Metoclopramid

Metoclopramid ist ein Medikament, das zur Behandlung verschiedener Magen-Darm-Erkrankungen und einer Reihe anderer Erkrankungen eingesetzt wird.

Das Medikament hat mehrere pharmakologische Eigenschaften:

1. Prokinetische Wirkung: Metoclopramid stimuliert die Bewegung der Nahrung durch den Magen-Darm-Trakt und verbessert die Magen- und Darmmotilität. Dies kann zur Behandlung von Symptomen wie Erbrechen, Übelkeit, Sodbrennen und anderen Magen-Darm-Beschwerden hilfreich sein.
2. Antiemetische Wirkung: Metoclopramid hilft, Übelkeit und Erbrechen zu reduzieren, indem es die Wirkung von Dopamin im Brechzentrum des Gehirns blockiert.
3. Verringerung des Refluxes: Das Medikament kann den Säurereflux vom Magen in die Speiseröhre wirksam verringern und so Sodbrennen und andere Symptome der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD) lindern.

Metoclopramid wird üblicherweise oral in Tabletten- oder Sirupform eingenommen. Es kann in Krankenhäusern auch als Injektion zur dringenden Linderung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden.

Es ist wichtig zu beachten, dass Metoclopramid Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Schwindel, Bewegungsstörungen und andere haben kann. Daher sollte die Anwendung dieses Medikaments unter ärztlicher Aufsicht und unter Einhaltung der empfohlenen Dosierung erfolgen. Sie sollten Metoclopramid nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt einnehmen, insbesondere wenn Sie unter anderen Erkrankungen leiden oder andere Medikamente einnehmen.

Hinweise Metoclopramid

1. Übelkeit und Erbrechen: Metoclopramid wird zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen aufgrund verschiedener Ursachen wie Operationen, medikamentöser Therapie, Strahlentherapie oder Magen-Darm-Erkrankungen eingesetzt.
2. Gastroösophagealer Reflux (GERD): Metoclopramid kann zur Behandlung von GERD-Symptomen wie Sodbrennen, Erbrechen, Dysphagie (Schluckbeschwerden) usw. eingesetzt werden.
3. Hyperemesis gravidarum: In Fällen schwerer Übelkeit und Erbrechen, einschließlich Hyperemesis gravidarum, kann Metoclopramid zur Linderung der Symptome verschrieben werden.
4. Unterstützung der gastrointestinalen Motilität: Metoclopramid kann zur Stimulierung der Magen- und Darmmotilität bei Patienten mit Gastroparese oder anderen gastrointestinalen Motilitätsstörungen verwendet werden.
5. Unterstützung der Chemotherapie-Behandlung: Metoclopramid wird manchmal als Teil eines antiemetischen Protokolls bei der Verabreichung einer Chemotherapie verwendet.

Freigabe Formular

1. Tabletten: Die am häufigsten verwendete Darreichungsform ist zur oralen Einnahme vorgesehen. Metoclopramid-Tabletten können Standardtabletten oder Tabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung für eine verlängerte Wirkung sein.
2. Lösung zum Einnehmen (Sirup): Diese Darreichungsform eignet sich für Patienten, die Schwierigkeiten beim Schlucken von Tabletten haben, darunter Kinder und ältere Menschen. Die Lösung erleichtert die Dosierung und Einnahme des Arzneimittels.
3. Injektionen: Metoclopramid in Form von Injektionen wird zur schnellen Linderung von Symptomen eingesetzt, wenn eine orale Verabreichung nicht möglich oder wünschenswert ist. Injektionen können intramuskulär (IM) oder intravenös (IV) verabreicht werden.
4. Rektale Zäpfchen: Obwohl weniger gebräuchlich, können Zäpfchen zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden, wenn andere Verabreichungswege ungeeignet oder unwirksam sind.

Pharmakodynamik

1. Antiemetische Wirkung:

   • Metoclopramid ist aufgrund seiner Wirkung auf Dopamin-D2-Rezeptoren im Bereich des permanenten Brechzentrums im Kleinhirn ein wirksames Antiemetikum. Es reduziert den Würgereflex und stimuliert die Magenmotorik, was die Verdauung und den Transport der Nahrung durch den Magen-Darm-Trakt beschleunigt.

2. Prokinetische Wirkung:

   • Metoclopramid stimuliert die motorische Aktivität des oberen Gastrointestinaltrakts durch Erhöhung der Acetylcholinfreisetzung und Unterdrückung der Dopaminhemmung. Dies kann bei der Behandlung funktioneller und organischer Verdauungsmotilitätsstörungen wie Gastroparesen und Refluxösophagitis hilfreich sein.

3. Verminderte Prolaktinsekretion:

   • Metoclopramid übt prolaktinsekretorische Wirkungen aus, indem es Dopamin-D2-Rezeptoren im Hypophysenvorderlappen blockiert. Dies kann bei der Behandlung von Hyperprolaktinämie und den damit verbundenen Symptomen wie hyperprolaktinämischer Amenorrhoe und Galaktorrhoe hilfreich sein.

4. Zentrale Aktion:

   • Metoclopramid kann aufgrund seiner Wirkung auf die Dopamin- und Serotoninrezeptoren im zentralen Nervensystem eine zentral sedierende und angstlösende Wirkung haben.

5. Zusätzliche Effekte:

   • In einigen Fällen kann Metoclopramid antidepressive, entzündungshemmende und antioxidative Wirkungen haben, obwohl die Mechanismen dieser Wirkungen weiterer Untersuchungen bedürfen.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Metoclopramid wird nach oraler Gabe effizient aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nahrung kann die Resorptionsrate verlangsamen, beeinflusst die Gesamtresorption jedoch in der Regel nicht.
2. Verteilung: Es verteilt sich gut im Körper und kann die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, wodurch es das zentrale Nervensystem beeinflusst und Übelkeit und Erbrechen reduziert.
3. Metabolismus: Metoclopramid wird in der Leber hauptsächlich durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Metoclopramidsulfoxid.
4. Ausscheidung: Die Ausscheidung von Metoclopramid erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Etwa 85-95 % der Dosis werden innerhalb der ersten 24 Stunden nach der Verabreichung unverändert ausgeschieden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Metoclopramid beträgt bei Erwachsenen etwa 5–6 Stunden und bei Neugeborenen bis zu 15 Stunden.
6. Wirkmechanismus: Metoclopramid ist ein Antagonist der Dopamin-D2-Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Es hat außerdem eine stimulierende Wirkung auf die gastrointestinale Motilität, indem es die Freisetzung von Acetylcholin erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene

• Oral (Einnahme): Die Standarddosis beträgt 10 mg 30 Minuten vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen, bis zu viermal täglich, abhängig von Symptomen und Ansprechen auf die Behandlung. Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.
• Intravenöse und intramuskuläre Verabreichung: Die Dosierung für die Injektion beträgt üblicherweise 10 mg bis zu viermal täglich. Die intravenöse Verabreichung sollte langsam, mindestens 1-2 Minuten lang, erfolgen, um Nebenwirkungen zu vermeiden.

Kinder

Die Dosierung von Metoclopramid für Kinder wird individuell basierend auf dem Körpergewicht berechnet und sollte von einem Arzt festgelegt werden. Im Allgemeinen beträgt sie 0,1–0,15 mg pro Kilogramm Körpergewicht 30 Minuten vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen, bis zu 3-4 Mal täglich.

Besondere Anweisungen

• Die Behandlungsdauer mit Metoclopramid sollte wegen des Risikos von Nebenwirkungen, einschließlich Bewegungsstörungen, im Allgemeinen 12 Wochen nicht überschreiten.
• Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes bezüglich der Dauer der Behandlung genau und brechen Sie die Einnahme nicht abrupt ab, ohne einen Spezialisten zu konsultieren, insbesondere bei einer Langzeitanwendung.
• Wenn Metoclopramid intravenös verabreicht wird, sollte es langsam verabreicht werden, um das Risiko von Nebenwirkungen wie orthostatischer Hypotonie zu minimieren.

Verwenden Metoclopramid Sie während der Schwangerschaft

Bei der Anwendung von Metoclopramid während der Schwangerschaft müssen die potenziellen Risiken und Vorteile für Mutter und Fötus abgewogen werden. Es liegen keine ausreichenden Daten vor, um die Sicherheit während der Schwangerschaft, insbesondere im Frühstadium, zu bestätigen. Daher wird generell empfohlen, die Anwendung von Metoclopramid während der Schwangerschaft zu vermeiden, insbesondere ohne Rücksprache mit einem Arzt.

In manchen Fällen kann der Arzt jedoch Metoclopramid während der Schwangerschaft verschreiben, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus überwiegt. Dies kann bei starker Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit der Schwangerschaft (Hyperemesis gravidarum) erforderlich sein.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Metoclopramid oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten es nicht verwenden, da es allergische Reaktionen hervorrufen kann.
2. Hypophysentumoren: Metoclopramid kann die Prolaktinproduktion stimulieren und kann bei Patienten mit Hypophysentumoren wie Prolaktinomen kontraindiziert sein.
3. Mechanischer oder perforierter Darmverschluss: Die Anwendung von Metoclopramid kann bei Vorliegen eines mechanischen oder perforierten Darmverschlusses kontraindiziert sein, da es die Symptome verschlimmern und den Zustand komplizieren kann.
4. Phäochromozytom: Metoclopramid kann die Symptome eines Phäochromozytoms, einschließlich Bluthochdruck, verschlimmern und ist daher bei Patienten mit dieser Erkrankung kontraindiziert.
5. Epilepsie: Metoclopramid kann die Krampfschwelle verschlechtern, daher kann seine Anwendung bei Patienten mit Epilepsie oder anderen Erkrankungen, die mit dem Auftreten von Krampfanfällen einhergehen, kontraindiziert sein.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Daten zur Sicherheit von Metoclopramid während der Schwangerschaft und Stillzeit sind begrenzt und seine Anwendung sollte von einem Arzt beurteilt und empfohlen werden.
7. Kinder: Die Anwendung von Metoclopramid bei Kindern sollte mit Vorsicht erfolgen und nur von einem Arzt verschrieben werden, insbesondere bei Kindern mit bestimmten Erkrankungen.

Nebenwirkungen Metoclopramid

1. Schläfrigkeit und Müdigkeit: Metoclopramid kann Schläfrigkeit oder Müdigkeit verursachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder bei steigender Dosierung.
2. Schlaflosigkeit: Metoclopramid kann bei manchen Menschen Schlaflosigkeit oder Schlafstörungen verursachen.
3. Schwindel: Bei manchen Patienten kann es zu Schwindel oder einem Gefühl der Unsicherheit kommen.
4. Herzklopfen oder Veränderungen des Herzrhythmus: In seltenen Fällen kann Metoclopramid Veränderungen des Herzrhythmus wie Herzklopfen oder Herzrhythmusstörungen verursachen.
5. Mundtrockenheit: Metoclopramid kann bei manchen Menschen Mundtrockenheit verursachen.
6. Verdauungsstörungen: Dazu können Durchfall, Verstopfung, Übelkeit oder Erbrechen gehören.
7. Maskierung der Symptome einer Spätdyskinesie: Dies ist eine seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung, bei der Metoclopramid die Symptome einer Spätdyskinesie maskieren kann, einer Erkrankung, die durch unwillkürliche Bewegungen gekennzeichnet ist, die irreversibel werden können.
8. Erhöhung des Prolaktinspiegels: Metoclopramid kann den Prolaktinspiegel im Blut erhöhen, was bei Männern (z. B. Gynäkomastie) und bei Frauen (z. B. hyperprolaktinämische Amenorrhoe) zu unerwünschten Wirkungen führen kann.

Überdosis

1. Extrapyramidale Symptome: Dazu gehören Dyskinesien, Dystonie, psychomotorische Unruhe, Muskelkrämpfe und Zittern. Diese Symptome stehen im Zusammenhang mit einer Blockade der Dopaminrezeptoren im zentralen Nervensystem.
2. Sedierung und Schläfrigkeit: Zu viel Metoclopramid kann Schläfrigkeit, Lethargie, allgemeine Schwäche und sogar Bewusstlosigkeit verursachen.
3. Kardiotoxizität: In einigen Fällen kann eine Überdosierung zu Herzrhythmusstörungen, einschließlich Arrhythmien und Verlängerung des QT-Intervalls, führen.
4. Anticholinerge Symptome: Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, verschwommenes Sehen, Störungen beim Wasserlassen usw.
5. Neuroleptisches Syndrom: In seltenen Fällen kann sich ein neuroleptisches Syndrom entwickeln, das sich in Hyperthermie, Krämpfen, Bewusstseinsstörungen und anderen Symptomen äußert.
6. Andere Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bluthochdruck, Hypotonie und andere unerwünschte Wirkungen können ebenfalls auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Antiemetika: Metoclopramid kann die Wirkung anderer Antiemetika, wie z. B. zentral wirkender Antiemetika (z. B. Dimenhydrinat), verstärken, was zu einer verstärkten Sedierung führen kann.
2. Arzneimittel, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen: Metoclopramid kann die Wirkung von blutdrucksenkenden Mitteln wie blutdrucksenkenden Arzneimitteln oder Arzneimitteln, die den Herzrhythmus verlangsamen (z. B. Betablocker), verstärken, was zu einer erheblichen Senkung des Blutdrucks führen kann.
3. Arzneimittel, die das zentrale Nervensystem beeinflussen: Metoclopramid kann die sedative und anticholinerge Wirkung anderer Arzneimittel wie Benzodiazepine oder Antidepressiva verstärken, was zu verstärkter Schläfrigkeit und verminderter Reaktionsfähigkeit führen kann.
4. Arzneimittel, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen: Metoclopramid kann das Risiko von Arrhythmien erhöhen, wenn es gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, wie z. B. Antiarrhythmika oder Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide.
5. Arzneimittel, die die Mediatorsekretion erhöhen: Arzneimittel, die die Mediatorsekretion erhöhen (z. B. Antihistaminika), können die Wirksamkeit von Metoclopramid verringern.
6. Arzneimittel, die extrapyramidale Symptome verursachen: Die Anwendung von Metoclopramid zusammen mit anderen Arzneimitteln, die extrapyramidale Symptome verursachen können (z. B. Neuroleptika), kann diese Nebenwirkung verstärken.