Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis bezieht sich auf die pharmakologische Gruppe der Antitumormittel (Cytostatika), die pflanzlichen Ursprungs sind. Drogen-Synonyme: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, Docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Hinweise Paclitaxel Actavis

Indikationen für die Anwendung Paclitaxel Actavis umfassen solche onkologischen Erkrankungen wie:

• Eierstockkrebs;
• Brustkrebs;
• nicht-kleinzelliger Lungenkrebs (Adenokarzinom, squamöses und undifferenziertes bronchoalveoläres, großzelliges, gemischtzelliges Karzinom);
• Übergangszellkarzinom der Blase;
• Speiseröhrenkrebs;
• lymphozytische und nicht lymphatische Leukämie;
• multiple hämorrhagische Haut ( Kaposi-Sarkom ).

Bei Patienten mit diffusem Ovarialkarzinom oder residualer Neoplasie, bei denen eine Laparotomie durchgeführt wurde, ist Paclitaxel actavis ein Therapeutikum der ersten Wahl; mit Metastasen nach unwirksamer Standardbehandlung - mit dem Medikament der Zweitlinientherapie.

Bei bösartigen Brusttumoren Paclitaxel Aktavis verwendete in der postoperativen (adjuvanten) Behandlung - in Gegenwart limfauzlov im Fall von Krankheit Wiederholung oder Metastasen Aussehen beeinträchtigt.

Bei der Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs wird dieses Medikament verschrieben, wenn ein chirurgischer Eingriff oder eine Strahlentherapie nicht erwartet wird. Die Verwendung von Paclitaxel actuavis beim Kaposi-Sarkom ist bei Patienten mit AIDS indiziert.

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Freigabe Formular

Die Form der Zubereitung ist eine konzentrierte flüssige Formulierung zur Herstellung einer Lösung für Infusionen.

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Pharmakodynamik

Aktive Grundlage des Präparats Paclitaxel actavis und seine Synonyme sind Taxane - stickstoffhaltige organische Verbindungen (Alkaloide) der Rinde des Nadelbaums der Gattung Taxus der Klasse der kurzblättrigen (oder pazifischen).

Der Mechanismus der zytostatischen Wirkung beruht auf der Fähigkeit der aus Taxanen gewonnenen Substanz Paclitaxel, den Prozess der zellulären Mitose in den Anfangsphasen zu hemmen.

Die indirekte Teilung (Mitose) von eukaryotischen Zellen beginnt mit der Bildung des Mitotikapparats im Zytoskelett - der Achromatinspindel, deren bewegliche Filamente (Mikrotubuli) die Pole der Zelle und deren Zentrum verbinden. Bewegen diese Chromosomen zu verschiedenen Polen der Zelle, wo in der Telophase Bühne gibt es zwei neue Zellen - die DNA-Tochterchromosomen auf die Metaphasestadium sind in der Mitte der Zelle konzentriert und die Aufgabe der Mikrotubuli Spindel achromatin Nach der Verdoppelung.

Mikrotubuli werden durch Polymerisation des zytoplasmatischen globulären Proteins Tubulin gebildet, und Paclitaxel bindet aufgrund der Ähnlichkeit von Taxan mit Tubulin an Moleküle von freiem Tubulin. Dies erhöht die Intensität und den Polymerisationsgrad von Tubulin und aktiviert die Bildung von Mikrotubuli, was zur Bildung eines Überschusses an Mikrotubuli führt. Und aufgrund der Unterdrückung der Depolymerisation von Tubulin verlieren Mikrotubuli die Fähigkeit, ihre Funktionen zu erfüllen. All dies führt zu einer Verletzung nicht nur der Bildung des mitotischen Zellenapparates, sondern auch der Beendigung ihrer Teilung.

Darüber hinaus ist unter dem Einfluss von Paclitaxel actavis (und aller Medikamente mit Paclitaxel) die normale Anordnung der Mikrotubuli im Zytoskelett gestört und eine Anzahl ihrer anomalen Bündel und Kondensationen erscheint.

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Pharmakokinetik

Nach dem Eintritt in den Blutkreislauf von 89% auf 98% bindet Paclitaxel actavis an Proteine. Innerhalb von 30 Minuten dringt die Hälfte des Arzneimittels in die Gewebe von Darm, Leber, Milz, Bauchspeicheldrüse, Herz und Muskeln ein.

Die Konzentration von Paclitaxel im Blutplasma nach intravenöser Gabe wird stufenweise reduziert. Biologische Umwandlung Paclitaxel actavis tritt in der Leber unter dem Einfluss von Cytochrom-P450-Enzymen auf - während der Hydroxylierungsreaktion unter Bildung eines Metaboliten von 6a-Hydroxy-Paclitaxel.

Die Halbwertszeit der Droge schwankt in einem breiten Bereich - von 3 Stunden bis zu zwei Tagen. Aus dem Körper wird Paclitaxel actavis hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden; Ein Teil des Medikaments in unveränderter Form wird von den Nieren mit Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Alle zyklotischen Präparate der Taxan-Gruppe werden in einem Krankenhaus unter Aufsicht und Aufsicht eines Onkologen verabreicht.

Um der Manifestation einer Überempfindlichkeitsreaktion auf das Arzneimittel Paclitaxel actavis vor seiner Verwendung vorzubeugen, sollte eine medikamentöse Zubereitung von Patienten mit Corticosteroiden durchgeführt werden.

Art der Anwendung Paclitaxel actavis - intravenöse Infusion (innerhalb von 3-24 Stunden). Die individuelle Dosis wird gemäß dem Behandlungsprotokoll bestimmt. Standard Dosierung: 135-175 mg / m ². Wiederholte Verabreichung des Arzneimittels wird nach 21 Tagen durchgeführt.

Konzentrat Paclitaxel actavis vor der Verabreichung wird verdünnt (bis zu 0,3-1,2 mg / ml), für die eine der Injektionslösungen - Natriumchlorid oder Glucose verwendet wird.

Es ist zu beachten, dass die gebrauchsfertige Lösung nicht im Kühlschrank aufbewahrt werden kann und ihre Stabilität im Licht und bei einer Temperatur von + 25 ° C maximal 27 Stunden beträgt.

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Verwenden Paclitaxel Actavis Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Paclitaxel actavis während der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist kontraindiziert. Es wurde festgestellt, dass Paclitaxel nicht nur eine embryotoxische Wirkung ausübt, sondern auch die Reproduktionsfähigkeit von Frauen im gebärfähigen Alter reduziert.

Kontraindikationen

Zytostatikum Paclitaxel Aktavis kontraindiziert bei erhöhten Empfindlichkeit gegenüber individuellen Paclitaxel, akute Infektionskrankheiten, ischämische Herzkrankheit, mit einer Geschichte von Myokardinfarkt, sowie reduzierten Neutrophilen (Neutropenie) angewandt.

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Nebenwirkungen Paclitaxel Actavis

Die Verwendung von Paclitaxel actavis kann Nebenwirkungen in Form von: Haarausfall begleiten; Übelkeit, Erbrechen und Durchfall; Urtikaria und Hautjucken; Kurzatmigkeit; Ödem; Störungen des Herzrhythmus (Tachykardie oder Bradykardie); Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks; Schmerzen in den Gelenken und Muskeln; Nierenversagen; Anämie, Neutropenie oder Thrombozytopenie.

In Gegenwart von entzündlichen Pathologien kann ihre Exazerbation auftreten. Auch erscheinen Nebenwirkungen des zentralen und peripheren Nervensystems, nämlich, Parästhesien, beeinträchtigte Koordination der Bewegungen und Vision, enzephalopathische Symptome (Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen, Gedächtnis und Bewusstsein).

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Überdosis

Im Falle der meisten Überdosis Paclitaxel Aktavis beobachtet Dyspnoe, Blutdruckabfall, Angioödem, Urtikaria umfangreiche, Rötung und erosive-eitrigen Läsionen der Schleimhäute des Mundes und des Rachens und hypoplastische Anämie (aufgrund der Unterdrückung von hämatopoetischen Knochenmarks).

Bis heute gibt es kein spezifisches Antidot für Paclitaxel, daher ist eine symptomatische Behandlung indiziert. Bei einer signifikanten Überdosierung sollte die Verabreichung von Paclitaxel Actavis gestoppt werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Eine Reihe von Medikamenten - Ethinylestradiol, Retinsäure, Quercetin, Ketoconazol, Verapamil, Diazepam, Chinidin, Dexamethason, Tacrolimus, Vincristin - Paclitaxel Aktavis Stoffwechsel hemmen.

Die Anwendung von Paclitaxel actavis in Kombination mit dem Antitumor-Antibiotikum Doxorubicin führt zu Nebenwirkungen in Form von Stomatitis und ausgeprägter Neutropenie.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel bezieht sich auf Liste B und wird an einem dunklen Ort bei Raumtemperatur oder im Kühlschrank (bei einer Temperatur von mindestens -2 ° C) gelagert. Bei Lagerung ungeöffneter Durchstechflaschen im Kühlschrank kann ein Niederschlag auftreten, der sich bei Raumtemperatur lösen muss. Andernfalls wird das Medikament für die Verwendung ungeeignet.

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Haltbarkeit

Haltbarkeit der Droge beträgt 24 Monate.

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