Parnasan

Parnasan hat antipsychotische und antipsychotische Eigenschaften.

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Hinweise Parnasana

Es wird verwendet, um die folgenden Bedingungen zu behandeln:

• Schizophrenie (mit Exazerbationen sowie für eine langfristige und unterstützende Behandlung zur Verhinderung eines Rückfalls). Es wird auch für psychotische Störungen verschrieben, die vor dem Hintergrund der Schizophrenie auftreten und von produktiven (einschließlich Symptomen wie Halluzinationen, Wahnvorstellungen und Automatismen) oder negativen (Verschlechterung der sozialen Aktivität, emotionale Abflachung und Sprachverarmung) und verschiedenen affektiven Störungen begleitet werden.
• BAR (für Monotherapie oder Kombination mit Valproinsäure oder Lithiummedikamenten) - mit manischen Attacken akuter Natur oder gemischten Episoden, begleitet von psychotischen Symptomen (oder nicht), mit schnellem Stadienwechsel (oder ohne);
• Verhinderung der Entwicklung eines Rückfalls von Manie bei Personen mit bipolarer Störung (wenn das Medikament Wirksamkeit bei der Behandlung des manischen Stadiums zeigt).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Tabletten mit einem Volumen von 2,5, 5 sowie 7,5, 10, 15 und 20 mg. In der Blisterpackung - 10 Tabletten. In einer Packung - 3 solcher Pakete.

Pharmakodynamik

Das Element Olanzapin ist ein Antipsychotikum aus der Gruppe der Neuroleptika und hat einen großen Wirkungsbereich.

Der antipsychotische Effekt entsteht durch Blockieren der D2-Terminierungen des Mesokortikal- und Mesolimbisystems.

Eine sedative Wirkung tritt nach der Blockade der Adrenorezeptoren der Bildung des Hirnrumpfes auf.

Antiemetische Effekte werden durch Blockieren der D2-Terminierungen des Triggerbereichs des emetischen Zentrums bereitgestellt.

Hypothermische Eigenschaften von Medikamenten - eine Folge der Blockierung der Dopamin-Endungen im Hypothalamus.

Zusammen mit diesem hat das Medikament eine Wirkung auf adrenerge, muskarinische, H1-Histamin und bestimmte Unterklassen von Serotonin-Endungen.

Es ist bekannt, dass Olanzapin die produktiven (Halluzinationen mit Wahnvorstellungen) und die negativen (Verdacht und Feindseligkeit sowie Autismus sozialer und emotionaler Natur) auf eine Psychose schwächt. Führt gelegentlich zum Auftreten extrapyramidaler Störungen.

Pharmakokinetik

Die Olanzapin-Aufnahme ist ziemlich hoch; Sein Grad hängt nicht von der Verwendung von Lebensmitteln ab. Tmax bei oraler Verabreichung beträgt 5-8 Stunden. Nach der Einnahme von Dosierungen im Bereich von 1–20 mg ändern sich die Arzneimittelwerte des Plasmas entsprechend der Portionsgröße. Bei Plasmaindizes von 7-1000 ng / ml beträgt die Proteinsynthese 93% (der größte Teil der Substanz ist an α1-Säureglycoprotein sowie an Albumin gebunden). Die Droge durchläuft histohematogene Barrieren, darunter die BBB.

Stoffwechselprozesse finden in der Leber durch Oxidation mit Konjugation statt; Die Bildung von aktiven Stoffwechselprodukten wird jedoch nicht beobachtet, die hauptsächliche therapeutische Wirkung von Arzneimitteln wird durch Olanzapin erzielt. Das hauptsächlich zirkulierende Stoffwechselprodukt ist Glucuronid; die Substanz durchläuft die BBB nicht. Isoenzyme vom CYP1A2-Typ sowie CYP2D6-Cytochrom-P450-Systeme sind an der Bildung von N-Desmethyl- und 2-Hydroxymethylolanzapin-Stoffwechselprodukten beteiligt.

Geschlecht, Alter und Rauchen beeinflussen die Werte der Clearance der Substanz im Plasma und ihre Halbwertszeit:

• die Kategorie der Nichtraucher - die Halbwertszeit beträgt 38,6 Stunden und der Clearance-Wert 18,6 l / h;
• Kategorie Rauchen - Halbwertzeit - 30,4 Stunden, Clearance-Werte - 27,7 l / Stunde;
• Frauen - T1 / 2 - 36,7 Stunden, Clearance - 18,9 l / h;
• Männer - Clearance-Werte - 27,3 l / h, Halbwertszeit - 32,3 Stunden;
• Personen über 65 Jahre - die Clearance beträgt 17,5 l / h und die Halbwertszeit 51,8 Stunden;
• Personen unter 65 Jahren - die Clearance-Werte betragen 18,2 l / h und die Halbwertszeit 33,8 Stunden.

Die Clearancewerte im Plasma sind bei Patienten mit Leberinsuffizienz, Nichtrauchern und Frauen niedriger als bei den entsprechenden Kategorien von Patienten.

Die Ausscheidung des Elements erfolgt hauptsächlich über die Nieren (60%) in Form von Stoffwechselprodukten.

Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten werden oral ohne Bezug auf die Nahrungsaufnahme eingenommen und mit klarem Wasser nach unten gespült.

Für die Behandlung von Schizophrenie beträgt die Anfangsdosis 10 mg pro Tag.

Bei manischen Episoden, die durch eine bipolare Störung verursacht werden, sollten 15 mg der Substanz (Monotherapie) oder 10 mg pro Tag (in Kombination mit Valproinsäure oder Lithiummedikamenten) eingenommen werden. In der gleichen Dosierung verschrieben und Erhaltungsbehandlung.

Um Wiederholungen manischer Anfälle mit BAR zu vermeiden, müssen Sie während der Remission zunächst 10 mg pro Tag einnehmen. Personen, die zuvor Parnasan zur Behandlung manischer Episoden eingesetzt haben, verschrieben bei Erhaltungstherapie die gleiche Dosierung. Bei der Anwendung von Medikamenten für eine neue depressive, manische oder gemischte Episode ist es erforderlich, die Dosis bei Bedarf zu erhöhen und zusätzlich eine Behandlung von Gemütsstörungen durchzuführen (unter Berücksichtigung klinischer Symptome).

Die Größe der täglichen Portion des Arzneimittels zur Behandlung von Episoden von Manie, Schizophrenie und zur Verhinderung eines erneuten Auftretens von BAR kann im Bereich von 5 bis 20 mg pro Tag liegen (unter Berücksichtigung des klinischen Zustands des Patienten). Eine Erhöhung des Anteils auf die Werte über der empfohlenen Anfangsgröße ist nur nach einer ausreichend durchgeführten wiederholten klinischen Untersuchung des Patienten zulässig und wird in der Regel mindestens alle 24 Stunden durchgeführt.

Behandlung älterer Menschen.

Es wird häufig nicht empfohlen, die anfängliche Portion zu senken (bis zu 5 mg pro Tag), obwohl dies bei Personen ab 65 Jahren zulässig ist, wenn Risikofaktoren vorliegen.

Menschen mit Nieren- oder Lebererkrankungen.

Es ist erforderlich, die Anfangsdosis auf 5 mg pro Tag zu reduzieren. Bei einer mittelschweren Form der Leberfunktionsstörung wird eine Tagesdosis von 5 mg pro Tag. Später kann es erhöht werden, jedoch mit äußerster Vorsicht.

Wenn der Patient mehr als den 1. Faktor hat, der die Resorption des Arzneimittels beeinflussen kann (ältere Personen, Frauen, Nichtraucher), kann es erforderlich sein, den anfänglichen Anteil zu senken. Bei Bedarf kann die Dosis weiter erhöht werden, jedoch sehr vorsichtig.

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Verwenden Parnasana Sie während der Schwangerschaft

Da es sehr wenig Informationen über die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft gibt, wird empfohlen, es nur in Fällen anzuwenden, in denen der Nutzen für die Frau wahrscheinlicher ist als der Schaden für den Fötus. Eine Frau sollte den Arzt während der Behandlung mit Parnasan über eine geplante oder bereits eingetretene Schwangerschaft informieren. In einem einzigen Bericht wurde über das Auftreten von Schläfrigkeit, Zittern, die Entwicklung eines letharmen Zustands und einen Blutdruckanstieg bei Säuglingen berichtet, die von Frauen geboren wurden, die im 3. Trimenon Olanzapin eingenommen hatten.

Tests haben gezeigt, dass das Medikament in die Muttermilch übergeht. Die durchschnittliche Portionsgröße (mg / kg), die ein Kind nach Erreichen der Css-Werte bei einer Frau erhält, beträgt 1,8% der mütterlichen Dosierung von Arzneimitteln. Es ist verboten, während der Behandlung zu stillen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz gegenüber dem Wirkstoffelement und seinen anderen Bestandteilen;
• Hypolaktasie oder Mangel an Laktase und außerdem Malabsorption von Glucose-Galactose.

Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament in solchen Fällen verwenden:

• Mangel an Nieren- oder Leberfunktion;
• Prostatahyperplasie mit einem gutartigen Charakter;
• Glaukom eines geschlossenen Winkels;
• Darmverschluss mit einer paralytischen Form;
• epileptische Anfälle;
• Geschichte des Anfallsyndroms;
• Leuko- oder Neutropenie mit unterschiedlichem Ursprung;
• Myelosuppression unterschiedlicher Natur (dazu gehören myeloproliferative Pathologien);
• hypereosinophiles Syndrom;
• zerebrale oder kardiovaskuläre Erkrankungen oder andere Erkrankungen, die die Wahrscheinlichkeit niedrigerer Blutdruckwerte erhöhen;
• Phenylketonurie;
• eine angeborene Natur einer Erhöhung des QT-Intervalls bei den EKG-Messwerten (Verlängerung des korrigierten QT-Intervalls (QTc)) oder des Vorhandenseins von Faktoren, die theoretisch zu einer Erhöhung des QT-Intervalls führen können (z. B. Kombination mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern);
• Hypomagnesiämie oder Kalikaliemia;
• CHF;
• die älteren Menschen;
• Kombination mit Medikamenten, die eine zentrale Art der Exposition haben;
• fester Zustand.

Nebenwirkungen Parnasana

Die Verwendung des Medikaments kann einige Nebenwirkungen verursachen:

• Störungen, die die Arbeit der Nationalversammlung beeinflussen: Oft gibt es ein Gefühl der Schläfrigkeit. Oft treten auch Akathisien, Dyskinesien, Schwindel und Asthenien mit Parkinson auf. Gelegentlich wird ein konvulsives Syndrom beobachtet (hauptsächlich bei Personen, die diese Verletzung in der Geschichte haben). Dystonie tritt singulär auf (dies schließt die Augenkrümmung ein), ZNS und Dyskinesien im späten Stadium. Ein abruptes Absetzen der Medikamenteneinnahme allein führt zur Entstehung von Manifestationen wie Erbrechen, Hyperhidrose, Tremor, Schlaflosigkeit, Übelkeit und Angstzuständen;
• Dysfunktion des Herz-Kreislauf-Systems: Oft wird eine Abnahme des Blutdrucks beobachtet (orthostatischer Kollaps ist ebenfalls enthalten). Manchmal tritt eine Bradykardie auf (kann von einem Zusammenbruch begleitet sein oder nicht). Eine einzige Verlängerung des QTc-Intervalls tritt bei EKG-Indikationen, Fibrillation oder Tachykardie der Ventrikel und plötzlichem Tod sowie bei Thromboembolien (dazu gehören DVT und PEH) auf;
• Probleme mit der Verdauungsaktivität: Es treten häufig vorübergehende anticholinerge Symptome auf, darunter Trockenheit der Mundschleimhaut und Verstopfung sowie eine asymptomatische vorübergehende Erhöhung der Lebertransaminase-Aktivität (AST mit ALT, insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung). Gelegentlich tritt Hepatitis auf (dies schließt Leberläsionen mit cholestatischer, hepatozellulärer oder gemischter Form ein). Pankreatitis tritt alleine auf;
• Stoffwechselstörungen: oft an Gewicht zunehmen. Hypertriglyceridämie entwickelt sich häufig oder der Appetit steigt. Hyperglykämie oder Dekompensation von Diabetes mellitus, die sich manchmal in Form von Ketoazidose oder Komatose (die zum Tod führen kann) manifestiert, zusätzlich werden Hypothermie und Hypercholesterinämie einzeln herausgearbeitet;
• hämatopoetische Dysfunktion: Eosinophilie ist häufig ausgeprägt. Gelegentlich tritt Leukopenie auf. Thrombozyten- oder Neutropenie entwickelt sich individuell;
• ODA-Strukturläsionen: Rhabdomyolyse wird selten beobachtet;
• Störungen im Urogenitalsystem: es tritt ein einzelner Priapismus auf oder verzögert das Wasserlassen;
• Symptome der Epidermis: gelegentlich Hautausschläge. Manchmal gibt es Anzeichen von Lichtempfindlichkeit. Alopezie entwickelt sich individuell;
• Manifestationen von Allergien: Ausschlag wird gelegentlich beobachtet. Einheit - Angioödem, Urtikaria, anaphylaktoide Symptome oder Juckreiz;
• andere: Häufig treten periphere Schwellungen oder Asthenien auf. Das Entzugssyndrom ist einzigartig manifestiert;
• Daten aus Labortests: Hyperprolactinämie tritt häufig auf, obwohl ihre klinischen Anzeichen (darunter Galaktorrhoe mit Gynäkomastie sowie eine Zunahme der Größe der Brustdrüsen) nur selten auftreten. Bei vielen Patienten stabilisierten sich die Prolaktinspiegel unabhängig, ohne die Behandlung abzubrechen. Eine asymptomatische vorübergehende Erhöhung der AST-Aktivität mit ALT wird selten beobachtet. Manchmal entwickelt sich eine Zunahme der CPK-Aktivität. Die Werte für Bilirubin oder Alkaliphosphat steigen individuell an, und der Plasmaspiegel steigt (auf Indikatoren über 200 mg / dl, die einen Einfluss auf das mögliche Auftreten von Diabetes mellitus haben, oder auf Werte von 160-200 mg / dl, die als ein mögliches Symptom für die Entwicklung von Hyperglykämie angesehen werden) bei Menschen an Glukosewerte zu Beginn der Studie unter 140 mg / dl. Es gab auch Fälle eines Anstiegs der Triglyceride (+20 mg / dl gegenüber den Ausgangswerten) oder des Cholesterins (+0,4 mg / dl) und der Entwicklung einer asymptomatischen Eosinophilie.

Bei älteren Menschen, die an Demenz leiden, wurde während der Tests eine erhöhte Inzidenz von Todesfällen und zerebrovaskulären Erkrankungen (TIA oder Schlaganfall) festgestellt. Bei dieser Gruppe von Patienten treten häufig Stürze und Gangstörungen auf. Über Pneumonie, Erythem, Harninkontinenz, Lethargie, Fieber und visuelle Halluzinationen wurde ebenfalls häufig berichtet.

Bei drogeninduzierten Psychosen (aufgrund der Anwendung von Dopamin-Agonisten) wurden vor dem Hintergrund zitternder Lähmungen häufig Halluzinationen und eine Verschlechterung der Parkinson-Symptome beobachtet.

Es gibt Informationen zum Auftreten von Neutropenie (4,1%) bei kombinierter Anwendung von Arzneimitteln mit Valproinsäure bei Personen mit bipolarer Manie. Die Kombination mit Lithium oder Valproinsäure führt zu einer Zunahme der Häufigkeit (über 10%) der Fälle von Trockenheit der Mundschleimhaut, Tremor, Gewichtszunahme und gesteigerten Appetits. Zusätzlich wurden Sprachstörungen festgestellt (1-10%).

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Überdosis

Vergiftungszeichen: Oft gibt es ein Gefühl von Aggression oder Erregung, Tachykardie, Dysarthrie, Bewusstseinsverschlechterung (beginnend mit einem Gefühl der Lethargie und Erreichen eines komatösen Zustands) und verschiedene extrapyramidale Störungen. Gelegentlich können Krämpfe, SNS, Delirium, Aspiration, Koma, Blutdrucksenkungen oder -erhöhungen, Unterdrückung der Atemarbeit und Arrhythmien auftreten. Der Ausfall der kardiopulmonalen Funktion entwickelt sich individuell.

Im Falle einer akuten tödlichen Vergiftung beträgt die Mindestgröße des Parnasan-Anteils 0,45 g, die maximale Dosis für die Vergiftung, gefolgt vom Überleben des Patienten, betrug 1,5 g.

Das Medikament hat kein Gegenmittel. Es ist verboten, Erbrechen herbeizuführen. Magenspülung, die Verwendung von Aktivkohle (reduziert die Bioverfügbarkeit von Medikamenten um 60%) und die Durchführung symptomatischer Verfahren bei gleichzeitiger Überwachung der Arbeit von Vitalsystemen (dazu gehören die Aufrechterhaltung der Atmungsaktivität, die Behandlung des orthostatischen Kollapses und die Erhöhung des Blutdrucks).

Die Verwendung von Dopamin, Epinephrin und anderen Sympathomimetika mit β-adrenomimetischen Eigenschaften ist verboten, da letztere die Abnahme der Blutdruckwerte verstärken kann. Um das Vorhandensein von Arrhythmien festzustellen, müssen Sie die Arbeit des CAS verfolgen. Das Opfer muss bis zur vollständigen Genesung unter ständiger ärztlicher Aufsicht bleiben.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da Olanzapin unter Verwendung von CYP1A2-Isoenzym metabolisiert wird, können Substanzen, die die Aktivität von Cytochrom-P450-Isoenzymen induzieren oder verlangsamen, sowie eine spezifische Wirkung auf die Funktion von CYP1A2 haben, die Pharmakokinetik des Arzneimittels verändern.

Arzneimittel, die die Aktivität von CYP1A2 induzieren.

Die Rauschgiftwerte können bei Rauchern in Kombination mit Carbamazepin ansteigen, was zu niedrigeren Olanzapin-Plasmaspiegeln führt. Eine klinische Kontrolle ist erforderlich, da in manchen Fällen die Dosis von Parnasan erhöht werden muss.

Mittel, die die Aktivität von CYP1A2 verlangsamen.

Fluvoxamin ist ein spezifischer Inhibitor des Elements CYP1A2 und reduziert die Clearance von Olanzapin signifikant. Bei nicht rauchenden Frauen betrug der durchschnittliche Anstieg der Cmax-Werte des Arzneimittels nach der Anwendung von Fluvoxamin 54% und bei Männern, die rauchen, 77%. Gleichzeitig liegt der durchschnittliche Anstieg der AUC-Werte von Medikamenten in diesen Patientengruppen bei 52 bzw. 108%.

Personen, die Fluvoxamin oder einen anderen Inhibitor der Aktivität des CYP1A2-Isoenzyms (z. B. Ciprofloxacin) verwenden, müssen zunächst mit Parnasan behandelt werden, um mit reduzierten Portionen zu beginnen. Eine Reduzierung der Dosierung von Olanzapin kann erforderlich sein, wenn der Behandlung Substanzen zugesetzt werden, die die Aktivität des Isoenzyms CYP1A2 verlangsamen.

Andere Interaktionen.

Aktivkohle reduziert die Resorption von Olanzapin nach oraler Einnahme um 50–60%. Dies kann mindestens 2 Stunden vor oder nach dem Konsum des Medikaments eingenommen werden.

Fluoxetin verlangsamt die Wirkung von CYP1A2-Isoenzym (eine Einzeldosis von 60 mg oder eine ähnliche Mehrfachdosis für 8 Tage), erhöht den Cmax-Spiegel um 16% und verringert die Olanzapin-Clearance um 16%. Diese Änderungen haben keinen klinischen Wert, daher ist es nicht erforderlich, die Dosierung des Arzneimittels anzupassen.

Das Medikament kann die Wirksamkeit von Dopamin-Agonisten (direkter oder indirekter Typ) reduzieren.

In In-vitro-Tests hemmt der Wirkstoff von Arzneimitteln nicht die Haupt-Cytochrom-P450-Isoenzyme (darunter 1A2 und 2D6 sowie 2C9 aus 2C19 und 3A4). In In-vivo-Studien wurde keine Unterdrückung der Stoffwechselvorgänge solcher aktiven Elemente festgestellt: Theophyllin (CYP1A2), Tricyclika (CYP2D6) mit Warfarin (CYP2C9) und Diazepam (Komponenten von CYP3A4 und 2C19).

Es ist notwendig, das Arzneimittel sehr sorgfältig mit anderen Arzneimitteln mit zentraler Einflussnahme zu kombinieren. Obwohl eine einmalige Gabe alkoholischer Getränke (45 mg / 70 kg) keine pharmakokinetische Wirkung hat, können Sie, wenn Sie gleichzeitig mit dem Arzneimittel Alkohol trinken, die Potenzierung der beruhigenden Wirkung auf das Zentralnervensystem feststellen.

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Lagerbedingungen

Parnasan muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Das Temperaturniveau liegt innerhalb von 25 ° C.

Haltbarkeit

Parnasan kann innerhalb von 36 Monaten nach der Freisetzung des therapeutischen Mittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Anwendung von Parnasan in der Pädiatrie (bis 18 Jahre) ist verboten, da keine Daten zur Unbedenklichkeit und therapeutischen Wirksamkeit des Arzneimittels vorliegen.

Analoge

Analoga des Medikaments sind Egolanza, Olanzapin und Zalasta.