Metoclopramid

Metoclopramid ist ein Medikament, das zur Behandlung einer Vielzahl von Magen-Darm-Störungen und einer Reihe anderer Erkrankungen eingesetzt wird.

Das Medikament hat mehrere pharmakologische Eigenschaften:

1. Prokinetische Wirkung: Metoclopramid stimuliert die Bewegung von Nahrung durch den Magen-Darm-Trakt und verbessert die Magen- und Darmmotilität. Dies kann nützlich sein, um Symptome von Erbrechen, Übelkeit, Sodbrennen und anderen Magen-Darm-Störungen zu behandeln.
2. Antiemetische Wirkung: Metoclopramid reduziert Übelkeit und Erbrechen, indem die Wirkung von Dopamin im Erbrechenszentrum des Gehirns blockiert.
3. Reduzierung des Reflux: Das Arzneimittel kann bei der Reduzierung des sauren Reflux aus dem Magen in die Speiseröhre wirksam sein, was dazu beiträgt, Sodbrennen und andere Symptome einer gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD) zu verringern.

Metoclopramid wird normalerweise oral in Tabletten- oder Sirupform eingenommen. Es kann auch in injizierbaren Form in Krankenhäusern zur dringenden Erleichterung von Übelkeit und Erbrechen verwendet werden.

Es ist wichtig zu beachten, dass Metoclopramid Nebenwirkungen haben kann, einschließlich Schläfrigkeit, Schwindel, Bewegungsstörungen und anderen. Daher sollte die Verwendung dieses Arzneimittels unter der Aufsicht eines Arztes stehen und sich an die empfohlenen Dosierungen halten. Sie sollten Metoclopramid nicht einnehmen, ohne Ihren Arzt zu konsultieren, insbesondere wenn Sie andere Erkrankungen haben oder andere Medikamente einnehmen.

Hinweise Metoclopramid

1. Übelkeit und Erbrechen.
2. Gastroösophagealer Reflux (GERD): Metoclopramid kann verwendet werden, um GERD-Symptome wie Sodbrennen, Erbrechen, Dysphagie (Schwierigkeiten zu schlucken) usw.
3. Hyperemesis gravidarum: In Fällen schwerer Übelkeit und Erbrechen, einschließlich Hyperemesis gravidarum, kann Metoclopramid verschrieben werden, um Symptome zu lindern.
4. Magen-Darm-Motilitätsunterstützung: Metoclopramid kann verwendet werden, um die Magen- und Darmmotilität bei Patienten mit Gastroparese oder anderen Magen-Darm-Motilitätsstörungen zu stimulieren.
5. Unterstützung bei der Chemotherapiebehandlung: Metoclopramid wird manchmal als Teil eines antiemetischen Protokolls bei der Verabreichung einer Chemotherapie verwendet.

Freigabe Formular

1. Tablets: Die am häufigsten verwendete Form, die für die mündliche Verabreichung bestimmt ist. Metoclopramid-Tabletten können für einen längeren Effekt Standard-wirkende oder modifizierte Freisetzung sein.
2. Mundlösung (Sirup): Diese Form ist für Patienten geeignet, die Schwierigkeiten haben, Tabletten, einschließlich Kinder und älteren Menschen, zu schlucken. Die Lösung erleichtert das Dosis und die Einnahme des Medikaments.
3. Injektionen: Metoclopramid in Form von Injektionen wird zur schnellen Linderung von Symptomen verwendet, wenn orale Verabreichung nicht möglich oder wünschenswert ist. Injektionen können intramuskulär (IM) oder intravenös (IV) verabreicht werden.
4. Rektal-Zäpfchen: Obwohl dies weniger verbreitet ist, können Zäpfchen verwendet werden, um Übelkeit und Erbrechen zu lindern, wenn andere Verwaltungswege unangemessen oder unwirksam sind.

Pharmakodynamik

1. Antiemetische Aktion:

   • Metoclopramid ist aufgrund seiner Auswirkung auf Dopamin-D2-Rezeptoren im Bereich des permanenten Erbrechens im Kleinhirn ein wirksames Antiemetikum. Es reduziert den GAG-Reflex und stimuliert die motorische Aktivität der Magenmotorin, wodurch die Verdauung und Bewegung von Nahrung durch den Magen-Darm-Trakt beschleunigt wird.

2. Prokinetische Aktion:

   • Metoclopramid stimuliert die obere gastrointestinale Motoraktivität, indem sie die Acetylcholinfreisetzung erhöht und die Dopamin-Hemmung unterdrückt. Dies kann bei der Behandlung von funktionellen und organischen Verdauungsmotilitätsstörungen wie Gastroparese und Reflux-Ösophagitis nützlich sein.

3. Verringerte Prolaktinsekretion:

   • Metoclopramid übt prolaktinkretorische Effekte aus, indem sie Dopamin-D2-Rezeptoren im vorderen Lappen der Hypophyse-Drüse blockieren. Dies kann bei der Behandlung von Hyperprolaktinämie und ihren damit verbundenen Symptomen wie hyperprolactinämischer Amenorrhoe und Galaktorrhoe nützlich sein.

4. Zentrale Aktion:

   • Metoclopramid kann zentrale sedative und anxiolytische Wirkungen haben, die mit seinen Auswirkungen auf Dopamin- und Serotoninrezeptoren im Zentralnervensystem verbunden sind.

5. Zusätzliche Effekte:

   • In einigen Fällen kann Metoclopramid antidepressive, entzündungshemmende und antioxidative Wirkungen haben, obwohl die Mechanismen dieser Effekte weitere Untersuchungen erfordern.

Pharmakokinetik

1. Absorption: Metoclopramid kann nach oraler Verabreichung effizient aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert werden. Die Nahrung kann die Absorptionsrate verlangsamen, beeinflusst jedoch normalerweise keine Gesamtabsorption.
2. Verteilung: Es ist gut im Körper verteilt und kann in die Blut-Hirn-Schranke eindringen, sodass es das Zentralnervensystem beeinflusst und Übelkeit und Erbrechen reduzieren kann.
3. Metabolismus: Metoclopramid wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Hydroxylierung und Konjugation. Der Hauptmetabolit ist Metoclopramidsulfoxid.
4. Ausscheidung: Die Ausscheidung von Metoclopramid aus dem Körper erfolgt hauptsächlich durch die Nieren. Etwa 85-95% der Dosis werden innerhalb der ersten 24 Stunden nach der Verabreichung unverändert ausgeschieden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Metoclopramid beträgt bei Erwachsenen etwa 5-6 Stunden und bei Neugeborenen bis zu 15 Stunden.
6. Wirkungsmechanismus: Metoclopramid ist ein Antagonist von Dopamin-D2-Rezeptoren im Zentralnervensystem. Es hat auch stimulierende Wirkung auf die Magen-Darm-Motilität, indem es die Freisetzung von Acetylcholin erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene

• Oral (Einnahme): Die Standarddosis beträgt 10 mg 30 Minuten vor dem Mahlzeit und vor dem Schlafengehen, je nach Symptomen und Reaktion auf die Behandlung bis zu viermal täglich. Die maximale tägliche Dosis sollte 40 mg nicht überschreiten.
• Intraven Tausend intramuskuläre Verabreichung: Die Dosierung für die Injektion beträgt normalerweise 10 mg bis 4 Mal täglich. Die intravenöse Verabreichung sollte mindestens 1-2 Minuten lang langsam erfolgen, um Nebenwirkungen zu vermeiden.

Kinder

Die Dosierung von Metoclopramid für Kinder wird je nach Körpergewicht einzeln berechnet und sollte von einem Arzt bestimmt werden. Im Allgemeinen beträgt es 30 Minuten vor der Mahlzeit und vor dem Schlafengehen bis zu 3-4 Mal am Tag 0,1-0,15 mg pro Kilogramm Körpergewicht.

Besondere Anweisungen

• Die Behandlungsdauer mit Metoclopramid sollte aufgrund des Risikos von Nebenwirkungen, einschließlich Bewegungsstörungen, normalerweise nicht mehr als 12 Wochen überschreiten.
• Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes sorgfältig in Bezug auf die Länge des Behandlungsverlaufs und hören Sie nicht auf, sie plötzlich zu nehmen, ohne einen Spezialisten zu konsultieren, insbesondere für den langfristigen Gebrauch.
• Wenn Metoclopramid intravenös verabreicht wird, sollte es langsam verabreicht werden, um das Risiko von Nebenwirkungen wie orthostatische Hypotonie zu minimieren.

Verwenden Metoclopramid Sie während der Schwangerschaft

Wenn Metoclopramid während der Schwangerschaft angewendet wird, müssen die potenziellen Risiken und Vorteile für Mutter und Fötus berücksichtigt werden. Es gibt nicht genügend Daten, um ihre Sicherheit während der Schwangerschaft zu geben, insbesondere in den frühen Stadien. Daher wird im Allgemeinen empfohlen, die Verwendung von Metoclopramid während der Schwangerschaft zu vermeiden, insbesondere ohne einen Arzt zu konsultieren.

In einigen Fällen kann der Arzt jedoch in einigen Fällen entscheiden, dass der Arzt die möglichen Risiken für den Fötus während der Schwangerschaft verschreiben kann. Dies kann bei schwerer Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit der Schwangerschaft (Hyperemesis gravidarum) erforderlich sein.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Menschen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Metoclopramid oder anderen Komponenten des Arzneimittels sollten es nicht verwenden, da es allergische Reaktionen verursachen kann.
2. Hypophysen-Tumoren: Metoclopramid kann die Prolaktinproduktion stimulieren und bei Patienten mit Hypophysen-Tumoren wie Prolaktinomen kontraindiziert sein.
3. Mechanische oder perforierte Darmobstruktion: Die Verwendung von Metoclopramid kann in Gegenwart einer mechanischen oder perforierten Darmobstruktion kontraindiziert werden, da dies die Symptome verschlimmern und den Zustand erschweren kann.
4. Phäochromozytom: Metoclopramid kann die Symptome des Phäochromozytoms, einschließlich hoher Blutdruck, verschlimmern und ist daher bei Patienten mit dieser Erkrankung kontraindiziert.
5. Epilepsie: Metoclopramid kann die Anfallsschwelle verschlimmern, daher kann seine Verwendung bei Patienten mit Epilepsie oder anderen Erkrankungen im Zusammenhang mit dem Auftreten von Anfällen kontraindiziert werden.
6. Schwangerschaft und Stillen: Die Daten zur Sicherheit von Metoclopramid während der Schwangerschaft und des Stillens sind begrenzt und deren Verwendung sollte von einem Arzt bewertet und empfohlen werden.
7. Kinder: Die Verwendung von Metoclopramid bei Kindern sollte vorsichtig sein und nur von einem Arzt verschrieben werden, insbesondere bei Kindern mit bestimmten Erkrankungen.

Nebenwirkungen Metoclopramid

1. Schläfrigkeit und Müdigkeit: Metoclopramid kann Schläfrigkeit oder Müdigkeit verursachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder mit zunehmender Dosierung.
2. Schlaflosigkeit: Metoclopramid kann bei manchen Menschen Schlaflosigkeit oder Schlafstörungen verursachen.
3. Schwindel: Einige Patienten können Schwindel oder ein Gefühl der Unstetigkeit erleben.
4. Herzklopfen oder Veränderungen im Herzrhythmus: Selten kann Metoclopramid Veränderungen des Herzrhythmus wie Herzklopfen oder Arrhythmien verursachen.
5. Trockener Mund: Metoclopramid kann bei manchen Menschen trockener Mund verursachen.
6. Verdauungsstörungen: Dies kann Durchfall, Verstopfung, Übelkeit oder Erbrechen umfassen.
7. Maskierung der Symptome einer verspäteten Dyskinesie: Dies ist ein seltener, aber schwerwiegender Nebeneffekt, bei dem Metoclopramid die Symptome einer verspäteten Dyskinesie maskieren kann, eine Erkrankung, die durch unfreiwillige Bewegungen gekennzeichnet ist, die irreversibel werden können.
8. Erhöhung von Prolaktin: Metoclopramid kann den Prolaktinspiegel im Blut erhöhen, was bei Männern (z. B. Gynäkomastie) und bei Frauen (z. B. hyperprolaktinemische Amenorrhoe) zu unerwünschten Wirkungen führen kann.

Überdosis

1. Extrapyramidale Symptome: Beinhaltet Dyskinesien, Dystonie, psychomotorische Agitation, Muskelkrämpfe und Zittern. Diese Symptome sind mit der Blockierung von Dopaminrezeptoren im Zentralnervensystem verbunden.
2. Sedierung und Schläfrigkeit: Überschüssiges Metoclopramid kann Schläfrigkeit, Lethargie, allgemeine Schwäche und sogar Bewusstseinsverlust verursachen.
3. Kardiotoxizität: In einigen Fällen kann Überdosierung zu Herzrhythmusstörungen führen, einschließlich Arrhythmien und Verlängerung des QT-Intervalls.
4. Anticholinerge Symptome: Einbeziehen trockener Mund, Verstopfung, verschwommenes Sehen, Harnstörungen usw.
5. Neuroleptisches Syndrom: In seltenen Fällen kann sich das neuroleptische Syndrom entwickeln, das sich als Hyperthermie, Krämpfe, vermindertes Bewusstsein und andere Symptome manifestiert.
6. Andere Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bluthochdruck, Hypotonie und andere unerwünschte Effekte können ebenfalls auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Antiemetika: Metoclopramid kann die Wirkungen anderer Antiemetika wie zentral wirksamer Antiemetika (z. B. Dimenhydrinat) verbessern, was zu einer erhöhten Sedierung führen kann.
2. Medikamente, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen: Metoclopramid kann die Wirkung von blutdrucksenkenden Wirkstoffen wie blutdrucksenkende Medikamente oder Arzneimittel erhöhen, die den Herzrhythmus (z. B. Beta-Adrenoblocker) verringern, was zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks führen kann.
3. Medikamente, die das Zentralnervensystem beeinflussen: Metoclopramid kann die beruhigenden und anticholinergen Wirkungen anderer Arzneimittel wie Benzodiazepine oder Antidepressiva erhöhen, was zu erhöhter Schläfrigkeit und einer verminderten Reaktionsfähigkeit führen kann.
4. Arzneimittel, die eine QT-Interval-Verlängerung verursachen: Metoclopramid kann das Risiko von Arrhythmien erhöhen, wenn sie gleichzeitig mit anderen Medikamenten angewendet werden, die eine QT-Interval-Verlängerung verursachen, wie z. B. Antiarrhythmika oder Antibiotika aus der Makrolidgruppe.
5. Medikamente, die Erhöhungsekretion: Medikamente, die die Mediatorsekretion erhöhen (z. B. Antihistaminika), können die Wirksamkeit von Metoclopramid verringern.
6. Arzneimittel, die extrapyramidale Symptome verursachen: Die Verwendung von Metoclopramid mit anderen Medikamenten, die extrapyramidale Symptome (z. B. Neuroleptika) verursachen können, können diese Nebenwirkung erhöhen.