Campton

Campto ist ein Alkaloid mit Antitumoreigenschaften.

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Hinweise Campton

Es wird bei der Behandlung von Krebstumoren im Rektum oder Dickdarmbereich eingesetzt, die metastatisch oder lokal okkulter Natur sind.

Wird in Kombination mit Calciumfolinat und Fluorouracil bei Personen angewendet, die zuvor keine Chemotherapie erhalten haben.

Es kann auch mit Monotherapie von Personen verabreicht werden, die nach der Durchführung von Antitumorbehandlungsprozeduren die Krankheit fortsetzten.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form eines Konzentrats, das bei der Herstellung von Infusionslösungen verwendet wird, 2, 5 oder 15 ml der Substanz in Flakon. Die Box enthält 1 solche Flasche.

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Pharmakodynamik

Die Komponente Irinotecan ist ein halbsynthetisches Derivat von Camptothecin. Es verlangsamt spezifisch die Aktivität des zellulären Enzyms Topoisomerase I. Innerhalb der Gewebe durchläuft das Arzneimittel metabolische Prozesse, in denen das aktive Abbauprodukt SN-38 gebildet wird, das eine höhere Aktivität als Irinotecan aufweist. Beide Elemente stabilisieren das Band der Topoisomerase I zusammen mit der DNA, so dass die Replikation stoppt.

Während des Tests in vivo Irinotecan zeigte Aktivität gegenüber Tumoren exprimieren P-Glykoprotein-Komponente mit mehreren therapeutischen Widerstand (vinkristin- und Additions Doxorubicin-resistente P388 Leukämie-Typ).

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Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter von Irinotecan zusammen mit seinem aktiven Zerfallsprodukt wurden durch intravenöse Infusion von LS in einer Dosis von 100-750 mg / m² untersucht. Es sollte berücksichtigt werden, dass sich die Pharmakokinetik von Irinotecan in Abhängigkeit von der Dosisgröße des Arzneimittels nicht ändert.

Der Metabolismus von Irinotecan wird hauptsächlich durch das hepatische Enzym Carboxylesterase verursacht.

Das Medikament wird in 2 oder 3 Stufen im Plasma verteilt. Die mittlere Halbwertszeit von Arzneimitteln im Plasma (mit einem dreistufigen Modell) beträgt in der ersten Stufe 12 Minuten, in der zweiten Stufe 2,5 Stunden und in der dritten Stufe 14,2 Stunden.

Die Spitzenwerte des Wirkstoffs und seines Metabolismusprodukts im Plasma wurden am Ende des Infusionsverfahrens notiert (eine empfohlene Dosis von 350 mg / m² wurde verabreicht).

Die Ausscheidung der unveränderten Komponente (etwa 19,9%) und ihres Zerfallsprodukts (0,25%) erfolgt durch die Nieren. Unveränderte Substanz und ihr Metabolit werden auch mit der Galle ausgeschieden (ca. 30% der Arzneimittel).

Die Bindung mit dem Blutplasmaprotein in Irinotecan beträgt ungefähr 65% und im SN-38-Stoffwechselprodukt 95%.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird in Monotherapie und zusätzlich in Kombination mit Calciumfolinat oder Fluorouracil verwendet. Bei der Auswahl der Dosierung und des Anwendungsregimes sollten die Empfehlungen der Fachliteratur berücksichtigt werden. Es ist notwendig, die Medizin intravenös mit Hilfe der Infusion zu verabreichen, die im Bereich von 0.5-1.5 Stunden dauert.

Mit Monotherapie wird Campto in einer Dosis von 125 mg / m² angewendet, mit einmal wöchentlicher Verabreichung - in Form einer intravenösen Infusion von 1,5 Stunden. In diesem Fall wird eine intravenöse Infusion von 1 Stunde in einer Dosis von 350 mg / m2 in Abständen von 3 Wochen verabreicht.

In Kombination mit Calciumfolinat oder Fluorouracil beträgt die Dosis 125 mg / m² einmal wöchentlich und eine kontinuierliche Infusion mit einer Dosis von 180 mg / m² wird einmal für 14 Tage angewendet.

Empfehlungen zum Einstellen von Teilen.

Bei Monotherapie kann eine Reduktion des Anfangsanteils des Arzneimittels von 125 auf 100 mg / m² und zusätzlich von 350-300 mg / m² bei älteren Menschen (über 65 Jahre) und zusätzlich zu denjenigen, die zuvor eine ausgedehnte Bestrahlung hatten, vorgeschrieben werden Therapie, diejenigen mit einem allgemeinen Zustand des Patienten ist 2, und diejenigen, die Bilirubin Ebenen im Blut erhöht haben. Unter ähnlichen Bedingungen werden während der kombinierten Behandlung die Portionen von 125 auf 100 mg / m² und zusätzlich von 180 auf 150 mg / m² reduziert.

Verwenden Medikament erforderlich , bis das Niveau an Neutrophilen im peripheren Blut oberhalb von 1500 Zellen / ml sein würde, und so lange, bis unwiderruflich Störungen wie Übelkeit und Erbrechen , entfernt werden, insbesondere Diarrhöe. Der Gebrauch von Drogen vor der Beseitigung aller nachteiligen Symptome kann für 7-14 Tage verschoben werden. Mit der Entwicklung während der Behandlung der einzelnen unten aufgeführten Erkrankungen müssen neue Portionen von Campto sowie Fluorouracil (wenn ein solcher Bedarf besteht) um 15-20% reduziert werden.

Die Störungen, die bei der Behandlung von entstehen:

• Unterdrückung von hämatopoetischen Prozessen im Knochenmark, eine starke Expression aufweist (Abbildung Neutrophilen weniger als 500 Zellen / mm; Anzahl der Zellen auf weniger als 1000 / l entspricht, Thrombozytenzahl von weniger als 100.000 Zellen / mm);
• neutropenisches Fieber (die Anzahl der Neutrophilen beträgt 1 000 / μl und darunter, während der Patient eine Temperatur über 38 ° C hat);
• Komplikationen infektiöser Natur;
• Durchfall in schwerem Grad;
• andere nicht-hämatologische Toxizität, mit einem Schweregrad von 3-4.

Nach dem Auftreten von objektiven Symptomen der Tumorprogression oder dem Auftreten von inakzeptablen toxischen Symptomen ist es erforderlich, die Verwendung des Medikaments zu stoppen.

Menschen mit Essstörungen in der Leber.

Wenn der Bilirubin-Index innerhalb des Blutserums die maximal zulässigen Grenzwerte der Norm um den Faktor 1,5 überschreitet, ist es aufgrund der erhöhten Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Neutropenie in der exprimierten Form erforderlich, die Blutwerte des Patienten genau zu überwachen. Wenn die Bilirubinwerte mehr als dreimal erhöht werden, ist es notwendig, den Gebrauch von Rauschgiften völlig aufzugeben.

Schema der Vorbereitung der Infusionsflüssigkeit für die Verabreichung.

Kochlösung ist nach den Regeln der Asepsis notwendig.

Die erforderliche Medikamentenmenge wird in 5% iger Dextroselösung oder 0,9% iger Natriumchloridlösung (0,25 Liter sind erforderlich) verdünnt und dann durch Schütteln der Flasche oder des Behälters umgeformt. Bevor Sie das Medikament verwenden, sollten Sie die Flüssigkeit sorgfältig untersuchen, um ihre Transparenz zu überprüfen. Wenn ein Niederschlag in der Lösung gefunden wird, kann er nicht verwendet werden.

Geben Sie das Arzneimittel unmittelbar nach dem Verfahren zur Verdünnung der Substanz ein.

Bei der Durchführung des Verdünnungsverfahrens unter Verwendung aseptischer Regeln (z. B. Unter Verwendung eines laminaren Luftstroms) kann das Arzneimittel für 12 Stunden (zusammen mit der Infusionsdauer) bei Standardtemperatur und auch innerhalb von 24 Stunden nach dem Öffnen des Behälters gelagert werden Arzneimittelsubstanz bei Temperaturindizes innerhalb von 2-8 ° C.

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Verwenden Campton Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Campto zu schwangeren Frauen zu ernennen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf Irinotecan oder andere Elemente der Medikation;
• Störungen der Darmpermeabilität oder Colitis ulcerosa;
• Hemmung von hämatopoetischen Prozessen im Knochenmark in signifikantem Ausmaß;
• Bilirubinindizes innerhalb des Blutserums, die die obere zulässige Grenze mehr als dreimal überschreiten;
• Patienten, deren Allgemeinzustand von WHO> 2 bewertet wird;
• Stillzeit.

Vorsicht ist für solche Verstöße geboten:

• das Vorhandensein in der Anamnese der Prozeduren der Strahlentherapie, die auf dem Gebiet des Bauchfelles oder des Beckens durchgeführt sind;
• Leukozytose;
• Ernennung zu Frauen (wegen des erhöhten Durchfallrisikos);
• Nierenversagen (keine Informationen zur Sicherheit der Anwendung);
• Klatsch;
• das Vorhandensein einer Tendenz zur Entwicklung von Thromboembolien oder Thrombosen;
• Verabredung zu älteren Patienten.

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Nebenwirkungen Campton

Die Einnahme von Medikamenten kann einige Nebenwirkungen haben:

• Störungen der hämatopoetischen Funktion: Leuko- oder Neutropenie wird häufig beobachtet, ebenso Anämie. In diesem Fall ist die Neutropenie reversibel und sammelt sich nicht im Körper an. Das Niveau der Neutrophilen wird am 22. Tag des Drogenkonsums in der Monotherapie und auch am 7.-8. Tag in Kombination mit der Chemotherapie vollständig wiederhergestellt. Die Entwicklung der schweren Form der Thrombozytopenie wurde nicht bemerkt. Die Thrombozytenzahl wird auch am 22. Behandlungstag wiederhergestellt. Es gab auch einen einzigen Fall von Thrombozytopenie, zusammen mit der Bildung von Antikörpern, die Thrombozytenaggregationshemmer sind;
• Störungen im Magen-Darm-Trakt: das Auftreten von Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit und zusätzlich die Entwicklung von Mukositis und Anorexie. Selten beobachtete das Auftreten von pseudomembranöser Colitis, Darmverschluss, intestinaler Perforation, im Magen-Darm-Blutungen, und zusätzlich wird die Aktivität der Lipase oder Amylase zu erhöhen. Diarrhoe entwickelt sich über 24 Stunden nach dem Drogenkonsum (verzögerte Form Störungen), es ist ein toxisches Symptom und hängt von der Größe der Abschnitte des Medikaments. Eine akute Form von cholinomimetisch-Syndrom, das sich in Form von Bauchschmerzen manifestiert, Durchfall früh, Rhinitis, Konjunktivitis, Bradykardie, Blutdruckabfall, und zusätzlich in Form von Hyperhidrose, verbesserte Darmperistaltik, Vasodilatation, Gefühle von Unwohlsein, Fieber, Sehstörungen entwickeln kann, dacryo- oder Speichelfluss, Schwindel und Miosis. Alle diese Zeichen gehen nach der Verabreichung von Atropin an den Patienten über;
• Störungen in der Arbeit der Nationalversammlung: Asthenie und Parästhesien, und zusätzlich Krämpfe oder Zucken der unwillkürlichen Muskeln;
• Probleme mit der Atemfunktion: Fieber, Dyspnoe, Infiltrate in der Lunge;
• Anzeichen einer Allergie: Gelegentlich gibt es Ausschläge auf der Haut. Einzeitige Anaphylaxie;
• andere: die Entwicklung von Alopezie oder Sprachstörungen und zusätzlich eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von AP und Transaminasen sowie der Kreatinin- und Bilirubinwerte im Blutserum. Gelegentlich sind Niereninsuffizienz, Blutdruckabfall oder unzureichende Durchblutung bei Personen, bei denen Dehydration aufgrund von Erbrechen / Diarrhoe aufgetreten ist, oder bei Personen mit Sepsis festzustellen.

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Überdosis

Bei Intoxikationen sollte man mit Neutropenie oder Durchfall rechnen.

Die Droge hat kein Gegenmittel. Es ist notwendig, symptomatische Verfahren durchzuführen. Im Falle einer Überdosierung sollte die verletzte Person ins Krankenhaus eingeliefert werden und dann die Arbeit wichtiger Organe auf Lebenszeit genau überwachen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da Irinotecan eine Anticholinesterase-Wirkung ausüben kann, kann die Dauer der neuromuskulären Blockade nach der Kombination mit Suxamethoniumsalzen zunehmen. Es gibt auch eine antagonistische Wirkung auf die neuromuskuläre Blockade, wenn sie mit der nicht-depolarisierenden Natur von Muskelrelaxantien kombiniert wird.

Die Kombination mit Myelosuppressoren oder der Einsatz von Campto gegen Strahlentherapie führt zu einer erhöhten toxischen Wirkung auf das Knochenmark (Entwicklung von Leuko- oder Thrombozytopenie).

Die Kombination mit GCS (wie Dexamethason) führt zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit von Hyperglykämie (insbesondere bei Menschen mit Diabetes mellitus oder verminderter Glukosetoleranz) sowie Lymphozytopenie.

Gleichzeitige Anwendung mit Diuretika kann zu erhöhter Dehydration führen, die sich durch Erbrechen und Durchfall entwickelt. Die Kombination mit Abführmitteln potenziert die Schwere von Durchfall und dessen Häufigkeit.

Die Kombination mit Prochlorperazin erhöht das Risiko, Symptome von Akathisie zu entwickeln.

Die Kombination mit Medikamenten einen pflanzlichen Ursprungs mit (Basis - Würze Hypericum) und zusätzlich mit Antikonvulsiva von CYP3A Element (wie Phenobarbital, Carbamazepin und Phenytoin) auslösende Aktivität führt zu einer Abnahme der Produktleistung Stoffwechsel PM (SN-38) im Plasma .

Kombinieren des Arzneimittels mit Atazanavir, Medikamenten, die Aktivität von CYP3A4 und UGT1A1 Enzyme und zusätzlich mit Ketoconazol führt zu einem erhöhten Plasmawerten des aktiven Metaboliten SN-38 hemmen.

Es ist verboten, den Wirkstoff Irinotecan mit anderen Arzneimitteln in einer Durchstechflasche zu mischen.

Einführung in Menschen, die Antitumor-Medikamente, Impfstoffe (leben oder geschwächt) verwenden, können zur Entwicklung von schweren oder sogar tödlichen Infektionen führen. Es ist erforderlich, Personen mit Irinotecan die Impfung mit Lebendimpfstoffen zu verweigern. Es ist erlaubt, einen inaktivierten oder abgetöteten Impfstoff zu injizieren, aber die Reaktion des Körpers darauf kann geschwächt werden.

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Lagerbedingungen

Campto muss außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden und in den Sonnenstrahl eindringen. Es ist verboten, eine medizinische Substanz einzufrieren. Die Temperatur beträgt maximal 25 ° C.

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Haltbarkeit

Campto kann seit der Freisetzung des Medikaments für 3 Jahre verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel kann nur von erwachsenen Patienten angewendet werden.

Analoga

Analogen Medikamente sind die folgenden Mittel: Irinotecan Irinotecan Irinotecan-Filaksis und Pliva-Lachema mit Irinotecan-Teva und Irnokam hinaus Iritis und Kapmtotekan Kamptera.

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