Digoxin

Digoxin gehört zur therapeutischen Gruppe der Herzglykoside.

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Hinweise Digoxin.

Es wird zur Beseitigung von Herzrhythmusstörungen ( Arrhythmien ) angewendet, die eine supraventrikuläre Form aufweisen (paroxysmale Vorhoftachyarrhythmie, Vorhofflimmern und regelmäßige Vorhoftachyarrhythmie).

Das Medikament ist in die Struktur der Therapieschemata für CHF der 3. und 4. Unterklasse eingebunden und wird darüber hinaus bei CHF der 2. Unterklasse bei der Diagnose ausgeprägter klinischer Symptome eingesetzt.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form einer Injektionsflüssigkeit oder von Tabletten freigesetzt.

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Pharmakodynamik

Das Arzneimittel ist pflanzlichen Ursprungs, der Wirkstoff Digoxin wird aus Digitalis lanata gewonnen.

Das Medikament hat eine starke kardiotonische Wirkung (positiv inotrope Wirkung und Steigerung der kontraktilen Aktivität des Herzmuskels durch Erhöhung des Kalziumionenspiegels in Kardiomyozyten), wodurch die Minutenwerte und die Schlagfrequenz des Blutes erhöht werden können. Reduziert den Bedarf an Sauerstoffsättigung der Myokardzellen.

Darüber hinaus hat Digoxin eine negativ chronotrope und dromotrope Wirkung – es reduziert die Frequenz elektrischer Impulserzeugungsprozesse im Sinusknotenbereich und zusätzlich die Geschwindigkeit der Impulsbewegung durch das AV-leitende Herzsystem. Darüber hinaus beeinflusst es indirekt die Enden des Aortenbogens und stimuliert die Aktivität des Vagusnervs, wodurch die Aktivität des Sinusknotens gehemmt wird.

Diese Mechanismen ermöglichen es, das Herzfrequenzniveau bei supraventrikulären Tachyarrhythmien zu senken.

Bei der Entwicklung einer schweren Herzinsuffizienz sowie bei Stauungssymptomen im Bereich der kleinen und großen Blutkreislaufkreise hat das Arzneimittel eine indirekte gefäßerweiternde Wirkung, die sich durch die Verringerung des systemischen Gefäßwiderstands (innerhalb des peripheren Blutkreislaufs) und die Verringerung der Schwere von Dyspnoe und peripheren Ödemen entwickelt.

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Pharmakokinetik

Die oral eingenommene Substanz wird zu 70 % im Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht nach 2–6 Stunden Cmax-Werte. Bei Einnahme mit Nahrung verlängert sich die Resorptionszeit leicht. Eine Ausnahme bilden Produkte mit einem hohen Anteil an Pflanzenfasern – in diesem Fall wird ein Teil des Wirkstoffs von den Ballaststoffen adsorbiert und ist danach nicht mehr verfügbar.

Es kann sich in Geweben mit Flüssigkeiten anreichern (auch im Myokard), was bei der Auswahl der Anwendungsart berücksichtigt wird: Die Wirkung des Arzneimittels wird nicht anhand der Plasma-Cmax-Werte, sondern anhand der pharmakokinetischen Gleichgewichtsparameter berechnet.

50–70 % des Arzneimittels werden über die Nieren ausgeschieden. In schweren Stadien einer Nierenerkrankung kann sich Digoxin im Körper anreichern. Die Halbwertszeit beträgt 2 Tage.

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Dosierung und Verabreichung

Digoxin sollte nur im Krankenhaus in die Therapie einbezogen werden. Das Einnahmeintervall des Arzneimittels (zwischen der therapeutischen und der toxischen Dosis) ist sehr kurz, weshalb alle Indikationen für die Anwendung des Arzneimittels strikt eingehalten werden müssen.

In der ersten Therapiephase (der Phase der Digitalisierung des Körpers des Patienten mit dem Medikament) wird das Medikament in einer sogenannten Sättigungsdosis verwendet: Der Patient nimmt 2–4 Tabletten (entsprechend 0,5–1 mg) ein und wechselt dann zur Einnahme von 1 Tablette im Abstand von 6 Stunden. Die Einnahme nach diesem Schema wird fortgesetzt, bis das medizinische Ergebnis erreicht ist und ein stabiler Digoxinspiegel im Blut 7 Tage lang aufrechterhalten wird.

In der zweiten Behandlungsphase ist es notwendig, regelmäßig eine Erhaltungsdosis des Medikaments einzunehmen, oft 0,5–1 Tablette pro Tag. Es ist verboten, Dosen des Arzneimittels auszulassen und eine doppelte Dosis einzunehmen, wenn die Dosis vergessen wurde. In diesem Fall kann es zu einer Vergiftung kommen, die zum Tod führen kann.

In der Kardiologie und Herzreanimation wird Digoxin auch zur intravenösen Verabreichung verwendet, um supraventrikuläre Tachyarrhythmien paroxysmaler Natur zu stoppen.

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Verwenden Digoxin. Sie während der Schwangerschaft

Die Wirkung des Arzneimittels auf den Fötus wurde in klinischen Studien nicht untersucht, obwohl bekannt ist, dass sein Wirkstoff die Hämatoplazentaschranke passieren kann. Digoxin darf während der Schwangerschaft nur unter strenger Indikation angewendet werden.

Bei der Verabreichung von Medikamenten während der Stillzeit sollte die Herzfrequenz des Säuglings regelmäßig überwacht werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Symptome einer Glykosidvergiftung;
• Vorhandensein einer schweren Empfindlichkeit gegenüber Digoxin;
• WPW-Syndrom;
• AV-Block 2. Grades oder vollständiger AV-Block;
• Bradykardie;
• individuelle Anzeichen einer koronaren Herzkrankheit (instabile Form der Angina pectoris);
• Verschlimmerung eines Herzinfarkts;
• isolierte Mitralklappenstenose;
• Herzinsuffizienz in diastolischer Form (Herzbeuteltamponade, konstriktive Perikarditis, Amyloid-Kardiopathie oder Kardiomyopathie);
• Fettleibigkeit;
• starke Erweiterung der Herzkammern;
• Nieren- oder Leberparenchymversagen;
• Entzündung des Myokards;
• Hypertrophie im Bereich des Septums zwischen den Ventrikeln;
• subaortische Stenose;
• ventrikuläre Tachyarrhythmie.

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Nebenwirkungen Digoxin.

Der erste Schritt besteht darin, auf das Auftreten negativer Symptome zu reagieren, die mit der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems verbunden sind, da diese die ersten Anzeichen einer beginnenden Glykosidvergiftung sein können.

Zu den Manifestationen gehören eine Hemmung der AV-Überleitung, was zu einer Verlangsamung des Herzrhythmus (Entwicklung einer Bradykardie) führt, und darüber hinaus die Entstehung heterotroper Bereiche der Myokarderregung, was zu ventrikulären Extrasystolen und Kammerflimmern führt.

Extrakardiale Negativsymptome bedrohen das Leben des Patienten nicht, was sie von intrakardialen Symptomen unterscheidet. Dazu gehören Störungen des Verdauungssystems (Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit und Durchfall) oder NS (Psychose oder Depression, Kopfschmerzen und Funktionsstörungen des visuellen Analysators, die sich durch "Fliegen" in den Augen usw. äußern).

Es kann zu einer Störung des morphologischen Bildes der hämatopoetischen Aktivität in Form einer Thrombozytopenie kommen, aufgrund derer Petechien auf der Epidermis auftreten.

Darüber hinaus können Allergiesymptome auftreten – Juckreiz, Hautausschläge und Erytheme auf der Epidermis.

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Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung (Glykosidvergiftung): Verlangsamung der Herzfrequenz und Entwicklung einer Sinusbradykardie. Im EKG zeigen sich Anzeichen einer Verlangsamung der AV-Überleitung, die bis hin zum kompletten AV-Block reichen kann. Unter dem Einfluss heterotroper Rhythmusquellen entwickeln sich ventrikuläre Extrasystolen; Kammerflimmern kann beobachtet werden.

Zu den extrakardialen Manifestationen einer Glykosidvergiftung zählen Dyspepsie (Durchfall, Übelkeit oder Anorexie), Gedächtnisstörungen und Schwächung der kognitiven Aktivität, Kopfschmerzen, Schläfrigkeitsgefühl, Muskelschwäche sowie Gynäkomastie, Xanthopsie, Impotenz, Euphorie- oder Angstgefühle, Psychosen, Sehschärfeverschlechterung und andere Störungen der visuellen Analysefunktion.

Wenn Symptome einer Glykosid-Überdosierung auftreten, richtet sich das Behandlungsschema nach der Schwere der Beschwerden: Bei leichten Symptomen reicht eine Dosisreduktion aus. Bei fortschreitenden Negativsymptomen sollte das Medikament für einen Zeitraum abgesetzt werden, der sich nach der Dynamik der Vergiftungssymptome richtet. Bei akuter Intoxikation sollte eine Magenspülung durchgeführt und eine große Menge Sorbentien eingenommen werden. Zusätzlich sollte der Patient ein Abführmittel einnehmen.

Ventrikuläre Arrhythmien werden mit intravenöser Kaliumchlorid-Gabe in Kombination mit Insulin behandelt. Bei einer Verlangsamung der AV-Überleitung sind kaliumhaltige Arzneimittel verboten. Bei anhaltender Arrhythmie sollte Phenytoin intravenös verabreicht werden.

Bei Bradykardie wird Atropin verschrieben. Zusätzlich werden Sauerstofftherapie und Medikamente eingesetzt, die die zirkulierende Blutmenge erhöhen. Unithiol ist ein Gegenmittel gegen das Medikament.

Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass eine Vergiftung zum Tod führen kann.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Digoxin mit Säuren, Laugen, Tanninen und Schwermetallsalzen ist verboten.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Insulin, Diuretika, Calciumsalzen, GCS und Sympathomimetika erhöht die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Anzeichen einer Glykosidvergiftung.

Die Kombination mit Amiodaron, Chinidin und Erythromycin führt zu einem Anstieg des Digoxinspiegels im Blut. Chinidin verlangsamt die Ausscheidung des Wirkstoffs des Arzneimittels.

Verapamil, das die Aktivität der Ca-Kanäle blockiert, verringert die renale Eliminationsrate von Digoxin, was zu einem Anstieg des SG-Spiegels führt. Diese Wirkung von Verapamil lässt dann allmählich nach (nach längerer gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln - mehr als 1,5 Monate).

Die gleichzeitige Anwendung von Amphotericin B erhöht das Risiko einer Glykosidintoxikation aufgrund einer Hypokaliämie, die unter dem Einfluss von Amphotericin B entstehen kann.

Bei Hyperkalzämie erhöht sich die Anfälligkeit der Kardiomyozyten gegenüber SG, weshalb es Personen, die SG verwenden, untersagt ist, Kalziumpräparate intravenös zu verabreichen.

Die Kombination des Arzneimittels mit Propranolol, Reserpin und Phenytoin erhöht das Risiko einer ventrikulären Arrhythmie.

Die Wirkung und therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels werden durch die Kombination mit Barbituraten oder Phenylbutazon abgeschwächt. Gleichzeitig wird die Wirkung von Digoxin durch Kaliumpräparate, Metoclopramid und Arzneimittel, die den pH-Wert des Magens senken, verringert.

Die gleichzeitige Anwendung mit Gentamicin, Antibiotika und Erythromycin erhöht die Plasmaspiegel des Glykosids.

Die Kombination des Arzneimittels mit Cholestyramin, Cholestipol und magnesiumhaltigen Abführmitteln schwächt die Aufnahme im Darm, wodurch auch der Digoxinspiegel im Körper sinkt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Sulfosalazin und Rifampicin erhöht sich die Geschwindigkeit der Glykosidstoffwechselprozesse.

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Lagerbedingungen

Digoxin sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur liegt im Bereich von 15–30 °C.

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Haltbarkeit

Digoxin kann innerhalb eines Zeitraums von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung bei Kindern

Die Verschreibung von Tabletten ist in der Pädiatrie verboten.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Arzneimittel Celanid und Novodigal.

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Bewertungen

Digoxin erhält eine kleine Anzahl positiver Bewertungen, in denen es heißt, dass das Medikament eine extrem starke Wirkung hat und nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden darf.

Allerdings gibt es auch viele negative Kommentare zu Digoxin. Sie weisen darauf hin, dass das Medikament nicht die gewünschte Wirkung hat und zudem viele Nebenwirkungen auftreten.