Verwendung von narkotischen Analgetika bei der Behandlung von Rückenschmerzen

Fentanyl

Injektionslösung, Transdermales Therapeutisches System

Pharmakologische Wirkung

Narkotisches Analgetikum, Opiatrezeptoragonist (hauptsächlich Mu-Rezeptoren) des Zentralnervensystems, des Rückenmarks und der peripheren Gewebe. Erhöht die Aktivität des antinozizeptiven Systems und erhöht die Schmerzempfindlichkeitsschwelle.

Die wichtigsten therapeutischen Wirkungen des Arzneimittels sind analgetisch und beruhigend. Es wirkt dämpfend auf das Atemzentrum, verlangsamt die Herzfrequenz, regt den N. vagus und die Brechzentren an, erhöht die Gonus der glatten Muskulatur der Gallenwege, der Schließmuskeln (einschließlich der Harnröhre, der Blase und des Schließmuskels von Oddi) und verbessert die Wasseraufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt. Senkt den Blutdruck, die Darmperistaltik und den Nierenblutfluss. Im Blut erhöht es die Konzentration von Amylase und Lipase; reduziert die Konzentration von STH, Katecholaminen, ADH, Cortisol, Prolaktin.

Fördert den Schlaf (hauptsächlich aufgrund der Schmerzlinderung). Verursacht Euphorie. Die Geschwindigkeit der Entwicklung einer Arzneimittelabhängigkeit und der Toleranz gegenüber der analgetischen Wirkung weist erhebliche individuelle Unterschiede auf.

Im Gegensatz zu anderen Opioid-Analgetika kommt es deutlich seltener zu Histaminreaktionen.

Die maximale analgetische Wirkung entwickelt sich bei intravenöser Verabreichung in 3–5 Minuten, bei intramuskulärer Verabreichung in 20–30 Minuten. Die Wirkdauer des Arzneimittels bei einer einmaligen intravenösen Verabreichung von bis zu 100 µg beträgt 0,5–1 Stunde, bei intramuskulärer Verabreichung als zusätzliche Dosen 1–2 Stunden und bei Verwendung von TTS 72 Stunden.

Anwendungsgebiete

Injektionslösung - Schmerzsyndrom von starker und mäßiger Intensität (Angina Pectoris, Herzinfarkt, Schmerzen bei Krebspatienten, Trauma, postoperative Schmerzen); Prämedikation für verschiedene Arten der Vollnarkose in Kombination mit Droperidol; Neuroleptanalgesie (einschließlich bei Operationen an den Organen der Brust- und Bauchhöhle, großen Gefäßen, in der Neurochirurgie, bei gynäkologischen, orthopädischen und anderen Operationen).

TTS – chronisches Schmerzsyndrom von schwerem und mittelschwerem Schweregrad: Schmerzen, die durch eine onkologische Erkrankung verursacht werden; Schmerzsyndrom anderer Genese, das eine Schmerzlinderung mit narkotischen Analgetika erfordert (z. B. Neuropathie, Arthritis, Varicella-Zoster-Infektionen usw.).

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Tramadol

Tabletten, Tropfen zum Einnehmen, Kapseln, Retardkapseln, Injektionslösung, Rektalsuppositorien, Retardtabletten, Retardfilmtabletten

Pharmakologische Wirkung

Ein opioidhaltiges synthetisches Analgetikum mit zentraler Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark (fördert die Öffnung von K+- und Ca2+-Kanälen, verursacht Membranhyperpolarisation und hemmt die Weiterleitung von Schmerzimpulsen), verstärkt die Wirkung von Beruhigungsmitteln. Aktiviert Opiatrezeptoren (mu-, delta-, kappa-) auf den prä- und postsynaptischen Membranen afferenter Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt.

Verlangsamt den Abbau von Katecholaminen und stabilisiert deren Konzentration im zentralen Nervensystem.

Es handelt sich um ein Racemat aus zwei Enantiomeren – rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine andere Rezeptoraffinität aufweisen als die anderen.

(+)Tramadol ist ein selektiver µ-Opioid-Rezeptor-Agonist und hemmt zudem selektiv die Wiederaufnahme von neuronalem Serotonin.

(-)Tramadol hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin durch Neuronen. Mono-O-Desmethyltramadol (Ml-Metabolit) stimuliert zudem selektiv µ-Opioid-Rezeptoren.

Die Affinität von Tramadol zu Opioidrezeptoren ist 10-mal schwächer als die von Codein und 6000-mal schwächer als die von Morphin. Die Intensität der analgetischen Wirkung ist 5-10-mal schwächer als die von Morphin.

Die analgetische Wirkung beruht auf einer Verringerung der Aktivität der nozizeptiven und einer Erhöhung der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

In therapeutischen Dosen beeinflusst es Hämodynamik und Atmung nicht signifikant, verändert den Druck in der Lungenarterie nicht und verlangsamt die Darmperistaltik leicht, ohne Verstopfung zu verursachen. Es hat einige hustenstillende und beruhigende Wirkungen. Es hemmt das Atemzentrum, regt die Triggerzone des Brechzentrums und die Kerne des Nervus oculomotorius an.

Bei längerer Anwendung kann sich eine Toleranz entwickeln.

Die schmerzstillende Wirkung tritt 15–30 Minuten nach oraler Gabe ein und hält bis zu 6 Stunden an.

Anwendungsgebiete

Schmerzsyndrom (starke und mittelschwere Intensität, einschließlich entzündlichen, traumatischen, vaskulären Ursprungs).

Schmerzlinderung bei schmerzhaften diagnostischen oder therapeutischen Eingriffen.