Azitral

Azitral ist ein systemisches antibakterielles Medikament mit dem Wirkstoff Azithromycin. Es gehört zur Kategorie der Makrolide.

Hinweise Azitrala

Es wird zur Beseitigung von Infektionskrankheiten verwendet, die durch Bakterien verursacht werden, die empfindlich auf die Wirkung von Azithromycin reagieren:

• Erkrankungen der Atemwege – Alveolitis, interstitielle Pneumonie sowie bakterielle Bronchitis;
• HNO-Erkrankungen - Mandelentzündung mit Nasennebenhöhlenentzündung, zusätzlich Mittelohrentzündung und Rachenentzündung;
• infektiöse Pathologien im Bereich der Weichteile mit Haut - Erysipel, sekundäre Pyodermatosen sowie Impetigo und chronisches Erythema migrans (das Anfangsstadium der Entwicklung einer durch Zecken übertragenen Borreliose);
• Geschlechtskrankheiten – Zervizitis sowie unkomplizierte Urethritis;
• Erkrankungen des Zwölffingerdarms oder Magens, die durch das Bakterium Helicobacter pylori verursacht werden.

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Freigabe Formular

Es wird in Tablettenform hergestellt.

Azitral 250 - 6 Tabletten in einer Blisterpackung. In einer separaten Verpackung befindet sich 1 Blisterplatte, in einer Schachtel - 10 Packungen Arzneimittel.

Azitral 500 – im Streifen befinden sich 3 Tabletten. In einer separaten Packung – 1 Platte mit Tabletten, in der Schachtel – 5 Packungen mit Medikamenten.

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Pharmakodynamik

Azithromycin gehört zu einer neuen Untergruppe der Makrolide – den Azaliden. Es wird mit der ribosomalen (70S) Untereinheit 50S-sensitiver Bakterien synthetisiert und hemmt die RNA-abhängige Proteinbindung. Die Substanz hemmt zudem die Vermehrung und das Wachstum von Mikroben und kann in hohen Konzentrationen bakterizid wirken.

Azithromycin hat ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum. Zu den Bakterien, die empfindlich darauf reagieren, gehören:

• grampositiv – Pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptokokken Typ C und F sowie G, sowie S.viridans und Staphylococcus aureus;
• gramnegativ – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Keuchhusten, Parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey-Bazillus, Campylobacter jejuni, Gonokokken und Gardnerella vaginalis;
• einzelne Anaerobier – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus-Arten sowie Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum und Borrelia burgdorferi.

Das Medikament wirkt nicht auf grampositive Bakterien, die gegen Erythromycin resistent sind.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird die Substanz schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 37 % (erste Leberpassage). Nach oraler Gabe von 500 mg des Arzneimittels wird der maximale Plasmaspiegel der Substanz nach 2,5–3 Stunden erreicht und beträgt 0,4 mg/l.

Die Substanz verteilt sich gut in den Atemwegen, im Gewebe der Organe des Urogenitalsystems (einschließlich der Prostata) sowie in Weichteilen und Haut. Die Konzentration des Wirkstoffs in Gewebezellen übersteigt vergleichbare Werte im Serum um das 10- bis 100-Fache. Gleichgewichtsplasmawerte werden nach 5-7 Tagen erreicht. Große Mengen des Wirkstoffs akkumulieren in Phagozyten und transportieren ihn in entzündliche und infektiöse Bereiche (dort werden sie durch Phagozytose schrittweise freigesetzt).

Die Synthese mit Protein ist umgekehrt proportional zur Blutkonzentration (7-50% des Arzneimittels). Etwa 35% der Substanz werden durch Demethylierungsprozesse in der Leber metabolisiert. In diesem Fall verliert Azithromycin seine Aktivität.

Über einen Zeitraum von 72 Stunden werden mehr als 50 % des Arzneimittels unverändert über die Galle und etwa 4,5 % über den Urin ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 14–20 Stunden (im Zeitraum von 8–24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels) und 41 Stunden (im Zeitraum von 24–72 Stunden). Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels erheblich.

Bei älteren Männern (über 65–85 Jahre) werden keine Veränderungen in der Pharmakokinetik des Arzneimittels beobachtet, bei älteren Frauen steigt der Spitzenwert jedoch um 30–50 %.

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Dosierung und Verabreichung

Azitral sollte 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen werden, da die Aufnahme des Wirkstoffs bei gleichzeitiger Einnahme beeinträchtigt ist. Die Tabletten sollten einmal täglich eingenommen werden.

Für Jugendliche über 45 kg und Erwachsene:

• Zur Behandlung von Infektionen der Atemwege, der HNO-Organe, der Weichteile und der Haut (ausgenommen chronisches Wandererythem) ist die Einnahme von 500 mg des Arzneimittels über einen Zeitraum von 3 Tagen erforderlich.
• Nehmen Sie das Arzneimittel zur Beseitigung des chronischen Wandererythems 5 Tage lang einmal täglich ein: Die Dosis beträgt am 1. Tag 1 g und an den folgenden Tagen 500 mg.
• Zur Behandlung von Geschlechtskrankheiten ist eine Einzeldosis von 1 g des Medikaments erforderlich.
• bei der Behandlung von ulzerativen Erkrankungen des Zwölffingerdarms oder Magens ist die Einnahme von 1 g des Arzneimittels über 3 Tage erforderlich (Kombinationsbehandlung).
• Um Akne vulgaris zu beseitigen, müssen Sie pro Kur 6 g des Medikaments einnehmen. Das folgende Behandlungsschema wird empfohlen: Nehmen Sie in den ersten drei Tagen einmal täglich 500 mg und in den folgenden neun Wochen einmal wöchentlich 500 mg des Medikaments ein.

Wenn Sie eine Dosis des Arzneimittels vergessen haben, sollten Sie die vergessene Tablette so bald wie möglich einnehmen und die Einnahme anschließend im Abstand von 24 Stunden wiederholen.

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Verwenden Azitrala Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme von Tabletten während der Schwangerschaft ist nur bei strenger Indikation zulässig, d. h. in Fällen, in denen der wahrscheinliche Nutzen für die Patientin das Risiko von Komplikationen beim Fötus überwiegt.

Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über, weshalb während der Behandlung mit Azitral das Stillen unterbrochen werden muss.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels sowie anderen Makroliden;
• Erkrankungen der Nieren oder der Leber sowie schwere Elektrolytstörungen (insbesondere bei Hypomagnesiämie oder Hypokaliämie);
• Bradykardie, schwere Herzinsuffizienz oder Arrhythmie mit ausgeprägten klinischen Symptomen;
• gleichzeitige Anwendung mit Mutterkornalkaloid-Medikamenten;
• für Kinder mit einem Gewicht unter 45 kg bestimmt.

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Nebenwirkungen Azitrala

Die Einnahme der Tabletten kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• Reaktionen des hämatopoetischen Systems: Entwicklung einer Thrombozytopenie oder vorübergehenden Neutropenie mit leichter Schwere;
• Manifestationen des Nervensystems: Entwicklung von Kopfschmerzen, Asthenie und Schwindel. Darüber hinaus können Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit auftreten, Parästhesien, Krämpfe oder Ohnmacht können auftreten und die Geruchs- oder Geschmackswahrnehmung kann beeinträchtigt sein;
• psychische Störungen: gelegentlich treten Angstgefühle, Unruhe, Aggressivität, Nervosität und Hyperaktivität auf;
• Reaktionen der Hörorgane: Tinnitus, Entwicklung von Taubheit oder Hörverlust (die meisten dieser Störungen sind heilbar);
• CVS-Störungen: Entwicklung von Herzklopfen sowie Arrhythmie (aufgrund ventrikulärer Tachykardie). Gelegentlich werden eine Verlängerung des QT-Intervalls, Kammerflimmern, Brustschmerzen und verminderter Blutdruck beobachtet;
• Reaktionen des Magen-Darm-Trakts: Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Dyspepsie, weicher Stuhl oder Verstopfung, Blähungen und Veränderung der Zungenfarbe. Es können sich Anorexie, Gastritis mit Pankreatitis und gelegentlich eine pseudomembranöse Kolitis entwickeln;
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: Gelegentlich werden Hepatitis, intrahepatische Cholestase und ein behandelbarer Anstieg der Lebertransaminasen beobachtet. Gelegentlich kommt es zu Leberfunktionsstörungen (die manchmal zum Tod führen) und nekrotischer Hepatitis.
• Hautreaktionen: Auftreten eines Quincke-Ödems, juckender Hautausschläge und Urtikaria sowie Entwicklung von Lichtempfindlichkeit, Lyell- oder Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema multiforme;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Auftreten von Gelenkschmerzen;
• Manifestationen des Harnsystems: akutes Nierenversagen oder tubulointerstitielle Nephritis;
• Reaktionen der Fortpflanzungsorgane: Entwicklung einer Vaginitis;
• Sonstiges: Auftreten einer Anaphylaxie (dazu gehören Schwellungen, die manchmal zum Tod führen) oder einer Candidose.

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Überdosis

Bei einer Überdosierung werden Symptome wie Durchfall, Erbrechen und starke Übelkeit sowie vorübergehender Hörverlust beobachtet.

Zur Beseitigung der Beschwerden ist eine Magenspülung mittels Sonde erforderlich.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist notwendig, auf die kombinierte Anwendung von Azitral mit Substanzen wie Warfarin, Digoxin, Theophyllin mit Ergotamin und Carbamazepin sowie Terfenadin und Phenytoin mit Cyclosporin und Triazolam zu achten. Dies ist notwendig, da Makrolide die Eigenschaften der oben genannten Medikamente verstärken können.

Azithromycin wird im Gegensatz zu den meisten Makrolid-Antibiotika nicht mit Enzymen des Hämoprotein-450-Systems synthetisiert.

Lincomycine verringern die Eigenschaften von Azithromycin, während Chloramphenicol mit Tetracyclin diese im Gegenteil verstärkt. Das Medikament ist nicht pharmazeutisch mit der Substanz Heparin verträglich.

Das Arzneimittel sollte in Kombination mit anderen Mitteln, die das QT-Intervall verlängern können, mit Vorsicht angewendet werden.

Studien zur Wirkung von Antazida auf die pharmakokinetischen Parameter von Azithromycin zeigten keine Veränderungen der Bioverfügbarkeit, es wurde jedoch eine Abnahme des Plasmaspitzenspiegels der Substanz (um 30 %) beobachtet. Bei Einnahme von Cimetidin 2 Stunden vor Azithromycin änderte sich dessen Pharmakokinetik nicht. Antazida können die Resorption von Azithromycin hemmen. Zwischen der Anwendung von Azitral und Antazida muss ein Abstand von mindestens 2 Stunden eingehalten werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Warfarin oder Cumarin-Antikoagulanzien (orale Form) erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen. Daher ist es während der Therapie notwendig, die PTT-Indikatoren ständig zu überwachen.

Die Kombination einer Einzeldosis von 1000 mg Zidovudin und Mehrfachdosen von 600 oder 1200 mg Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die Plasmapharmakokinetik von Zidovudin oder dessen Ausscheidung (und seiner Glucuronsäure-Abbauprodukte) im Urin. Die Gabe von Azithromycin erhöhte jedoch die Konzentration von phosphoryliertem Zidovudin (einem wirkstoffaktiven Abbauprodukt) in mononukleären Zellen im peripheren Kreislauf.

Die Einnahme von Azitral zusammen mit Rifabutin verändert die Plasmaspiegel dieser Arzneimittel nicht. Allerdings kam es bei Patienten, die beide Arzneimittel gleichzeitig einnahmen, gelegentlich zu Neutropenie. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass die Erkrankung durch die Einnahme von Rifabutin verursacht wurde und kein Zusammenhang mit der Einnahme von Azithromycin hergestellt werden konnte.

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Lagerbedingungen

Azitral sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

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Haltbarkeit

Azitral kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.