Lamivudin

Das direkt wirkende antivirale Mittel Lamivudin, das zur Gruppe der Nukleotid- und Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer gehört, wird vom Pharmaunternehmen Aurobindo Pharma Ltd. mit Sitz in Indien vertrieben. Der internationale Arzneimittelcode lautet ATX J05A F05.

Die HIV-Infektion ist eine Plage der modernen Gesellschaft. Das Schlimmste ist jedoch, dass es heute keine wirksame Behandlung gibt, die den Patienten vollständig von dieser schrecklichen Krankheit befreien kann. Ärzte können lediglich die weitere Entwicklung der Krankheit blockieren. Ein antivirales Medikament wie Lamivudin kann ihnen dabei helfen. Aufgrund seiner starken Pharmakodynamik ist eine Selbstmedikation jedoch absolut inakzeptabel. Eine solche Selbstmedikation kann Komplikationen hervorrufen, die die Sterblichkeit erhöhen. Daher ist es notwendig, die Kommunikation mit Ihrem Arzt aufrechtzuerhalten. Nur er hat das Recht, das Medikament zu verschreiben und abzusetzen sowie Dosierung, Behandlungsplan und -dauer anzupassen.

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Hinweise Lamivudin

Das fragliche Medikament, Lamivudin, wurde von der wissenschaftlichen Gruppe des Herstellerunternehmens als Medikament zur kombinierten Behandlung einer HIV-Infektion (Humanes Immundefizienz-Virus) entwickelt.

Dieses Medikament kann sowohl zur Behandlung von Hepatitis als auch zur Behandlung von Krebstumoren eingesetzt werden. Es ist erwähnenswert, dass das fragliche Medikament den Körper nicht vom humanen Immundefizienzvirus heilt, aber das Risiko eines weiteren Fortschreitens des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS) und anderer mit einer HIV-Infektion verbundener Pathologien signifikant reduziert.

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Freigabe Formular

Das Medikament Lamivudin, das in Kombination mit anderen Medikamenten die Auswirkungen des Retrovirus wirksam hemmt, wird als orale Lösung auf den Markt gebracht. Dies ist nicht die einzige Darreichungsform dieses Medikaments. In Apotheken finden sich auch Plastikdosen in Kartonverpackungen mit 60 Lamivudin-Tabletten, die mit einer Schutzhülle umhüllt sind.

Der Hauptwirkstoff, der auch die Eigenschaften des Arzneimittels bestimmt, ist die chemische Verbindung Lamivudin, deren Konzentration 10 mg beträgt und in 1 ml Lösung enthalten ist. Eine Tablette dieser Substanz enthält 150 mg.

Weitere im Arzneimittel enthaltene chemische Bestandteile sind: Saccharose, Zitronensäure, Methylparaben, Propylenglykol, Natriumcitrat, Natriumhydroxid, Propylparahydroxybenzoat, verdünnte Salzsäure, Bananen- oder Erdbeeraroma und gereinigtes Wasser.

Das Arzneimittel ist eine transparente Flüssigkeit. Die Farbe kann von farblos bis blassgelb reichen. Das Flaschenvolumen beträgt 240 ml.

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Pharmakodynamik

Wenn ein retrogrades Virus, das zur Gattung der Lentiviren gehört, in den Körper eindringt, beginnt es langsam, aber systematisch Zellstrukturen zu zerstören, was zur Entwicklung einer Krankheit wie HIV-Infektion (AIDS) führt. Dieser Prozess ist praktisch irreversibel. Er kann lediglich verlangsamt oder blockiert werden.

Die Pharmakodynamik von Lamivudin deutet daher auf die Fähigkeit des Wirkstoffs hin, die reverse Transkriptase dieses Retrovirus zu hemmen. Lamivudintriphosphat blockiert selektiv und sehr effektiv die Synthese von HIV-1- und HIV-2-Stämmen. In Kombination mit Zidovudin blockiert das Medikament qualitativ die HIV-1-Replikation und trägt gleichzeitig zur Erhöhung der Anzahl der CD4-Zellstrukturen bei. Eine Kombination aus Zidovudin und Lamivudin reduziert die Wahrscheinlichkeit einer weiteren Entwicklung der Krankheit und das damit verbundene Mortalitätsrisiko signifikant.

Die kombinierte gegenseitige Abhängigkeit dieser beiden chemischen Verbindungen hat eine schwache zytotoxische Wirkung auf periphere Blutlymphozyten, Knochenmarkszellen, Monozyten-Makrophagen-Zellen und Lymphozytenzellstrukturen, was uns erlaubt, die breiten Möglichkeiten des therapeutischen Index des betreffenden Arzneimittels Lamivudin einzuschätzen.

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Pharmakokinetik

Bei der Einführung eines bestimmten Arzneimittels in das Behandlungsprotokoll interessiert sich der behandelnde Arzt neben der Pharmakodynamik auch für die Pharmakokinetik des Arzneimittels. Ein wichtiger Faktor bei jeder Behandlung ist schließlich die Fähigkeit des Arzneimittels, schnell von der Schleimhaut aufgenommen zu werden, d. h. die Geschwindigkeit, mit der das Arzneimittel das Krankheitsbild positiv verändern kann. Nicht zuletzt spielt auch die Fähigkeit des Körpers, Reste oder Metaboliten des Arzneimittels effektiv auszuscheiden, eine wichtige Rolle.

Wie klinische und Laborstudien gezeigt haben, liegt die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels im Bereich von 80 - 85 %, was ein guter Indikator ist.

Die maximale Menge des Wirkstoffs des Arzneimittels im Blutplasma wird bereits eine Stunde nach der Verabreichung beobachtet. Bei Einnahme der empfohlenen therapeutischen Dosierung liegt dieser Indikator (Cmax) zwischen 1 und 1,9 µg/ml.

Wenn das Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird, verringert sich der Indikator für die maximale Konzentration, während die Bioverfügbarkeit unverändert bleibt.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels (T _1/2 ) entspricht im Durchschnitt einem Zeitraum von fünf bis sieben Stunden. Das Arzneimittel weist eine geringe Bindung an Blutproteine auf. Zahlreiche Daten bestätigen, dass der Wirkstoff sowohl in die Zerebrospinalflüssigkeit (CSF) als auch in das zentrale Nervensystem eindringt. Nach zwei bis vier Stunden beträgt die Konzentration des Arzneimittels in der CSF (bezogen auf den gleichen Parameter im Blut) 0,12.

Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren zusammen mit dem Urin aus dem Körper des Patienten ausgeschieden (mehr als 70 % des Lamivudin). Im Durchschnitt beträgt die systemische Clearance etwa 0,32 l/kg pro Stunde.

Der Wirkstoff des betreffenden Arzneimittels (etwa 10 %) wird in der Leber zu Lamivudintriphosphat metabolisiert, das eine längere Halbwertszeit aufweist, die im Durchschnitt einem Zeitintervall von 16 bis 19 Stunden entspricht.

Daher muss bei eingeschränkter Nierenfunktion die Medikamentendosis angepasst werden.

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels während der therapeutischen Therapie bei jungen Patienten (unter zwölf Jahren) ist nahezu identisch mit der bei erwachsenen Patienten. Der einzige Unterschied besteht in der Bioverfügbarkeit von Lamivudin. Dieser Indikator ist deutlich reduziert und liegt zwischen 55 und 65 %.

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Dosierung und Verabreichung

Eine Gruppe von Apothekern – Entwicklern eines beliebigen Unternehmens – gibt Empfehlungen zum Verabreichungsplan und zur Dosierung des vorgeschlagenen Arzneimittels. Der menschliche Körper ist jedoch individuell, ebenso wie die Vielzahl der Krankheiten, die ihn beeinträchtigen können. Daher können die Anwendungsmethode und die Dosierung, in diesem Fall des Arzneimittels, während der Behandlung vom behandelnden Arzt entsprechend dem Krankheitsbild angepasst werden. Gleichzeitig muss der die Therapie verschreibende Facharzt Erfahrung in der Arbeit mit HIV-infizierten Patienten haben.

Das Arzneimittel kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Es empfiehlt sich, das Arzneimittel unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit zu schlucken.

Erwachsene HIV-infizierte Patienten und Jugendliche mit einem Körpergewicht über 30 kg erhalten zunächst eine Dosierung von 150 mg, aufgeteilt auf zwei Dosen, oder 300 mg einmal täglich. Die Behandlungsdauer wird durch einen Indikator wie den CD4-Lymphozytenspiegel des Patienten bestimmt.

In diesem Fall wird die Dosierung von Lamivudin basierend auf der Kreatinin-Clearance-Rate des Patienten angepasst.

• Liegt der Wert im Bereich von 30 bis 50 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 150 mg. In diesem Fall beträgt die Erhaltungsmenge 150 mg (eine Dosis pro Tag).
• Liegt der Wert im Bereich von 15 bis 30 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 150 mg. In diesem Fall beträgt die Erhaltungsdosis 100 mg (eine Dosis pro Tag).
• Liegt der Wert im Bereich zwischen 5 und 15 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 150 mg. In diesem Fall beträgt die Erhaltungsdosis 50 mg (eine Dosis pro Tag).
• Liegt sie unter 5 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 50 mg. Ebenso beträgt die Erhaltungsdosis des Arzneimittels 25 mg (eine Injektion täglich).

In der komplexen Therapie einer HIV-Infektion bei jungen Patienten, deren Körpergewicht 30 kg unterschreitet und deren Alter über 3 Monate liegt, wird das antiretrovirale Medikament Lamivudin in einer durchschnittlichen Tagesdosis von 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht, aufgeteilt auf zwei Dosen über den Tag, verschrieben. Es ist darauf zu achten, dass die berechnete Tagesdosis des Arzneimittels 300 mg Lamivudin nicht überschreitet. Die Dauer der therapeutischen Behandlung ist streng individuell und wird vom behandelnden Arzt verordnet. Die Dosierung muss mit zunehmendem Gewicht des Kindes angepasst werden.

Wie bei erwachsenen Patienten kann die Lamivudin-Dosierung basierend auf der Kreatinin-Clearance des pädiatrischen Patienten angepasst werden.

• Liegt der Wert im Bereich von 30 bis 50 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die Erhaltungsmenge 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht (eine Dosis pro Tag).
• Liegt der Wert im Bereich von 15 bis 30 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die Erhaltungsmenge 2,6 mg pro Kilogramm Körpergewicht (eine Dosis pro Tag).
• Liegt der Wert im Bereich von 5 bis 15 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die Erhaltungsmenge 1,3 mg pro Kilogramm Körpergewicht (eine Dosis pro Tag).
• Liegt der Wert unter 5 ml/min, beträgt die empfohlene Dosierung 1,3 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die Erhaltungsmenge 0,7 mg pro Kilogramm Körpergewicht (eine Dosis pro Tag).

Für Säuglinge unter drei Monaten liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung dieses Arzneimittels vor.

Zur Prophylaxe nach Kontakt mit HIV-infizierten Patienten bei Erwachsenen (z. B. medizinischem Personal oder nahen Angehörigen des Patienten) wird spätestens 72 Stunden nach dem Kontakt (Schnitt, sexueller Kontakt, Injektion usw.) das antiretrovirale Medikament Lamivudin in einer Dosierung von 150 mg verschrieben. Es sind zwei Tagesdosen erforderlich, die über einen Monat (vier Wochen) eingenommen werden.

Wenn in der Vorgeschichte des Patienten eine Nieren- und/oder Leberinsuffizienz vorliegt, muss die Dosis des betreffenden Arzneimittels angepasst werden.

Bei Patienten im Vorruhestands- und Rentenalter ist die verschriebene Dosierung mit großer Vorsicht zu beachten. Diese Warnung bezieht sich auf die altersbedingten Veränderungen, die den Organismus dieser Patientengruppe unweigerlich beeinträchtigen.

Das fragliche antivirale Medikament wird nur zur komplexen Behandlung der Krankheit verwendet und wird nicht als Medikament zur Monotherapie empfohlen.

HIV-Infizierte und ihr Umfeld sollten bedenken, dass die Therapie (einschließlich des antiretroviralen Medikaments Lamivudin) lediglich die Entwicklung der Krankheit hemmt, aber das Risiko einer Übertragung auf eine andere Person durch Blut, sexuellen Kontakt oder eine offene Wunde in keiner Weise verhindert. Vor dem Hintergrund einer Immunschwäche besteht zudem ein hohes Risiko, an einer anderen Viruserkrankung sowie an Komplikationen anderer Art zu erkranken. Daher stehen solche Patienten unter besonderer ärztlicher Aufsicht.

Wenn bei einem Patienten in der Vorgeschichte eine Hepatitis B oder C aufgetreten ist, besteht vor dem Hintergrund einer antiviralen Behandlung bei diesem Patienten eine hohe Wahrscheinlichkeit für das Fortschreiten schwerer Komplikationen mit potenziell hoher Sterblichkeit.

Manche Patienten interessieren sich für die Möglichkeit, vor dem Hintergrund einer antiretroviralen Therapie Fahrzeuge und/oder komplexe Mechanismen zu führen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Bisher liegen hierzu keine Daten vor, die Pharmakodynamik von Lamivudin deutet jedoch nicht auf diesbezügliche Probleme hin. Eine andere Möglichkeit besteht darin, dass der Zustand des Patienten selbst und das schwere Krankheitsbild dies erschweren könnten.

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Verwenden Lamivudin Sie während der Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft und Stillzeit ergreift die werdende oder gegenwärtige junge Mutter alle Maßnahmen, um die Einnahme pharmakologischer Wirkstoffe sowohl der traditionellen als auch der alternativen Medizin zu minimieren. Dies liegt an ihrer Angst, dem Fötus oder dem Neugeborenen zu schaden. Wie verschiedene Studien gezeigt haben, ist die Anwendung von Lamivudin während der Schwangerschaft deutlich eingeschränkt.

Die Ergebnisse klinischer Studien haben die Fähigkeit des betreffenden Arzneimittels bestätigt, die Plazentaschranke ungehindert zu durchdringen. Es wird auch in der Muttermilch nachgewiesen.

Dabei ist die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und Stillzeit nur bei einem schweren Krankheitsbild der Frau gerechtfertigt.

Die Verabreichung des betreffenden Arzneimittels an Kaninchen führte zum intrauterinen Tod der Embryonen.

Es gibt eine Reihe dokumentierter Hinweise auf eine Verzögerung der psychischen und physiologischen Entwicklung des Kindes, das Auftreten von Krampfsymptomen und die Entwicklung neurologischer Erkrankungen. Ein direkter Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurde jedoch nicht festgestellt.

Das Einnahmeverbot gilt jedoch nicht in Situationen, in denen eine hohe Wahrscheinlichkeit einer Übertragung des retrograden Virus auf ein Kind besteht.

Das betreffende Medikament ist auch während der Stillzeit verboten. Oder die junge Mutter wird behandelt, hört aber auf, das Neugeborene zu stillen und stellt es auf künstliche Ernährung um.

Kontraindikationen

Um die erwartete therapeutische Wirkung zu erzielen und die Krankheit zu stoppen, muss das Medikament aktiv auf die geschädigten Bereiche des menschlichen Körpers einwirken. Nur so können die notwendigen Veränderungen erreicht werden. Der menschliche Körper ist jedoch ein Ganzes, und auch seine anderen Systeme, Organe und Prozesse sind betroffen.

Aus den obigen Ausführungen lässt sich daher schließen, dass es Kontraindikationen für die Anwendung von Lamivudin gibt.

1. Individuelle Unverträglichkeit des Körpers des Patienten gegenüber Lamivudin oder einer der im Arzneimittel enthaltenen Nebenchemikalien.
2. Sollte nicht im Behandlungsprotokoll für Neugeborene unter drei Monaten verwendet werden.

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Nebenwirkungen Lamivudin

Die individuelle Pharmakodynamik des Arzneimittels, seine unsachgemäße Anwendung, Abweichungen vom Zeitplan oder der Dosierung, die individuelle Empfindlichkeit gegenüber einer bestimmten chemischen Verbindung – all dies kann Nebenwirkungen hervorrufen, die bei der Einnahme des Arzneimittels auftreten. Ärzte können einen direkten Zusammenhang zwischen der Einnahme des Arzneimittels und dem Auftreten pathologischer Symptome nicht immer eindeutig feststellen, dennoch kann er sich manifestieren:

1. Anämie.
2. Schlafstörungen.
3. Parästhesie.
4. Hyperlaktatämie.
5. Das Auftreten von Kopfschmerzen.
6. Laktatazidose.
7. Hustenanfälle.
8. Thrombozytopenie.
9. Durchfallerscheinungen.
10. Neutropenie.
11. Verschlimmerung einer Pankreatitis.
12. Erhöhte Leberenzymewerte.
13. Echte Erythroblastopenie.
14. Übelkeit, die manchmal Brechreflexe auslöst.
15. Das Auftreten von Erkältungssymptomen.
16. Schmerzen im Oberbauch.
17. Erhöhte Serumamylasewerte.
18. Allergische Manifestationen, einschließlich Angioödem.
19. Alopezie.
20. Schnelle Ermüdung des Körpers.
21. Arthralgie.
22. Rhabdomyolyse.
23. Stoffwechselstörungen.
24. Schlechter allgemeiner Gesundheitszustand.
25. Und eine Reihe anderer Erscheinungsformen.

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Überdosis

Aufgrund individueller Körpermerkmale, einer Beeinträchtigung des Gesundheitszustands durch andere Erkrankungen, Unachtsamkeit bei der Dosierung oder dem Einnahmeprotokoll sowie der gegenseitigen Beeinflussung verschiedener Medikamente ist eine Überdosierung möglich. Anzeichen für eine hohe Dosierung von Lamivudin wurden bisher nicht festgestellt. Es liegen keine spezifischen Daten zu diesem Thema vor. Es gibt auch keine Hinweise darauf, dass eine Überdosierung zum Tod führen kann.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wie bereits erwähnt, wird das antiretrovirale Medikament Lamivudin nicht zur Monotherapie empfohlen. Es ist hauptsächlich im Protokoll der komplexen Behandlung von Patienten mit HIV-Infektion enthalten. Daher sollte der behandelnde Arzt bei der Verschreibung des betreffenden Arzneimittels die Besonderheiten seiner Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln kennen.

Bei der Untersuchung der pharmakodynamischen Eigenschaften wurde eine geringe prozentuale Bindung des betreffenden Arzneimittels an Blutproteine sowie eine geringe metabolische Interaktion und die Fähigkeit zur schnellen unveränderten Ausscheidung über die Nieren festgestellt. Diese Eigenschaften von Lamivudin machen es im Umgang mit Arzneimitteln anderer Gruppen relativ inert, dennoch gibt es Einschränkungen bei der Einnahme.

Wie Studien und die Überwachung solcher Patienten gezeigt haben, ist es unmöglich, die Verwendung von Lamivudin zusammen mit anderen Arzneimitteln zuzulassen, die eine der chemischen Verbindungen enthalten: Empricitabin oder Lamivudin

Bei der Einführung in ein Protokoll mit Arzneimitteln, deren Hauptausscheidung über die Nieren erfolgt (z. B. Trimethoprim), ist große Vorsicht geboten. Dies liegt daran, dass das betreffende Arzneimittel unverändert ausgeschieden wird, was bereits eine große Belastung für dieses Organ darstellt. Insbesondere wenn die Krankengeschichte des Patienten Funktionsstörungen enthält.

Andere Medikamente (z. B. Cimetidin oder Ranitidin) werden nicht vollständig, sondern nur in geringen Mengen über die Nieren mit dem Urin ausgeschieden. Dies macht sie zu akzeptablen Partnern bei der Tandemgabe mit dem betreffenden Medikament.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit dem Analogon Zidovudin kommt es zu einer signifikanten Abnahme (bis zu 30 %) der pharmakologischen Eigenschaften des letzteren. Es wird kein Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lamivudin beobachtet.

Das synthetische antibakterielle Mittel Trimethoprim erhöht die Wirkstoffkonzentration des betreffenden Arzneimittels im Blut um etwa 40 %. Wenn der Patient jedoch keine Nierenprobleme hat, sollte die Dosierung beider Medikamente nicht angepasst werden.

Eine ähnliche Situation wird beobachtet, wenn dieses Medikament und Sulfamethoxazol zusammen in einem Behandlungsprotokoll verabreicht werden.

Lamivudin und Zalcitabin sollten nicht gleichzeitig verabreicht werden, da die Pharmakodynamik des ersteren die intrazelluläre Phosphorylierung des letzteren hemmt.

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Lagerbedingungen

Damit die Therapie das erwartete Ergebnis liefert, sollten Sie sich neben allen Empfehlungen des behandelnden Arztes auch mit den Lagerbedingungen von Lamivudin vertraut machen und diese einhalten. Eine falsche Dosierung des Arzneimittels reduziert dessen pharmakologische Eigenschaften erheblich oder hebt sie sogar vollständig auf.

Wenn alle Anforderungen und Empfehlungen erfüllt sind, besteht kein Zweifel daran, dass die hohe Wirksamkeit des Arzneimittels während der gesamten Haltbarkeitsdauer erhalten bleibt.

Die Einnahme von Lamivudin muss gemäß den folgenden Anforderungen erfolgen:

1. Der Ort, an dem das Arzneimittel aufbewahrt werden soll, sollte vor direkter UV-Strahlung und anderen Sonnenlichtarten geschützt werden.
2. Die Lagertemperatur sollte 25 Grad über Null nicht überschreiten.
3. Das antiretrovirale Medikament sollte an Orten aufbewahrt werden, die für Jugendliche und Kleinkinder unzugänglich sind.
4. Nach dem Öffnen der Packung muss das Arzneimittel innerhalb des nächsten Monats verbraucht werden, danach lässt die Wirksamkeit des Arzneimittels deutlich nach.

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Haltbarkeit

Bei der Markteinführung von Arzneimitteln muss jedes Produkt eines Pharmaunternehmens zwei Daten auf der Verpackung aufweisen: Das erste gibt an, wann das jeweilige Arzneimittel hergestellt wurde; das andere ist das Verfallsdatum, nach dem das mit dieser Anleitung gelieferte Medikament nicht mehr als wirksames antivirales Mittel zur Behandlung einer HIV-Infektion verwendet werden darf.

In diesem Fall beträgt die Haltbarkeit des antiretroviralen Medikaments Lamivudin zwei Jahre (oder 24 Monate).