Cardil

Cardil ist ein Medikament aus einer Untergruppe von Substanzen, die die Wirkung von Ca-Kanälen blockieren und blutdrucksenkende, antiarrhythmische und antianginöse Wirkungen haben.

Das aktive Element des Arzneimittels ist Diltiazem, eine Benzodiazepin-Substanz, die den Durchgang von Ca in die Zellen der Kardiomyozyten sowie in die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur verhindert. Bei einer Abnahme des Calciumionenstroms entspannen sich die glatten Muskeln der Gefäßmembran, wodurch das Gefäßlumen vergrößert, die Mikrozirkulation in ischämischen Bereichen stabilisiert und der systemische Widerstand peripherer Gefäße verringert wird. All dies trägt zu einer Senkung des Blutdrucks bei. [1]

Hinweise Cardil

Es wird bei Angina pectoris verwendet (dazu gehören seine Varianten und stabilen Sorten). Das Medikament wird nicht verwendet, um akute Angina-Anfälle zu beseitigen.

Es kann bei erhöhtem Blutdruck verwendet werden - zum Beispiel in Situationen, in denen es unmöglich ist, Substanzen zu verwenden, die die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockieren. Cardil wird sowohl als Monotherapie als auch als Komplexbehandlung verabreicht.

Es wird auch bei Herzrhythmusstörungen verschrieben - beispielsweise um den Rhythmus der Herzkammern bei Vorhofflimmern zu reduzieren.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Tabletten freigesetzt - 30 oder 100 Stück in der Flasche. Die Schachtel enthält 1 solche Flasche.

Pharmakodynamik

Antianginöse Eigenschaften des Arzneimittels entwickeln sich nach der koronaren Vasodilatation und der Reduzierung der Nachlast. Im Fall einer stabilen Angina pectoris bei Personen, die das Medikament einnahmen, gab es eine objektive (Verlängerung des Zeitraums, in dem keine Depression der ST-Strecke bei körperlicher Anstrengung auftrat) und eine subjektive (eine Verringerung der Anzahl der Angina-Episoden, die die Einnahme erforderten) von Nitraten) Verbesserung des Zustands. Die Schwere der Wirkung von Cardil bei Menschen mit instabiler Angina pectoris ist im Durchschnitt ähnlich der Wirkung von Nifedipin oder Verapamil, während die Häufigkeit des Auftretens negativer Anzeichen bei der Anwendung von Diltiazem geringer ist als bei der Einführung dieser Arzneimittel.

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich mit einer Abnahme des erhöhten Blutdrucks (diastolisch sowie systolisch); bei normalen Blutdruckwerten ändert Diltiazem es nicht. Die Anwendung des Arzneimittels bei Personen mit Bluthochdruck führte nicht zum Auftreten einer Tachykardie vom Reflextyp als Reaktion auf eine Abnahme der Blutdruckindikatoren. [2]

Das Medikament hat eine schwache negativ inotrope Wirkung, aber wenn es verabreicht wird, nimmt das Schlagvolumen des Herzens sowie die linksventrikuläre Ejektionsfraktion nicht ab. Bei Menschen mit linksventrikulärer Hypertrophie führt eine längere Anwendung von Diltiazem zu einer Rückbildung der Erkrankung. [3]

Bei Personen mit supraventrikulären Arrhythmien hemmt das Medikament die Bewegung von Kalziumionen in den Zellen des Sinus und des AV-Knotens und stabilisiert dadurch den Herzrhythmus.

Cardil kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln (darunter Diuretika und ACE-Hemmer) angewendet werden. Das Medikament wird Menschen verschrieben, die keine Medikamente einnehmen können, die die Wirkung von β-adrenergen Rezeptoren blockieren - bei Angiopathien des peripheren Typs oder BA sowie Diabetikern.

Das Medikament hat keinen negativen Einfluss auf die Lipidblutstruktur.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Medikament vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nimmt an der 1. Intrahepatischen Passage teil (während die absolute Bioverfügbarkeit 40% im Bereich der persönlichen Variabilität von 24-74% beträgt). Bioverfügbarkeitsindikatoren sind nicht an die Portionsgröße gebunden und ändern sich nicht bei der Verwendung verschiedener Darreichungsformen im klinischen Dosierungsspektrum. Serumwerte von Cmax von Diltiazem werden nach 3-4 Stunden festgestellt und betragen 39-120 ng / ml nach einmaliger Einnahme von 60 mg Arzneimitteln.

Etwa 80 % der verabreichten Portion von Diltiazem sind an der Serumproteinsynthese beteiligt (etwa 40 % mit Albumin). Das Arzneimittel gelangt leicht in das Gewebe; die Höhe des Verteilvolumens beträgt ca. 5 l/kg.

Gleichgewichtsserumwerte von Diltiazem bei regelmäßiger Anwendung von 60 mg des Arzneimittels dreimal täglich werden am 3-4. Behandlungstag festgestellt. Bei Verwendung von Tagesportionen im Bereich von 0,12-0,3 g liegen stabile Serumwerte der Substanz im Bereich von 20-200 ng / ml (der therapeutische Mindestspiegel liegt im Bereich von 70-100 ng / ml).

Metabolische intrahepatische Arzneimittelprozesse treten mit Hilfe von CYP3 A4 auf; das Medikament ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Nach Gabe von Diltiazem nimmt die Wirkung des Hämoproteins CYP3 A4 ab.

In der 1. Stufe des Austausches finden die Prozesse der Deacetylierung sowie der O- und N-Demethylierung statt. Die Hauptstoffwechselkomponente ist Deacetyldyltiazem (sein Serumspiegel beträgt etwa 15-35% der Werte von unverändertem Diltiazem), das eine ähnliche Wirkstoffaktivität wie das aktive Element aufweist, jedoch etwas schwächer ist (etwa 40-50% der Wirkung von Diltiazem).

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Derivaten über die Nieren; die systemische Clearance beträgt 0,7-1,3 l / kg / Stunde. Im Urin werden 5 unkonjugierte Diltiazem-Derivate aufgezeichnet, von denen einige auch eine konjugierte Form haben. Die Elimination hat eine einstufige Kinetik. Nach dem 3-Kammer-Modell beträgt die Halbwertszeit während der Anfangs-, Mittel- und Endphase der Elimination 0,1, 2,1 und 9,8 Stunden. Der allgemeine Begriff für die Eliminationshalbwertszeit liegt im Bereich von 4-7 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Sie müssen Medikamente im Inneren verwenden, ohne die Tabletten vor der Verwendung zu zerdrücken. Die Dosierungsgröße wird so berechnet, dass sie dem Volumen der Substanz in der 1. Tablette entspricht. Die Art der Anwendung und Portionsgrößen werden vom Arzt unter Berücksichtigung von Schwere und Verlauf der Erkrankung, Gewicht und Alter des Patienten sowie einer begleitenden Behandlung ausgewählt.

Im Durchschnitt sollten 0,18-0,24 g Medikamente pro Tag verwendet werden; ggf. Ist eine Erhöhung auf die Tageshöchstdosis von 0,48 g erlaubt.Bei Auftreten von Negativsymptomen während einer Portionserhöhung sollte die Diltiazemmenge reduziert werden. Wenn die erforderliche Kontrolle des Blutdrucks mit der Einführung der maximalen Tagesdosis des Arzneimittels (0,48 g) nicht hergestellt wird, dieser Anteil jedoch gut vertragen wird, sollten zusätzlich andere blutdrucksenkende Substanzen (z. B. Diuretika oder ACE-Hemmer) eingesetzt werden Gebraucht.

Die anfängliche Dosis des Arzneimittels pro Tag sollte 60 mg bei 3-4 Verabreichungen betragen. Später kann sie unter Berücksichtigung der therapeutischen Wirksamkeit und des allgemeinen Krankheitsbildes zunehmen oder abnehmen. Bei den meisten Patienten ist zur Kontrolle der Blutdruckwerte und zur Vorbeugung von Angina-Attacken eine 3-malige Gabe von 0,12 g pro Tag ausreichend.

Ältere Personen sollten zunächst 3-4 mal 30 mg der Substanz applizieren. Es ist möglich, den Anteil in dieser Patientengruppe nur unter ärztlicher Aufsicht und ohne Komplikationen durch die Verabreichung von Diltiazem zu erhöhen.

Menschen mit Leberfunktionsstörungen müssen Cardil sehr sorgfältig anwenden - sie haben eine sorgfältigere Überwachung des Blutdrucks und der EKG-Messwerte und gleichzeitig wird eine niedrigere Anfangsdosis verschrieben (3-4 mal täglich 30 mg).

• Bewerbung für Kinder

Es ist verboten, das Medikament in der Pädiatrie zu verwenden.

Verwenden Cardil Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament wird während der Schwangerschaft nicht verwendet. Während der Planung oder dem Beginn der Empfängnis bei der Anwendung von Diltiazem müssen Sie sich mit Ihrem Arzt über die Wahl einer alternativen Behandlung beraten.

Wenn Sie Cardil während der Stillzeit anwenden müssen, müssen Sie die Anwendung von HB beenden, bevor Sie mit der Einführung von Arzneimitteln beginnen.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, wenn Diltiazem oder zusätzliche Bestandteile von Arzneimitteln nicht vertragen werden.

Kann nicht bei Überleitungsstörungen des Herzens verwendet werden, einschließlich AV-Block (Stadium 2-3; außer in Situationen, in denen der Patient einen Herzschrittmacher trägt) und SSSU.

Es ist verboten, Menschen mit niedrigem Blutdruck (mit systolischen Markierungen unter 90 mm Hg), schwerer Bradykardie (Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen / Minute) und dekompensierter Herzinsuffizienz Medikamente zu verschreiben.

Darüber hinaus wird es nicht in der aktiven Phase von Myokardinfarkt (mit Komplikationen), WPW-Syndrom und kardiogenem Schock bei Vergiftung mit Digitalis-Substanzen angewendet.

Nebenwirkungen Cardil

Mögliche Nebenwirkungen sind:

• Probleme mit der Aktivität des CVS: Bradykardie, Sinus- oder AV-Block (Stadium 1; seltener - 2-3), CHF, Blutdruckabfall, Unterdrückung der Sinusknotenaktivität und paradoxe Verschlechterung der Angina pectoris, daneben Tachykardie und Herzklopfen, Arrhythmie, Synkope, Extrasystole, Gesichtshyperämie, Bewusstseinsverlust und periphere Ödeme;
• Dysfunktion des Magen-Darm-Traktes: Übelkeit, Gewichtszunahme, Appetitlosigkeit, Xerostomie, Erbrechen, Stuhlstörungen, dyspeptische Symptome, Gingivitis und Gingivahyperplasie;
• Läsionen der subkutanen Schicht und der Epidermis: SS, Urtikaria, Pruritus, Lupus erythematodes, TEN, Exanthem und Petechien sowie zusätzlich Quincke-Ödem, Vaskulitis, exfoliative Dermatitis und Lichtempfindlichkeit;
• Störungen der hepatobiliären Aktivität: Hyperglykämie, erhöhte Aktivität intrahepatischer Enzyme und Hepatitis vom granulomatösen Typ;
• Probleme mit dem Blutsystem: Thrombozyto- oder Leukopenie sowie Verlängerung der Blutungszeit;
• Funktionsstörungen des Zentralnervensystems: Verwirrtheit, Persönlichkeitsveränderungen, Amnesie, Depression, Parästhesien und Halluzinationen, außerdem Schläfrigkeit, Zittern, Ohrgeräusche, Schlafstörungen, Gangstörungen und Benommenheit;
• Andere: Myalgie, Eosinophilie, Dyspnoe, Lymphadenopathie, Geschmacks- und Geruchsstörungen, Augenreizung oder Amblyopie, verstopfte oder blutende Nase, Polyurie, Knochen- oder Gelenkschmerzen, Nykturie, Gynäkomastie, erektile Dysfunktion und erhöhte Kreatinkinasewerte.

Epidermale Manifestationen, die durch die Einführung von Diltiazem verursacht werden, verschwinden von selbst, ohne die Einnahme von Medikamenten abzubrechen. Wenn jedoch epidermale Erkrankungen über längere Zeit andauern, sollte die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, Cardil abzusetzen.

Überdosis

Bei der Einführung zu großer Mengen des Arzneimittels kann es zu einer Verstärkung der Intensität der für Diltiazem charakteristischen negativen Symptome kommen. Nach der Einführung von 900-1800 mg des Arzneimittels wird eine mäßige oder schwere Vergiftung beobachtet. Schwere Vergiftungen treten mit einer einzigen Injektion von 2600 mg Arzneimittel bei älteren Menschen und 5900 mg bei jüngeren Erwachsenen auf. Die Einnahme von 10,8 g Cardil verursachte eine extrem schwere Vergiftung.

Vergiftungserscheinungen treten im Durchschnitt 8 Stunden nach Verabreichung des Arzneimittels auf. Zu den wichtigsten Manifestationen zählen Reizbarkeit, AV-Block, Hypothermie und Benommenheit sowie Blutdruckabfall, Hyperglykämie, Bradykardie, Übelkeit und Herzstillstand.

Hat kein Gegenmittel. Im Falle einer Vergiftung ist es notwendig, eine Magenspülung durchzuführen und Enterosorbentien einzunehmen sowie symptomatische und unterstützende Maßnahmen durchzuführen. Es ist erforderlich, die Atmungsfunktion, die Säure-Basen- und Elektrolytindikatoren sowie die hämodynamischen Werte regelmäßig zu überwachen.

Bei Blutdruckabfall wird Dopamin oder CaCl intravenös verabreicht. Bei Bradykardie oder in einigen Situationen AV-Block aufgrund einer Überdosierung von Medikamenten wird eine intravenöse Injektion von Atropin oder die Verwendung eines Elektrostimulators verwendet (wenn die medikamentöse Therapie nicht wirkt).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament verstärkt die Eigenschaften anderer blutdrucksenkender Substanzen.

Die Anwendung zusammen mit Digoxin, Amiodaron oder β-Blockern führt zu einer Potenzierung der AV-Überleitung und einem erhöhten Risiko, eine Bradykardie zu entwickeln.

Eine Verstärkung der unterdrückenden Wirkung von Isofluran und Halothan auf das Myokard wird beobachtet, wenn sie zusammen mit Diltiazem angewendet werden.

Bei intravenöser Anwendung von parenteralen Ca-Medikamenten wird die therapeutische Wirkung von Cardil abgeschwächt.

Primäre Stoffwechselprozesse von Medikamenten werden mit CYP3 A4 umgesetzt. Substanzen, die die Wirkung dieses Enzyms verlangsamen (darunter Cimetidin), können in Kombination mit einem Medikament zu einem Anstieg der Diltiazem-Indizes im Plasma führen. Die Aktivität der Substanz kann auch in Kombination mit Makroliden, Nifedipin, Antimykotika sowie mit Azolderivaten, Tamoxifen, Fluoxetin und Wirkstoffen, die die HIV-Protease verlangsamen, gesteigert werden.

Medikamente, die die Wirkung von CYP3 A4 induzieren, schwächen die Wirkung des Arzneimittels ab. Beispielsweise wird bei Kombination mit Rifampicin, Carbamazepin oder Phenobarbital eine Abnahme der Wirksamkeit festgestellt.

Cardil schwächt Stoffwechselprozesse, die durch die Aktivität von CYP3 A4 und P-Glykoprotein verursacht werden. Es ist notwendig, das Medikament sehr sorgfältig mit Substanzen zu kombinieren, deren Stoffwechsel mit dem angegebenen Isoenzym realisiert wird - beispielsweise mit Cyclosporin, Methylprednisolon, Phenytoin, Theophyllin und Sirolimus sowie mit Digitoxin und Digoxin.

Eine Kombination aus einem Medikament und Substanzen, die die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase verlangsamen, deren Stoffwechselprozesse mit CYP3 A4 durchgeführt werden (dazu gehören Simvastatin und Atorvastatin mit Lovastatin), wird mit äußerster Vorsicht angewendet. Die gemeinsame Anwendung dieser Arzneimittel kann eine Reduzierung des Anteils an Anticholesterin-senkenden Arzneimitteln erfordern (aufgrund einer erhöhten Wahrscheinlichkeit, eine Hepatotoxizität und Rhabdomyolyse zu entwickeln). Das Arzneimittel verändert die Pharmakokinetik von Pravastatin mit Fluvastatin nicht.

Cardil ist in der Lage, die Serumwerte von Medikamenten wie Buspiron, Propranolol, Alfentanil mit Nifedipin, Alprazolam und Sildenafil mit Imipramin, Diazepam und Metoprolol mit Cisaprid sowie Midazolam und Portriptylin zu erhöhen.

Bei einer Kombination von Arzneimitteln mit Lithiumsubstanzen steigt das Risiko, eine neurotoxische Aktivität zu entwickeln. Die Serumlithiumwerte sollten bei der Verwendung einer solchen Medikamentenkombination engmaschig überwacht werden.

Lagerbedingungen

Cardil muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen kleiner Kinder geschützt ist. Temperaturwerte liegen im Bereich von 15-25 ° C.

Haltbarkeit

Cardil darf innerhalb einer Frist von 36 Monaten ab Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind die Medikamente Blokaltsin, Dilts mit Diltiazem, Tiakem und Cortiazem und zusätzlich Silden mit Altiazem RR, Dilren mit Diakordin und Dilcardia.