Amlovas

Amlodipin (Amlodipin) ist ein Kalziumkanalblocker zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) und Angina pectoris (Brustschmerzen aufgrund einer ischämischen Herzerkrankung). Amlodipin erweitert die Blutgefäße und verbessert den Blutfluss. Dies trägt zur Senkung des Blutdrucks und zur Entlastung des Herzens bei.

Es wird häufig als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Medikamenten zur wirksamen Blutdruckkontrolle eingesetzt. In einigen Fällen kann Amlodipin nach ärztlicher Empfehlung auch zur Behandlung anderer Erkrankungen eingesetzt werden.

Es ist wichtig, Amlodipin nur nach Anweisung Ihres Arztes anzuwenden und seine Empfehlungen hinsichtlich Dosierung und Behandlungsplan zu befolgen, um das Risiko möglicher Nebenwirkungen zu minimieren und die beste therapeutische Wirkung sicherzustellen.

Hinweise Amlovas

1. Hypertonie (Bluthochdruck): Amlovas senkt effektiv den Blutdruck, indem es die peripheren Arterien erweitert und den Blutfluss verbessert. Dies macht es zu einer der wichtigsten Säulen der Bluthochdruckbehandlung.
2. Angina pectoris (stabil und instabil): Amlovas wird auch zur Behandlung von Angina pectoris angewendet, einer Erkrankung, bei der der Herzmuskel nicht ausreichend mit Sauerstoff versorgt wird, was zu Brustschmerzattacken führt. Amlovas erweitert die Blutgefäße und erhöht den Blutfluss zum Herzen, wodurch die Häufigkeit und Schwere der Anfälle verringert wird.
3. Koronare Herzkrankheit: Amlovas kann zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit, zu der Angina pectoris und Herzinfarkt gehören, angewendet werden.
4. Vasospasmen: Amlovas kann manchmal zur Behandlung von Vasospasmen (krampfartige Verengung der Blutgefäße) verwendet werden, wie beispielsweise Vasospasmen bei Nashörnern.
5. Andere Erkrankungen nach Verschreibung Ihres Arztes: In einigen Fällen kann Ihr Arzt Amlovas zur Behandlung anderer Erkrankungen verschreiben, beispielsweise bestimmter Formen von Herzinsuffizienz oder bestimmter Arten von Herzrhythmusstörungen.

Freigabe Formular

Tabletten: Dies ist die häufigste Form von Amlovas. Tabletten können je nach medizinischem Bedarf des Patienten unterschiedliche Dosierungen haben, z. B. 5 mg oder 10 mg.

Pharmakodynamik

1. Blockierung von Kalziumkanälen: Amlodipin blockiert Kalziumkanäle des L-Typs in den glatten Gefäßmuskelzellen und im Myokard, was zu einer Verringerung des intravaskulären Kalziums und eines verringerten Gefäßtonus führt.
2. Erweiterung peripherer Arterien: Durch die Blockierung von Kalziumkanälen in der glatten Gefäßmuskulatur bewirkt Amlodipin eine Erweiterung peripherer Arterien und Arteriolen, was zu einer Verringerung des Gefäßwiderstands und infolgedessen zu einer Senkung des Blutdrucks führt.
3. Reduzierung der Herzbelastung: Amlodipin senkt die Spätphase des diastolischen Drucks in der linken Herzkammer, wodurch die Herzbelastung und der Sauerstoffbedarf reduziert werden. Dies ist insbesondere bei der Behandlung von stabiler und instabiler Angina pectoris hilfreich.
4. Verbesserte Myokarddurchblutung: Durch die Erweiterung der peripheren Arterien erhöht Amlodipin den Blutfluss zum Myokard, wodurch dessen Sauerstoffdurchblutung und Ernährung verbessert wird.
5. Mäßige Wirkung auf die myokardiale Reizleitung und Kontraktilität: Im Gegensatz zu einigen anderen Kalziumkanalantagonisten hat Amlodipin überwiegend vasodilatatorische Eigenschaften und nur begrenzte Auswirkungen auf die kardiale Reizleitung und Kontraktilität. Dies schließt jedoch die Möglichkeit unerwünschter kardialer Wirkungen, insbesondere bei Überdosierung, nicht aus.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Amlodipin wird nach oraler Gabe im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Maximale Blutkonzentrationen werden üblicherweise 6–12 Stunden nach der Gabe erreicht.
2. Bioverfügbarkeit: Die orale Bioverfügbarkeit von Amlodipin beträgt aufgrund eines hohen First-Pass-Metabolismus in der Leber etwa 60-65 %.
3. Metabolismus: Amlodipin wird hauptsächlich in der Leber über Cytochrom P450, hauptsächlich über CYP3A4-Isoenzyme, metabolisiert. Der Hauptmetabolit, 2-Pyrolidincarbonsäure, hat keine pharmakologische Aktivität.
4. Elimination: Nach der Metabolisierung werden Amlodipin und seine Metaboliten größtenteils innerhalb von 10–12 Stunden als Harnstoff über die Nieren ausgeschieden. Bei älteren Menschen und Patienten mit Leberversagen kann die Elimination von Amlodipin langsamer erfolgen, was eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Amlodipin im Blut beträgt etwa 30–50 Stunden, was seine lang anhaltende Wirkung nach einer Einzeldosis bestimmt.
6. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln: Amlodipin kann Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufweisen, insbesondere mit Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms, was zu Veränderungen der Pharmakokinetik führen kann und bei gleichzeitiger Anwendung eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.

Dosierung und Verabreichung

Gebrauchsanweisung:

• Die Einnahme des Arzneimittels erfolgt unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral mit ausreichend Wasser.
• Die Tabletten sollten im Ganzen geschluckt werden, ohne sie zu kauen oder zu zerkleinern.

Empfohlene Dosierung:

1. Arterielle Hypertonie:

   • Anfangsdosis: Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 5 mg einmal täglich.
   • Erhaltungsdosis: Je nach klinischer Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht werden.
   • Maximale Tagesdosis: 10 mg einmal täglich.

2. Angina pectoris (stabil und vasospastisch):

   • Anfangsdosis: Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 5 mg einmal täglich.
   • Erhaltungsdosis: Je nach klinischer Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht werden.
   • Maximale Tagesdosis: 10 mg einmal täglich.

Besondere Patientengruppen:

1. Ältere Patienten:

   • Die Anfangsdosis für ältere Patienten beträgt üblicherweise 2,5 mg einmal täglich, wodurch das Risiko von Hypotonie und anderen Nebenwirkungen minimiert wird. Die Dosis kann je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit des Arzneimittels schrittweise erhöht werden.

2. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:

   • Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion beträgt die Anfangsdosis ebenfalls 2,5 mg einmal täglich. Bei einer Dosiserhöhung sind Vorsicht und eine regelmäßige Überwachung des Patientenzustandes geboten.

3. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

   • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist im Allgemeinen keine Dosisanpassung erforderlich. Amlodipin wird hauptsächlich über die Leber ausgeschieden, sodass die Nierenfunktion die Pharmakokinetik nicht signifikant beeinflusst.

Dauer der Behandlung:

• Die Behandlung mit Amlodipin erfolgt in der Regel langfristig und hängt vom Zustand des Patienten und seinem Ansprechen auf die Therapie ab.
• Das Medikament kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden und antianginösen Mitteln angewendet werden.

Hinweise:

• Verpasste Dosis: Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, holen Sie diese so schnell wie möglich nach. Ist der Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis nahe, lassen Sie die vergessene Dosis aus und setzen Sie die Einnahme wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie die Dosis nicht, um die vergessene Dosis nachzuholen.
• Absetzen des Arzneimittels: Das Absetzen des Arzneimittels sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Ein abruptes Absetzen von Amlodipin kann zu einer Verschlechterung des Zustands führen.

Verwenden Amlovas Sie während der Schwangerschaft

1. Sicherheitsstudie in der Frühschwangerschaft: In einer Studie mit 231 Frauen mit chronischer Hypertonie wurde festgestellt, dass die Häufigkeit morphologischer Anomalien bei Neugeborenen, die im ersten Trimester Amlodipin ausgesetzt waren, keinen Unterschied zu der bei Neugeborenen aufwies, deren Mütter andere blutdrucksenkende Medikamente oder keine blutdrucksenkenden Medikamente einnahmen (Mito et al., 2019).
2. Pharmakokinetik von Amlodipin während der Wehen und der Stillzeit: Eine Studie zeigte, dass Amlodipin in messbaren Mengen die Plazenta passiert, jedoch 24–48 Stunden nach der Geburt nicht in der Muttermilch oder im Plasma des Säuglings nachweisbar ist, was auf seine Sicherheit für die Anwendung in der peripartalen Phase hinweist (Morgan et al., 2019).
3. Fallstudie zur Einnahme von Amlodipin im ersten Trimester: In drei Fallberichten nahmen Frauen im ersten Trimester der Schwangerschaft Amlodipin ein. Zwei der drei Babys wiesen keine signifikanten Entwicklungsstörungen auf. Eine Frau erlitt einen spontanen Abort, der jedoch nicht direkt mit Amlodipin in Zusammenhang stand (Ahn et al., 2007).
4. Klinische Pilotstudie zur Behandlung von Bluthochdruck bei Schwangeren: Die Studie zeigte, dass Amlodipin in Kombination mit Magnesiumsulfat den Blutdruck bei Frauen mit Schwangerschaftshypertonie wirksam senkte und den Schwangerschaftsverlauf verbesserte. Sie zeigte auch eine Verringerung der Häufigkeit postpartaler Komplikationen und eine Verbesserung des allgemeinen Gesundheitszustands der Neugeborenen (Xiao-lon, 2015).
5. Auswirkungen auf den Fötus bei Mäusen: Eine Studie an Mäusen zeigte, dass hohe Dosen von Amlodipin zu embryonaler Letalität und Organveränderungen führen können. Die in der klinischen Praxis üblichen therapeutischen Dosen sind jedoch unbedenklich (Orish et al., 2000).

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Amlovas oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten von der Anwendung absehen.
2. Schwere Aortenstenose: Die Anwendung von Amlovas kann bei Patienten mit schwerer Stenose (Verengung) der Aortenklappe aufgrund des Risikos einer Verschlechterung des Zustands kontraindiziert sein.
3. Schock: Die Anwendung von Amlovas ist bei Schock kontraindiziert, da es die Herzkontraktilität verringern und den Blutdruckabfall verschlimmern kann.
4. Instabile Angina pectoris: Bei Patienten mit instabiler Angina pectoris (z. B. instabiler Angina pectoris) kann Amlovas aufgrund des möglichen Risikos einer Verschlimmerung der kardialen ischämischen Symptome kontraindiziert sein.
5. Herzinsuffizienz: In einigen Fällen kann Amlovas bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz aufgrund seiner möglichen negativen Auswirkungen auf die Herzfunktion kontraindiziert sein.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Es liegen keine ausreichenden Daten zur Sicherheit von Amlovas während der Schwangerschaft und Stillzeit vor, daher kann die Anwendung während dieser Zeit kontraindiziert sein.
7. Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann es aufgrund einer möglichen Verringerung des Stoffwechsels und der Ausscheidung des Arzneimittels erforderlich sein, die Amlodipin-Dosis anzupassen.

Nebenwirkungen Amlovas

1. Schwindel und Schwäche: Dies ist eine der häufigsten Nebenwirkungen von Amlovas. Patienten können Schwindel oder ein Schwächegefühl verspüren, insbesondere bei plötzlichen Positionswechseln.
2. Schwellungen: Bei manchen Patienten kann Amlodipin Schwellungen verursachen, meist in den Beinen oder Waden. Dies ist auf eine Erweiterung der peripheren Blutgefäße zurückzuführen.
3. Kopfschmerzen: Bei manchen Patienten können Kopfschmerzen oder ein Schweregefühl im Kopf auftreten.
4. Bauchschmerzen und Übelkeit: Bei manchen Menschen kann es zu Bauchschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen kommen.
5. Hautrötung und Juckreiz: Bei einigen Patienten kann es zu allergischen Reaktionen auf Amlodipin kommen, die sich in Hautrötungen, Juckreiz oder Ausschlag äußern können.
6. Schläfrigkeit: Manche Menschen fühlen sich möglicherweise schläfrig oder müde.
7. Laufende Nase und Atembeschwerden: In seltenen Fällen kann Amlodipin bei einigen Patienten eine laufende Nase oder Atembeschwerden verursachen.
8. Kardiale Nebenwirkungen: In einigen Fällen kann Amlodipin kardiale Nebenwirkungen hervorrufen, wie etwa eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder eine Zunahme von Herzrhythmusstörungen.

Überdosis

1. Starker Blutdruckabfall: Dies ist eines der Hauptsymptome einer Amlodipin-Überdosis. Ein starker Blutdruckabfall kann zu Ohnmacht, Schwindel oder sogar Schock führen.
2. Tachykardie oder Bradykardie: Bei Patienten, die eine Überdosis Amlodipin einnehmen, kann es zu schnellem oder langsamem Herzschlag kommen.
3. Ödeme: Eine Überdosis Amlodipin kann zu Schwellungen führen, insbesondere in den unteren Extremitäten.
4. Herzrhythmusstörungen: Es können Herzrhythmusstörungen wie Vorhofflimmern oder Herzrhythmusstörungen auftreten.
5. Bewusstseinsveränderungen: Dazu können Schläfrigkeit, Verwirrtheit oder sogar Bewusstlosigkeit gehören.
6. Myokarddepression: Dies ist ein Zustand, bei dem sich der Herzmuskel aufgrund eines verringerten Kalziumflusses in die Zellen nicht mehr richtig zusammenziehen kann.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. CYP3A4-Hemmer: Medikamente, die das CYP3A4-Enzym hemmen, können den Amlodipin-Blutspiegel erhöhen und dadurch dessen Wirkung verstärken. Zu diesen Medikamenten gehören Antibiotika (z. B. Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika (z. B. Ketoconazol, Itraconazol), Virostatika (z. B. Ritonavir) sowie einige Antimykotika und andere Medikamente.
2. CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren: Amlodipin kann den Stoffwechsel anderer Arzneimittel beeinflussen, insbesondere solcher, die ebenfalls über das Enzym CYP3A4 metabolisiert werden. Dies kann zu einer Verstärkung oder Abschwächung der Wirkung anderer Arzneimittel führen.
3. Blutdrucksenkende Medikamente: Bei gleichzeitiger Einnahme von Amlodipin mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten (z. B. Betablockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern) kann es zu einer verstärkten blutdrucksenkenden Wirkung kommen, die zu einem starken Blutdruckabfall führen kann.
4. Medikamente, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen: Dazu gehören Antiarrhythmika, Medikamente, die die Herzleitung erhöhen (z. B. Digoxin) und andere Kalziumantagonisten oder Medikamente, die den Gefäßtonus beeinflussen.
5. Arzneimittel, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen: Bei gleichzeitiger Einnahme von Amlodipin und kaliumsparenden Diuretika oder Kaliumpräparaten kann es zu einem Anstieg des Kaliumspiegels im Blut kommen, was zu einer Hyperkaliämie führen kann.

6. Antihypertensive Medikamente:

   • Andere Kalziumkanalblocker, Betablocker, Diuretika und ACE-Hemmer:
     • Die gleichzeitige Anwendung kann die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärken, was zu einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks führen kann.

7. Antianginöse Medikamente:

   • Nitrate und andere Antianginosa-Medikamente:
     • Die kombinierte Anwendung kann die antianginöse Wirkung verstärken, was auch der gewünschte Effekt ist, erfordert jedoch eine Überwachung, um einen übermäßigen Druckabfall zu verhindern.

8. Statine:

   • Simvastatin:
     • Die gleichzeitige Anwendung mit Amlodipin kann die Blutkonzentration von Simvastatin erhöhen. Es wird empfohlen, die Dosis von Simvastatin bei gleichzeitiger Einnahme mit Amlodipin auf 20 mg pro Tag zu begrenzen.

9. Immunsuppressiva:

   • Cyclosporin und Tacrolimus:
     • Amlodipin kann die Konzentration dieser Arzneimittel im Blut erhöhen, was eine Überwachung und gegebenenfalls eine Dosisanpassung erforderlich macht.

10. Grapefruitsaft:

    • Grapefruitsaft kann die Blutkonzentration von Amlodipin erhöhen, indem er den Stoffwechsel über CYP3A4-Enzyme hemmt. Es wird empfohlen, während der Einnahme von Amlodipin auf Grapefruitsaft zu verzichten.