Lamivudin

Direktes antivirales Mittel Lamivudin, das zu der Gruppe der Nukleotid- und Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren gehört, wird von dem Pharmaunternehmen Aurobindo Pharma Ltd. Mit Sitz in Indien auf den pharmakologischen Markt gebracht. Der internationale Code der Droge ist ATC J05A F05.

HIV-Infektion ist eine Geißel der modernen Gesellschaft. Aber das Schrecklichste ist, dass es für heute keine wirksame Behandlung gibt, die den Patienten vollständig von dieser schrecklichen Krankheit befreien kann. Ärzte sind nur in der Lage, die weitere Entwicklung der Pathologie zu blockieren. Und dabei können sie einem antiviralen Medikament wie Lamivudin helfen. Aufgrund seiner starken Pharmakodynamik ist eine Selbstmedikation jedoch absolut inakzeptabel. Eine solche Freiheit kann zu Komplikationen führen, die durch die Letalität belastet sind. Daher ist es notwendig, in Kontakt mit Ihrem Arzt zu bleiben. Nur er hat das Recht, das Medikament zu verschreiben und abzubestellen, seine Dosierung, den Aufnahmeplan und die Dauer der Behandlung anzupassen. 

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Hinweise Lamivudin

Das untersuchte Medikament Lamivudin wurde von der Wissenschaftlergruppe der Herstellerfirma als Medikament zur kombinierten Behandlung der HIV-Infektion (Human Immunodeficiency Virus) entwickelt.

Dieses Medikament kann bei der Therapie von Hepatitis sowie bei der Behandlung von Krebstumoren eingesetzt werden. Es ist erwähnenswert, dass als Medizin unter Hinweis darauf, nicht den Körper aus dem Human Immunodeficiency Virus heilen, aber es reduziert deutlich das Risiko von weiterem Verlauf der erworbenen Immunschwächesyndrom (AIDS - a) und andere zu HIV gebunden Pathologien - Infektion.

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Freigabe Formular

Drug Lamivudine, effektiv im Tandem von anderen Medikamenten, um die Wirkung des Retrovirus zu stoppen, ist auf dem Markt der medizinischen Medikamente in Form von oralen Lösung freigegeben. Dies ist nicht die einzige Form der Freisetzung dieses Medikaments. In den Regalen der Apotheken finden Sie Plastikdosen in einem Karton mit 60 Lamivudin-Tabletten, die mit einer Schutzschicht überzogen sind.

Die hauptsächliche aktive Substanz, die das Medikament anzeigt und charakterisiert, ist die chemische Verbindung Lamivudin, deren Konzentration 10 mg beträgt, die in 1 ml der Lösung vorhanden ist. Eine Tablette dieser Substanz enthält 150 mg.

Zusätzliche chemische Komponenten im Arzneimittel enthalten sind, sind: Saccharose, Zitronensäure, Methylparaben, Propylenglykol, Natriumcitrat, Natriumhydroxid, Propylparahydroxybenzoat, verdünnte Salzsäure, Geschmack oder Erdbeerbananenaroma sowie gereinigtes Wasser.

Das Medikament ist eine klare Flüssigkeit. Der Farbton kann von farblos bis hellgelb sein. Das Volumen der Durchstechflasche beträgt 240 ml.

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Pharmakodynamik

Wenn ein retrogrades Virus, das zu den lentiviralen Spezies gehört, in den Körper gelangt, beginnt es langsam, aber systematisch, wobei zelluläre Strukturen zerstört werden, was die Entwicklung einer Krankheit wie HIV-Infektion (AIDS) verursacht. Dieser Prozess ist praktisch nicht reversibel. Es kann nur verlangsamt oder blockiert werden.

Daher setzt die Pharmakodynamik von Lamivudin das Vorhandensein der Fähigkeiten einer aktiven aktiven Substanz zur Inhibierung der reversen Transkriptase eines gegebenen Retrovirus voraus. Triphosphat Lamivudin ist selektiv und effektiv genug, blockiert die Synthese von HIV-1 und HIV-2-Stämmen. In der komplexen Behandlung mit Zidovudin blockiert das Medikament qualitativ die Replikation von HIV-1 und trägt gleichzeitig zu einer Zunahme der Anzahl der zellulären Strukturen von CD4 bei. Eine solche Kombination wie Zidovudin und Lamivudin verringert die Wahrscheinlichkeit einer weiteren Entwicklung der Krankheit und der damit verbundenen Mortalitätsrisiken erheblich.

Gemeinsame Interdependenz dieser beiden Chemikalien hat wenig zytotoxischen Wirkungen auf Lymphozyten aus peripheren Blut, Knochenmarkzellen, Monozyten - Makrophagen-Zellen, Lymphozyten-Zellstruktur, die uns die Möglichkeiten des therapeutischen Index des Arzneimittels Lamivudine betrachten beurteilen kann.

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Pharmakokinetik

Wenn Sie das Protokoll der Behandlung eines Medikaments neben der Pharmakodynamik eingehen, ist der behandelnde Arzt an der Pharmakokinetik des Medikaments interessiert. Schließlich ist ein wichtiger Faktor bei jeder Behandlung die Fähigkeit des Arzneimittels, schnell von der Schleimhaut absorbiert zu werden, dh die Geschwindigkeit, mit der das Arzneimittel eine positive Veränderung im klinischen Krankheitsbild bewirken kann. Und da nicht der letzte Ort die Möglichkeit des Organismus einnimmt, werden die Überreste oder Metaboliten der Medizin effektiv ausgeschieden.

Wie klinische und Laborstudien zeigen, bestimmt das Medikament seine Bioverfügbarkeit im Bereich von 80 - 85%, was ein guter Indikator ist. 

Die maximale Menge der aktiven aktiven Komponente des Arzneimittels im Blutplasma wird bereits eine Stunde nach der Verabreichung beobachtet. Im Falle einer therapeutischen empfohlenen Dosierung beträgt dieser Wert (Cmax) 1 bis 1,9 μg / ml.

Wenn das Medikament mit der Nahrung eingenommen wird, ist die maximale Konzentration reduziert, während das Bioverfügbarkeitsniveau unverändert bleibt.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels (T _1/2 ) entspricht im Durchschnitt einem Zeitintervall von fünf bis sieben Stunden. Das Medikament zeigt eine geringe Kommunikation mit Blutproteinen. Eine Reihe von Daten bestätigt die Tatsache, dass der medikamentöse Wirkstoff sowohl in die Zerebrospinalflüssigkeit (CSF) als auch in das zentrale Nervensystem eindringt. Nach zwei bis vier Stunden beträgt die Medikamentenkonzentration im Liquor (bezogen auf den gleichen Parameter im Blut) 0,12.

Meistens wird das Medikament zusammen mit Urin über die Nieren ausgeschieden (mehr als 70% Lamivudin). Im Durchschnitt ist seine systemische Clearance ungefähr mit 0,32 l / kg pro Stunde markiert.

Der aktive Wirkstoff des betreffenden Arzneimittels (etwa 10%) metabolisiert in der Leber zu Lamivudintriphosphat, das eine längere Halbwertszeit aufweist, die im Mittel einem Zeitintervall von 16 bis 19 Stunden entspricht.

Wenn die Nierenfunktion reduziert ist, ist daher eine Korrektur der Medikamentendosis notwendig.

Pharmakokinetik des Medikaments in der therapeutischen Therapie bei jungen Patienten (unter zwölf Jahren) ist fast die gleiche wie bei einem erwachsenen Patienten. Der Unterschied besteht nur in der Bioverfügbarkeit von Lamivudin. Dieser Indikator ist deutlich reduziert und reicht von 55 bis 65%.

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Dosierung und Verabreichung

Eine Gruppe von Apothekern - Entwickler einer Herstellerfirma gibt Empfehlungen zum Verabreichungsschema und zu den Dosierungen des vorgeschlagenen Medikaments. Aber der menschliche Körper ist individuell, wie das Bouquet von Krankheiten, die ihn belästigen können. Daher kann die Verabreichungsmethode und die Dosis, in diesem Fall der Medikation, im Laufe der Behandlung vom behandelnden Arzt entsprechend dem Krankheitsbild korrigiert werden. In diesem Fall sollte ein Spezialist, der eine Therapie verschreibt, Erfahrungen mit HIV-infizierten Patienten haben.

Die betreffende Medizin kann unabhängig von der Essenszeit getrunken werden. Das Medikament sollte ganz, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit geschluckt werden.

Erwachsene HIV-infizierte Patienten und Jugendliche, deren Gewicht 30 kg überschreitet, erhalten eine Anfangsdosis von 150 mg, aufgeteilt auf zwei Dosen oder 300 mg einmal täglich während des Tages. Die Dauer der Behandlung ist durch einen solchen Indikator wie dem Spiegel von CD4 der Lymphozyten des Patienten vorbestimmt.

In diesem Fall wird die Dosierung von Lamivudin auch von der Kreatinin-Clearance des Patienten angepasst.

• Wenn es innerhalb der Grenze von 30 bis 50 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosierung 150 mg. In diesem Fall beträgt die unterstützende Menge 150 mg (eine Dosis pro Tag).
• Wenn es innerhalb der Grenze von 15 bis 30 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosierung 150 mg. In diesem Fall beträgt die unterstützende Menge 100 mg (eine Dosis pro Tag).
• Wenn es innerhalb der Grenze von 5 bis 15 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosierung 150 mg. In diesem Fall beträgt die unterstützende Menge 50 mg (eine Dosis pro Tag).
• Wenn sie unter 5 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosis 50 mg. In ähnlicher Weise beträgt die Wartungsmenge des Arzneimittels 25 mg (eine tägliche Aufnahme).

Wenn die Behandlung der HIV-Infektion bei jungen Patienten, deren Gewicht nicht erreichen, das Gewicht von 30 kg und älter als 3 Monate, ein antivirales Lamivudin Medikament in der durchschnittlichen täglichen Dosis verabreicht - 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht, den ganzen Tag auf zwei Stufen verteilt. In diesem Fall lohnt es sich sicherzustellen, dass die berechnete Tagesdosis des Medikaments nicht mehr als 300 mg Lamivudin beträgt. Die Dauer der therapeutischen Behandlung ist sehr individuell und wird vom behandelnden Arzt verschrieben. Dosierung sollte während des Wachstums des Gewichts des Kindes angepasst werden.

Wie bei einem erwachsenen Patienten kann die Dosierung von Lamivudin durch die Kreatinin-Clearance eines kleinen Patienten angepasst werden.

• Wenn es innerhalb einer Grenze von 30 bis 50 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosierung 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die unterstützende Menge 4 mg pro Kilogramm Gewicht (eine Dosis pro Tag).
• Wenn es innerhalb der Grenze von 15 bis 30 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosierung 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die unterstützende Menge 2,6 mg pro Kilogramm Gewicht (eine Dosis pro Tag).
• Wenn es innerhalb der Grenze von 5 bis 15 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosierung 4 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die unterstützende Menge 1,3 mg pro Kilogramm Gewicht (eine Dosis pro Tag).
• Wenn sie unter 5 ml / min liegt, beträgt die empfohlene Dosierung 1,3 mg pro Kilogramm Körpergewicht. In diesem Fall beträgt die unterstützende Menge 0,7 mg pro Kilogramm Gewicht (eine Dosis pro Tag).

Für Säuglinge, die das Alter von drei Monaten noch nicht erreicht haben, sind die Daten zur Zulassung des betreffenden Arzneimittels begrenzt.

Im Fall der Prophylaxe nach Kontakt Kommunikation mit HIV - infizierten Patienten erwachsener Personen (zum Beispiel Pflegepersonal oder eng Verwandten des Patienten in Kontakt), nicht später als 72 Stunden nach dem Kontakt (Schnitt, das Geschlecht, die Einspritzung und so weiter) Lamivudine antiretrovirale Medikaments ernannt in einer Dosierung von 150 mg. Es dauert zwei tägliche Dosen während des Monats (vier Wochen).

Bei Patienten mit Nieren- und / oder Leberinsuffizienz in der Anamnese muss eine Anpassung der Dosis des betreffenden Arzneimittels vorgenommen werden.

Es sollte sehr vorsichtig sein, die verschriebene Dosierung an Patienten vor dem Ruhestand und Rentenalter zu nähern. Diese Vorsicht ist mit jenen altersbedingten Veränderungen verbunden, die sich ausnahmslos auf den Körper dieser Patientengruppe auswirken.

Die in Betracht gezogene antivirale Droge wird nur bei einer komplexen Linderung der Krankheit verwendet und wird nicht als Monotherapiearzneimittel empfohlen.

HIV - positive Menschen und ihrer Umwelt bewusst sein, dass eine antiretrovirale Therapie Einnahme (einschließlich antiretrovirale Medikament Lamivudin) nur die Entwicklung der Krankheit hemmt, aber in keiner Weise auf eine andere Person durch Blut, sexuellen Kontakt oder eine offene Wunde das Risiko der Übertragung nicht verhindern. Vor dem Hintergrund der Immunschwäche besteht immer noch eine hohe Wahrscheinlichkeit, eine weitere Viruserkrankung sowie Komplikationen anderer Art zu bekommen. Daher haben solche Patienten eine besondere Kontrolle über die Ärzte.

Wenn ein Patient Hepatitis B oder C in der Vorgeschichte hat, dann ist vor dem Hintergrund der antiviralen Behandlung bei einem solchen Patienten wahrscheinlich das Fortschreiten schwerer Komplikationen mit potentiell hoher Mortalität.

Einige Patienten interessieren sich für die Möglichkeit, gegen antiretrovirale Therapie Fahrzeuge und / oder komplexe Mechanismen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, zu managen. Bis heute gibt es keine Daten zu diesem Thema, aber die Pharmakodynamik von Lamivudin deutet auf keine Probleme hin. Eine andere Option ist, dass dies durch den Zustand des Patienten und das schwere klinische Bild der Krankheit behindert werden kann.

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Verwenden Lamivudin Sie während der Schwangerschaft

In der Zeit, in der man auf die Geburt eines Kindes wartet oder stillt, unternimmt eine zukünftige oder echte junge Mutter alles, um die Einnahme von pharmakologischen Wirkstoffen sowohl der traditionellen als auch der nicht-traditionellen Medizin zu minimieren. Dies liegt an ihrer Angst, den Fötus oder das neugeborene Baby zu schädigen. Wie aus allen möglichen Studien hervorgeht, ist die Anwendung von Lamivudin während der Schwangerschaft signifikant eingeschränkt.

Die Ergebnisse klinischer Studien bestätigten die Fähigkeit des fraglichen Medikaments, frei in die Plazentaschranke einzudringen. Es ist auch in der Muttermilch gefunden.

In dieser Hinsicht kann die Verwendung von Arzneimitteln während der Schwangerschaft und Stillzeit nur durch ein schweres klinisches Bild der Erkrankung der Frau gerechtfertigt werden.

Die Einführung dieses Arzneimittels bei Kaninchen zeigte den intrauterinen Tod von Embryonen.

Es gibt eine Reihe von dokumentarischen Bestätigungen, die auf eine Verzögerung der psychologischen und physiologischen Entwicklung des Kindes, das Auftreten von Krampfsymptomen und die Entwicklung von neurologischen Erkrankungen hinweisen. Ein direkter Zusammenhang mit der Verabreichung des Medikaments wurde jedoch nicht festgestellt.

Das Aufnahmegesetz gilt jedoch nicht für Situationen, in denen die Wahrscheinlichkeit der Übertragung eines retrograden Virus auf ein Kind hoch ist.

Verbotener Empfang des Medikaments in der Stillzeit. Entweder wird die junge Mutter behandelt, unterbricht aber die Fütterung des Neugeborenen mit der Brust und überträgt sie auf künstliche Ernährung. 

Kontraindikationen

Um den erwarteten therapeutischen Effekt der Abheilung der Krankheit zu erhalten, muss das Medikament die Bereiche des menschlichen Körpers, die gestört wurden, aktiv beeinflussen. Nur so können die notwendigen Änderungen erreicht werden. Aber der menschliche Körper ist ein einziges Ganzes und seine anderen Systeme, Organe und Prozesse sind ebenfalls betroffen. 

Aus dem Vorstehenden ergibt sich daher, dass es Kontraindikationen für die Anwendung von Lamivudin gibt.

1. Individuelle Intoleranz des Körpers des Patienten Lamivudin oder eine der sekundären chemischen Verbindungen, aus denen das Medikament besteht.
2. Verwenden Sie nicht im Protokoll der Behandlung von Neugeborenen, deren Alter nicht drei Monate erreicht hat.

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Nebenwirkungen Lamivudin

Einzelne Pharmakodynamik des Arzneimittels, sein fehlerhafter Empfang, die Abweichung vom Zeitplan oder Dosis, individuelle Empfindlichkeit gegenüber einer bestimmten chemischen Verbindung, - alle diese Nebenwirkungen hervorrufen kann, wenn manifestierte Medikament erhält. Ärzte können die direkte Abhängigkeit der Einführung einer Medizin und das Auftreten von pathologischen Symptomen nicht immer eindeutig feststellen, können sich aber dennoch manifestieren:

1. Anämie.
2. Schlafstörung.
3. Parästhesie.
4. Hyperlaktatämie.
5. Das Auftreten von Kopfschmerzen.
6. Laktoazidose.
7. Angriffe von Husten.
8. Thrombozytopenie.
9. Durchfallerscheinungen.
10. Neutropenie.
11. Exazerbation der Pankreatitis.
12. Erhöhte Konzentration von Leberenzymen.
13. Echte Erythrozytenaplasie.
14. Übelkeit, Provokation, manchmal Erbrechen Reflex.
15. Auftreten von Erkältungssymptomen.
16. Schmerzsyndrom im Oberbauch.
17. Erhöhte Serum-Amylase-Spiegel.
18. Allergische Manifestationen, einschließlich Angioödem.
19. Alopezie
20. Schnelle Ermüdung des Körpers.
21. Artralgia.
22. Rabdomyolysoma.
23. Stoffwechselstörungen.
24. Schlechte allgemeine Gesundheit.
25. Und eine Reihe anderer Manifestationen.

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Überdosis

Aufgrund der individuellen Eigenschaften des Körpers, der Schwächung der Gesundheit durch andere Krankheiten, mit dem Eingeständnis von Fahrlässigkeit in der Dosierung oder Protokoll der Aufnahme, die gegenseitige Beeinflussung verschiedener Medikamente, ist eine Überdosierung des Medikaments möglich. Es gibt keine Anzeichen dafür, heute hohe Dosen von Lamivudin einzunehmen. Es gibt keine speziellen Informationen zu diesem Problem. Da es keine Beweise gibt, und dass eine Überdosis der Droge zum Tod führen kann.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wie bereits oben erwähnt, wird das antiretrovirale Medikament Lamivudin nicht zur Monotherapie empfohlen. Es wird hauptsächlich in das Protokoll der komplexen Behandlung von Patienten mit HIV-Infektion eingeführt. Daher sollte der behandelnde Arzt bei der Verschreibung des Medikaments die Besonderheiten seiner Interaktion mit anderen Medikamenten kennen.

Bei der Untersuchung der pharmakodynamischen Eigenschaften wurde eine niedrige Rate der Bindung des Arzneimittels an das Blutprotein gefunden, sowie eine geringe metabolische Wechselwirkung und die Fähigkeit, die Nieren unverändert schnell auszuscheiden. Genau solche Eigenschaften von Lamivudin machen es in der Arbeit mit den Drogen anderer Gruppen ausreichend träge, aber es gibt immer noch Einschränkungen für die Aufnahme.

Wie Studien und die Überwachung solcher Patienten gezeigt haben, sollte Lamivudin nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln, die eine der chemischen Verbindungen enthalten: Empricitabin oder Lamivudin, eingenommen werden

Sehr sorgfältig ist nötig es in ein Protokoll mit den Präparaten einzutragen, deren Hauptweg der Ausscheidung durch die Nieren (zum Beispiel, trimethoprima) geht. Dies liegt daran, dass in gleicher Weise, in unveränderter Form, das betrachtete Medikament zurückgenommen wird, und dies bereits eine große Belastung für diesen Körper darstellt. Vor allem wenn in der Patientengeschichte Verstöße in seiner Arbeit vorliegen.

Andere Medikamente (zum Beispiel Cimetidin oder Ranitidin) sind nicht vollständig, sondern verlassen den Körper mit einer kleinen Menge Urin durch die Nieren. Dies macht sie zu akzeptablen Partnern bei der Tandemaufnahme mit dem betreffenden Medikament.

Bei der gemeinsamen Aufnahme mit seinen analogen Zidovudinen gibt es eine signifikante Reduktion (bis zu 30%) der pharmakologischen Eigenschaften der letzteren. Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Lamivudin werden nicht beobachtet.

Das synthetische antibakterielle Mittel Trimethoprim provoziert eine Erhöhung der Konzentration des Wirkstoffs des fraglichen Medikaments im Blut um ungefähr 40%. Aber wenn der Patient nicht an Nierenproblemen leidet, dann sollte die Dosierung beider Medikamente nicht angepasst werden.

Eine ähnliche Situation wird auch beobachtet, wenn das Arzneimittel und Sulfamethoxazol in demselben Behandlungsprotokoll gleichzeitig verabreicht werden.

Verschreiben Sie keine gemeinsame Methode von Lamivudin und Zalcitabin, da die Pharmakodynamik des ersten die intrazelluläre Phosphorylierung des letzteren hemmt.

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Lagerbedingungen

Die Durchführung der Therapie hat das erwartete Ergebnis gebracht, zusätzlich zur Durchführung aller Empfehlungen, die vom behandelnden Arzt vorgeschrieben werden, ist es wert, sich kennenzulernen und die Lagerungsbedingungen von Lamivudin zu erfüllen. Ein falscher Wirkstoffgehalt reduziert oder beseitigt seine pharmakologischen Eigenschaften erheblich.

Wenn alle Anforderungen und Empfehlungen erfüllt sind, besteht kein Zweifel daran, dass die Wirksamkeit der Eigenschaften des Arzneimittels während der gesamten Lebensdauer des Arzneimittels hoch bleibt.

Enthalten Lamivudin ist notwendig, um solche Anforderungen zu erfüllen:

1. Der Ort, an dem das Arzneimittel aufbewahrt werden soll, muss vor direkter UV-Strahlung und anderen Sonnenstrahlen geschützt werden.
2. Der Temperaturspeicher sollte 25 Grad über Null nicht übersteigen.
3. Enthalten antiretrovirale Arzneimittel ist notwendig in Orten, die nicht für Jugendliche und Kleinkinder zur Verfügung stehen.
4. Nach dem Öffnen der Packung sollte das Medikament innerhalb des nächsten Monats verwendet werden, danach sinkt die Wirksamkeit des Medikaments signifikant ab.

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Haltbarkeit

Beim Eintritt in den medizinischen Markt muss jedes Produkt von pharmazeutischen Unternehmen mit zwei Daten auf dem Verpackungsmaterial versehen werden: das erste - wenn dieses Arzneimittel hergestellt wurde; das andere ist das Enddatum, nach dem das Medikament, das mit dieser Anweisung geliefert wird, nicht als wirksames antivirales Mittel zur Behandlung der HIV-Infektion verwendet werden sollte, sollte dies nicht sein.

In diesem Fall beträgt das Verfallsdatum des antiviralen Medikaments Lamivudin zwei Jahre (oder 24 Monate).