Gentamicin

Gentamicin ist ein Aminoglykosid-Antibiotikum mit breitem Wirkungsspektrum.

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Hinweise Gentamicin

Es wird bei Erkrankungen infektiöser und entzündlicher Genese eingesetzt, deren Entwicklung durch die Aktivität von Bakterien hervorgerufen wird, die gegenüber Gentamicin empfindlich sind.

Die parenterale Verabreichung von 4%iger Flüssigkeit erfolgt im akuten Stadium von Cholezystitis, Pyelonephritis, Blasenentzündung mit Cholangitis, Peritonitis und Lungenentzündung. Darüber hinaus wird es bei Sepsis und eitrigen Infektionen der Epidermis mit der subkutanen Schicht, Pleuraempyem, Infektionen der Knochen mit Gelenken oder aufgrund von Verbrennungen mit Wunden sowie bei Ventrikulitis eingesetzt.

Bei schweren gynäkologischen Entzündungsstadien werden Injektionen durchgeführt.

Die Salbe wird bei Furunkulose, Sykose, oberflächlicher Follikulitis, Paronychie und Pyodermie sowie bei Akne oder seborrhoischer Dermatitis infizierter Natur, Wunden verschiedener Ätiologien (Verbrennungen, Bisse, Geschwüre usw.) und infizierten Krampfadern angewendet. Darüber hinaus kann es bei sekundären bakteriellen Infektionen aufgrund von Pilz- oder Virusläsionen der Epidermis verschrieben werden.

Augentropfen werden bei Keratitis, Blepharitis oder Blepharokonjunktivitis, Keratokonjunktivitis mit Konjunktivitis sowie bei Dakryozystitis oder Meibomitis verschrieben.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Therapeutikums erfolgt auf verschiedene Weise:

• Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionsflüssigkeit in Fläschchen;
• 4%ige Lösung in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 1 oder 2 ml;
• 0,3 % Augentropfen in Tropftuben;
• Aerosol und Salbe zur äußerlichen Behandlung.

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Pharmakodynamik

Im Körper wird das Medikament mit der ribosomalen 30S-Untereinheit synthetisiert, was zur Zerstörung der Proteinbindung und zur Einstellung der Produktion des Informations- und Transport-RNA-Komplexes führt. Es kommt zu fehlerhafter RNA-Ablesung und zur Bildung inaktiver Proteine. Gleichzeitig wird eine bakterizide Wirkung beobachtet – hohe Konzentrationen des Medikaments schwächen die Barriereaktivität der Zytoplasmawände und führen zum Absterben von Bakterien.

Einige gramnegative Mikroben sowie eine Reihe grampositiver Bakterien reagieren sehr empfindlich auf Gentamicin.

Die folgenden Mikroorganismen sind gegen die Wirkung des Arzneimittels resistent: Providence Rettger, Streptokokken, Gonokokken, blasse Treponema, Clostridien und Bacteroides.

In Kombination mit Penicillinen wirkt das Medikament gegen fäkale Streptokokken und Enterokokken, Enterokokken und Streptococcus faecium sowie gegen aviäre Enterokokken, Enterococcus durans und Streptococcus durans.

Bakterienresistenzen gegen dieses Medikament entwickeln sich eher langsam. Stämme, die gegen Kanamycin und Neomycin resistent sind, können jedoch auch eine Resistenz gegen die Wirkung von Gentamicin entwickeln. Das Medikament beeinflusst die Aktivität von Viren, Pilzen und Protozoen nicht.

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Pharmakokinetik

Bei intramuskulären Injektionen wird das Medikament vollständig und schnell resorbiert. Die Cmax-Werte im Körper werden bei intramuskulärer Verabreichung nach 30–90 Minuten beobachtet. Bei einer halbstündigen intravenösen Infusion wird dieser Wert nach 0,5 Stunden erreicht, bei einer ähnlichen, aber stündlichen Infusion nach 15 Minuten.

Die intraplasmatische Synthese mit Protein ist recht gering – maximal 10 %. In medizinischen Werten wird die Substanz in Lunge, Nieren, Leber und Flüssigkeiten (Synovium, Lymphe, Peritoneal, Pleura, Aszites und Perikard) nachgewiesen. Darüber hinaus findet sie sich im Urin, Wundeiter und Granulationen.

Niedrige Konzentrationen des Medikaments werden in Fettgewebe, Knochen und Muskeln, Galle, Bronchialsekret, Auswurf, Muttermilch sowie in der Augenflüssigkeit und der Zerebrospinalflüssigkeit festgestellt. Bei Erwachsenen passiert die Substanz die Blut-Hirn-Schranke (BHS) kaum, im Gegensatz zur Plazenta, durch die sie eindringen kann.

In der Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit von Neugeborenen ist das Medikament in höheren Konzentrationen vorhanden als bei Erwachsenen.

Das Medikament unterliegt keinen Stoffwechselprozessen im Körper. Die Halbwertszeit beträgt 2–4 Stunden (Erwachsene) bzw. 3–3,5 Stunden (Säuglinge unter sechs Monaten).

Die Ausscheidung des Großteils des unveränderten Arzneimittels erfolgt über die Nieren, ein kleiner Teil des Arzneimittels wird mit der Galle ausgeschieden. Bei stabiler Nierenfunktion werden 70–95 % des Arzneimittels innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden. Im Urin findet es sich in Konzentrationen von über 100 µg/ml. Bei wiederholter Injektion kommt es zur Kumulation.

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Dosierung und Verabreichung

Bei der Anwendung von Getamicinsulfat sollten der Ort der Infektionsläsion, die Empfindlichkeit des verursachenden Mikroben und die Schwere der Erkrankung berücksichtigt werden.

Verwendung von medizinischen Injektionen.

Vor Beginn der Therapie muss der Grad der Empfindlichkeit der Mikroflora gegenüber Gentamicin bestimmt werden.

Die intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung des Arzneimittels aus Ampullen für einen Erwachsenen ist in einer Dosis von 1,7 mg/kg erforderlich. Es sind 3–5 mg/kg pro Tag erforderlich. Das Arzneimittel wird 2–4 Mal täglich angewendet. Der gesamte Behandlungszyklus dauert 7–10 Tage. Für intramuskuläre Injektionen muss das Lyophilisat zunächst in destillierter Flüssigkeit (2 ml) gelöst und direkt in die Ampulle gegeben werden.

Abhängig von der Art der Erkrankung kann Gentamicin in einer Dosis von 0,12–0,16 g einmal täglich über einen Zeitraum von 7–10 Tagen oder in einer Einzeldosis von 0,24–0,28 g verschrieben werden. Intravenöse Injektionen werden über 60–120 Minuten verabreicht.

Das Medikament wird bei Kindern nur bei schweren Infektionen angewendet. Früh- und Neugeborene benötigen 2-5 mg/kg, zweimal täglich. Kinder unter 2 Jahren erhalten eine ähnliche Dosierung, jedoch dreimal täglich. Kinder über diesem Alter sollten 3-5 mg/kg, dreimal täglich, erhalten.

Bei Personen mit Nierenfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Es wird nicht empfohlen, mehr als 5 mg/kg des Arzneimittels pro Tag zu verabreichen (sowohl für Kinder als auch für Erwachsene).

Schemata zur Verwendung der Salbe.

Die Salbe sollte 3-4 mal täglich angewendet werden. Vor der Anwendung müssen Eiter und abgestorbenes Gewebe vollständig aus dem betroffenen Bereich entfernt werden. Bei sehr großen Läsionen sollte die Tagesdosis der Salbe maximal 200 g betragen. Die Dauer des Therapiezyklus wird von einem Facharzt festgelegt.

Methoden zur Anwendung von Augentropfen.

Das Arzneimittel sollte in Abständen von 1 bis 4 Stunden in einer Menge von 1 bis 2 Tropfen in den Bereich des unteren Bindehautsacks eingeträufelt werden.

Menschen mit Bindehautentzündung, Keratitis und anderen Augenerkrankungen infektiösen und entzündlichen Ursprungs müssen dreimal täglich eine 0,3%ige Lösung des Arzneimittels einträufeln.

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Verwenden Gentamicin Sie während der Schwangerschaft

Schwangeren und stillenden Frauen sollte Gentamicin nicht verschrieben werden. Es ist bekannt, dass geringe Mengen Aminoglykoside in die Muttermilch übergehen können. Da diese Substanz jedoch schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird, wurden bei Säuglingen keine Komplikationen festgestellt.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer schweren Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel und andere Aminoglykoside;
• Neuritis, die den Hörnerv betrifft;
• schwere Nierenfunktionsstörung;
• Urämie.

Während der Anwendung von Gentamicin ist eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion erforderlich.

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Nebenwirkungen Gentamicin

Injektionen können einige Nebenwirkungen verursachen:

• Verdauungsstörungen: Erbrechen, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen sowie Übelkeit und Hyperbilirubinämie;
• Verletzung hämatopoetischer Prozesse: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie oder Granulozytopenie;
• Läsionen des Nervensystems: Kopfschmerzen, epileptische Anfälle, Parästhesien, Taubheitsgefühl oder Schläfrigkeit und Muskelzuckungen. Bei Kindern können Anzeichen einer Psychose beobachtet werden;
• Probleme mit der Funktion der Sinnesorgane: Hörverlust, Taubheit, Tinnitus, Gleichgewichts- und Labyrinthstörungen;
• Erkrankungen der Harnwege: Nephrotoxizität, die zu Nierenfunktionsstörungen führt. Gelegentlich tritt eine tubuläre Nierennekrose auf;
• Anzeichen einer Allergie: Fieber, Quincke-Ödem, Hautausschlag, Eosinophilie und Juckreiz;
• Veränderungen der Laborwerte: Bei Kindern kann es zu Hypokalzämie sowie Kalium- oder Magnesiumämie kommen;
• andere Erkrankungen: Auftreten einer Superinfektion.

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Überdosis

Eine Arzneimittelvergiftung kann zu einer Schwächung der neuromuskulären Reizleitung führen, was manchmal zum Stillstand der Atmung führt.

Zur Beseitigung der Störung erhalten Erwachsene Anticholinesterasehemmer (z. B. Proserin) oder Kalziumpräparate. Vor der Anwendung von Proserin muss dem Patienten intravenös Atropin (0,5–0,7 mg) verabreicht werden. Anschließend muss abgewartet werden, bis sich der Puls beschleunigt, und anschließend 1,5 mg Proserin verabreicht werden. Tritt nach dieser Dosierung kein Ergebnis auf, wird erneut eine ähnliche Menge Proserin verabreicht. Bei Auftreten einer Bradykardie wird zusätzliches Atropin verabreicht.

Bei Vergiftungen im Kindesalter ist die Gabe von Kaliumpräparaten erforderlich. Die Ausscheidung von Gentamicinsulfat kann durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse erfolgen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit Aminoglykosiden, Vancomycin sowie Ethacrynsäure oder Cephalosporinen kann zu einer Verstärkung der nephro- und ototoxischen Aktivität führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Indomethacin sinkt der Clearance-Level des Arzneimittels und seine Blutwerte steigen, wodurch auch seine toxischen Eigenschaften zunehmen.

Die Gabe des Arzneimittels in Kombination mit Opioiden oder Inhalationsanästhetika erhöht das Risiko einer neuromuskulären Blockade; auch Apnoe kann auftreten.

Bei Kombination mit Schleifendiuretika steigen die Gentamicin-Blutspiegel an.

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Lagerbedingungen

Gentamicin sollte an einem dunklen Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Gentamicin kann innerhalb eines Zeitraums von 4 Jahren ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Das Medikament wird Säuglingen nur bei strenger Indikation verschrieben. Es ist notwendig, das vom Arzt verordnete Behandlungsschema einzuhalten und den Zustand des Patienten medizinisch zu überwachen.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Arzneimittel wie Gentacycol, Garamicin mit Asgent sowie Gentamicin Akos, Gentamicin K und Gentamicin-Teva sowie Septopa.

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Bewertungen

Gentamicin erhält im Allgemeinen gute Kritiken – es gilt als ziemlich wirksames Medikament zur Behandlung verschiedener Arten von Krankheiten.

Zu den Nachteilen zählen in einigen Kommentaren das Auftreten negativer Symptome (hauptsächlich Kopfschmerzen, Hörverlust, Übelkeit und Schläfrigkeit). Darüber hinaus sind die Injektionen oft recht schmerzhaft.

Ein positiver Aspekt sind die geringen Kosten des Therapeutikums.