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Naisylat ist der Handelsname eines Medikaments, dessen Wirkstoff Amtolmetin Guacil ist. Amtolmetin Guacil ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das zur Behandlung von Schmerzsyndromen verschiedener Ätiologien und entzündlichen Erkrankungen eingesetzt wird.

Amtolmetin Guacil hemmt die Aktivität von Cyclooxygenase-Enzymen (COX-1 und COX-2), was zu einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen führt – Substanzen, die eine Schlüsselrolle bei der Entstehung von Entzündungen, Schmerzen und Fieber spielen. Wirkt analgetisch, entzündungshemmend und fiebersenkend.

Hinweise Die Brechstange

1. Rheumatoide Arthritis: Nisylat kann zur Linderung von Entzündungen und Schmerzen bei rheumatoider Arthritis beitragen, einer chronischen entzündliche Gelenkerkrankung.
2. Osteoarthritis: Dieses Medikament kann zur Linderung von Schmerzen und Entzündungen bei Osteoarthritis verwendet werden, einer chronischen Erkrankung, die durch den Abbau von Knorpel in Gelenken gekennzeichnet ist.
3. Rückenschmerzen: Naysilat kann zur Linderung von Schmerzen bei verschiedenen Arten von Rückenschmerzen verwendet werden, einschließlich akuter oder chronischer Spondylose, Ischias und anderen.
4. Muskelschmerzen: Dieses Medikament kann zur Linderung von Schmerzen verwendet werden, die durch Muskelverletzungen, Verstauchungen oder Zerrungen verursacht werden.
5. Postoperative Schmerzen: Nach chirurgischen Eingriffen kann Naysilat zur Schmerzlinderung verwendet werden.
6. Andere Erkrankungen: In einigen Fällen kann Naysilat zur Linderung von Schmerzen bei Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, entzündlichen Prozessen usw. Verschrieben werden.

Freigabe Formular

Tabletten: Dies ist die häufigste Darreichungsform von Nizilat. Tabletten werden normalerweise in Form runder oder ovaler Filmtabletten angeboten. Sie können je nach Bedarf verschiedener Patienten unterschiedliche Dosierungen aufweisen.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Amtolmetin Guacil, dem Hauptwirkstoff in Naysylat, besteht in seiner Fähigkeit, das Enzym Cyclooxygenase (COX) zu hemmen, was zu einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen führt, Entzündungsmediatoren, die für Schmerzen, Entzündungen und Fieber verantwortlich sind.

Amtolmetin Guacil ist ein Inhibitor von COX-1 und COX-2. COX-1 ist in Geweben weit verbreitet und an der Aufrechterhaltung physiologischer Funktionen wie dem Schutz der Magenschleimhaut beteiligt. COX-2 hingegen wird durch Entzündungen ausgelöst und spielt eine Schlüsselrolle im Entzündungs- und Schmerzprozess.

Da Amtolmetin Guacil beide Isoformen von COX hemmt, wirkt es entzündungshemmend, schmerzstillend und fiebersenkend. Dieser Mechanismus macht Naisilate wirksam bei der Linderung von Entzündungen und Schmerzen bei verschiedenen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis, Muskelschmerzen und anderen.

Pharmakokinetik

1. Absorption: Amtolmetin Guacil wird nach oraler Verabreichung im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden normalerweise 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Verteilung: Amtolmetin Guacil verteilt sich gut in Körpergeweben, einschließlich Gelenken und Weichteilen. Es bindet in hohem Maße an Plasmaproteine.
3. Stoffwechsel: Amtolmetin Guacil wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Hydroxyamtolmetin, das auch COX-Inhibitor-Aktivität aufweist.
4. Ausscheidung: Die Amtolmetin Guacil-Metaboliten und das unveränderte Arzneimittel werden hauptsächlich über die Nieren als Glucuronsäurekonjugate und unverändertes Arzneimittel ausgeschieden. Ein kleinerer Teil wird über den Darm ausgeschieden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Amtolmetin Guacil im Körper beträgt etwa 3-5 Stunden, was bedeutet, dass seine Wirkung nach Absetzen der Verabreichung schnell nachlässt.

Dosierung und Verabreichung

Anwendungsmethode:

• Orale Verabreichung: Nisylat wird oral eingenommen, normalerweise in Tablettenform.
• Essen: Es wird empfohlen, die Tabletten nach den Mahlzeiten einzunehmen, um Magenreizungen zu reduzieren.
• Abwaschen: Tabletten sollten mit ausreichend Wasser eingenommen werden.

Empfohlene Dosierung:

1. Erwachsene:

   • Anfangsdosis: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 600–1200 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2–3 Dosen.
   • Erhaltungsdosis: Je nach klinischer Reaktion und Verträglichkeit kann die Dosis auf 600 mg pro Tag reduziert werden.
   • Maximale Tagesdosis: Sollte 1800 mg nicht überschreiten.

2. Ältere Patienten:

   • Für ältere Patienten wird empfohlen, mit der minimal wirksamen Dosis zu beginnen und die Dosierung bei Bedarf unter Berücksichtigung möglicher Begleiterkrankungen und des allgemeinen Gesundheitszustands schrittweise zu erhöhen.

3. Kinder und Jugendliche:

   • Nysylat wird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen. Bei Jugendlichen über 12 Jahren wird die Dosierung individuell gewählt, wobei in der Regel mit den Mindestdosen begonnen wird.

Dosierungsbeispiele:

• Zur Behandlung von Schmerzen:

  • Anfangsdosis: 600 mg (1 Tablette) 2-mal täglich nach den Mahlzeiten.
  • Bei Bedarf kann die Dosis auf 600 mg 3-mal täglich erhöht werden.

• Zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen:

  • Anfangsdosis: 600-1200 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2-3 Dosen.
  • Erhaltungsdosis: 600 mg pro Tag.

Dauer der Behandlung:

• Die Dauer der Behandlung hängt von der Art der Erkrankung, der Schwere der Symptome und der individuellen Reaktion des Patienten auf die Therapie ab.
• Bei akuten Erkrankungen kann die Behandlung mehrere Tage dauern, bei chronischen Erkrankungen bis zu mehreren Wochen oder Monaten, jedoch unter ärztlicher Aufsicht.

Besondere Anweisungen:

• Leber- und Nierenversagen:
  • Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung und eine regelmäßige Überwachung der Funktion dieser Organe erforderlich sein.
• Zustandsüberwachung:
  • Bei langfristiger Anwendung wird eine regelmäßige Untersuchung durch einen Arzt empfohlen, um die Leberfunktion, die Nierenfunktion und das Blutbild zu überwachen.
• Alkoholgrenze:
  • Während der Behandlung sollte auf Alkohol verzichtet werden, da dies das Risiko von gastrointestinalen Nebenwirkungen erhöhen kann Wirkungen.

Verwenden Die Brechstange Sie während der Schwangerschaft

1. Gastroprotektive Eigenschaften: Amtolmetin Guacil weist im Vergleich zu anderen NSAIDs eine deutlich reduzierte ulzerbildende Aktivität auf. Dies ist auf seine Fähigkeit zurückzuführen, die Stickoxidproduktion anzuregen, was eine gastroprotektive Wirkung hat und die durch Ethanol verursachten Schäden im Magen von Ratten verringert (Coruzzi et al., 2000).
2. Langzeitanwendung bei rheumatischen Erkrankungen: Studien zeigen, dass die Langzeitanwendung von Amtolmetin Guacil bei Patienten mit Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis und ankylosierender Spondylitis wirksam und gut verträglich war. Die Häufigkeit schwerwiegender Nebenwirkungen war gering und die meisten Patienten waren mit den Behandlungsergebnissen zufrieden (Karateev et al., 2019).
3. Vergleichende Analyse mit anderen NSAIDs: Eine Metaanalyse zeigte, dass Amtolmetin Guacil im Vergleich zu anderen NSAIDs wie Diclofenac und Indomethacin einen besseren Gastrotropismus aufweist. Die Häufigkeit gastrointestinaler Nebenwirkungen und schwerer Geschwüre war bei Patienten, die Amtolmetin Guacil einnahmen, deutlich geringer (Marcolongo et al., 1999).

Kontraindikationen

1. Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür: Die Anwendung von Naisilate kann ulzerative Läsionen der Magen- oder Darmschleimhaut verschlimmern und zu Blutungen oder Perforationen führen.
2. Thrombozytopenie oder andere Bluterkrankungen: Nisylat kann Blutungsstörungen verstärken und zu Blutungen führen.
3. Schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörungen: Die Anwendung von Nisylat kann diese Erkrankungen verschlimmern und Komplikationen.
4. Asthma, Rhinitis, Nasenpolypen: Naisylat kann verstärkte Asthmasymptome oder allergische Reaktionen hervorrufen.
5. Vollständiger oder teilweiser Verschluss des Arterienkanals beim Fötus im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester: Die Anwendung von Naysilat kann zu einem Risiko von Komplikationen beim Fötus führen, einschließlich eines vorzeitigen Verschlusses des Arterienkanals.
6. Individuelle Unverträglichkeit oder allergische Reaktion auf Amtolmetin Guacil oder andere NSAIDs: Die Anwendung des Arzneimittels kann bei Personen, die empfindlich auf dieses Arzneimittel reagieren, allergische Reaktionen hervorrufen.
7. Postoperativer Zustand nach Koronararterien-Bypass-Operation: Die Anwendung von Naisilat kann das Risiko von Herzkomplikationen und hämorrhagischen Komplikationen nach der Operation erhöhen.

Nebenwirkungen Die Brechstange

1. Dyspeptische Symptome: Dazu gehören Bauchbeschwerden oder -schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung.
2. Magen-Darm-Geschwüre: Dazu gehören Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüre, Magen-Darm-Blutungen und Magen-Darm-Perforation.
3. Magen-Darm-Blutungen: Können durch Blut im Stuhl oder Erbrochenem auftreten und können eine schwerwiegende Komplikation darstellen.
4. Leberfunktionsstörungen: Dazu gehören erhöhte Leberenzymwerte im Blut (ALT, AST), Hepatitis und Gelbsucht der Haut und Sklera.
5. Nierenfunktionsstörung: Kann sich durch erhöhte Kreatinin- und Harnstoffwerte im Blut, Schwellungen und Veränderungen der Harnfrequenz äußern.
6. Systemische allergische Reaktionen: Kann Urtikaria, Pruritus, Angioödem und sogar Anaphylaxie umfassen.
7. Bluterkrankungen: Kann sich durch Thrombozytopenie, Agranulozytose, Anämie und andere Veränderungen der Blutzusammensetzung äußern.
8. Herz-Kreislauf-Komplikationen: Umfasst erhöhten Blutdruck und Verschlechterung der Herzfunktion.
9. Zentrales und peripheres Nervensystem: Kann sich durch Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit oder Nervenschmerzen äußern.
10. Andere Nebenwirkungen: Umfasst Alopezie, Urtikaria, Brustschmerzen, Schwitzen und Veränderungen in Geschmack.

Überdosis

1. Übelkeit und Erbrechen: Übermäßiger Konsum kann Übelkeit und Erbrechen verursachen, was Dehydration und Elektrolytstörungen verschlimmern kann.
2. Magenschmerzen: Eine Überdosierung kann Bauchschmerzen verursachen, die auf eine Reizung der Magen- oder Darmschleimhaut zurückzuführen sein können.
3. Schwindel und Schläfrigkeit: Übermäßiger Konsum kann Schwindel, Schläfrigkeit und eine Depression des zentralen Nervensystems verursachen.
4. Hypertonie: Möglicher erhöhter Blutdruck und damit verbundene Symptome wie Kopfschmerzen, Herzklopfen usw.
5. Nieren- und Leberschäden: Bei Überdosierung sind Nieren- und Leberschäden möglich, die sich durch erhöhte Blutwerte äußern können.
6. Andere Symptome: Möglich sind Asthenie, Schlaflosigkeit, Hyperventilation, Arrhythmie, Atemstillstand usw.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs): Die gleichzeitige Anwendung von NSAIDs, einschließlich Aspirin, kann das Risiko von Geschwüren und Magen-Darm-Blutungen erhöhen.
2. Acetylsalicylsäure (Aspirin): Die Anwendung von Nisylate zusammen mit Aspirin kann das Risiko für die Entwicklung von Geschwürkomplikationen erhöhen.
3. Glukokortikosteroide: Die gleichzeitige Anwendung von Nisylat mit Glukokortikosteroiden wie Prednisolon oder Dexamethason kann das Risiko von ulzerativen Komplikationen erhöhen.
4. Medikamente, die die Blutgerinnung beeinflussen: Nisylat kann die Wirkung von Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) und Thrombozytenaggregationshemmern (z. B. Eine kardioprotektive Dosis Aspirin) verstärken, was das Blutungsrisiko erhöhen kann.
5. Medikamente, die den Blutdruck erhöhen: Nisylat kann die Wirksamkeit von blutdrucksenkenden Medikamenten wie ACE-Hemmern oder Betablockern verringern.
6. Lithium: Die Anwendung von Nisylat mit Lithium kann den Lithiumspiegel im Blut erhöhen, was zu toxischen Wirkungen führen kann.
7. Methotrexat: Nisylat kann die Toxizität von Methotrexat erhöhen, indem es dessen Ausscheidung verringert, insbesondere bei langfristiger Verwendung.

Lagerbedingungen

Es wird grundsätzlich empfohlen, das Arzneimittel an einem trockenen, dunklen Ort bei Raumtemperatur (15 bis 30 Grad Celsius) aufzubewahren. Es ist wichtig, die Lagerung an Orten zu vermeiden, die direkter Sonneneinstrahlung, Feuchtigkeit oder Hitze ausgesetzt sind.

Tabletten oder Kapseln werden normalerweise in der Originalverpackung oder im Originalbehälter aufbewahrt und fest verschlossen, um sie vor Feuchtigkeit und Luft zu schützen.

Vermeiden Sie das Einfrieren des Arzneimittels, da dies seine Struktur und Wirksamkeit verändern kann.