Nisylat

Nayzilat ist der Handelsname für ein Medikament mit dem Wirkstoff Amtolmetinguacil. Amtolmetinguacil ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR) zur Behandlung von Schmerzsyndromen unterschiedlicher Ätiologie und entzündlichen Erkrankungen.

Amtolmetin Guacil hemmt die Aktivität von Cyclooxygenase-Enzymen (COX-1 und COX-2), was zu einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen führt – Substanzen, die eine Schlüsselrolle bei der Entstehung von Entzündungen, Schmerzen und Fieber spielen. Es hat analgetische, entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkungen.

Hinweise Naisilata

1. Rheumatoide Arthritis: Nisilat kann helfen, Entzündungen und Schmerzen bei rheumatoider Arthritis, einer chronisch-entzündlichen Gelenkerkrankung, zu lindern.
2. Osteoarthritis: Dieses Medikament kann zur Linderung von Schmerzen und Entzündungen bei Osteoarthritis eingesetzt werden, einer chronischen Erkrankung, die durch den Abbau von Knorpel in den Gelenken gekennzeichnet ist.
3. Rückenschmerzen: Naysilat kann zur Linderung verschiedener Arten von Rückenschmerzen eingesetzt werden, darunter akute oder chronische Spondylose, Ischias und andere.
4. Muskelschmerzen: Dieses Medikament kann zur Linderung von Schmerzen verwendet werden, die durch Muskelverletzungen, Zerrungen oder Verstauchungen verursacht werden.
5. Postoperative Schmerzen: Nach chirurgischen Eingriffen kann Nizilat zur Schmerzlinderung eingesetzt werden.
6. Andere Erkrankungen: In einigen Fällen kann Naysilat verschrieben werden, um Schmerzen bei Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, Entzündungen usw. zu lindern.

Freigabe Formular

Tabletten: Dies ist die häufigste Form von Naysilat. Tabletten werden üblicherweise als runde oder ovale Filmtabletten angeboten. Sie können je nach Patientenbedarf unterschiedliche Dosierungen haben.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Amtolmetin Guacil, dem Hauptwirkstoff in Naysilat, liegt in seiner Fähigkeit, das Enzym Cyclooxygenase (COX) zu hemmen, was zu einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen führt, Entzündungsmediatoren, die für Schmerzen, Entzündungen und Fieber verantwortlich sind.

Amtolmetin Guacil ist ein Inhibitor von COX-1 und COX-2. COX-1 ist in Geweben weit verbreitet und trägt zur Aufrechterhaltung physiologischer Funktionen, beispielsweise zum Schutz der Magenschleimhaut, bei. COX-2 hingegen wird durch Entzündungen ausgelöst und spielt eine Schlüsselrolle im Entzündungs- und Schmerzprozess.

Da Amtolmetin Guacil beide COX-Isoformen hemmt, wirkt es entzündungshemmend, schmerzstillend und fiebersenkend. Dieser Mechanismus macht Naysilat zu einem wirksamen Mittel zur Linderung von Entzündungen und Schmerzen bei verschiedenen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis, Muskelschmerzen und anderen.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Amtolmetin Guacil wird nach oraler Gabe im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden üblicherweise 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Verteilung: Amtolmetin Guacil verteilt sich gut im Körpergewebe, einschließlich Gelenken und Weichteilen. Es bindet stark an Plasmaproteine.
3. Stoffwechsel: Amtolmetin Guacil wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Hydroxyamtolmetin, das auch COX-Hemmer ist.
4. Ausscheidung: Amtolmetin-Guacil-Metaboliten und unverändertes Arzneimittel werden hauptsächlich über die Nieren als Glucuronsäurekonjugate und unverändertes Arzneimittel ausgeschieden. Ein kleinerer Teil wird über den Darm ausgeschieden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Amtolmetin Guacil im Körper beträgt etwa 3–5 Stunden, was bedeutet, dass seine Wirkung nach Absetzen der Einnahme schnell nachlässt.

Dosierung und Verabreichung

Gebrauchsanweisung:

• Orale Einnahme: Naysilat wird oral eingenommen, normalerweise in Tablettenform.
• Mahlzeit: Es wird empfohlen, die Tabletten nach den Mahlzeiten einzunehmen, um die Reizwirkung auf den Magen zu verringern.
• Trinken: Tabletten sollten mit ausreichend Wasser eingenommen werden.

Empfohlene Dosierung:

1. Erwachsene:

   • Anfangsdosis: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 600–1200 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2–3 Dosen.
   • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die Dosis auf 600 mg täglich reduziert werden.
   • Maximale Tagesdosis: Sollte 1800 mg nicht überschreiten.

2. Ältere Patienten:

   • Bei älteren Patienten wird empfohlen, mit der minimal wirksamen Dosis zu beginnen und die Dosierung bei Bedarf unter Berücksichtigung möglicher Begleiterkrankungen und des allgemeinen Gesundheitszustands schrittweise zu erhöhen.

3. Kinder und Jugendliche:

   • Die Anwendung von Nayzilat bei Kindern unter 12 Jahren wird nicht empfohlen. Bei Jugendlichen über 12 Jahren wird die Dosierung individuell festgelegt, in der Regel beginnend mit Mindestdosen.

Dosierungsbeispiele:

• Zur Behandlung des Schmerzsyndroms:

  • Anfangsdosis: 600 mg (1 Tablette) 2-mal täglich nach den Mahlzeiten.
  • Bei Bedarf kann die Dosis auf 3-mal täglich 600 mg erhöht werden.

• Zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen:

  • Anfangsdosis: 600–1200 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2–3 Dosen.
  • Erhaltungsdosis: 600 mg pro Tag.

Dauer der Behandlung:

• Die Dauer der Behandlung richtet sich nach der Art der Erkrankung, der Schwere der Symptome und dem individuellen Ansprechen des Patienten auf die Therapie.
• Bei akuten Erkrankungen kann die Behandlung mehrere Tage dauern, bei chronischen Erkrankungen bis zu mehreren Wochen oder Monaten, jedoch unter ärztlicher Aufsicht.

Besondere Anweisungen:

• Leber- und Nierenversagen:
  • Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion können eine Dosisanpassung und regelmäßige Überwachung der Funktion dieser Organe erforderlich sein.
• Statuskontrolle:
  • Bei längerfristiger Anwendung werden regelmäßige ärztliche Untersuchungen zur Überwachung der Leberfunktion, Nierenfunktion und Blutwerte empfohlen.
• Alkoholbeschränkung:
  • Während der Behandlung sollte der Konsum von Alkohol vermieden werden, da dies das Risiko gastrointestinaler Nebenwirkungen erhöhen kann.

Verwenden Naisilata Sie während der Schwangerschaft

1. Gastroprotektive Eigenschaften: Amtolmetin Guacil hat im Vergleich zu anderen NSAR eine deutlich reduzierte ulzerbildende Wirkung. Dies liegt an seiner Fähigkeit, die Produktion von Stickstoffmonoxid zu stimulieren, das eine magenprotektive Wirkung hat und die durch Ethanol verursachten Schäden im Magen von Ratten reduziert (Coruzzi et al., 2000).
2. Langzeitanwendung bei rheumatischen Erkrankungen: Studien zeigen, dass die Langzeitanwendung von Amtolmetin Guacil bei Patienten mit Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis und ankylosierender Spondylitis wirksam und gut verträglich war. Die Häufigkeit schwerwiegender Nebenwirkungen war gering, und die meisten Patienten waren mit den Behandlungsergebnissen zufrieden (Karateev et al., 2019).
3. Vergleichende Analyse mit anderen NSAR: Eine Metaanalyse zeigte, dass Amtolmetin Guacil im Vergleich zu anderen NSAR wie Diclofenac und Indomethacin bessere gastrotrope Eigenschaften aufweist. Die Inzidenz gastrointestinaler Nebenwirkungen und schwerer Geschwüre war bei Patienten, die Amtolmetin Guacil einnahmen, signifikant geringer (Marcolongo et al., 1999).

Kontraindikationen

1. Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüre: Die Anwendung von Naysilat kann ulzerative Läsionen der Magen- oder Darmschleimhaut verschlimmern und zu Blutungen oder Perforationen führen.
2. Thrombozytopenie oder andere Bluterkrankungen: Nisilat kann Blutgerinnungsstörungen verstärken und zu Blutungen führen.
3. Schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörung: Die Anwendung von Nisilat kann diese Zustände verschlimmern und Komplikationen verursachen.
4. Asthma, Rhinitis, Nasenpolypen: Naisilat kann eine Verstärkung der Symptome von Asthma bronchiale oder allergischen Reaktionen verursachen.
5. Vollständiger oder teilweiser Verschluss des Arterienkanals beim Fötus während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters: Die Anwendung von Nisilat kann zu Komplikationen beim Fötus führen, einschließlich eines vorzeitigen Verschlusses des Arterienkanals.
6. Individuelle Unverträglichkeit oder allergische Reaktion auf Amtolmetin Guacil oder andere NSAIDs: Die Einnahme des Arzneimittels kann bei Personen, die auf dieses Arzneimittel empfindlich reagieren, allergische Reaktionen hervorrufen.
7. Postoperativer Zustand nach Koronararterien-Bypass-Operation: Die Anwendung von Nisilat kann das Risiko von Herzkomplikationen und hämorrhagischen Komplikationen nach der Operation erhöhen.

Nebenwirkungen Naisilata

1. Dyspeptische Symptome: Dazu gehören Bauchbeschwerden oder -schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung.
2. Ulzerative gastrointestinale Läsionen: Dazu gehören Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüre, gastrointestinale Blutungen und gastrointestinale Perforationen.
3. Gastrointestinale Blutungen: Diese können sich als Blut im Stuhl oder im Erbrochenen äußern und eine schwerwiegende Komplikation darstellen.
4. Leberfunktionsstörungen: Dazu gehören erhöhte Leberenzymwerte im Blut (ALT, AST), Hepatitis und Gelbfärbung der Haut und Lederhaut.
5. Nierenfunktionsstörung: Kann sich in erhöhten Kreatinin- und Harnstoffwerten im Blut, Ödemen und Veränderungen der Häufigkeit des Wasserlassens äußern.
6. Systemische allergische Reaktionen: Können Urtikaria, Juckreiz, Angioödem und sogar Anaphylaxie umfassen.
7. Bluterkrankungen: Können sich als Thrombozytopenie, Agranulozytose, Anämie und andere Veränderungen der Blutzusammensetzung äußern.
8. Herz-Kreislauf-Komplikationen: Dazu gehören erhöhter Blutdruck und eine Verschlechterung der Herzfunktion.
9. Zentrales und peripheres Nervensystem: Kann sich als Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit oder Schmerzen im Nervenbereich äußern.
10. Andere Nebenwirkungen: Dazu gehören Alopezie, Urtikaria, Brustschmerzen, Schwitzen und Geschmacksveränderungen.

Überdosis

1. Übelkeit und Erbrechen: Übermäßiger Konsum kann Übelkeit und Erbrechen verursachen, was Dehydration und Elektrolytstörungen verschlimmern kann.
2. Bauchschmerzen: Eine Überdosierung kann Bauchschmerzen verursachen, die auf eine Reizung der Magen- oder Darmschleimhaut zurückzuführen sein können.
3. Schwindel und Schläfrigkeit: Übermäßiger Gebrauch kann Schwindel, Schläfrigkeit und eine Depression des zentralen Nervensystems verursachen.
4. Hypertonie: Es kann zu einem Anstieg des Blutdrucks und damit verbundenen Symptomen wie Kopfschmerzen, Herzklopfen usw. kommen.
5. Nieren- und Leberschäden: Bei einer Überdosierung kann es zu Nieren- und Leberschäden kommen, die sich in erhöhten Werten der entsprechenden Indikatoren im Blut äußern können.
6. Andere Symptome: Können Asthenie, Schlaflosigkeit, Hyperventilation, Arrhythmie, Atemstillstand usw. umfassen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR): Die gleichzeitige Anwendung von NSAR, einschließlich Aspirin, kann das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren und Blutungen erhöhen.
2. Acetylsalicylsäure (Aspirin): Die Anwendung von Nisilate zusammen mit Aspirin kann das Risiko für die Entwicklung von Ulkuskomplikationen erhöhen.
3. Glukokortikosteroide: Die gleichzeitige Anwendung von Nisilat mit Glukokortikosteroiden wie Prednisolon oder Dexamethason kann das Risiko von Ulkuskomplikationen erhöhen.
4. Arzneimittel, die die Blutgerinnung beeinflussen: Nisilat kann die Wirkung von Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) und Thrombozytenaggregationshemmern (z. B. kardioprotektive Aspirin-Dosis) verstärken, was das Blutungsrisiko erhöhen kann.
5. Blutdruckmedikamente: Nisilat kann die Wirksamkeit von blutdrucksenkenden Medikamenten wie ACE-Hemmern oder Betablockern verringern.
6. Lithium: Die Verwendung von Nisilate zusammen mit Lithium kann den Lithiumspiegel im Blut erhöhen, was zu toxischen Wirkungen führen kann.
7. Methotrexat: Nisilat kann die Toxizität von Methotrexat erhöhen, indem es dessen Ausscheidung verringert, insbesondere bei Langzeitanwendung.

Lagerbedingungen

Es wird grundsätzlich empfohlen, das Arzneimittel an einem trockenen, dunklen Ort bei Raumtemperatur (15 bis 30 Grad Celsius) aufzubewahren. Es ist wichtig, die Lagerung an Orten zu vermeiden, die direkter Sonneneinstrahlung, Feuchtigkeit oder Hitze ausgesetzt sind.

Tabletten oder Kapseln werden normalerweise in ihrer Originalverpackung oder ihrem Originalbehälter aufbewahrt und fest verschlossen, um sie vor Feuchtigkeit und Luft zu schützen.

Vermeiden Sie das Einfrieren des Arzneimittels, da sich dadurch seine Struktur und Wirksamkeit verändern kann.