Carbamazepin

Carbamazepin ist ein Antikonvulsivum mit psychotropen Eigenschaften.

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Hinweise Carbamazepin

Verwendet für epilepsie:

• Anfälle mit einem gemischten Typ;
• Anfälle generalisierter Natur, vor deren Hintergrund es zu Krämpfen tonisch-klonischer Form kommt;
• partielle Anfallsarten.

Es wird auch bei Neuralgien, die den 3-Nerv betreffen, bei Menschen mit Multipler Sklerose und idiopathischer Neuralgie der Neuralgie, die den Glossopharynx oder den 3-Nerv betreffen, angewendet.

Es wird empfohlen, das Medikament in Kombination mit Antipsychotika oder Lithium-Medikamenten bei Patienten mit akuten manischen Störungen zu verwenden. Das Medikament kann in Situationen mit Neuropathie, diabetischer Natur (mit schmerzhaften Symptomen), Alkoholentzug (schwere Krämpfe, regelmäßige Schlafstörungen, ausgeprägte Übererregbarkeit und Angstzustände) sowie mit der zentralen Form von Diabetes insipidus verabreicht werden. Polyurie und Polydipsie mit einem neurohormonalen Ursprung.

Für solche Verstöße verwendet:

• psychotische Störungen (Störungen mit affektivem oder schizoaffektivem Charakter, Psychosen, Panikstörungen und Störungen der Arbeit der limbischen Struktur);
• OCD;
• Kluvera-Bucy-Syndrom;
• senile Demenz ;
• Dysphorie, Somatisierung, Angstzustände und Depressionen;
• Ohrgeräusche, Chorea, Phantomschmerz und Multiple Sklerose;
• Rückenmark, idiopathische Form der Neuritis im akuten Stadium;
• diabetische Polyneuropathie;
• Gesichtshemispasmus;
• Willis-Krankheit;
• Neuropathie oder Neuralgie der posttraumatischen Ätiologie;
• Prävention der Migräneentwicklung;
• postherpetische Neuralgie.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Tablettenform - 10 Stück in der Zellverpackung. In der Box - 5 solcher Pakete.

Kann auch in einer Menge von 50 Tabletten im Behälter hergestellt werden; 1 solcher Behälter in einer Box.

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Pharmakodynamik

Das aktive Wirkstoffelement ist Dibenzazepinderivat. Das Medikament hat normtochemische, antimanische, antidiuretische (bei Personen ohne Zuckerkrankheit) und analgetische Eigenschaften (bei Menschen mit Neuralgie).

Es blockiert die Aktivität potentiell abhängiger Na-Kanäle, wodurch die Entwicklung neuronaler Entladungen und die Stabilisierung neuronaler Wände verlangsamt werden. Dies schwächt die Weiterleitung von Impulsen innerhalb von Synapsen.

Carbamazepin verhindert die Neubildung von Na-abhängigen Einflusspotentialen in der Struktur depolarisierter Neuronen.

Das Medikament hilft dabei, die Menge an freigesetztem Glutamat zu reduzieren und die Wahrscheinlichkeit eines Anfalls von Epilepsie zu verringern. In der Jugendgruppe (Menschen mit Epilepsie) führt die Verwendung der Substanz zur Entwicklung einer positiven Dynamik hinsichtlich des Schweregrads von Angstzuständen und Depressionen, und gleichzeitig wird das Gefühl der Reizbarkeit und Aggression geschwächt.

Die Auswirkung auf psychomotorische Daten und kognitive Aktivität hängt von der Größe des Abschnitts ab und ist von persönlichen Schwankungen abhängig.

Bei Menschen mit Neuralgien, die den 3. Nerv (primäre oder sekundäre Form) betreffen, nimmt die Häufigkeit der Entwicklung von Schmerzattacken ab.

Bei Parästhesien, die mit Verletzungen, postherpetischer Neuralgie und Rückenmark verbunden sind, lindert das Medikament neurogene Schmerzen.

Bei Personen mit Alkoholentzug reduziert das Medikament den Schweregrad der Hauptmanifestationen der Störung (erhöhte Erregbarkeit, starker Tremor, der die Gliedmaßen betrifft, und Gangstörungen) und erhöht die Krampfschwelle.

Bei Diabetikern reduziert Carbamazepin die Diurese und das Wärmeempfinden und gleicht den Wasserhaushalt schnell aus.

Ein anti-manischer (antipsychotischer) Einfluss entwickelt sich nach 7-10 Tagen aufgrund der Unterdrückung der Stoffwechselprozesse von Dopamin mit Noradrenalin.

Die Verwendung von Medikamenten in verlängerten Formen führt zur Erzielung stabiler Blutparameter seines aktiven Elements.

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Pharmakokinetik

Absorption

Oral eingenommenes Carbamazepin wird fast vollständig absorbiert, jedoch eher langsam. Bei einmaliger Verwendung eines einfachen Tablets werden die Cmax-Werte des Plasmas nach 12 Stunden notiert. Bei einmaliger Verwendung einer Pille mit einem Volumen von 0,4 g Carbamazepin beträgt der durchschnittliche Cmax-Wert des unveränderten Wirkstoffs etwa 4,5 µg / ml.

Die Nahrungsaufnahme hat keinen merklichen Einfluss auf den Grad und die Resorptionsrate der Wirkstoffkomponente.

Vertriebsprozesse

Nach vollständiger Resorption von Carbamazepin liegen die Werte des scheinbaren Verteilungsvolumens im Bereich von 0,8 bis 1,9 l / kg. Die Substanz kann die Plazentaschranke passieren.

Die Plasmaproteinsynthese des Arzneimittels beträgt 70-80%. Indikatoren für einen unveränderten Bestandteil im Speichel und in der Zerebrospinalflüssigkeit sind proportional zu dem Teil des aktiven Elements, der nicht mit Protein (20-30%) synthetisiert wird. Die Konzentration des Arzneimittels in der Muttermilch beträgt 25-60% seiner Plasmawerte.

Austauschprozesse

Die Austauschprozesse von Carbamazepin werden in der Leber (hauptsächlich durch die Epoxidmethode) durchgeführt und bilden die Hauptbestandteile des Stoffwechsels - ein Derivat des Typs 10,11-Transdiol und seines Konjugats zusammen mit Glucuronsäure. Das Hauptisoenzym, das das aktive Element des Arzneimittels in Epoxy-Carbamazepin-10,11 umwandelt, ist ein Hämoprotein vom Typ P450 vom Typ ZA4. Austauschprozesse führen auch zur Bildung einer "kleinen" Stoffwechselsubstanz - 9-Hydroxy-methyl-10-carbamoylacridan.

Bei einmaliger oraler Einnahme von Arzneimitteln befinden sich etwa 30% des Hauptbestandteils im Urin unter dem Deckmantel finiter Elemente des Epoxidaustauschs. Andere wichtige Wege der Arzneimittelumwandlung bilden verschiedene Derivate des Monohydroxylatsubtyps und damit das N-Glucuronid des aktiven Elements, das mit Hilfe der UGT2B7-Komponente entsteht.

Ausscheidung

Bei 1-facher oraler Anwendung des Arzneimittels beträgt die Halbwertszeit der unveränderten aktiven Komponente im Durchschnitt 36 Stunden, und bei erneuter Anwendung beträgt sie (unter Berücksichtigung der Therapiedauer) etwa 16 bis 24 Stunden (aufgrund der Autoinduktion des hepatischen Monooxygenasesystems).

Bei Menschen, die Carbamazepin zusammen mit anderen Medikamenten einnehmen, die die gleiche Leberstruktur des Enzyms induzieren (z. B. Phenobarbital oder Phenytoin), beträgt die Halbwertszeit im Durchschnitt 9-10 Stunden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen und mit normalem Wasser abgewaschen.

Bei Epilepsie wird das Medikament als Monotherapie empfohlen. Der Kurs selbst beginnt mit kleinen Portionen, gefolgt von einer allmählichen Steigerung - so können Sie die optimale Wirkung erzielen. Die anfängliche Portion für Erwachsene beträgt 1-2-0 pro Tag 0,1-0,2 g.

Bei Neuralgien, die den 3. Nerv betreffen, werden am ersten Behandlungstag 0,2 bis 0,4 g der Substanz eingenommen. Ferner wird die Dosierung allmählich auf 0,4 bis 0,8 g pro Tag erhöht. Die Absage des Antrags sollte ebenfalls schrittweise erfolgen.

Im Falle einer neurogenen Ätiologie des Schmerzsyndroms müssen Sie zuerst zweimal täglich 0,1 g des Arzneimittels einnehmen, wobei die Dosierung alle 12 Stunden erhöht wird, bis der Schmerz nachlässt. Die Größe der Wartungsportion beträgt 0,2-1,2 g pro Tag (für mehrere Anwendungen).

Die durchschnittliche Portion mit Alkoholentzug beträgt dreimal täglich 0,2 g. Im Falle einer schweren Verletzung müssen Sie die Tagesdosis dreimal pro Tag auf 0,4 g erhöhen.

In den ersten Tagen der Behandlung sollten Sie zusätzlich Colmetiazol, Chlordiazepoxid und andere Sedativa-Hypnotika einnehmen.

Bei Nichtzuckerkrankheit werden 0,2 g der Substanz zwei bis drei Mal pro Tag verbraucht.

Personen mit diabetischer Neuropathie, die mit Schmerzen einhergehen, sollten 2-4-mal täglich 0,2 g des Medikaments einnehmen.

Um die Entstehung von affektiven oder schizoaffektiven Psychosen zu verhindern, werden 0,6 g der Substanz 3-4 Mal pro Tag verbraucht.

Die Größe der Tagesportion mit BAR und manischen Zuständen beträgt 0,4-1,6 g.

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Verwenden Carbamazepin Sie während der Schwangerschaft

In Tierversuchen führte die orale Verabreichung von Medikamenten zu Defekten.

Bei Säuglingen von Frauen, die an Epilepsie leiden, besteht die Tendenz, dass Störungen der Entwicklung des Fötus auftreten, einschließlich angeborener Anomalien. Es gibt Berichte, dass Carbamazepin (typisch für die meisten Antikonvulsiva) die Häufigkeit dieser Erkrankungen erhöht, es liegen jedoch keine überzeugenden Daten aus kontrollierten Studien einer Monotherapie mit Medikamenteneinnahme vor.

Gleichzeitig gibt es Informationen über das Auftreten von Erkrankungen, die mit dem Einsatz des Medikaments bei pränatalem Wachstum und angeborenen Anomalien zusammenhängen - darunter die Wirbelspalte, alle Arten von Defekten, die den maxillofazialen Bereich betreffen, kardiovaskuläre Anomalien oder Hypospadien mit Reifungsdefekten, die verschiedene Strukturen des Körpers betreffen.

Diese Warnungen müssen berücksichtigt werden:

• Die Verwendung von Medikamenten zur Behandlung von Epilepsie während der Schwangerschaft muss äußerst vorsichtig sein.
• In der Schwangerschaft oder während der Empfängnis, die während der Anwendung des Arzneimittels oder während der Planung des Arzneimittels Carbamazepin aufgetreten ist, müssen alle Risiken und Vorteile seiner Anwendung (insbesondere während des ersten Trimesters) sorgfältig bewertet werden.
• Frauen im gebärfähigen Alter benötigen, wenn möglich, die Einnahme von Medikamenten in Form einer Monotherapie;
• minimale wirksame Anteile sind erforderlich und die Plasmawerte von Carbamazepin werden überwacht;
• Der Patient sollte informiert werden, dass das Risiko einer angeborenen Abnormalität des Säuglings steigt. Darüber hinaus ist es notwendig, ihr die Möglichkeit zu geben, vorgeburtliche Vorsorgeuntersuchungen durchzuführen.
• Es ist nicht möglich, die wirksame antiepileptische Behandlung während der Schwangerschaft zu beenden, da aufgrund der Verschlimmerung der Krankheit die Gesundheit der Frau und des Fötus gefährdet werden kann.

Es wurde festgestellt, dass während der Schwangerschaft ein Mangel an Folsäure auftreten kann, der manchmal unter dem Einfluss von Antikonvulsiva ansteigt. Aus diesem Grund ist es notwendig, den Patienten vor der Schwangerschaft und während des Verlaufs zusätzlich Folsäure zu verschreiben.

Es gibt Informationen über Fälle von Anfällen oder Unterdrückung des Atmungsprozesses bei Neugeborenen; Es gibt auch Hinweise auf Durchfall, Erbrechen oder Appetitlosigkeit bei Neugeborenen, die mit der Anwendung von Carbamazepin und anderen Antikonvulsiva einhergehen können.

Carbamazepin kann sich mit Muttermilch (25-60% des Plasmaindikators) abheben. Bevor Sie mit der Anwendung des Arzneimittels beginnen, müssen Sie alle Risiken und Vorteile des gleichzeitigen Stillens sorgfältig prüfen. Sie darf während der Therapie nur dann fortgesetzt werden, wenn der Säugling das Auftreten negativer Symptome (z. B. Zu viel Schläfrigkeit oder Anzeichen einer Allergie auf die Epidermis) ständig überwacht.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• AV-Blockade;
• akutes Stadium der Porphyrie Bewegungstyp;
• Durchblutungsstörungen im Knochenmark (Anämie oder Leukopenie);
• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit in Bezug auf die aktive Komponente von Arzneimitteln oder Tricyclika.

Vorsichtig und mit der Einschätzung aller wahrscheinlichen Risiken werden sie bei einigen Erkrankungen eingesetzt:

• aktive Form des Alkoholismus;
• CHF dekompensierter Typ;
• Nebenniereninsuffizienz;
• Hypothyreose;
• Skien-Syndrom;
• Syndrom der erhöhten Sekretion des ADH-Elements;
• verdünnte Hyponatriämie;
• Unterdrückung blutbildender Prozesse im Knochenmark;
• erhöhter IOP;
• Prostatahyperplasie;
• nierenbedingte Krankheiten.

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Nebenwirkungen Carbamazepin

Der Schweregrad des negativen Effekts hängt von der Portionsgröße ab. Zu den Nebenwirkungen:

• NA-Läsionen: Asthenie, akkommodierende Parese, Ataxie, starker Schwindel oder starke Kopfschmerzen. Gelegentlich treten abnormale Bewegungen auf, die eine unwillkürliche Form (ausgeprägter Tremor, starke Tics oder das Auftreten von Dystonie), Nystagmus, choreoathetische Störungen, Parästhesien und Sprachstörungen und damit die periphere Form von Neuritis, Myasthenie, Augenbewegungen, Anzeichen von Parese und Dysplasie als Organismus aufweisen.
• psychische Beeinträchtigung: Desorientierung, Angst oder auffällige Erregung, Aktivierung bestehender Psychosen, Depressionen, aggressives Verhalten, Appetitlosigkeit und ausgeprägte Halluzinationen (auditive oder visuelle Form);
• Anzeichen einer Allergie: Erythrodermie, Photoallergie, Pruritus, PET, Urtikaria oder SSD;
• Störungen hämatopoetischer Prozesse: Leukozytose, Anämie, die eine hämolytische oder aplastische Form hat, Lymphadenopathie und zusätzlich Retikulozytose und Thrombozytopenie;
• Verdauungsprobleme: Stomatitis, Pankreatitis oder Glossitis, Erkrankungen des Stuhls und Schmerzen in der Magengegend sowie Gelbsucht, Leberversagen, Granulomatose der Hepatitis und Erhöhung der Leberenzyme;
• Störungen der Arbeit des Herz-Kreislaufsystems: Verschlimmerung des CHF-Verlaufs, AV-Blockade, begleitet von Ohnmacht, Verschlimmerung der IHD, Instabilität der Blutdruckwerte, Bradykardie, Thrombophlebitis, Arrhythmie, intrakardialer Leitungsstörung und thromboembolischem Syndrom;
• Probleme mit endokriner Funktion und Stoffwechsel: Hyponatriämie, Ödeme, Hyperprolactinämie, Abnahme von L-Thyroxin, Hypercholesterinämie, Flüssigkeitsretention im Körper, Gewichtszunahme und Osteomalazie;
• Läsionen des Urogenitalsystems: Störungen der Nierenfunktion, Beeinträchtigung der Potenz, erhöhtes Wasserlassen, Hämaturie oder Albuminurie sowie tubulo-interstitielle Nephritis und Oligurie;
• ODA-Störungen: Arthralgie, Krämpfe oder Myalgie;
• Störungen der Sinnesorgane: Hyper- oder Hypoakusie, Konjunktivitis, Ohrgeräusche, beeinträchtigte Wahrnehmung der hörbaren Schallhöhe, Gehör- oder Geschmacksstörungen und Trübung der Augenlinse;
• Andere: Akne, Hirsutismus, Hyperhidrose, Pigmentstörungen der Epidermis, Alopezie und Purpura.

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Überdosis

Bei Vergiftungen kommt es zu Funktionsstörungen der NA, des Herz-Kreislauf-Systems und des Atmungssystems.

NA und die Sinne: ein Gefühl starker Erregung, Orientierungslosigkeit oder Schläfrigkeit, Dysarthrie, Nystagmus, Krämpfe, Synkope, Myoklonus und neben Hyporeflexie, Mydriasis, Halluzinationen, Sehstörungen und Hypothermie.

CCC: Leitungsstörung in den Ventrikeln, Herzstillstand, Instabilität der Blutdruckwerte und Tachykardie.

Außerdem kommt es zu einer Unterdrückung der Atemwege, die Beweglichkeit des Dickdarms wird geschwächt, Flüssigkeitsretention oder Entfernung von Nahrung aus dem Magen; Lungenödem, Anurie, Hyperglykämie, Erbrechen, Hyponatriämie, Oligurie, Übelkeit und die metabolische Form der Azidose entwickeln sich.

Das Medikament hat kein Gegenmittel. Symptomatische Interventionen werden durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Austauschprozesse von Carbamazepin finden unter Beteiligung des Hämoproteins CYP3A4 statt. Die Kombination mit Substanzen, die die Aktivität dieses Hämoproteins verlangsamen, führt zu einer Erhöhung seiner Werte und der Schwere der negativen Symptome. Substanzen, die Hämoprotein induzieren, erhöhen die Geschwindigkeit von Stoffwechselprozessen und reduzieren die Blutparameter des Arzneimittels, was die Schwere der Arzneimittelwirkungen schwächt.

Die Blutwerte des Arzneimittels steigen, wenn mit solchen Mitteln kombiniert: Cimetidin und Terfenadin mit Nicotinamid, Felodipin mit Verapamil, Fluvoxamin mit Danazol und zusätzlich Fluoxetin mit Diltiazem und Viloxazin. Diese Liste enthält auch Desipramin, Ritonavir mit Acetazolamid, Isoniazid mit Propoxyphen und Loratadin und zusätzlich Azole (wie Itraconazol mit Fluconazol und Ketoconazol) und Makrolide (Erythromycin mit Clarithromycin und Troleandomycin mit Jocamycin).

Cisplatin, Metsuksimid und Phenobarbital mit Theophyllin und neben Rifampicin können Primidon mit Fensuxidom, Valpromid mit Phenytoin, Doxorubicin mit Valproinsäure und Clonazepam auch den Blutspiegel von Carbamazepin erhöhen.

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Lagerbedingungen

Carbamazepin muss für kleine Kinder an einem dunklen, trockenen Ort aufbewahrt werden. Temperaturen - nicht höher als 25 ° C

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Haltbarkeit

Carbamazepin kann innerhalb von 36 Monaten ab dem Zeitpunkt der Herstellung des Therapeutikums verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Bei Kindern (unter Berücksichtigung der beschleunigten Eliminierung des Stoffes) kann es erforderlich sein, höhere Carbamazepin-Anteile (die Berechnung wird in mg / kg-Anteilen vorgenommen) zuzuordnen als bei Erwachsenen.

Medikamente verschreiben können Kinder ab 5 Jahren.

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Analoge

Analoga der Medikamente sind die Substanzen Finlepsin, Septol und Tegretol mit Carbalex sowie Mezacar und Carbapin mit Timonil.

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