Imodium

Imodium ist ein Medikament, das die Peristaltikfunktion dämpfend beeinflusst.

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Hinweise Imodium

Es ist zur Beseitigung solcher Störungen angezeigt:

• Behandlung der Symptome von akutem Durchfall (für Kinder ab 12 Jahren sowie Erwachsene);
• Behandlung der Symptome akuter Durchfallerkrankungen, die aufgrund eines Reizdarmsyndroms auftreten (für Erwachsene über 18 Jahre), sofern eine Erstdiagnose durch einen Arzt gestellt wurde.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Kapseln, 6 oder 20 Stück in einer Blisterpackung. Die Packung enthält 1 Blister.

Imodium lingual ist eine Tablette, die sich im Mund auflöst.

Imodium Plus ist ein Durchfallmittel, das als Kautabletten erhältlich ist.

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Pharmakodynamik

Loperamidhydrochlorid wird mit Opiatenenden an den Darmwänden synthetisiert. Dadurch wird die Freisetzung von PG und Acetylcholin gehemmt, wodurch die progressive Peristaltik abnimmt und die Passagezeit der Nahrung durch den Verdauungstrakt verlängert wird. Gleichzeitig erhöht sich die Aufnahmefähigkeit der Darmwände für Flüssigkeiten.

Der Wirkstoff des Arzneimittels erhöht den Tonus des Analschließmuskels, wodurch Stuhlinkontinenz und Stuhldrang gemindert werden.

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Pharmakokinetik

Große Mengen oral verabreichten Loperamids werden im Darm absorbiert, aber intensive First-Pass-Metabolismusprozesse sorgen nur für 0,3 % der systemischen Bioverfügbarkeit der Substanz.

Daten aus Verteilungsstudien an Ratten haben gezeigt, dass Loperamid eine starke Affinität zur Darmwand aufweist, hauptsächlich mit anschließender Synthese mit den Enden innerhalb der Längsmuskelschicht. Die Synthese der Komponente mit Protein beträgt 95 %, sie ist hauptsächlich an Albumine gebunden. Präklinische Daten zeigen, dass Loperamid ein Substrat von P-Glykoprotein ist.

Fast die gesamte Loperamid-Extraktion erfolgt in der Leber. Hier wird es hauptsächlich konjugiert und anschließend über die Galle ausgeschieden. Der oxidative Prozess der N-Demethylierung ist der Hauptstoffwechselweg der Substanz, der hauptsächlich durch die Elemente CYP3A4 sowie CYP2C8 erfolgt. Da die erste Leberpassage sehr intensiv ist, bleibt der Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels relativ niedrig.

Die Halbwertszeit der Substanz beim Menschen beträgt etwa 11 Stunden (Bereich 9-14 Stunden). Die unveränderte Komponente mit ihren Zerfallsprodukten wird hauptsächlich über den Kot ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird nicht in der Anfangsphase der Therapie bei schwerem Durchfall angewendet, der mit einer Abnahme des Wasser- und Elektrolytspiegels einhergeht. In solchen Fällen wird empfohlen, den Flüssigkeitsverlust durch eine Ersatztherapie (orale oder parenterale Methoden) auszugleichen.

Die Kapseln werden mit Wasser eingenommen.

Um die Symptome von akutem Durchfall bei Kindern ab 12 Jahren sowie bei Erwachsenen zu beseitigen, beträgt die Anfangsdosis 2 Kapseln (4 mg), danach sollte bei jedem weiteren losen Stuhlgang eine Kapsel (2 mg) eingenommen werden. Die Standardtagesdosis beträgt 6–8 mg (oder 3–4 Kapseln). Bei der Behandlung von akutem Durchfall sind nicht mehr als 12 mg des Arzneimittels (d. h. 6 Kapseln) pro Tag zulässig.

Bei der Beseitigung der Symptome von akutem Durchfall, der aufgrund der Entwicklung von IBS entstanden ist, beträgt die Anfangsdosis für Erwachsene (wenn der Arzt eine Primärdiagnose stellt) 4 mg (2 Kapseln). Danach muss bei jedem Auftreten von losem Stuhl oder nach Anweisung des behandelnden Arztes 1 Kapsel getrunken werden. Es dürfen nicht mehr als 6 Kapseln pro Tag getrunken werden (Dosierung 12 mg).

Tritt innerhalb von 48 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels keine Besserung ein (akuter Durchfall), wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels zu beenden.

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Verwenden Imodium Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist verboten.

Bei Beschwerden sollten Schwangere und Stillende einen Arzt aufsuchen, um eine entsprechende Behandlung zu erhalten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Loperamidhydrochlorid sowie einem der anderen Bestandteile des Arzneimittels;
• Kinder unter 12 Jahren;
• bei Vorliegen einer akuten Form von Ruhr, die durch hohes Fieber sowie Blut im Stuhl gekennzeichnet ist;
• im akuten Stadium der Colitis ulcerosa oder bei der pseudomembranösen Form der Colitis, die mit der Anwendung von Breitbandantibiotika verbunden sind;
• bei der bakteriellen Form der Enterokolitis, die durch Mikroben der Gattung Salmonella, Shigella oder Campylobacter verursacht wird.

Die Anwendung von Imodium wird nicht empfohlen, wenn das Risiko besteht, dass die Unterdrückung der Peristaltik beim Patienten zu schwerwiegenden Komplikationen führt, darunter Darmverschluss sowie Megakolon (zusammen mit der toxischen Form dieser Pathologie).

Beim Auftreten von Blähungen, Verstopfung oder Darmverschluss müssen Sie die Einnahme des Arzneimittels sofort abbrechen.

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Nebenwirkungen Imodium

Bei der Beseitigung von akutem Durchfall können die folgenden Nebenwirkungen auftreten, die in klinischen Studien festgestellt wurden:

• Organe des Nervensystems: Entwicklung von starken Kopfschmerzen; seltener – Auftreten von Schwindel;
• Verdauungsorgane: Blähungen, Übelkeit, Verstopfung; seltener – Bauchbeschwerden, Bauchschmerzen, trockene Mundschleimhäute, dyspeptische Symptome sowie Schmerzen im Oberbauch;
• Unterhautgewebe und Haut: Auftreten von Hautausschlägen.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in Post-Marketing-Studien festgestellt:

• Organe des Immunsystems: sporadisch werden Überempfindlichkeitsreaktionen beobachtet, darunter anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie) sowie anaphylaktoide Manifestationen;
• Organe des Nervensystems: gelegentlich treten Koordinationsprobleme, Unterdrückung oder Verlust des Bewusstseins, ein Gefühl von Schläfrigkeit oder Benommenheit auf, es entwickelt sich ein Hypertonus;
• Sehorgane: In Einzelfällen entwickelt sich eine Miosis;
• Organe des Verdauungssystems: gelegentlich kommt es zu Darmverschluss (in manchen Fällen sogar in paralytischer Form) und auch zu Megakolon (manchmal in toxischer Form);
• Unterhautgewebe und Haut: selten treten bullöse Hautausschläge, Urtikaria, Quincke-Ödem, Juckreiz und zusätzlich Erythema multiforme, Lyell-Syndrom oder Stevens-Johnson-Syndrom auf;
• Harnwege und Nieren: gelegentlich kommt es zu Harnverhalt;
• Allgemeine Beschwerden: In einzelnen Momenten tritt starke Müdigkeit auf.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung (dazu gehört auch eine bedingte Überdosierung aufgrund einer Leberfunktionsstörung) können Symptome einer ZNS-Depression wie Koordinationsstörungen, Benommenheit, Miosis, Atemdepression und erhöhter Muskeltonus auftreten. Darüber hinaus können Harnverhalt oder Symptome ähnlich einem Darmverschluss auftreten.

Bei Kindern kann es zu einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Wirkungen des ZNS kommen.

Bei einer Überdosierung ist eine sofortige Konsultation eines Arztes erforderlich. Bei Anzeichen einer Erkrankung kann Naloxon als Gegenmittel eingesetzt werden. Da die Wirkungsdauer von Imodium die von Naloxon (1–3 Stunden) überschreitet, kann letzteres erneut verschrieben werden. Um eine mögliche Unterdrückung des zentralen Nervensystems festzustellen, muss der Zustand des Patienten mindestens 48 Stunden lang engmaschig überwacht werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es liegen Daten zur Wechselwirkung mit Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften vor. Kindern sollten keine Arzneimittel verschrieben werden, die die Funktion des Zentralnervensystems unterdrücken, zusammen mit Imodium.

Präklinische Studien zeigen, dass Loperamid ein P-Glykoprotein-Substrat ist. Bei gleichzeitiger Gabe von Loperamid (16 mg) und P-Glykoprotein-Inhibitoren (wie Ritonavir oder Chinidin) verdoppelten/verdreifachten sich die Plasmaspiegel von Loperamid. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung bei empfohlenen Loperamid-Dosen ist unbekannt.

Die Kombination von Loperamid (Einzeldosis 4 mg) mit Itraconazol sowie einem Inhibitor des CYP3A4-Elements und P-Glykoproteins erhöht den Plasmaspiegel von Loperamid um das 3- bis 4-fache. Im gleichen Test erhöhte ein Inhibitor des CYP2C8-Elements (Gemfibrozil) den Wirkstoffspiegel des Arzneimittels um etwa das Zweifache.

Die gleichzeitige Anwendung mit Itraconazol und Gemfibrozil erhöhte die maximalen Plasmaspiegel von Loperamid um das Vierfache und die AUC um das 13-Fache. Dieser Anstieg war nicht mit ZNS-Effekten verbunden, wie durch psychomotorische Tests gemessen wurde.

Eine Einzeldosis (16 mg) Loperamid in Kombination mit Ketoconazol, einem Inhibitor des CYP3A4-Elements, und P-Glykoprotein ermöglicht eine fünffache Erhöhung des Loperamidspiegels im Blutplasma. Dieser Indikator ist nicht mit einer Erhöhung der pharmakodynamischen Eigenschaften verbunden; die Bestimmung erfolgte mittels Pupillometrie.

Die Einnahme des Arzneimittels in Kombination mit oralem Desmopressin führt zu einem Anstieg des Desmopressinspiegels im Plasma (um das Dreifache). Dies ist höchstwahrscheinlich auf eine Verlangsamung der Magen-Darm-Motilität zurückzuführen.

Es besteht die Meinung, dass Medikamente mit ähnlicher medizinischer Wirkung die Eigenschaften von Loperamid verstärken können, Medikamente, die die Passage von Nahrungsmitteln durch den Magen-Darm-Trakt beschleunigen, hingegen dessen Wirksamkeit schwächen können.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss unter für Arzneimittel geeigneten Bedingungen und für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden. Temperaturwerte – maximal 25 °C.

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Haltbarkeit

Imodium kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 5 Jahre lang verwendet werden.

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