Ribapeg mit Virazol und zusätzlich Ribba und Copegus mit Moderiba. Ebenfalls auf der Liste stehen Virorib, Ribarin und Gepavirin, Trivorin mit Rebetol, Maxvirin und Ribasfer mit Ribamidil.