Aufgezwungen

Imovan ist ein beruhigendes Hypnotikum.

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Hinweise Unmöglich

Es ist bei schweren Formen der Schlafstörung indiziert: bei vorübergehender oder situativer Schlaflosigkeit.

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Freigabe Formular

Es wird in Tablettenform auf einer 20er-Packung hergestellt. Eine Packung enthält 1 Blisterplatte.

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Pharmakodynamik

Zopiclon gehört zur Kategorie der Cyclopyrrolone und hat eine Affinität für die pharmazeutische Gruppe der Benzodiazepine. Pharmakodynamik Substanz mit ähnlichen Eigenschaften wie der Einfluss anderer Verbindungen dieser Gruppe: Arzneimittel wirken Tranquilizer, Muskelrelaxans, hypnotische und sedative und antikonvulsive und weiterhin amnestikom (mit Gedächtnisstörungen).

Diese Eigenschaften sind aufgrund ihrer Wirkung (ein spezifischer Rezeptor-Agonist), die an den makromolekularen Komplex GABA-ω-Rezeptoren innerhalb des zentralen Nervensystems erstreckt (diese sind BZ1 und BZ2, die die Kanalöffnungsvorgang zu modulieren, die für den Durchtritt von Cl-Ionen).

Nach bekannten Daten ist bekannt, dass die Verwendung von Zopiclon beim Menschen den Schlaf verlängert und darüber hinaus seine Qualität erhöht und die Häufigkeit von vorzeitigem oder nächtlichem Erwachen reduziert. Diese Wirkung beruht auf den charakteristischen elektroenzephalographischen Eigenschaften, die sich von den Benzodiazepin-spezifischen Funktionen unterscheiden.

Polysomnographische Tests zeigten, dass die aktive Substanz des Medikaments die Dauer des Stadiums I reduziert und das II Stadium des Schlafes verlängert. Darüber hinaus unterstützt oder verlängert es die Stadien des sogenannten "Tiefschlafs" (Stadien III und IV) und trägt zu den Stadien des paradoxen Schlafes oder des BDG bei.

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Pharmakokinetik

Die Absorption der aktiven Komponente ist sehr schnell: Der Peak des Plasma-Peaks erreicht 1,5-2 Stunden und er beträgt 30, 60 und 115 ng / ml bei Zugabe von 3,75, 7,5 und 15 mg. Das Bioverfügbarkeitsniveau beträgt ungefähr 80%. Die Absorptionsraten werden nicht durch die Vielzahl und den Zeitpunkt der Verwendung sowie durch das Geschlecht der Person, die das Arzneimittel erhält, beeinflusst.

Die Verteilung der Materie findet durch die Gefäße statt und erfolgt sehr schnell. Die Synthese mit Plasmaprotein ist ziemlich niedrig (etwa 45%) und auch ungesättigt. Daher ist das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund von Substitution auf dem Gebiet der Proteinsynthese minimal.

Eine Abnahme der Plasmaindizes im Dosierungsintervall von 3,75-15 mg aus der Dosis selbst ist nicht abhängig. Die Halbwertszeit beträgt ca. 5 Stunden.

Benzodiazepine sowie ähnliche Elemente passieren die Plazenta und die BHS und können darüber hinaus in die Muttermilch ausgeschieden werden. Es gibt Ähnlichkeiten in der Pharmakokinetik der Substanz im Plasma und in der Muttermilch. In Prozenten beträgt der Anteil der Dosis, die das Kind während des Stillens konsumiert, 0,2% der von der Mutter in 24 Stunden konsumierten Substanz.

Ein intensiver hepatischer Metabolismus der Substanz wird ebenfalls durchgeführt. Die beiden Hauptzerfallsprodukte sind N-Oxid (bei Tieren pharmakologisch aktiv) sowie N-demethylierte Derivate (bei Tieren inaktiv). Die scheinbaren Halbwertszeiten dieser Substanzen, die während der Ausscheidung im Urin nachgewiesen wurden, betragen ungefähr 4,5 bzw. 7,5 Stunden. Diese Beobachtung stimmt völlig mit der Tatsache überein, dass bei wiederholter Gabe von 15 mg für 2 Wochen keine nennenswerte Akkumulation von Metaboliten erfolgt. Tierversuche zeigten selbst bei hohen Dosen keine Erhöhung der Enzymaktivität.

Die geringe Clearance der unveränderten Substanz in den Nieren (Mittelwert 8,4 ml / Minute) im Vergleich zum gleichen Parameter im Plasma (232 ml / Minute) zeigt, dass die Ausscheidung von Zopiclon hauptsächlich in Form von Zerfallsprodukten erfolgt. Etwa 80% der Komponente werden über die Nieren in Form von freien Zerfallsprodukten (N-Oxid mit N-demethyliertem Derivat) und etwa 16% - zusammen mit Fäkalien - ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel ist zur oralen Verabreichung bestimmt. Beginnen Sie die Therapie mit der niedrigsten wirksamen Dosis und die maximal zulässige Dosis ist verboten. Außerdem können Sie Tabletten vor dem Schlafengehen nicht trinken.

Eine Tagesdosis von 3,75 mg wird nur Personen der speziellen Risikokategorie (Nierenversagen, chronisches Lungenversagen, Leberfunktionsstörung) oder älteren Patienten (65 Jahre alt, in diesem Fall Erhöhung der Dosis auf 7,5 mg) verabreicht ist nur erlaubt, wenn absolut notwendig). Standardtagesdosen für Erwachsene bis 65 Jahre - 7,5 mg. Es ist verboten, diesen Wert zu überschreiten.

Die Dauer des therapeutischen Kurses wird empfohlen, um kurzlebig zu sein. Die maximale Dauer beträgt 1 Monat, mit einer Phase der allmählichen Aufhebung der Drogen inklusive.

Empfohlene Dauer der Einnahme von Tabletten in verschiedenen Situationen:

• mit einer situativen Form der Schlaflosigkeit - 2-5 Tage (zum Beispiel während der Reisezeit);
• mit der vorübergehenden Form der Schlaflosigkeit - innerhalb von 2-3 Wochen.

In einigen Fällen ist es notwendig, die Dauer der Therapie zu verlängern. Unter solchen Umständen ist es notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig abzuwägen und zu bewerten.

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Verwenden Unmöglich Sie während der Schwangerschaft

Tierversuche haben gezeigt, dass Zopiclon keine teratogene Wirkung hat. Heutzutage gibt es nicht genug Informationen über die Wirkung dieses Medikaments auf den Körper der schwangeren Frau und den Zustand des Fötus. Im Vergleich zur Wirkung ähnlicher Substanzen (Benzodiazepine):

• es kann eine Abnahme der motorischen Aktivität sowie eine Änderung der Frequenz der Herzkontraktionen im Fötus geben (im Falle der Verwendung von Medikamenten in großen Dosen im 2. Oder 3. Trimenon);
• im Falle der Verwendung von Benzodiazepinen in der späten Schwangerschaft, auch in niedrigen Dosierungen nach der Geburt des Babys Absorption beobachteten Symptome (Störung Saugen und axiale Hypotonie), aufgrund dessen, was eine unzureichende Gewichtszunahme aufgetreten. Solche Manifestationen sind reversibel, können aber 1-3 Wochen dauern (die Zeit hängt von der Halbwertszeit von Benzodiazepin ab). Im Falle der Verwendung großer Dosen bei Neugeborenen ist es möglich, eine reversible Unterdrückung des Atmungsprozesses oder Hypothermie und Apnoe zu entwickeln. Es besteht auch das Risiko, beim Säugling ein Entzugssyndrom zu entwickeln (dies kann auch auftreten, wenn keine Absorptionssymptome auftreten). Dieses Syndrom manifestiert sich bei Säuglingen als solche: nach einer kurzen Zeit nach der Geburt auftritt Zittern, schwere Angstzustände, sowie den Zustand der psychomotorische Unruhe. Das Timing dieser Symptome hängt von der Halbwertszeit des Medikaments ab.

Angesichts dieser Informationen wird die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft nicht empfohlen, unabhängig von seiner Länge.

Wenn die Verwendung von Medikamenten während der Schwangerschaft notwendig ist, ist es erforderlich, es in kleinen Dosen zu verschreiben, und zusätzlich den Fötus während der Behandlung zu überwachen, um die Entwicklung der oben genannten Reaktionen zu verhindern.

Es ist auch verboten, Imovan während der Stillzeit zu verschreiben.

Kontraindikationen

Das Medikament ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:

• bei Unverträglichkeit von Zopiclon oder einer der zusätzlichen Komponenten des Arzneimittels;
• mit Atemversagen;
• mit Schlafapnoe-Syndrom;
• mit Leberversagen (akute, schwere oder chronische Pathologie), da in diesem Fall die Gefahr einer Enzephalopathie besteht;
• mit Myasthenia gravis;
• bei Kindern, da dieses Medikament nicht für die angegebene Kategorie von Patienten verwendet wurde;
• bei einer allergischen Reaktion auf Weizenfutter (ausgenommen Fälle von Intoleranz bei Weizenprodukten mit Gluten-Enteropathie).

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Nebenwirkungen Unmöglich

Die unerwünschten Erscheinungsformen hängen von den individuellen Charakteristiken der Person, sowie der Dosierung der Präparate ab. Die am häufigsten beobachtete Nebenreaktion nach Einnahme des Medikaments ist Bitterkeit in der Mundhöhle. Unter mentalen und neurologischen Manifestationen:

• anterograde Form der Amnesie, die sich entwickeln kann und bei der Verwendung von Medikamenten in therapeutischen Dosierungen (die Wahrscheinlichkeit ihres Auftretens steigt entsprechend der Dosiszunahme);
• ein Bewusstseinswandel, eine Verletzung von Verhaltensreaktionen, ein Gefühl der Aggression, Reizbarkeit, ruheloses oder wahnhaftes Verhalten, die Entwicklung von Somnambulismus;
• nach Beendigung der Therapie ist es möglich, sowohl psychologische als auch physische Abhängigkeit (auch bei der Anwendung von empfohlenen Dosen) mit Entzugserscheinungen oder Schlaflosigkeit zu entwickeln;
• Kopfschmerzen, ein Gefühl der Euphorie oder Intoxikation, die Entwicklung von Parästhesien, Zittern, Muskelkrämpfen, Koordinations- oder Sprachstörungen, Schwindel, das Auftreten depressiver Stimmung; Ataxie tritt sporadisch auf;
• Entwicklung von Halluzinationen oder Verwirrtheit, das Auftreten von Albträumen während des Schlafes, das Auftreten von Schlaflosigkeit, Stress Gefühle Zustand Aufmerksamkeit oder Schläfrigkeit auftreten kann sich verschlechtern erregt (vor allem für ältere Menschen);
• Frustration des sexuellen Verlangens.

Neben anderen Nebenwirkungen:

• CAS-Organe: Herzschlagstörungen;
• Haut: Juckreiz, Hautausschläge (können Anzeichen einer Überempfindlichkeit sein), vermehrtes Schwitzen, Entwicklung von multiformem Erythem sowie Lyell- oder Stevens-Johnson-Syndrom. Wenn der Patient solche Anzeichen hat, sollten Sie sofort die Verwendung des Arzneimittels abbrechen;
• systemische Manifestationen: Asthenie, Muskelhypotonie, Müdigkeit, starkes Schwitzen, Schüttelfrost;
• Organe des Immunsystems: Quincke Ödem, Urtikaria, anaphylaktische Manifestationen;
• Sehorgane: faules Auge oder Diplopie;
• Atmungsorgane: Entwicklung von Dyspnoe;
• Gastrointestinale Organe: Gestank aus dem Mund, weißer Schorf auf der Zunge, Erbrechen, Verstopfung, dyspeptische Erscheinungen, Übelkeit, Durchfall, trockener Mundschleim, erhöhter Appetit oder Anorexie;
• eine Veränderung der Werte von Labortests: gelegentlich erhöht sich der Index der Transaminasen oder AFP, was zeitweise zu einem klinischen Bild einer Störung der Leberfunktion führt;
• metabolische Prozesse: Gewichtsverlust;
• Muskulatur und Skelett: Muskelschwäche sowie Schweregefühl in den Extremitäten.

Ältere Menschen leiden oft unter Erbrechen, Angst- oder Erregungsgefühlen, Herzschlag, Zittern sowie Phle- nalismus und Anorexie.

In Postmarketing-Tests stellte sich heraus, dass solche Reaktionen wie Verhaltensstörung, die mit der Entwicklung von Amnesie verbunden ist, und auch Ärger auftreten können.

Nach dem Ende der Behandlung kann sich ein Entzug entwickeln, was sich in Muskelschmerzen, einer Querschläger-Form von Schlaflosigkeit, Zittern, Reizbarkeit, Angstzuständen oder starker Erregung äußert. Darüber hinaus verstärkt Schwitzen, Herzklopfen, Kopfschmerzen, Tachykardie, Verwirrtheit, Alpträume im Traum und Delirium. Mit einer schweren Reaktion ist es möglich, allopsychische Depersonalisation, einfache Depersonalisation und zusätzlich Hyperakusie zu entwickeln; es gibt auch Halluzinationen, ein Kribbeln mit Taubheit in den Extremitäten, Intoleranz gegenüber Lärm, Licht und Körperkontakt.

Separat können Patienten Krampfanfälle entwickeln.

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Überdosis

Eine Überdosierung kann lebensbedrohlich sein, insbesondere wenn ein Medikament in einer großen Dosis in Kombination mit mehreren ZNS-Beruhigungsmittel (darunter Alkohol) eingenommen wird.

Bei Überschreitung des empfohlenen Wertes kann die Medikation die Funktion des ZNS unterdrücken, was Schläfrigkeit verursacht, die bis zum Koma reichen kann (dies hängt von der Größe der eingenommenen Dosis ab). Bei schwachen Überdosen kommt es zu Trägheit oder Verwirrung.

Schwerere Fälle waren begleitet von der Entwicklung von Muskelhypotonie, Ataxie, Methämoglobinämie, Unterdrückung der Atemfunktion sowie Blutdruckabfall. In einigen Fällen erreichte es den Tod.

Wenn eine Überdosierung nach Einnahme der Tabletten innerhalb der ersten Stunde erfolgt, wird eine Induktion empfohlen, während in anderen Fällen eine Magenspülung erforderlich ist. Weiter wird es nützlich sein, dem Patienten Aktivkohle zu geben - um die Absorption des Arzneimittels zu reduzieren.

Es ist notwendig, die Arbeit der Atmungs- und Herzorgane genau zu überwachen (durchgeführt in einer spezialisierten Abteilung für solche Verfahren).

Im Verlauf der Therapie wird das Hämodialyseverfahren nicht sinnvoll sein, da die aktive Komponente von Imovan einen hohen Index des Verteilungsvolumens aufweist.

Zur Diagnose oder Heilung einer versehentlichen / absichtlich überdosierten Substanz Benzodiazepin ist es erlaubt, den Patienten Flumazenil zu verabreichen. Diese Komponente hat die entgegengesetzte Wirkung wie Benzodiazepine, so dass sie die Entwicklung von neurologischen Störungen (Gefühle von Angst oder Erregung, Instabilität der emotionalen Natur und Anfälle) provozieren kann. Dies gilt insbesondere für Epileptiker.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Alkoholische Getränke verbessern die sedierende Wirkung von Benzodiazepinen sowie verwandten Komponenten. Aufgrund der verringerten Konzentration der Aufmerksamkeit in dieser Kombination wird es nicht empfohlen, mit verschiedenen Mechanismen zu arbeiten oder ein Auto zu fahren.

Es wird empfohlen, das Medikament nicht mit alkoholischen Getränken oder alkoholhaltigen Drogen in seiner Zusammensetzung zu kombinieren.

Die Kombination mit Rifampicin senkt die Wirksamkeit der Wirkung und den Plasmaspiegel von Zopiclon, da dies den hepatischen Metabolismus erhöht. Aus diesem Grund sollten die oben genannten Substanzen nur unter der Bedingung einer konstanten klinischen Beobachtung des Patienten zusammen verwendet werden. Wenn nötig, die Verschreibung eines anderen hypnotischen Medikaments.

Andere Medikamente, die die ZNS-Funktion zu unterdrücken: Derivate von Morphin (wie die Antitussiva, Analgetika, und die Mittel, die bei der Substitutionsbehandlung während der Eliminierung von Drogenabhängigkeit (zusätzlich zu Buprenorphin)), Barbiturate mit Neuroleptika, Tranquilizer, anderen Hypnotika, Antikonvulsiva, Hypnotika, Antidepressiva und Anästhetika, Antihypertensiva (mit einer zentralen Impact), Thalidomid mit Baclofen und pizotifenom, und außerdem Antihistaminikum (H1) Medikamente. Alle der oben genannten Substanzen in Verbindung mit Imovanom die inhibitorische Wirkung auf das zentrale Nervensystem-Funktion verbessern.

Gleichzeitig erhöht die gleichzeitige Verwendung mit Morphinderivaten sowie Barbituraten die Wahrscheinlichkeit einer Unterdrückung der Funktion der Atmungsorgane (bei Einnahme von Medikamenten in höheren Dosen kann diese Kombination den Tod des Patienten hervorrufen).

Opioidanalgetika können das Gefühl der Euphorie verstärken, wodurch eine Person psychologisch von den eingenommenen Substanzen abhängig werden kann.

Das Verfahren wird Zopiclon P450 Metabolismus beteiligt Hämoprotein durch (CYP) 3A4, wobei die sich ergebende Kombination mit Inhibitoren von CYP3A4 Elementindizes Substanz im Plasma erhöht werden kann. Die Verwendung von CYP3A4 zusammen mit den Induktoren reduziert den Zopiclon-Index im Plasma.

In Kombination mit Buprenorphin, das bei der Substitutionsbehandlung der Drogenabhängigkeit eingesetzt wird, steigt die Wahrscheinlichkeit der Unterdrückung der Atemfunktion, was schließlich zum Tod führen kann. Es ist notwendig, die Risiken und die Wirksamkeit dieser Arzneimittelkombination sorgfältig zu bewerten. Es ist nötig den Patientinnen zu warnen, dass man sich streng an die vom Arzt vorgeschriebenen Dosierungen halten muss.

Die gleichzeitige Anwendung mit Clozapin erhöht die Wahrscheinlichkeit, dass der Patient einen Kollaps erleidet, der von einem Herzstillstand oder einer Atemdepression begleitet wird.

Kombination von Zopiclon mit Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin oder Nelfinavir und zusätzlich mit Voriconazol, Ritonavir, Itraconazol, Ketoconazol und erhöht leicht die lindernden Eigenschaften des Wirkstoffs imovan.

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Lagerbedingungen

Die Medizin wird an einem Ort gelagert, der für kleine Kinder unzugänglich ist. Die Temperaturwerte dürfen 25 ° C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Imovan darf für 3 Jahre nach der Freigabe der Medizin verwendet werden.

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