Amlovas

Amlodipin (Amlodipin) ist ein Kalziumkanalantagonist zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) und Angina pectoris (Brustschmerzen aufgrund einer Ischämie des Herzens). Amlodipin wirkt, indem es die Blutgefäße erweitert und den Blutfluss verbessert, was den Blutdruck senkt und die Belastung des Herzens verringert.

Es wird häufig als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Medikamenten zur wirksamen Blutdruckkontrolle eingesetzt. In einigen Fällen kann Amlodipin nach ärztlicher Empfehlung auch zur Behandlung anderer Erkrankungen eingesetzt werden.

Es ist wichtig, Amlodipin nur nach ärztlicher Verschreibung einzunehmen und die Dosierungs- und Verabreichungsempfehlungen zu befolgen, um das Risiko möglicher Nebenwirkungen zu minimieren und die beste therapeutische Wirkung zu erzielen.

Hinweise Amlovasa

1. Hypertonie (Bluthochdruck): Amlovas senkt den Blutdruck effektiv, indem es die peripheren Arterien erweitert und den Blutfluss verbessert. Dies macht es zu einem der wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck.
2. Angina pectoris (stabil und instabil): Amlovas wird auch zur Behandlung von Angina pectoris verwendet, einer Erkrankung, bei der der Herzmuskel nicht genügend Sauerstoff erhält, was zu Brustschmerzanfällen führt. Amlovas hilft, die Blutgefäße zu erweitern und den Blutfluss zum Herzen zu erhöhen, wodurch die Häufigkeit und Schwere von Anfällen verringert wird.
3. Ischämische Herzkrankheit: Amlovas kann zur Behandlung ischämischer Herzkrankheiten, zu denen Angina pectoris und Herzinfarkt gehören, verwendet werden.
4. Gefäßkrämpfe: Manchmal kann Amlovas zur Behandlung von Gefäßkrämpfen (krampfartige Kontraktion der Blutgefäße) verwendet werden, wie z. B. Gefäßkrämpfe bei einer Nasenkorrektur.
5. Andere vom Arzt verschriebene Erkrankungen: In einigen Fällen kann Amlovas vom Arzt zur Behandlung anderer Erkrankungen verschrieben werden, wie z. B. Einiger Formen von Herzinsuffizienz oder einiger Arten von Arrhythmien.

Freigabe Formular

Tabletten: Dies ist die häufigste Darreichungsform von Amlovas. Die Tabletten können je nach medizinischem Bedarf des Patienten unterschiedliche Dosierungen aufweisen, beispielsweise 5 mg oder 10 mg.

Pharmakodynamik

1. Blockierung von Kalziumkanälen: Amlodipin blockiert L-Typ-Kalziumkanäle in vaskulären glatten Muskelzellen und im Myokard, was zu einer Abnahme des intravaskulären Kalziums und einer Abnahme des Gefäßtonus führt.
2. Erweiterung von periphere Arterien: Durch Blockieren der Kalziumkanäle in der Gefäßglattmuskulatur fördert Amlodipin die Erweiterung der peripheren Arterien und Arteriolen, was zu einer Verringerung des Gefäßwiderstands und infolgedessen zu einer Senkung des Blutdrucks führt.
3. Reduzierung der Belastung des Herzens: Amlodipin senkt die späte Phase des diastolischen Drucks im linken Ventrikel des Herzens, wodurch dessen Belastung und Sauerstoffbedarf verringert werden. Es ist besonders nützlich bei der Behandlung von stabiler und instabiler Angina pectoris.
4. Verbesserung der Myokarddurchblutung: Durch Erweiterung der peripheren Arterien erhöht Amlodipin den Blutfluss zum Myokard, wodurch dessen Sauerstoffdurchblutung und Ernährung verbessert wird.
5. Mäßige Wirkung auf die Myokardleitung und Kontraktilität: Im Gegensatz zu einigen anderen Kalziumkanalantagonisten hat Amlodipin überwiegend gefäßerweiternde Eigenschaften mit begrenzten Auswirkungen auf die Herzleitung und Kontraktilität. Dies schließt jedoch die Möglichkeit unerwünschter Wirkungen auf das Herz, insbesondere im Falle einer Überdosierung, nicht aus.

Pharmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin wird nach oraler Verabreichung normalerweise gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die höchsten Blutkonzentrationen werden normalerweise 6-12 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Bioverfügbarkeit: Die orale Bioverfügbarkeit von Amlodipin beträgt aufgrund des hohen First-Pass-Metabolismus in der Leber etwa 60-65 %.
3. Stoffwechsel: Der Hauptweg des Amlodipin-Stoffwechsels erfolgt in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom P450, vorwiegend CYP3A4-Isoenzymen. Der Hauptmetabolit, 2-Pyrrolidincarbonsäure, hat keine pharmakologische Aktivität.
4. Elimination: Nach der Metabolisierung werden der Großteil von Amlodipin und seinen Metaboliten innerhalb von 10-12 Stunden in Form von Harnstoff über die Nieren ausgeschieden. Bei älteren Menschen und Patienten mit Leberversagen kann die Elimination von Amlodipin verzögert sein, was eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Amlodipin aus dem Blut beträgt etwa 30-50 Stunden, was seine langanhaltende Wirkung nach einer Einzeldosis bestimmt.
6. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln: Amlodipin kann mit anderen Arzneimitteln interagieren, insbesondere mit Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms, was seine Pharmakokinetik verändern und bei gleichzeitiger Anwendung eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.

Dosierung und Verabreichung

Anwendungsmethode:

• Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig der Mahlzeiten mit ausreichend Wasser.
• Die Tabletten sollten unzerkaut oder zerkleinert geschluckt werden.

Empfohlene Dosierungen:

1. Arterielle Hypertonie:

   • Anfangsdosis: Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 5 mg einmal täglich.
   • Erhaltungsdosis: Je nach klinischer Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht werden.
   • Maximale Tagesdosis: 10 mg einmal täglich.

2. Angina pectoris (stabil und vasospastisch):

   • Anfangsdosis: Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 5 mg einmal täglich.
   • Erhaltungsdosis: Je nach klinischer Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht werden. Mg einmal täglich.
   • Maximale Tagesdosis: 10 mg einmal täglich.

Spezielle Patientengruppen:

1. Ältere Patienten:

   • Die Anfangsdosis für ältere Patienten beträgt normalerweise 2,5 mg einmal täglich, wodurch das Risiko von Hypotonie und anderen Nebenwirkungen minimiert wird. Die Dosis kann je nach klinischer Reaktion und Verträglichkeit des Arzneimittels schrittweise erhöht werden.

2. Patienten mit Leberfunktionsstörungen:

   • Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion beträgt die Anfangsdosis ebenfalls 2,5 mg einmal täglich. Bei einer Dosiserhöhung ist Vorsicht geboten und eine regelmäßige Überwachung des Zustandes des Patienten ist erforderlich.

3. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

   • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist in der Regel keine Dosisanpassung erforderlich. Amlodipin wird hauptsächlich über die Leber ausgeschieden, die Nierenfunktion hat also keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Dauer der Behandlung:

• Die Behandlung mit Amlodipin ist in der Regel langfristig und hängt vom Zustand des Patienten und seiner Reaktion auf die Therapie ab.
• Das Medikament kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden und antianginösen Medikamenten verwendet werden.

Hinweise:

• Verpassen einer Dosis: Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die vergessene Dosis so bald wie möglich ein. Wenn es kurz vor der nächsten Dosis ist, lassen Sie die vergessene Dosis aus und fahren Sie mit Ihrem regulären Zeitplan fort. Verdoppeln Sie die Dosis nicht, um eine vergessene Dosis auszugleichen.
• Absetzen des Medikaments: Das Absetzen des Medikaments sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Ein abruptes Absetzen von Amlodipin kann zu einer Verschlechterung des Zustands führen.

Verwenden Amlovasa Sie während der Schwangerschaft

1. Sicherheitsstudie in der Frühschwangerschaft: In einer Studie mit 231 Frauen mit chronischer Hypertonie wurde festgestellt, dass die Häufigkeit morphologischer Anomalien bei Säuglingen, die im ersten Trimester Amlodipin ausgesetzt waren, nicht anders war als bei Säuglingen, deren Mütter andere blutdrucksenkende Medikamente einnahmen. Oder sie überhaupt nicht eingenommen haben (Mito et al., 2019).
2. Pharmakokinetik von Amlodipin während der Wehen und der Stillzeit: Die Studie zeigte, dass Amlodipin in messbaren Mengen die Plazenta passiert, aber 24-48 Stunden nach der Entbindung nicht in der Muttermilch oder im Plasma des Säuglings nachgewiesen wurde, was auf seine Sicherheit für die Anwendung in der peripartalen Phase hinweist (Morgan et al., 2019).
3. Fallstudie zur Anwendung von Amlodipin im ersten Trimester: In drei klinischen Fällen nahmen Frauen im ersten Trimester der Schwangerschaft Amlodipin ein. Zwei von drei Kindern hatten keine signifikanten Entwicklungsstörungen. Eine Frau hatte eine spontane Fehlgeburt, die jedoch nicht direkt mit Amlodipin in Zusammenhang stand (Ahn et al., 2007).
4. Pilotstudie zur Behandlung von Bluthochdruck in der Schwangerschaft: Die Studie zeigte, dass Amlodipin in Kombination mit Magnesiumsulfat den Blutdruck bei Frauen mit Schwangerschaftshypertonie wirksam senkte und den Schwangerschaftsverlauf verbesserte. Es gab auch eine Abnahme der Häufigkeit von postpartalen Komplikationen und eine Verbesserung des Allgemeinzustands der Neugeborenen (Xiao-lon, 2015).
5. Fötale Auswirkungen bei Mäusen: Eine Studie an Mäusen zeigte, dass hohe Dosen von Amlodipin fetale Letalität und Organveränderungen verursachen können. Die in der klinischen Praxis verwendeten normalen therapeutischen Dosen sind jedoch sicher (Orish et al., 2000).

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen Amlovas oder andere Bestandteile des Arzneimittels sollten die Anwendung vermeiden.
2. Schwere Aortenstenose: Die Anwendung von Amlovas kann bei Patienten mit schwerer Stenose (Verengung) der Aortenklappe aufgrund des Risikos einer Verschlechterung des Zustands kontraindiziert sein.
3. Schock: Die Anwendung von Amlovas ist kontraindiziert bei ein Schockzustand, da es die Herzkontraktilität verringern und den Blutdruckabfall verschlimmern kann.
4. Nicht tragbare Angina: Bei Patienten mit instabiler Angina (z. B. Instabile Angina) kann Amlovas aufgrund des möglichen Risikos verstärkter ischämischer Herzsymptome kontraindiziert sein.
5. Herzinsuffizienz: In einigen Fällen kann Amlovas bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz aufgrund seiner möglichen negativen Auswirkungen auf die Herzfunktion kontraindiziert sein.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Es liegen nicht genügend Daten zur Sicherheit von Amlovas während der Schwangerschaft und Stillzeit vor, daher kann seine Anwendung während dieser Zeiträume kontraindiziert sein.
7. Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann eine Anpassung der Amlodipin-Dosis aufgrund des Potenzials für einen verringerten Stoffwechsel und eine verringerte Elimination des Arzneimittels erforderlich sein.

Nebenwirkungen Amlovasa

1. Schwindel und Schwäche: Dies ist eine der häufigsten Nebenwirkungen von Amlovas. Patienten können Schwindel oder ein Schwächegefühl verspüren, insbesondere bei einer plötzlichen Änderung der Körperhaltung.
2. Schwellung: Amlodipin kann bei manchen Menschen Schwellungen verursachen, normalerweise in den Beinen oder Unterschenkeln. Dies geschieht aufgrund der Erweiterung der peripheren Blutgefäße.
3. Kopfschmerzen: Einige Patienten können Kopfschmerzen oder ein Schweregefühl im Kopf verspüren.
4. Magenschmerzen und Übelkeit: Einige Menschen können Bauchschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen verspüren.
5. Hautrötung und Juckreiz: Einige Patienten können allergische Reaktionen auf Amlodipin zeigen, die sich durch Hautrötung, Juckreiz oder Ausschlag äußern.
6. Schläfrigkeit: Einige Menschen können sich schläfrig oder müde fühlen.
7. Schnupfen und Atembeschwerden: In seltenen Fällen kann Amlodipin bei einigen Patienten einen Schnupfen oder Atembeschwerden verursachen.
8. Kardiale Nebenwirkungen: In einigen Fällen kann Amlodipin kardiale Nebenwirkungen wie eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder eine Verschlechterung von Arrhythmien verursachen.

Überdosis

1. Starker Blutdruckabfall: Dies ist eines der Hauptsymptome einer Amlodipin-Überdosis. Ein starker Blutdruckabfall kann zu Ohnmacht, Schwindel oder sogar Schock führen.
2. Tachykardie oder Bradykardie: Bei Patienten mit einer Überdosis Amlodipin kann es zu schnellem oder langsamem Herzschlag kommen.
3. Schwellung: Eine Überdosis Amlodipin kann Schwellungen verursachen, insbesondere in den unteren Extremitäten.
4. Herzrhythmusstörungen: Es können Herzrhythmusstörungen wie Vorhofflimmern oder Herzkammerflimmern auftreten.
5. Veränderungen des Bewusstseinszustands: Dazu können Schläfrigkeit, Verwirrtheit oder sogar Bewusstlosigkeit gehören.
6. Myokarddepression: Dies ist ein Zustand, bei dem sich der Herzmuskel aufgrund eines verringerten Kalziumflusses in die Zellen nicht effektiv zusammenziehen kann.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. CYP3A4-Hemmer: Medikamente, die das CYP3A4-Enzym hemmen, können die Blutkonzentration von Amlodipin erhöhen, was zu verstärkten Wirkungen führen kann. Zu diesen Medikamenten gehören Antibiotika (z. B. Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika (z. B. Ketoconazol, Itraconazol), Virostatika (z. B. Ritonavir) und einige Antimykotika und andere Medikamente.
2. CYP3A4-Hemmer oder -Induktoren: Amlodipin kann den Stoffwechsel anderer Medikamente beeinflussen, vor allem derjenigen, die ebenfalls über das CYP3A4-Enzym metabolisiert werden. Dies kann die Wirkung anderer Medikamente entweder verstärken oder abschwächen.
3. Blutdrucksenkende Arzneimittel: Bei gleichzeitiger Einnahme von Amlodipin mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln (z. B. Betablockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern) kann eine verstärkte blutdrucksenkende Wirkung auftreten, die zu einem starken Blutdruckabfall führen kann.
4. Arzneimittel, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen: Dazu gehören Antiarrhythmika, Arzneimittel, die die Herzleitung erhöhen (z. B. Digoxin), und andere Kalziumantagonisten oder Arzneimittel, die den Gefäßtonus beeinflussen.
5. Arzneimittel, die die Kaliumkonzentration im Blut erhöhen: Die Kaliumkonzentration im Blut kann ansteigen, wenn Amlodipin gleichzeitig mit kaliumsparenden Diuretika oder Arzneimitteln eingenommen wird, die Kaliumpräparate enthalten, was zu Hyperkaliämie führen kann.

6. Antihypertensiva:

   • Andere Kalziumkanalblocker, Betablocker, Diuretika und ACE-Hemmer:
     • Die gleichzeitige Anwendung kann die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärken, was zu einem übermäßigen Blutdruckabfall führen kann.

7. Antianginöse Medikamente:

   • Nitrate und andere antianginöse Mittel:
     • Die kombinierte Anwendung kann die antianginöse Wirkung verstärken, was zwar erwünscht ist, aber überwacht werden muss, um einen übermäßigen Blutdruckabfall zu verhindern.

8. Statine:

   • Simvastatin:
     • Die gleichzeitige Anwendung mit Amlodipin kann die Konzentration von Simvastatin im Blut erhöhen. Es wird empfohlen, die Dosis von Simvastatin bei gleichzeitiger Einnahme mit Amlodipin auf 20 mg pro Tag zu begrenzen.

9. Immunsuppressiva:

   • Cyclosporin und Tacrolimus:
     • Amlodipin kann die Konzentration dieser Arzneimittel im Blut erhöhen, was eine Überwachung und eventuelle Dosisanpassung erfordert.

10. Grapefruitsaft:

    • Grapefruitsaft kann die Blutkonzentration von Amlodipin erhöhen, indem er den Stoffwechsel über CYP3A4-Enzyme hemmt. Es wird empfohlen, während der Einnahme von Amlodipin auf Grapefruitsaft zu verzichten.