Azitro

Azitro ist ein systemisches antibakterielles Medikament und gehört zur Gruppe der Makrolidmedikamente.

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Hinweise Azitro

In Dosierungen von 100 mg/5 ml sowie 200 mg/5 ml wird es zur Beseitigung von Infektionskrankheiten eingesetzt, die durch Azithromycin-empfindliche Bakterien verursacht werden:

• Pathologien der HNO-Organe (Mittelohrentzündung mit Mandelentzündung oder bakterieller Pharyngitis sowie Sinusitis);
• Erkrankungen der Atemwege (ambulant erworbene Lungenentzündung sowie bakterielle Bronchitis);
• Infektionskrankheiten auf der Haut sowie in Weichteilen (Erysipel, chronisches Erythema migrans (Frühstadium der durch Zecken übertragenen Borreliose) sowie sekundäre Pyodermie).

Das Medikament in einer Dosierung von 200 mg/5 ml wird zur Behandlung von STIs (Zervizitis oder unkomplizierte Urethritis, verursacht durch das Bakterium Chlamydia trachomatis) verwendet.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Pulverform (16,5 g Substanz) in einer Flasche zur Herstellung einer 20 ml Suspension. In einer separaten Packung befindet sich 1 Flasche, die mit einer Dosierspritze und einem speziellen Adapter geliefert wird.

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Pharmakodynamik

Azithromycin ist ein Makrolid. Es ist ein Azalid mit breitem antimikrobiellen Wirkungsspektrum. Die Aktivität der Substanz beruht auf der Hemmung der Bindungsprozesse mikrobieller Proteine durch Synthese mit der ribosomalen 50 S-Untereinheit sowie der Verhinderung der Peptidbewegung (ohne Einfluss auf den Bindungsprozess von Polynukleotiden). Grundsätzlich entwickelt sich eine bakteriostatische Wirkung.

Eine Resistenz gegen Azithromycin kann angeboren oder erworben sein. Eine vollständige Kreuzresistenz gegen Pneumokokken, Staphylococcus aureus (einschließlich Methicillin-resistenter Bakterien), fäkale Enterokokken und β-hämolysierende Streptokokken Typ A entwickelt sich zwischen folgenden Substanzen: Azithromycin mit Erythromycin sowie anderen Makroliden und Lincomycinen.

Die folgenden Mikroben reagieren empfindlich auf Azithromycin:

• gramnegative Aerobier: Haemophilus parainfluenzae und Influenzabazillus sowie Moraxella catarrhalis;
• weitere Bakterien: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae und Mycoplasma pneumoniae sowie Mycobacterium avium.

Zu den Bakterienarten, die gelegentlich eine Resistenz gegen das Medikament entwickeln, gehören grampositive Aerobier: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes und Streptococcus pneumococcus.

Bakterien, die eine angeborene Resistenz gegen die Substanz besitzen:

• Grampositive Aerobier: Methicillin-resistenter Staphylococcus epidermidis und Staphylococcus aureus sowie Enterococcus faecalis;
• gramnegative Aerobier: Klebsiella, Escherichia coli und Pseudomonas aeruginosa;

Gramnegative Anaerobier: Bacteroides fragilis-Gruppe.

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Pharmakokinetik

Nach Einnahme des Arzneimittels erreicht die Bioverfügbarkeit der Substanz etwa 37 %. Die höchsten Serumspiegel werden 2-3 Stunden nach Einnahme der Suspension beobachtet.

Die Substanz verteilt sich schnell in Körperflüssigkeiten und Geweben. Sie gelangt perfekt in die Gewebe und Organe des Urogenitaltrakts, der Atemwege und der Weichteile der Haut. Sie reichert sich in den Zellen an, wodurch der Wirkstoffindex im Gewebe vergleichbare Plasmawerte deutlich (bis zu 50-fach) übersteigt. Dies deutet darauf hin, dass das Arzneimittel aufgrund der schwachen Synthese der Substanz mit Plasmaproteinen eine hohe Affinität zum Gewebe aufweist.

Die Wirkstoffkonzentrationen in den Zielorganen (Rachenraum mit Lunge und Prostata) liegen bei einer Einzeldosis von 500 mg über der MHK von 90 für pathogene Substanzen. Große Mengen Azithromycin akkumulieren in Fibroblasten mit Phagozyten. Letztere transportieren das Medikament zum Entzündungsort.

Das Medikament bleibt mit seiner bakteriziden Wirkung 5–7 Tage nach der letzten Einnahme im Entzündungsbereich, was eine Behandlung in kurzen Zyklen von 3 bis 5 Tagen ermöglicht. Die endgültige Halbwertszeit der Substanz entspricht der Halbwertszeit im Gewebe und beträgt 2–4 Tage.

Etwa 12 % des Arzneimittels werden innerhalb von 3 Tagen unverändert im Urin ausgeschieden. Hohe Konzentrationen der unveränderten Substanz werden in der Galle beobachtet. Es wurden zehn Zerfallsprodukte identifiziert, die durch Hydroxylierungsprozesse sowie N- und O-Demethylierung und andere Stoffwechselumwandlungen entstehen. Azithromycin-Zerfallsprodukte haben keine antimikrobiellen Eigenschaften.

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Dosierung und Verabreichung

Die Dauer der Therapie und die Höhe der Dosis werden vom Arzt verordnet. Die Suspension wird einmal täglich eingenommen – 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden danach. Dies ist notwendig, da die gleichzeitige Einnahme mit Nahrungsmitteln die Aufnahme des Wirkstoffs stört.

Um den Geschmack nach der Einnahme der Suspension zu verbessern, können Sie das Arzneimittel mit einem Fruchtsaft herunterspülen. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, versuchen Sie, diese so schnell wie möglich einzunehmen, und nehmen Sie alle weiteren Dosen im Abstand von 24 Stunden ein.

Für Erwachsene (Azithromycin in einer Menge von 200 mg/5 ml):

• Behandlung von Infektionskrankheiten der Atemwege und der HNO-Organe sowie der Weichteile mit Haut (ausgenommen chronisches Erythema migrans) - die Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 1500 mg. Das Medikament wird 3 Tage lang einmal täglich mit 500 mg eingenommen.
• Beseitigung von sexuell übertragbaren Krankheiten, die durch das Bakterium Chlamydia trachomatis verursacht werden – eine Einzeldosis von 1000 mg Azitro;
• Die Behandlung von Erythema migrans dauert 5 Tage. Die Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 3 g. Am ersten Tag müssen Sie 1 g des Arzneimittels einnehmen, an den folgenden Tagen einmal täglich 500 mg der Suspension.

Da bei älteren Patienten ein Risiko für Reizleitungsstörungen im Herzen besteht, ist bei der Anwendung von Azithromycin Vorsicht geboten, da es zu Herzrhythmusstörungen oder Torsade de pointes kommen kann.

Für Kinder:

• Behandlung von Infektionskrankheiten der Atemwege, der HNO-Organe sowie der Weichteile mit Haut (ausgenommen chronisches Wandererythem) – die Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 30 mg/kg über einen 3-tägigen Therapieverlauf (eine einzelne Tagesdosis beträgt in diesem Fall 10 mg/kg);
• bei der Beseitigung von Erythema migrans beträgt die Gesamtdosis des Arzneimittels 60 mg / kg während eines 5-tägigen Therapieverlaufs. Das Behandlungsschema ist wie folgt: Am 1. Tag werden 20 mg / kg des Arzneimittels eingenommen, an den folgenden Tagen müssen einmal täglich 10 mg / kg eingenommen werden.

Es zeigte sich, dass Azitro bei der Beseitigung von Streptokokken-Pharyngitis bei Kindern wirksam ist. Das Medikament wird einmal täglich in einer Dosis von 10 oder 20 mg/kg über 3 Tage eingenommen. Ein Vergleich dieser Dosierungen in klinischen Tests zeigte, dass ihre medizinische Wirksamkeit recht ähnlich ist, die Bakterienabtötung bei einer täglichen Dosis von 20 mg/kg jedoch noch signifikanter war. Zur Vorbeugung von Pharyngitis durch pyogene Streptokokken sowie rheumatischer Polyarthritis, die sich in Form einer Sekundärpathologie entwickelt, gilt Penicillin jedoch häufig als Mittel der ersten Wahl.

Kinder mit einem Gewicht von 5–15 kg (Anwendung von Azithromycin in einer Dosis von 100 mg/5 ml). Die angegebenen Gewichtsindikatoren erfordern ein spezielles Dosierungsschema:

• Gewicht 5 kg – die tägliche Dosis der Suspension beträgt 2,5 ml (der Azithromycinspiegel in dieser Dosierung beträgt 50 mg);
• Gewicht 6 kg – die Tagesdosis beträgt 3 ml (Azithromycin-Indikator – 60 mg);
• Gewicht 7 kg – die Tagesdosis beträgt 3,5 ml (Azithromycinspiegel – 70 mg);
• Gewicht 8 kg – Tagesdosis beträgt 4 ml (Azithromycin-Indikator – 80 mg);
• Gewicht 9 kg – Tagesdosis beträgt 4,5 ml (Azithromycinspiegel – 90 mg);
• Gewicht 10–14 kg – Tagesdosis beträgt 5 ml (Wirkstoffgehalt – 100 mg).

Für Kinder mit einem Körpergewicht über 15 kg (Azithromycin wird im Verhältnis 200 mg/5 ml verwendet). Unter Berücksichtigung des Gewichts des Kindes werden folgende Dosierungsschemata angeboten:

• Gewicht im Bereich von 15–24 kg – die Tagesdosis beträgt 5 ml (Azithromycin-Indikator – 200 mg);
• Gewicht 25–34 kg – Tagesdosis beträgt 7,5 ml (Wirkstoffgehalt – 300 mg);
• Gewicht zwischen 35 und 44 kg – die Tagesdosis beträgt 10 ml (Substanzgehalt – 400 mg);
• Gewicht ≥45 kg – Tagesdosis beträgt 12,5 ml (Azithromycinspiegel – 500 mg).

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Verwenden Azitro Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament kann die Plazentaschranke passieren, hat jedoch keine negativen Auswirkungen auf den Fötus. Es ist zu beachten, dass keine sorgfältig kontrollierten entsprechenden Tests zur Anwendung des Medikaments bei Schwangeren durchgeführt wurden. Daher sollte Azitro schwangeren Frauen nur dann verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Frau höher ist als die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen beim Fötus.

Azithromycin geht in die Muttermilch über, weshalb für die Dauer der Behandlung selbst sowie für weitere 2 Tage nach deren Abschluss mit dem Stillen aufgehört werden muss.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile des Arzneimittels oder anderer Makrolid- und Ketolid-Antibiotika;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Da Azithromycin in Kombination mit Mutterkornderivaten theoretisch Ergotismus verursachen kann, sollten diese Medikamente nicht kombiniert werden.

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Nebenwirkungen Azitro

Die Einnahme der Suspension kann zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen führen:

• Reaktionen des hämatopoetischen Systems: Gelegentlich treten hämolytische Anämie, Leukopenie oder Thrombozytopenie sowie Eosinophilie auf. In klinischen Tests wurde gelegentlich das Auftreten einer vorübergehenden Neutropenie mit geringem Schweregrad beobachtet, es konnte jedoch kein Zusammenhang zwischen der Anwendung von Azithromycin und der Entwicklung dieser Erkrankung festgestellt werden.
• psychische Störungen: Gelegentlich treten Angstgefühle, Aggressivität, Nervosität oder Erregung auf, außerdem kommt es zu Halluzinationen und es entwickelt sich ein Delirium;
• Manifestationen des Nervensystems: In einigen Fällen treten Kopfschmerzen und Schwindelgefühle auf, außerdem Parästhesien mit Krämpfen, Synkopen, Dysgeusie, Hypästhesie oder Asthenie, ein Gefühl starker Müdigkeit, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit. Gelegentlich entwickeln sich Parosmie, Anosmie, Myasthenia gravis oder Ageusie;
• Funktionsstörungen der Sehorgane: Gelegentlich treten Sehstörungen auf;
• Manifestationen der Hörorgane: Tinnitus, Taubheit oder Hörstörungen treten gelegentlich auf. Oftmals entwickelten sich diese Probleme während klinischer Studien mit längerer Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen. Im Allgemeinen waren solche Manifestationen heilbar;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Gelegentlich treten Tachykardie oder Arrhythmie (einschließlich ventrikulärer Tachykardie) auf. Es gibt vereinzelte Berichte über eine Verlängerung des QT-Intervalls, die Entwicklung einer Pirouetten-Arrhythmie, einen Blutdruckabfall und Kammerflimmern;
• Gastrointestinale Manifestationen: Häufig treten Bauchbeschwerden, Übelkeit, Durchfall und Erbrechen auf. Seltener treten Blähungen, weicher Stuhl, Anorexie und Gastritis mit Dyspepsie auf. Gelegentlich verändert sich die Farbe von Zunge und Zähnen und es entwickelt sich Verstopfung. In Einzelfällen wurden Pankreatitis oder pseudomembranöse Kolitis beobachtet.
• Reaktionen des hepatobiliären Systems: Gelegentlich entwickelte sich eine intrahepatische Cholestase oder Hepatitis (es gab auch Berichte über pathologische Veränderungen der Leberwerte). Vereinzelt wurde über Leberfunktionsstörungen und Hepatitis in nekrotischer oder fulminanter Form berichtet;
• infektiöse und invasive Prozesse: Candidiasis (auch ihre orale Form), vaginale Pathologien, bakterielle und Pilzinfektionen sowie Lungenentzündung, Gastroenteritis, Rhinitis mit Pharyngitis und Atemfunktionsstörungen sind selten;
• Hautmanifestationen: Allergische Symptome sind selten, darunter juckender Hautausschlag. Gelegentlich treten Urtikaria, Photophobie und ein Quincke-Ödem auf. Darüber hinaus treten Erythema multiforme und Stevens-Johnson/Lyell-Syndrome auf.
• Funktionsstörungen der Muskulatur und der Knochen: manchmal treten Gelenkschmerzen auf;
• Reaktionen des Harnsystems: gelegentlich treten akutes Nierenversagen, Nierenschmerzen sowie Dysurie und tubulointerstitielle Nephritis auf;
• Erkrankungen der Brustdrüsen und Geschlechtsorgane: manchmal treten Gebärmutterblutungen, Vaginitis und Hodenerkrankungen auf;
• Allgemeine Reaktionen: Manchmal tritt eine Anaphylaxie auf, die mit Brustschmerzen und Schwellungen einhergeht;
• Laborwerte: Häufig kommt es zu einer Abnahme der Bikarbonat- oder Lymphozytenzahl sowie zu einem Anstieg der Eosinophilen. Gelegentlich können sich Harnstoffwerte, Kreatinin und Bilirubin im Plasma sowie die Aktivität der AST- und ALT-Elemente erhöhen und auch der Kaliumwert kann sich ändern. Alle diese Störungen waren reversibel.
• Intoxikationsprozesse und Läsionen: Komplikationen, die durch den Eingriff verursacht werden.

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Überdosis

Zu den Symptomen einer Überdosis zählen schwerer Durchfall, Erbrechen und Übelkeit sowie ein behandelbarer Hörverlust.

Zur Behandlung der Erkrankung sind eine Magenspülung sowie eine Therapie erforderlich, die darauf abzielt, die Gesundheit des Betroffenen zu erhalten und die Anzeichen der Erkrankung zu beseitigen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Vorsicht ist geboten bei der Kombination von Azithromycin mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern können (das sind Ketoconazol mit Lithium, außerdem Chinidin mit Terfenadin sowie Cyclophosphamid mit der Substanz Haloperidol).

Bei der Untersuchung der Wechselwirkung des Arzneimittels mit Antazida wurden keine Veränderungen der Bioverfügbarkeit von Azithromycin festgestellt, obwohl der Spitzenspiegel der Substanz im Plasma um 25 % reduziert war. Azithromycin muss mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida eingenommen werden.

Die kombinierte Verabreichung des Arzneimittels mit Cetirizin (in einer Dosis von 20 mg) über einen Zeitraum von 5 Tagen verursachte im Steady State keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen, veränderte jedoch die QT-Intervallwerte signifikant.

Die Kombination von Azitro mit Mutterkornalkaloiden oder Dihydroergotamin kann die Entwicklung eines vasokonstriktorischen Effekts hervorrufen, begleitet von Durchblutungsstörungen, die zu Schäden an Fingern und Zehen führen können. Aus diesem Grund sollten solche Kombinationen vermieden werden.

Bei Verabreichung von Cimetidin 2 Stunden vor der Gabe von Azithromycin wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter des letzteren beobachtet.

Einige Makrolide können den Stoffwechsel von Ciclosporin beeinflussen. Daher ist es bei der kombinierten Anwendung dieser Wirkstoffe notwendig, den Ciclosporinspiegel ständig zu überwachen und die Dosis entsprechend anzupassen.

Die Kombination des Arzneimittels mit Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung verstärken, weshalb es notwendig ist, die PT-Indizes während der Behandlungsdauer zu überwachen.

Es gibt Hinweise darauf, dass Makrolide den Darmstoffwechsel der Substanz Digoxin beeinflussen können, weshalb bei kombinierter Anwendung dieser Arzneimittel eine regelmäßige Überwachung des Digoxinspiegels erforderlich ist.

Das Medikament beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Theophyllin bei kombinierter Anwendung nicht. Die gleichzeitige Verabreichung von Theophyllin mit anderen Makroliden führte jedoch zu einem Anstieg der Serumspiegel dieser Substanz.

Eine Einzeldosis von 1000 mg Zidovudin in Kombination mit Azithromycin (mehrere Dosen von 600 oder 1200 mg) hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter oder die Ausscheidung von Zidovudin oder seinen Glucuronsäure-Abbauprodukten im Urin. Azithromycin erhöhte jedoch die Konzentration von phosphoryliertem Zidovudin in mononukleären Zellen im peripheren Blutkreislauf.

Die kombinierte Anwendung von Azithromycin mit Rifabutin hatte keinen Einfluss auf die Plasmaspiegel dieser Arzneimittel. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel kam es zu Neutropenie. Es ist jedoch zu beachten, dass das Auftreten dieser Erkrankung nicht mit der Anwendung von Azithromycin in Zusammenhang gebracht werden konnte.

Die gleichzeitige Einnahme mit Cisaprid kann die Verlängerung des QT-Intervalls verstärken und auch das Risiko für ventrikuläre Arrhythmien oder Kammerflimmern erhöhen. Aus diesem Grund wird von einer Kombination dieser Substanzen abgeraten.

Die kombinierte Anwendung mit Alfentanil oder Astemizol sollte mit Vorsicht erfolgen, da in Kombination mit Erythromycin eine erhöhte Exposition beobachtet wurde.

Bei gleichzeitiger Gabe von Nelfinavir sind die Steady-State-Serumspiegel von Azithromycin erhöht. Obwohl bei gleichzeitiger Gabe von Nelfinavir keine Dosisanpassungen empfohlen werden, ist eine sorgfältige Überwachung auf Nebenwirkungen von Azithromycin erforderlich.

Es muss die Möglichkeit der Entwicklung einer Kreuzresistenz zwischen Azithromycin sowie anderen Makroliden (z. B. Erythromycin) und Clindamycin mit Lincomycin berücksichtigt werden.

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Lagerbedingungen

Azitro sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperaturbedingungen für das Pulver betragen nicht mehr als 30 °C, die gebrauchsfertige Suspension kann jedoch bei nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Azitro ist ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendbar. Gleichzeitig kann die fertige Suspension maximal 5 Tage gelagert werden.

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