Medoflucon

Medoflucon hat eine antimykotische Wirkung.

Hinweise Medoflucona

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Candidose, die die Schleimhäute des Verdauungstrakts (Mund, Rachen und Speiseröhre) oder der Atemwege (Candidose der bronchopulmonalen Form) betrifft, sowie orale Candidose atrophischer Natur, die die Schleimhäute und die Haut betrifft (aufgrund der Verwendung von Zahnprothesen);
• generalisierte Kryptokokkenläsionen bei Menschen mit normaler Immunantwort und verschiedenen Arten der Immunsuppression;
• Vorbeugung der Entwicklung einer generalisierten Candidose oder deren Therapie (disseminierte Candidose, die verschiedene Organe befällt, oder Candidämie);
• genitale Candidose (Balanitis oder Vaginalentzündung), chronisch oder akut;
• Mykosen, die verschiedene Teile der Epidermis befallen: in der Leistengegend, an den Füßen und am Körper; Pityriasis versicolor sowie Epidermisinfektionen in Form einer Candida-Infektion;
• tiefsitzende Mykosen endemischen Typs bei Personen mit gesunder Immunität: Darling-Krankheit, Kokzidioidomykose und Schenk-Krankheit;
• Vorbeugung des Auftretens von Pilzinfektionen bei Menschen mit bösartigen Tumoren (während einer Chemotherapie oder Strahlentherapie).

Freigabe Formular

Der Wirkstoff wird in Kapseln zu 50, 100 oder 150 mg freigesetzt. Eine Packung enthält 7 oder 10 Kapseln.

Es ist auch als Infusionsflüssigkeit mit 2 mg/ml in Glasflaschen mit einem Fassungsvermögen von 50 ml erhältlich.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat eine starke, hochspezifische antimykotische Wirkung und verlangsamt die Aktivität von Enzymen verschiedener Pilze, die vom Hämoprotein P450 abhängig sind. Es blockiert die Umwandlung von Lanosterin in Ergosterin, erhöht die Durchlässigkeit der Zellwände und stört die Vermehrungs- und Wachstumsprozesse von Pilzen.

Im Vergleich zu Itraconazol, Econazol sowie Ketoconazol und Clotrimazol hat Fluconazol eine deutlich schwächere Wirkung auf die Oxidation in der Leber unter Beteiligung des Enzyms Hämoprotein P450. Es hat keine antiandrogene Wirkung. Das Medikament wirkt gut bei der Behandlung opportunistischer Mykosen, die durch die Aktivität von Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum sowie Cryptococcus neoformans und Blastomyces dermatidis verursacht werden (einschließlich generalisierter Pathologien, die bei Immunsuppression, intrakraniellen Läsionen und endemischen Mykosen auftreten).

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Fluconazol im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert; die Nahrungsaufnahme verändert die Art der Arzneimittelabsorption nicht. Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 90 %. Die Cmax-Werte im Blut werden nach 60–90 Minuten gemessen (direkt proportional zur Dosishöhe).

Fluconazol weist eine relativ geringe Syntheserate mit Blutproteinen auf – etwa 15 %. Die Substanz gelangt in fast alle Körperflüssigkeiten und -gewebe, und ihre Werte in Muttermilch, Speichel, Auswurf, Gelenkflüssigkeit und Vaginalsekret ähneln denen im Blut.

Die Halbwertszeit beträgt etwa 30 Stunden. In der Leber verlangsamt Fluconazol die Aktivität des Isoenzyms CYP2C9. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren – überwiegend unverändert (ein kleiner Teil wird als Stoffwechselprodukt ausgeschieden).

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte über eine Infusion, intravenös oder oral in Dosierungen verabreicht werden, die je nach Art und Schweregrad der mykotischen Läsionen ausgewählt werden. Kapseln sollten einmal täglich eingenommen werden; die Infusion sollte mit niedriger Geschwindigkeit (weniger als 20 mg/Minute) intravenös verabreicht werden (ergänzt mit 20%iger Dextroselösung, Hartman- oder Ringer-Lösung oder NaCl und Natriumbicarbonat).

Bei Kryptokokkenläsionen, disseminierter Candidose oder Candidämie ist eine intravenöse oder orale Anwendung erforderlich – am ersten Tag in einer Portion von 0,5 g und dann einmal täglich in einer Dosierung von 0,2–0,4 g. Die Dauer des Kurses wird unter Berücksichtigung der mykologischen und klinischen Wirkungen des Arzneimittels gewählt.

Menschen mit Candida-Läsionen der Schleimhäute müssen täglich 50–100 mg der Substanz einnehmen, und die Dauer des Zyklus beträgt 15–30 Tage.

Bei Soor wird das Arzneimittel oral eingenommen – 1 Mal in einer Portion von 0,15 g.

Bei epidermalen Infektionen (Mykosen im Bereich der Füße, der glatten Haut oder der Leistengegend) sollten 0,15 g des Arzneimittels einmal wöchentlich oder einmal täglich in einer Dosis von 50 mg angewendet werden. Die Therapiedauer beträgt 0,5–1 Monat (bei Bedarf kann der Zyklus auf 1,5 Monate verlängert werden).

Bei Pityriasis versicolor wird das Medikament einmal wöchentlich (im Abstand von zwei Wochen) in einer Dosis von 0,3 g angewendet. In schweren Stadien der Erkrankung ist eine weitere wöchentliche Dosis von 0,3 g erforderlich.

Um einer Verschlimmerung der oropharyngealen Form der Candidiasis vorzubeugen, wird AIDS-Patienten einmal wöchentlich Medoflucon in einer Dosis von 0,15 g oral eingenommen.

Bei Personen mit einer endemischen Mykose tiefer Natur ist die Gabe von 0,2–0,4 g der Substanz pro Tag über einen längeren Zeitraum (bis zu 24 Monate) erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Um das Auftreten einer Candidose zu verhindern, variiert die orale Dosis des Arzneimittels je nach Grad des Risikos einer Pilzinfektion und liegt zwischen 50 und 400 mg einmal täglich.

Verwenden Medoflucona Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren oder stillenden Frauen ist verboten.

Kontraindikationen

Die Anwendung ist bei Personen mit einer Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament sowie in Kombination mit Substanzen mit starker hepatotoxischer Wirkung kontraindiziert.

In folgenden Situationen ist Vorsicht geboten:

• Lebererkrankungen;
• wenn Hautausschläge auftreten;
• Personen mit oberflächlichen Pilzinfektionen;
• Störungen des Elektrolythaushalts;
• organische Herzerkrankungen.

Nebenwirkungen Medoflucona

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Übelkeit, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfall oder Verstopfung und Blähungen; gelegentlich werden Leberfunktionsstörungen beobachtet;
• Kopfschmerzen oder Schwindel sowie schnelle und starke Ermüdung;
• Leukopenie oder Thrombozytopenie sowie Agranulozytose;
• lokale Anzeichen einer Allergie (exsudatives Erythem oder epidermale Ausschläge);
• Hypokaliämie, Haarausfall und Hypercholesterinämie.

Überdosis

Die Einnahme zu hoher Medoflucon-Dosen kann zu paranoidem Verhalten oder Halluzinationen führen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid führt zu einem Anstieg des Blutbildes und erhöht die Wahrscheinlichkeit schwerer Arrhythmien (einschließlich Paroxysmen im Zusammenhang mit ventrikulärer Tachykardie).

Die Kombination des Arzneimittels mit oral einzunehmenden Antidiabetika verlängert deren Halbwertszeit, was das Risiko einer Hypoglykämie erhöht.

Die Kombination von Medoflucon und indirekten Antikoagulanzien verstärkt und verlängert deren Wirkung um etwa 12 % (im Durchschnitt).

Die gleichzeitige Anwendung mit Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid) kann den Fluconazolspiegel im Blut um bis zu 40 % erhöhen.

Die Anwendung mit Theophyllin verlängert dessen Halbwertszeit und erhöht die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung toxischer Symptome.

Durch die Kombination mit der Substanz Rifampicin verringert sich deren Halbwertszeit um 20 %.

Die Anwendung mit Zidovudin erhöht dessen Plasmaspiegel und die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Nebenwirkungen.

Das Medikament wird mit großer Vorsicht in Kombination mit Medikamenten verschrieben, deren Stoffwechsel unter Beteiligung von Hämoprotein-P450-Isoenzymen erfolgt.

Mischen Sie den medizinischen Aufguss nicht mit Lösungen anderer Substanzen.

Lagerbedingungen

Medoflucon muss bei Temperaturen im Bereich von 15–25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Medoflucon-Kapseln können innerhalb eines Zeitraums von 4 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden, die Haltbarkeit der Lösung beträgt 36 Monate.

Anwendung für Kinder

Medoflucon sollte nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) angewendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Difluzol, Mikosist, Flunol sowie Nofung mit Vero-Fluconazol und Mikomaks. Darüber hinaus umfasst die Liste Diflazon, Flucosan, Fluzol mit Diflucan, Flucomicide mit Flucostat, Prokanazol und Fluconazol. Darüber hinaus gibt es auch Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside mit Flusenil, Flucomabol und Forkan mit Flukoral sowie Tsiskan, Fungolon und Flucoric mit Flumicon.