Azidotimidin

Azidothymidin wirkt aktiv auf Retroviren (unter ihnen HIV-Infektion).

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Hinweise Azidothymidin

Es wird zur Behandlung der HIV-Infektion bei Kindern und Erwachsenen (komplexe Therapie mit anderen antiretroviralen Medikamenten) angewendet.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Kapseln. 10 Kapseln im Blister, 10 Blister in einem separaten Paket. 100 Kapseln in der Flasche oder Dosen; in einer Packung - 1 Flasche / Dose. 200 Stück in einem Glas oder einer Flasche; in einer einzigen Packung - 1 Topf / Flasche. 

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Pharmakodynamik

Das Medikament wird innerhalb der Zelle mit Hilfe von zellulärer TK, Thymidylatkinase und mit dieser unspezifischen Kinase phosphoryliert. Dadurch werden bestimmte Phosphatverbindungen (Mono-, Di- und Tri-) gebildet. Die Substanz Zidovudin-Triphosphat dringt in die Struktur des Provirus ein und verhindert eine weitere Zunahme der DNA-Kette des Virus. Dadurch wird die Bindung von Teilen der Virus-DNA unmöglich. Das Medikament hilft auch, die Anzahl der T4-Zellen im Körper zu erhöhen.

Zidovudin wirkt gegen Herpesviren des 4. Typs sowie Hepatitis B in In-vitro-Tests. Aber im Fall der Verwendung von Medikamenten mit Monotherapie bei Menschen mit AIDS oder Hepatitis B, hemmt es nicht signifikant die virale Replikation von Hepatitis B.

In vitro wurde gezeigt, dass die Substanz in geringer Konzentration die Aktivität der meisten Stämme von Enterobacteriaceae hemmen kann (einschließlich Stämme von verschiedenen Arten von Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter und Enterobakterien), und mit ihr von Escherichia coli (aber bedenken, dass resistente schnell geworden Keime Zidovudin).

In vitro-Tests war es nicht möglich, die Aktivität der Substanz in Bezug auf Pseudomonas aeruginosa nachzuweisen. Das Medikament in hohen Konzentrationen (Größe 1,9 μg / ml) drückt die Lamblias intestinal, aber nicht auf andere Protozoen.

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Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit der Substanz beträgt 60-70%.

Die Medizin dringt durch die BBB ein. Der Konzentrationsindex in der Zerebrospinalflüssigkeit erreicht 50% der Plasmawerte der Substanz. Der Leberstoffwechsel ausgesetzt.

Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren - ungefähr 30% des Arzneimittels werden unverändert ausgeschieden und 50% haben die Form von Glucuroniden.

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Dosierung und Verabreichung

Orale Verabreichung. Für Erwachsene beträgt die Anfangsdosis 200 mg des Arzneimittels 6-mal pro Tag. Die am besten geeignete Tagesdosis wird individuell gewählt, sie kann innerhalb von 500-1500 mg schwanken.

Für Kinder mit einer durchschnittlichen Dosis berechnet innerhalb whith 150-180 mg / m ² alle 6 Stunden (viermal pro Tag). Die Dosierung wird nach speziellen Tabellen neu berechnet, die Gewicht und Höhe berücksichtigen. Tun Sie dies mindestens einmal alle 2 Monate.

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Verwenden Azidothymidin Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament kann während der Schwangerschaft verwendet werden, aber nur, wenn der Nutzen der Einnahme höher ist als die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen beim Fötus.

Für die Dauer der Anwendung von Azidothymidin ist es erforderlich, das Stillen zu verweigern.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein einer erhöhten Empfindlichkeit in Bezug auf die Komponenten von Arzneimitteln;
• Leukopenie (Neutrophilenzahlen <750 / mm ³ ), Thrombozytopenie (Abnahme der Thrombozytenzahl auf 2000 / μl) und Anämie (Hämoglobinspiegel <7,5 g / dl);
• Mangel an Leber oder Nieren.

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Nebenwirkungen Azidothymidin

Die Verwendung des Medikaments kann einige Nebenreaktionen verursachen:

• die Entwicklung von Anämie, Neutropenie oder Leukopenie;
• das Auftreten von Kopfschmerzen, Schläfrigkeitserscheinungen, Parästhesien, starker Müdigkeit, Asthenie, Myalgien mit Herzschmerzen und einer Störung der Geschmacksknospen;
• das Auftreten von Durchfall, Erbrechen, Blähungen und Übelkeit und zusätzlich die Entwicklung von Magenschmerzen oder Pankreatitis und Appetitlosigkeit;
• das Auftreten einer sekundären Art von Infektion und die Entwicklung von Fieber;
• das Auftreten von Husten, Schlaflosigkeit, Schüttelfrost, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, die Entwicklung von Depressionen;
• Entwicklung von dyspeptischen Manifestationen oder Hyperkreatininämie, sowie eine Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen und Amylase im Serum.

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Überdosis

Wenn eine Überdosierung auftritt, erhöhen sich die Auswirkungen der oben genannten Nebenwirkungen.

Um die Störungen zu entfernen, sind Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, symptomatische Behandlung und kontinuierliche Hämodialyse erforderlich.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Paracetamol erhöht die Inzidenz von Neutropenie, weil diese Substanz den Metabolismus von Zidovudin unterdrückt (beide Medikamente werden glucuronisiert).

Inhibitoren der oxidativen Prozesse von Mikrosomen innerhalb der Leber (darunter Morphin mit Oxazepam, Codein, ASS und Clofibrat und zusätzlich Indomethacin mit Cimetidin) erhöhen die Plasmawerte von Zidovudin.

Drogen nephrotoxischen Eigenschaften sowie Drücken der Markfunktion (wie Amphotericin B, Vinblastin Ganciclovir und pentamidine, und außerdem Vincristin) besitzen, erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Zidovudin.

Medikamente, die die Sekretion der Tubuli verlangsamen, verlängern die Halbwertszeit von Zidovudin.

Zidovudin erhöht den Fluconazol-Index im Körper.

In Kombination mit anderen Arzneimitteln gegen das HIV-Virus (insbesondere Lamivudin) tritt ein synergistischer Effekt in Bezug auf die Replikation der HIV-Infektion in der Zellkultur auf.

Ribavirin hemmt den Prozess der Zidovudin-Phosphorylierung vor der Bildung von Triphosphat, so dass diese Medikamente nicht in Kombination verwendet werden können.

Stavudin hat antagonistische Eigenschaften, wenn die molaren Werte dieser Substanz mit Zidovudin einen Anteil von 20 k1 haben. Daher ist die Kombination mit Stavudin verboten.

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Lagerbedingungen

Azidothymidin muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor Licht und Feuchtigkeit geschützt ist und außerdem für Kinder unzugänglich ist. Das Temperaturniveau beträgt nicht mehr als 25 ° C.

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Haltbarkeit

Azidothymidin kann in dem Zeitraum von 24 Monaten ab dem Datum der Kapselherstellung verwendet werden.

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