Aksastrol

Aksastrol ist ein Antitumormedikament.

Hinweise Aksastrol

Anwendbar in den folgenden Fällen:

• Therapie mit einem weitverbreiteten Mammakarzinom bei Frauen in der postmenopausalen Periode. Bei Personen mit einer negativen Reaktion auf den Test auf Östrogenendigungen gab es keinen Hinweis auf einen Arzneimitteleffekt (außer wenn zuvor eine positive Arzneimittelreaktion auf Tamoxifen nachgewiesen wurde);
• ein frühes Stadium von Brustkrebs, der hormonpositiv ist, bei postmenopausalen Patienten (adjuvante Behandlung);
• frühes Mammakarzinom von hormonpositiver Natur bei postmenopausalen Frauen, nach einem Therapiezyklus mit der Einführung von Tamoxifen für 2-3 Jahre (adjuvante Behandlung).

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform in einer Menge von 14 Stück hergestellt. In der Box befinden sich 2 Blisterplatten.

Pharmakodynamik

Das Medikament ist ein selektiver Inhibitor der Aromatasekomponente, die nichtsteroidal ist. Im postmenopausalen Stadium wird der Großteil des Estradiols aus Estron gebildet, das in den peripheren Geweben erzeugt wird, wenn es aus Androstendion (unter Verwendung des Aromataseenzyms) umgewandelt wird.

Die Verringerung der Werte von zirkulierendem Östradiol wird zu einem Katalysator für die Entwicklung von medikamentösen Wirkungen bei Frauen mit Brustkarzinom. In der Postmenopause führt eine tägliche Dosis Anastrozol (1 mg) zu einer Senkung der Östradiolwerte um 80%.

Anastrozol hat keine androgene, Gestoden und Östrogene Wirkung. In medizinischen Portionen wirkt sich die Freisetzung von Aldosteron mit Cortisol nicht.

Pharmakokinetik

Absorptions- und Verteilungsprozesse.

Anastrozol hat hohe Absorptionsraten (bei oraler Einnahme beträgt die Absorption 83-85% der Dosierung). Plasma-Cmax-Werte werden oft nach 2 Stunden nach dem Drogenkonsum festgestellt (wenn sie auf nüchternen Magen eingenommen werden). Nahrung verringert leicht die Rate der Absorption, ohne seinen Grad zu beeinflussen. Da die Änderung der Resorptionsrate unbedeutend ist, entwickelt sich der klinisch signifikante Effekt der Plasmaindices von Css-Anastrozol nicht (im Fall der Verwendung einer 1-fachen täglichen Dosis des Medikaments). Bei Verwendung von 7-Tage-Dosen beträgt der Plasmaspiegel von Anastrozol 90-95% der Css-Werte.

Die Proteinsynthese von Anastrozol im Plasma erreicht 40%.

Austauschprozesse und Ausscheidung.

Anastrozol erfährt bei postmenopausalen Frauen einen intensiven Stoffwechsel. Weniger als 10% der verwendeten Dosis werden im unveränderten Zustand 72 Stunden nach der Einnahme mit dem Urin ausgeschieden. Austauschprozesse Anastrozol durchgeführt durch die Stufen der Hydroxylierung, N-Dealkylierung, sowie die Konjugation mit Glucuronsäure. Das hauptsächliche Plasma-Stoffwechselprodukt von Anastrozol, der Triazol-Substanz, verlangsamt die Aktivität des Aromatase-Enzyms nicht.

Die Ausscheidung von Stoffwechselprodukten erfolgt hauptsächlich im Urin. Die Ausscheidung von Anastrozol erfolgt bei niedriger Geschwindigkeit und die Plasma-Halbwertszeit beträgt 40-50 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte oral in einer Dosis von 1 mg, 1-fach pro Tag eingenommen werden.

Die Dauer des Behandlungszyklus wird durch die Schwere und Form der Pathologie bestimmt. Wenn Symptome der Krankheitsprogression auftreten, sollte der Gebrauch von Drogen aufgehoben werden.

[2]

Verwenden Aksastrol Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Aksastrol während der Schwangerschaft oder Stillzeit zu verschreiben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf die Komponenten des Arzneimittels;
• prämenopausale Periode;
• Die Anwendung tamoxifen auf dem Hintergrund der Therapie mit aksastrol oder der medikamentösen Mittel, die die Östrogene enthalten;
• Niereninsuffizienz, die einen ausgeprägten Charakter hat (CC-Werte sind <20 ml / Minute);
• eine ausgeprägte oder mäßige Form der Insuffizienz der hepatischen Aktivität (da es keine Information über die Sicherheit und Medikamentenwirksamkeit der Medikamentenverabreichung unter solchen Bedingungen gibt).

Nebenwirkungen Aksastrol

Die Einnahme von Medikamenten kann einige Nebenwirkungen haben:

• Störungen der Arbeit der Sinnesorgane und NS: Schlaflosigkeit, Parästhesien, Schwindel und zusätzlich ein Gefühl der Angst oder starke Schläfrigkeit, starke Kopfschmerzen, Depressionen und asthenischen Zustand;
• Probleme im Zusammenhang mit der Hämostase, die blutbildenden Prozessen und Aktivitäten von SSS: Thromboembolien, Anämie, Thrombophlebitis, und zusätzlich, Leukopenie (durch eine Infektion begleitet oder nicht) und eine Erhöhung des Blutdruckes (wie Schwindel und nachhaltig eine lange Zeit, Kopfschmerzen ausgedrückt);
• Störungen der Atemfunktion: Schnupfen, Pharyngitis, Dyspnoe und zusätzlich zu Bronchitis und Sinusitis;
• Läsionen, die den Darmtrakt betreffen: Übelkeit oder Trockenheit der Mundschleimhaut, Appetitlosigkeit, Diarrhoe oder Obtapation sowie Erbrechen;
• Manifestationen der Allergie: Hautausschläge, Stevens-Johnson-Syndrom sowie multiformes Erythem und Juckreiz;
• andere: Trockenheit der Vaginalschleimhaut, Arthralgie, Hitzewallungen, Blutungen aus der Scheide, Schmerzen im Rücken- oder Brustbein und Myalgie. Darüber hinaus gibt es Hyperhidrose, verminderte Gelenkbeweglichkeit, periphere Schwellungen, grippeähnliches Syndrom und mit ihr Alopezie oder signifikante Verdünnung der Haare. Darüber hinaus die Liste der Gewichtszunahme, die Entwicklung von Hypercholesterinämie und erhöhte Indikatoren für AST, APF oder ALT (bei Menschen mit Metastasen in der Leber).

[1],

Überdosis

Zum Testen der Anastrozolintoxikation liegen nur wenige Informationen vor.

Klinische Tests mit verschiedenen Abschnitten von Anastrozol durchgeführt wurden: bis zu 60 mg pro Einzeldosis 1, die männlichen Freiwilligen sowie in Portionen von bis zu 10 mg pro Tag verabreicht wurde, bei postmenopausalen Frauen zuordnet Stufe mit üblichste Form von Brustkarzinom. Solche Dosierungen wurden ohne Komplikationen toleriert. Definieren 1 Einzeldosis von Anastrozol, die zu einer Gefahr führen könnten zum Leben gescheitert.

Das Präparat hat das Gegenmittel nicht, so dass man bei der Intoxikation die symptomatischen Maßnahmen durchführen muss. Es ist auch notwendig, die mögliche Verwendung eines anderen Medikaments oder mehrerer Medikamente zu berücksichtigen.

Wenn eine Person bei Bewusstsein ist, sollte Erbrechen induziert werden. Die Durchführung der Dialyse kann bei der Ausscheidung eines bereits absorbierten Teils des Arzneimittels helfen, da Anastrozol einen niedrigen Proteinsynthesewert hat.

Es ist auch notwendig, allgemeine Unterstützungsverfahren durchzuführen, einschließlich einer regelmäßigen Überwachung der Arbeit lebenskritischer Systeme und Organe sowie einer genauen Überwachung des Opfers.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Anastrozol schwächt die therapeutischen Eigenschaften von Östrogenen deutlich.

Klinische Tests haben gezeigt, dass bei kombinierter Anwendung von Axastrol mit Cimetidin oder Antipyrin die Wahrscheinlichkeit, medikamenteninduzierte Interaktionen zu entwickeln, die mit der Induktion von Enzymaktivität in den hepatischen Mikrosomen assoziiert sind, sehr gering ist.

[3], [4]

Lagerbedingungen

Aksastrol muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder nicht zugänglich ist. Temperaturmarkierungen - nicht höher als 25 ° С

Haltbarkeit

Aksastrol kann innerhalb von 4 Jahren nach der Herstellung des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

In der Pädiatrie können Sie kein Medikament anwenden - Personen, die das 18. Lebensjahr noch nicht vollendet haben.

Analoga

Drug-Analoga sind Aktastrozol Drogen Letrozol, Exemestan mit Anasteroy, Arimidex Anastrozol und Lezra mit Letroteroy. Darüber hinaus ist die Anatero Liste, Femara, Armotraz, Etruzil mit Letoraypom, Neksazol mit Letromaroy und zugleich Egistrozol, Mammozol und Femizet mit Teksolom.