Alotendin

Alotendin ist ein komplexes blutdrucksenkendes Medikament (β-Blocker und Calciumionen-Antagonist). Es blockiert den Durchgang von Calciumionen durch die L-Kanäle der Membran in die Zellen der kardiovaskulären Fasern der glatten Muskulatur.

Dadurch entsteht eine direkte entspannende Wirkung in Bezug auf die glatte Gefäßmuskulatur, die zu einer Blutdrucksenkung führt. Gleichzeitig dämpft das Medikament die mit Angina pectoris verbundene Ischämie und reduziert den Energieverbrauch und den Sauerstoffbedarf des Gewebes. Darüber hinaus blockiert das Medikament β-adrenerge Rezeptoren, wodurch die Herzfunktion und der Sauerstoffbedarf des Herzens reduziert werden. [1]

Hinweise Alotendin

Es wird zur Behandlung einer stabilen Form der chronischen Angina pectoris sowie bei erhöhtem Blutdruck angewendet.

Freigabe Formular

Die Abgabe des Medikaments erfolgt in Form von Tabletten - 7 Stück in einer Zellplatte (4 oder 8 Platten in einer Schachtel) oder 10 Stück in einer Blisterpackung (3 oder 9 Packungen in einer Packung).

Pharmakodynamik

Amlodipin ist ein Calciumionen-Antagonist. Das Prinzip seiner blutdrucksenkenden Wirkung ist mit einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur verbunden. Die antianginöse Wirkung entwickelt sich nach folgenden Prinzipien:

• Ausdehnung der peripheren Arteriolen, wodurch der systemische periphere Widerstand (Nachlastvolumen) verringert wird. In diesem Fall ändert sich die Herzfrequenz nicht; es kommt zu einer Abschwächung der Herzlast, was den Energieverbrauch des Myokards und seinen Sauerstoffbedarf verringert;
• Erweiterung der Hauptkoronararterien mit Arteriolen in gesunden und ischämischen Bereichen des Myokards. Aus diesem Grund erhöht sich das Sauerstoffvolumen, das in das Myokard gelangt, bei Personen mit einer Variante der Angina pectoris.

Bei Menschen mit erhöhtem Blutdruck führt die einmalige Einnahme von Amlodipin pro Tag zu einem klinisch signifikanten Abfall der Blutdruckwerte über einen Zeitraum von 24 Stunden. Der langsame Beginn der Exposition gegenüber der Substanz erlaubt keinen starken Abfall der Blutdruckindikatoren. [2]

Bei Personen mit Angina pectoris verlängert die Substanz die allgemeine Dauer der körperlichen Aktivität bis zur Entwicklung einer Angina pectoris und verlängert auch den Zeitraum, bis eine signifikante Depression der ST-Strecke auftritt. Darüber hinaus reduziert Amlodipin die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Bedarf an Nitroglycerin.

Die Komponente führt nicht zum Auftreten negativer Stoffwechselsymptome oder Veränderungen der Plasmalipide, was die Anwendung des Arzneimittels bei Menschen mit Gicht und AD sowie bei Diabetikern ermöglicht.

Bisoprolol ist ein selektiver β1-adrenerger Rezeptorblocker ohne ICA. Außerdem hat es keine signifikante membranstabilisierende Aktivität.

Blockiert die Aktivität von β1-adrenergen Rezeptoren und reduziert die Wirkung von Katecholaminen auf sie. Es hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Die blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens, einer Abschwächung der sympathischen Stimulation peripherer Gefäße und einer Unterdrückung der renalen Reninfreisetzungsprozesse.

Die antianginöse Wirkung tritt auf, wenn die Wirkung von β1-adrenergen Rezeptoren blockiert wird, wodurch der Sauerstoffbedarf des Myokards abnimmt - aufgrund der negativ inotropen und chronotropen Effekte. Auf diese Weise schwächt Bisoprolol die Manifestationen der Ischämie oder beseitigt sie.

Das Medikament erreicht die maximale therapeutische Wirkung nach 3-4 Stunden ab dem Zeitpunkt der oralen Verabreichung. Oft entwickelt sich die maximale hypertensive Wirkung nach 2 Wochen Einnahme von Alotendin.

Pharmakokinetik

Amlodipin.

Nach Anwendung therapeutischer Dosierungen wird die Substanz gut resorbiert und erreicht nach 6-12 Stunden den Cmax im Blut. Das Essen von Nahrungsmitteln ändert die Bioverfügbarkeitswerte von Amlodipin nicht - sie liegt im Bereich von 64-80%. Der Indikator für das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l / kg. In-vitro-Tests haben gezeigt, dass etwa 93-98% des zirkulierenden Amlodipins eine Proteinsynthese durchmachen.

Bei intrahepatischen Stoffwechselprozessen werden Metaboliten gebildet, die keine therapeutische Wirkung haben. Unverändertes Amlodipin wird im Urin (10%) und im Stuhl (20-25%) ausgeschieden; in Form von Metaboliten werden 60 % ausgeschieden.

Der Begriff Plasmahalbwertszeit liegt innerhalb von 35-50 Stunden, wodurch das Medikament einmal täglich verwendet werden kann.

Bisoprolol.

Bis zu 90 % der Substanz werden im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Der Schweregrad der 1. Intrahepatischen Passage ist eher gering (ca. 10 %), der Bioverfügbarkeitsindex liegt bei 90 %. Der Begriff Plasmahalbwertszeit beträgt 10-12 Stunden, was bei einer einzigen Medikamenteneinnahme pro Tag eine Arzneimittelwirkung für 24 Stunden bereitstellt.

Das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l/kg. Die Proteinsynthese beträgt 30%.

Die Ausscheidung von Bisoprolol erfolgt auf 2 Arten. 50% des Arzneimittels werden während intrahepatischer Stoffwechselprozesse in inaktive Metaboliten umgewandelt und dann über die Nieren ausgeschieden. Die restlichen 50 % (unveränderte Substanz) werden über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Alotendin muss oral eingenommen werden. Die Größe der Standardportion bei erhöhten Blutdruckwerten beträgt 1 Tablette pro Tag. Bleibt die gewünschte Wirkung aus, kann die Dosierung auf 1-fache Einnahme einer 10/10 mg Tablette pro Tag erhöht werden.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie verwendet.

Verwenden Alotendin Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit der Anwendung von Alotendin während der Schwangerschaft und Hepatitis B vor. Es sollte nur in Situationen verschrieben werden, in denen es nicht möglich ist, ein sichereres Analogon zu verwenden.

Tests unter Beteiligung von Tieren zeigten die Entwicklung einer negativen Wirkung von Medikamenten in Bezug auf die Fortpflanzungsfunktion.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Amlodipin und Dihydropyridinen;
• extrem niedriger Blutdruck;
• Schockzustand (auch kardiogener Schock);
• obstruktion, die den Ausflusstrakt des linken Ventrikeltrakts betrifft (zum Beispiel eine ausgeprägte Form der Aortenstenose);
• instabile Angina;
• im Zeitraum von 8 Tagen ab dem Zeitpunkt der Entwicklung des akutesten Stadiums des Myokardinfarkts;
• aktive Form der Herzinsuffizienz oder Manifestationen der Dekompensation;
• 2.–3. Grad des AV-Blocks;
• SSSU;
• Sinus-Blockade;
• schweres Asthmastadium;
• eine schwere Form der Okklusion im Bereich der peripheren Arterien haben;
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• eine metabolische Form der Azidose.

Nebenwirkungen Alotendin

Die wichtigsten Nebenwirkungen:

• Erkrankungen des Blutsystems und der Lymphe: Thrombozyto- oder Leukopenie;
• Stoffwechselprobleme: Hyperglykämie;
• psychische Störungen: Stimmungslabilität, Schlaflosigkeit, Depression, Angst und Verwirrung;
• neurologische Läsionen: Schläfrigkeit, Dysgeusie, Schwindel, Synkope, Hypertonus und Tremor, außerdem Parästhesien, Kopfschmerz, Hypästhesie, extrapyramidale Symptome und Polyneuropathie;
• Störungen im Zusammenhang mit den Wahrnehmungsorganen: Sehstörungen, einschließlich Diplopie;
• Probleme mit dem Hören und der Labyrinthfunktion: Entwicklung von Ohrgeräuschen (Tinnitus);
• Herzerkrankungen: Myokardinfarkt, erhöhte Herzfrequenz und Arrhythmie (auch Bradykardie, Tachykardie und Vorhofflattern);
• Gefäßläsionen: Blutdruckabfall, Hitzewallungen und Vaskulitis;
• Atemwegserkrankungen: Husten, Dyspnoe und laufende Nase;
• Verdauungsprobleme: Erbrechen, Darmmotilitätsstörung, Bauchschmerzen, Xerostomie, Übelkeit und Verstopfung / Durchfall. Darüber hinaus Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis, Gastritis, Cholestase, Gingivahyperplasie und ein Anstieg der Leberenzyme;
• epidermale Symptome: Hautausschlag, Urtikaria, Purpura, Quincke-Ödem, Alopezie, Pruritus, Hautverfärbung und Exanthem. Darüber hinaus Lichtempfindlichkeit, Hyperhidrose, SS, exfoliative Dermatitis und Erythema polyform;
• Läsionen, die ODA betreffen: Arthralgie, Rücken- und Muskelschmerzen, Schwellung der Beine und Muskelkrämpfe;
• Erkrankungen des Urogenitalsystems: Nykturie, vermehrtes Wasserlassen und Harnwegserkrankungen;
• Fortpflanzungsprobleme: Impotenz, Gynäkomastie und Psoriasis;
• andere: Müdigkeit, Gewichtszunahme/-abnahme, Schwellung und Schmerzen im Brustbein.

Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung: Tachykardie, Schwindel, anhaltender Blutdruckabfall, Bradykardie und AV-Block.

Es müssen Verfahren durchgeführt werden, die die Aktivität des CVS unterstützen, die BCC-Indikatoren, die Diurese, die Lungen- und Herzfunktion überwachen und auch symptomatische Maßnahmen durchführen. Die Dialyseleistung ist sehr gering.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Amlodipin.

Die Substanz muss sorgfältig mit Nitraten mit längerer Wirkungsweise, NSAIDs, Diuretika, β-adrenergen Rezeptorblockern, sublingual eingenommenem Nitroglycerin, oral eingenommenen Antibiotika und blutzuckersenkenden Arzneimitteln kombiniert werden.

Die Wirkung anderer Arzneimittel auf Amlodipin.

Medikamente, die die Aktivität von CYP 3A4 verlangsamen.

Die Anwendung des Arzneimittels zusammen mit mäßigen oder starken Inhibitoren (Azol-Antimykotika, Protease-Inhibitoren, Diltiazem oder Verapamil und Makroliden (z. B. Clarithromycin oder Erythromycin)) kann einen signifikanten Anstieg der Amlodipin-Exposition hervorrufen, was die Wahrscheinlichkeit einer Hypotonie erhöht. Der klinische Effekt dieser Veränderungen kann bei älteren Menschen ausgeprägter sein. Eine klinische Überwachung des Zustands des Patienten und eine Dosisanpassung können erforderlich sein.

Der Verzehr von Grapefruitsaft oder Grapefruit während der Therapie mit Amlodipin ist verboten, da dies bei manchen Menschen zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit der Substanz führen kann, weshalb die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt wird.

Arzneimittel, die die Wirkung von CYP 3A4 induzieren.

Es liegen keine Daten zur Wirkung von CYP 3A4-Induktoren auf Amlodipin vor. Bei der Kombination des Arzneimittels mit Johanniskraut oder Rifampicin ist es möglich, den Plasmaspiegel von Amlodipin zu senken, weshalb solche Kombinationen sehr sorgfältig verwendet werden.

Dantrolen-Infusion.

Nach intravenöser Gabe von Dantrolen und Verapamil kam es bei den Tieren zu tödlichem Kammerflimmern sowie zu einem Zusammenbruch des CVS in Verbindung mit Hyperkaliämie.

Aufgrund des Risikos einer Hyperkaliämie sollten Personen mit einer Neigung zu maligner Hyperthermie sowie bei der Behandlung dieser Krankheit die Einnahme von Ca-Kanal-Blockern (Amlodipin) abbrechen.

Die Wirkung von Amlodipin auf andere Medikamente.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung anderer blutdrucksenkender Substanzen.

Tacrolimus.

In Kombination mit Amlodipin besteht die Möglichkeit eines Anstiegs der Blutwerte von Tacrolimus, die Pharmakokinetik dieser Wechselwirkung konnte jedoch nicht vollständig bestimmt werden.

Um die Entwicklung toxischer Wirkungen von Tacrolimus zu vermeiden, müssen die Blutparameter ständig überwacht und die Dosierung gegebenenfalls angepasst werden.

Cyclosporin.

Ziehen Sie bei Nierentransplantationen mit Amlodipin in Betracht, Ciclosporin zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis zu senken.

Simvastatin.

Die Kombination von Mehrfachdosen von Amlodipin (10 mg) mit 80 mg Simvastatin führte zu einer Erhöhung der Exposition des letzteren um 77 % (im Vergleich zur alleinigen Verabreichung von Simvastatin). Personen, die Amlodipin einnehmen, sollten die Tagesdosis von Simvastatin auf 20 mg begrenzen.

Bisoprolol.

Es ist verboten, in Kombination zu verwenden.

Calciumantagonisten (Verapamil sowie Diltiazem (weniger aktiv)) wirken sich negativ auf den Blutdruck, die AV-Überleitung und die Kontraktion aus. Bei der Anwendung von Verapamil durch Personen, die β-adrenerge Rezeptorblocker verwenden, kann es zu einer signifikanten Abnahme der Blutdruckwerte und der Entwicklung einer AV-Blockade kommen.

Hypertensive Substanzen mit einem zentralen Wirkungstyp (Methyldopa, Rilmenidin mit Clonidin und Moxonidin) in Kombination mit Bisoprolol verlangsamen die Herzfrequenz, Vasodilatation und verringern das Herzzeitvolumen. Bei einem starken Entzug des Medikaments steigt die Wahrscheinlichkeit eines Entzugssyndroms in Form eines Anstiegs der Blutdruckwerte.

Stoffe, die sorgfältig mit Bisoprolol kombiniert werden müssen.

Dihydropyridin-Ca-Antagonisten (z. B. Nifedipin) können die Wahrscheinlichkeit von HF erhöhen und den Blutdruck senken.

Antiarrhythmika der Klasse I (z. B. Chinidin, Propafenon mit Disopyramid, Flecainid und Phenytoin mit Lidocain) verstärken die negativen Auswirkungen der myokardialen inotropen Aktivität und der AV-Überleitung.

Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) können die Exposition im Verhältnis zur AV-Überleitung erhöhen.

In Kombination mit Parasympathomimetika kann die AV-Überleitungszeit verlängert werden, was die Wahrscheinlichkeit einer Bradykardie erhöht.

Lokale Substanzen, die Elemente enthalten, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren (Augentropfen zur Behandlung des Glaukoms) können die systemische Aktivität von Bisoprolol ergänzen.

Orale Antidiabetika und Insulin verstärken die antidiabetische Wirkung. Aufgrund der Blockade von β-Arenorezeptoren können die Anzeichen einer Hypoglykämie maskiert werden.

Die Verwendung zusammen mit SG verlängert die AV-Überleitung und senkt die Herzfrequenz.

Die Verabreichung in Kombination mit NSAIDs schwächt die blutdrucksenkende Wirkung.

Die Anwendung mit β-Sympathomimetika (Dobutamin oder Isoprenalin) kann die Wirkung beider Arzneimittel abschwächen.

Sympathomimetika, die die Aktivität von α- und β-adrenergen Rezeptoren aktivieren (einschließlich Noradrenalin mit Adrenalin), erhöhen den Blutdruck. Dieser Effekt ist bei der Einführung von nicht-selektiven β-Adrenorezeptorblockern wahrscheinlicher.

Ergotaminderivate verschlimmern periphere Durchblutungsstörungen.

Barbiturate, Trizyklika, Phenothiazine und andere blutdrucksenkende Substanzen erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Blutdrucksenkung.

Derivate von Kohlenhydraten und Substanzen für die Inhalationsanästhesie (Halothan, Chloroform, Methoxyfluran und Cyclopropan) erhöhen in Kombination mit Arzneimitteln, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren, die Wahrscheinlichkeit einer Unterdrückung der myokardialen Aktivität und des Auftretens von blutdrucksenkenden Symptomen.

Die Wirkung von nicht depolarisierenden Blockern der neuromuskulären Übertragung wird durch die Wirkung von Arzneimitteln, die die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockieren, verstärkt und verlängert.

Mefloquin erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Bradykardie.

MAOIs (außer MAOI-B) verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Arzneimitteln, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren und erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer hypertensiven Krise.

Lagerbedingungen

Alotendin muss bei Temperaturen zwischen 15 und 30 ° C gelagert werden.

Haltbarkeit

Alotendin kann innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Ein Analogon des Medikaments ist das Medikament Sobikombi.