Mesaton

Mezaton ist ein α-adrenerger Agonist mit vasokonstriktiver Wirkung.

Hinweise Mesaton

Es wird zur Beseitigung ophthalmologischer Erkrankungen verwendet:

• Iridozyklitis, Uveitis anterior (Therapie und Vorbeugung des Auftretens von hinteren Adhäsionen oder Asthenopie sowie Verringerung der mit der Iris verbundenen Exsudation);
• Erweiterung der Pupille des Auges zu diagnostischen Zwecken bei der Ophthalmoskopie und anderen Verfahren, die zur Untersuchung des Zustands der hinteren Augenregion erforderlich sind, sowie bei Laserverfahren und vitreoretinalen Operationen;
• bei der Durchführung von Provokationstests bei Personen mit eingeschränkter Sicht auf den Vorderkammerwinkel und Verdacht auf die Entwicklung eines Engwinkelglaukoms ;
• Differentialuntersuchung bei intraokularen Injektionen;
• Verringerung von Reizungen und Hyperämie beim Rote-Augen-Syndrom;
• Kombinationstherapie bei Akkommodationsspasmen (Kinder).

Durch parenterale Verabreichung bei folgenden Erkrankungen:

• niedriger Blutdruck;
• Schockzustand (einschließlich seiner toxischen und traumatischen Varianten);
• Gefäßinsuffizienz, die manchmal im Zusammenhang mit einer Intoxikation mit Vasodilatatoren auftritt;
• in Form eines Vasokonstriktors zur Lokalanästhesie.

Es kann auch zur intranasalen Verabreichung bei Rhinitis vasomotorischen oder allergischen Ursprungs verschrieben werden.

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Freigabe Formular

Der Arzneistoff wird in Form von Augentropfen in Tropfflaschen mit einem Fassungsvermögen von 5 ml abgegeben.

Darüber hinaus wird es in Form einer Injektionsflüssigkeit in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 1 ml verkauft; eine Schachtel enthält 10 solcher Ampullen.

Pharmakodynamik

Mezaton ist ein α-adrenerges Stimulans mit geringer Wirkung auf kardiale β-adrenerge Rezeptoren. Es kann nicht als Katecholamin angesehen werden, da das Medikament nur eine Hydroxygruppe innerhalb seines eigenen aromatischen Kerns besitzt. Es kann den Blutdruck erhöhen und Arteriolen verengen, was manchmal eine Reflexbradykardie verursacht.

Im Vergleich zu Adrenalin oder Norepinephrin erhöht das Medikament den Blutdruck sanfter und seine Wirkung hält länger an, da es nicht so stark von der Komponente Catechol-O-Methyltransferase beeinflusst wird. Die Behandlung mit Mezaton führt nicht zu einer Erhöhung des Minutenblutvolumens.

Das Medikament hat vasokonstriktive Eigenschaften, die der Wirkung von Noradrenalin ähneln, aber die Wirkung ist weniger stark und hält länger an; gleichzeitig hat das Medikament keine inotrope oder chronotrope Wirkung auf das Herz.

Die Instillation des Arzneimittels führt zur Kontraktion des Pupillendilatators, wodurch dieser sich ausdehnt (und damit auch die glatte Muskulatur der Bindehautarteriolen). Die Substanz beeinflusst die Aktivität des Ziliarmuskels nicht, weshalb die Mydriasis nicht mit einer Zykloplegie einhergeht.

Die medizinische Wirkung tritt unmittelbar nach der intravenösen Injektion ein und hält 5–20 Minuten an. Bei subkutaner Verabreichung beträgt die Wirkungsdauer 50 Minuten, bei intramuskulärer Injektion 1–2 Stunden.

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Pharmakokinetik

Phenylephrin dringt leicht in das Augengewebe ein und erweitert die Pupille für 10–60 Minuten. Eine signifikante Verringerung des Pupillendilatators in der Flüssigkeit der vorderen Augenkammer 30–45 Minuten nach der Instillation ermöglicht den Nachweis von Partikeln des Irisblattpigments. In diesem Fall ist eine Unterscheidung zwischen Uveitis und dem Eindringen gebildeter Blutbestandteile erforderlich.

Stoffwechselprozesse von Phenylephrin finden in der Leber und darüber hinaus im Magen-Darm-Trakt statt (das Enzym Catechol-O-Methyltransferase ist daran nicht beteiligt).

Die Ausscheidung von Stoffwechselelementen erfolgt über die Nieren.

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Dosierung und Verabreichung

Die Anwendung der Augentropfen erfolgt in Form einer Instillation – ein Tropfen muss in den Bindehautsack des Auges geträufelt werden.

Die Injektionsflüssigkeit wird mit niedriger Geschwindigkeit per Jet oder intravenös verabreicht.

Im Falle eines Zusammenbruchs.

Verabreichung des Arzneimittels durch eine Infusion, intravenös - es ist notwendig, eine 1%ige Flüssigkeit (1 ml) zu verwenden, die in einer 5%igen Dextroselösung (0,25 oder 0,5 l) verdünnt wird.

In diesem Fall werden 0,1, 0,3 oder 0,5 ml 1%ige Flüssigkeit in 5%iger Dextroselösung (20 ml) oder 0,9%iger NaCl verdünnt. Bei Bedarf kann der Verabreichungsvorgang wiederholt werden.

Dosierungsanteile für die intramuskuläre oder subkutane Verabreichung (für Erwachsene) liegen im Bereich von 0,3–1 ml 1%iger Flüssigkeit, 2–3 Mal täglich. Jugendliche über 15 Jahre (mit niedrigem Blutdruck) benötigen 0,5–1 mg/kg Patientengewicht, um eine Spinalanästhesie durchzuführen.

Um die Blutgefäße in den Schleimhäuten zu verengen und die Intensität der Entzündungssymptome zu verringern, müssen Sie den Bereich mit konzentrierter Flüssigkeit (0,125, 0,25 sowie 0,5 oder 1 %) einträufeln oder schmieren.

Unter örtlicher Betäubung.

Zu dem in Form eines Lösungsmittels (10 ml) verwendeten Anästhetikum müssen 0,3–0,5 ml eines 1%igen flüssigen Arzneimittels hinzugefügt werden.

Erwachsene können maximal 10 mg der Substanz pro einmaliger intramuskulärer oder subkutaner Injektion erhalten; maximal 50 mg des Arzneimittels pro Tag. Bei intravenösen Injektionen beträgt eine Einzeldosis des Arzneimittels maximal 5 mg und eine Tagesdosis 25 mg.

Um einen erneuten Blutdruckabfall nach Absetzen des Medikaments zu verhindern, sollte die Dosierung schrittweise reduziert werden (insbesondere nach einer längeren Infusion). Die Infusionen können wieder aufgenommen werden, nachdem der systemische Blutdruck auf 70–80 mmHg gesunken ist.

Verwenden Mesaton Sie während der Schwangerschaft

Mezaton kann bei schwangeren Frauen mit großer Vorsicht angewendet werden – bei Vorliegen strenger Vitalindikationen und unter ärztlicher Aufsicht (zuerst müssen die Risiken und Vorteile des Arzneimittels für die Frau und den Fötus abgewogen werden).

Gleichzeitig wurde festgestellt, dass die Einführung von Vasokonstriktoren während der Wehen (zur Korrektur des niedrigen Blutdrucks) sowie Zusätze zu Lokalanästhetika in Kombination mit Medikamenten, die die Kontraktilität der Gebärmutter stimulieren (einschließlich Ergotamin mit Vasopressin sowie Ergometrin mit Methylergometrin), zu einem anhaltenden Anstieg des Blutdrucks nach der Geburt führen können.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Phäochromozytom;
• Hypertrophie im Zusammenhang mit obstruktiver Kardiomyopathie;
• Kammerflimmern;
• das Vorliegen einer Arzneimittelunverträglichkeit.

Es wird in folgenden Fällen nicht für ophthalmologische Eingriffe verschrieben:

• Glaukom mit geschlossenem oder engem Winkel;
• erhebliche Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich Aneurysmen, Herzerkrankungen, Tachykardie und Bluthochdruck);
• insulinabhängiger Typ von Diabetes mellitus;
• Hyperthyreose;
• das Vorhandensein von Störungen der Integrität des Augenhintergrunds oder Störungen der Tränenaktivität;
• angeborener Mangel der G6PD-Komponente oder hepatische Porphyrie.

Vorsicht bei der Anwendung von Arzneimitteln ist unter folgenden Bedingungen geboten:

• metabolischer Typ der Azidose;
• Hypoxie oder Hyperkapnie;
• Vorhofflimmern;
• erhöhter Blutdruck oder Hypertonie im Lungenkreislauf des systemischen Blutflusses;
• Hypovolämie;
• schwere Aortenstenose;
• akutes Stadium eines Herzinfarkts;
• ventrikuläre Arrhythmie oder Tachyarrhythmie;
• okklusive Gefäßpathologie (auch deren Vorhandensein in der Anamnese) bei Arteriosklerose, Raynaud-Syndrom, arterieller Thromboembolie, Morbus Buerger oder Diabetes mellitus sowie bei einer Gefäßneigung zur Entwicklung von Krämpfen, diabetischer Endarteriitis und Erfrierungen sowie in Kombination mit MAO-Hemmern;
• Einführung einer Vollnarkose (Fluorthan);
• Nierenfunktionsstörung;
• ältere Menschen.

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Nebenwirkungen Mesaton

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Kammerflimmern, Bradykardie, erhöhter Blutdruck, Arrhythmie, Herzklopfen und Kardialgie;
• Gefühl intensiver Angst, Furcht oder Schwäche, Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen;
• Zittern, Parästhesien, Krampfanfälle, Hirnblutungen;
• Blässe der Gesichtshaut;
• Anzeichen einer Allergie, lokale Krustenbildung beim Eindringen in das Gewebe und epidermale Ischämie im Bereich der Arzneimittelverabreichung.

Bei der Verabreichung von Tropfen können negative Symptome der Sehorgane auftreten: reaktive Hyperämie, ein Gefühl von Unbehagen, Brennen oder Reizung sowie Sehstörungen, reaktive Miosis, Tränenfluss und erhöhter Augeninnendruck.

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Überdosis

Bei Vergiftungen werden ventrikuläre Extrasystolen, ein Schweregefühl in den Extremitäten und im Kopf sowie kurzzeitige paroxysmale Symptome einer ventrikulären Tachykardie und ein deutlicher Blutdruckanstieg beobachtet.

Es werden α-Adrenoblocker intravenös verabreicht (Phentolamin kann verwendet werden). Bei Herzrhythmusstörungen wird die Gabe von β-Adrenoblockern empfohlen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Anwendung mit blutdrucksenkenden und harntreibenden Arzneimitteln führt zu einer Abschwächung der blutdrucksenkenden Eigenschaften dieser Arzneimittel (Guanathidin, Mecamylamin und Guanadrel mit Methyldopa).

Die Kombination mit Phenothiazinen oder α-Blockern (wie Phentolamin) reduziert die hypertensive Aktivität.

Die Einführung in Kombination mit MAOIs (einschließlich Selegilin und Furazolidon mit Procarbazin) sowie mit Mutterkornalkaloiden, Methylphenidat, Oxytocin und auch trizyklischen und adrenergen Stimulanzien führt zu einer signifikanten Verstärkung der Blutdruckaktivität sowie zur Arrhythmogenität des Phenylephrin-Elements.

Die Kombination mit β-Blockern schwächt die kardiale stimulierende Aktivität.

Die Einnahme von Reserpin führt zu einem Anstieg des Blutdrucks, der durch die Erschöpfung der Katecholamindepots in den adrenergen Rezeptoren entsteht, wodurch die Reaktion auf adrenerge Medikamente verstärkt wird.

Die kombinierte Gabe mit inhalativen Anästhetika (u.a. Isofluran, Enfluran mit Methoxyfluran sowie Halothan und Chloroform) erhöht das Risiko für die Entwicklung schwerer Herzrhythmusstörungen der Vorhöfe oder Herzkammern, da die Empfindlichkeit des Myokards gegenüber Sympathomimetika dadurch stark zunimmt.

Die Anwendung in Kombination mit Ergotamin, Oxytocin oder Ergometrin sowie Doxapram oder Methylergometrin verstärkt die Intensität der vasokonstriktiven Wirkung.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Nitraten schwächt deren antianginöse Wirkung, was die blutdrucksteigernde Wirkung von Sympathomimetika verringert und das Risiko eines Blutdruckabfalls birgt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Mezaton und Schilddrüsenhormonen kommt es zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung mit dem Risiko einer Koronarinsuffizienz, die bei Menschen mit koronarer Arteriosklerose wahrscheinlicher ist.

Die mydriatische Aktivität von Phenylephrin wird unter dem Einfluss von Atropin verstärkt.

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Lagerbedingungen

Mezaton sollte an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte +25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Mezaton in Form einer Injektionsflüssigkeit kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden. Die Haltbarkeit der Tropfen beträgt 24 Monate (nach dem Öffnen der Flasche maximal 14 Tage).

Anwendung für Kinder

In der Pädiatrie wird es mit Vorsicht verschrieben. Neugeborenen mit niedrigem Geburtsgewicht können keine Tropfen des Arzneimittels verschrieben werden.

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Analoga

Die folgenden Substanzen sind Analoga des Medikaments: Nazol Kids Spray und Irifrin 2,5 %.