Leflox

Leflox gehört zur Untergruppe der antibakteriellen Arzneimittel aus der Kategorie der Fluorchinolone mit Chinolone.

Die therapeutische Wirkung entwickelt sich in Verbindung mit der Wirkung des Wirkstoffs des Arzneimittels - Levofloxacin. Es ist eine künstliche antibakterielle Substanz, die auch das S-Enantiometer der racemischen Mischung von Ofloxacin ist. Das Medikament hat auch eine Wirkung auf Topoisomerase 4 und DNA-Gyrase. [1]

Die Schwere der antibakteriellen Wirkung wird durch die Indikatoren der Medikamente im Blutserum bestimmt. [2]

Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzresistenz mit anderen Fluorchinolonen, während dies bei Antibiotika anderer Kategorien nicht beobachtet wird. [3]

Hinweise Leflox

Es wird zur Behandlung von Entzündungen angewendet, deren Entwicklung mit der Aktivität von Mikroben verbunden ist, die auf Levofloxacin empfindlich sind. Unter diesen:

• aktive Phase der Sinusitis ;
• verschlimmerung der chronischen Bronchitis;
• Lungenentzündung (Gemeinde oder Krankenhaus);
• Infektionen der Harnröhre, die sich mit oder ohne Komplikationen entwickeln (darunter unkomplizierte Blasenentzündung und Pyelonephritis);
• Läsionen der subkutanen Schichten und der Epidermis;
• chronisches Stadium der Prostatitis, die bakterieller Natur ist.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des therapeutischen Elements erfolgt in Form von Tabletten - 10 Stück in einer Blisterpackung oder 5 Stück in einem Glas (Tablettenvolumen - 0,25 g). Außerdem 10 Stück in der Verpackungsplatte oder 5 oder 7 Stück in der Dose (Tablettenvolumen - 0,5 und 0,75 g).

Pharmakodynamik

Die Resistenz gegenüber Levofloxacin manifestiert sich in der Phase der Mutation der Zielstellen innerhalb der beiden Topoisomerasen Typ 2, Topoisomerase 4 und DNA-Gyrase. Die Empfindlichkeit gegenüber Levofloxacin ändert sich auch unter Beteiligung anderer Resistenzmechanismen - zum Beispiel Veränderungen der Permeabilität von Zellmembranen (in Pseudomonas aeruginosa gefunden) sowie des Ausflusses aus der Zelle.

Pharmakokinetik

Absorption.

Nach oraler Verabreichung wird Levofloxacin praktisch vollständig und mit hoher Geschwindigkeit resorbiert, wobei der Plasmaspiegel Cmax in einem Zeitraum von 1-2 Stunden erreicht wird. Indikatoren für die absolute Bioverfügbarkeit sind ungefähr 99-100%. Der Verzehr von Nahrung hat einen geringen Einfluss auf die Resorption von Levofloxacin.

Bei 1-2 mal täglicher Gabe von 0,5 g Levofloxacin erreicht die Substanz die Sättigungsgrenze nach 48 Stunden.

Vertriebsprozesse.

Etwa 30-40% des Arzneimittels werden mit Molkenprotein synthetisiert. Die Verteilungswerte von Arzneimitteln liegen bei durchschnittlich 100 Liter bei 1-facher oder mehrfacher intravenöser Gabe von 0,5 g der Substanz. Dies weist darauf hin, dass Levofloxacin gut in Organe mit Gewebe übergeht.

Es ist bekannt, dass das Medikament in der Epithelflüssigkeit, Bronchialschleimhaut, Lungengewebe, Alveolarmakrophagen, Prostatagewebe, Epidermis (Blasen) und Urin bestimmt wird, aber es geht nicht gut in die Liquor cerebrospinalis.

Austauschprozesse.

Levofloxacin ist schwach an Stoffwechselprozessen beteiligt; seine Stoffwechselkomponenten (darunter Desmethyl-Levofloxacin mit Levofloxacin-N-oxid) machen nur < 5 % des Anteils aus, der mit dem Urin ausgeschieden wird.

Der Wirkstoff weist eine stereochemische Stabilität auf, ohne chirale Inversionsprozesse zu durchlaufen.

Ausscheidung.

Bei intravenösen Injektionen und oraler Verabreichung wird das Arzneimittel relativ langsam aus dem Blutplasma ausgeschieden (die Halbwertszeit beträgt 6-8 Stunden). Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (über 85% der aufgenommenen Dosis).

Die systemische Arzneimittelclearance bei einmaliger Anwendung von 0,5 g Levofloxacin beträgt 175 ± 29,2 ml pro Minute.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften nach intravenöser Injektion und oraler Verabreichung von Arzneimitteln unterscheiden sich praktisch nicht.

Pharmakokinetische Parameter von Arzneimitteln sind mit einem Dosierungsbereich von 50-1000 mg linear.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen. Die Auswahl der Dosierungsportion erfolgt durch den behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der Schwere der Pathologie.

Im Falle der aktiven Phase der Sinusitis werden einmal täglich 0,5 g des Arzneimittels verwendet. Der Behandlungszyklus umfasst 10-14 Tage.

Verwenden Sie bei einer Verschlimmerung der chronischen Bronchitis 1-fach 0,25-0,5 g Medikamente pro Tag; Die Therapie dauert 7-10 Tage.

Bei ambulant erworbener Pneumonie werden 0,5-1 g der Substanz 1-2 mal täglich angewendet. Die Kursdauer beträgt 1-2 Wochen.

Bei Infektionen der Harnröhre (ohne Komplikationen) werden 0,25 g des Arzneimittels einmal täglich verabreicht. Der Therapiezyklus dauert 3 Tage.

Im chronischen Stadium der Prostatitis, das eine bakterielle Ätiologie hat, werden 0,5 g des Arzneimittels einmal täglich verabreicht. Die Behandlung dauert 4 Wochen.

Bei Infektionen der Harnwege mit Komplikationen (z. B. Pyelonephritis) werden einmal täglich 0,25 g des Medikaments eingenommen. Die Zyklusdauer beträgt 7-10 Tage.

Bei Infektionen des Unterhautgewebes und der Epidermis werden 0,5-1 g des Arzneimittels 1-2 mal täglich eingenommen. Die Behandlung dauert 1-2 Wochen.

Bei Nierenfunktionsstörungen sollten die Dosierungsportionen von Leflox reduziert werden.

Personen mit Leberfunktionsstörungen und älteren Menschen können Standarddosen des Medikaments verabreicht werden.

Die Auswahl der Dauer des Therapiezyklus erfolgt persönlich und wird vom behandelnden Arzt festgelegt.

• Bewerbung für Kinder

Sie können in der Pädiatrie kein Medikament verschreiben (Gelenkknorpelschäden können entstehen).

Verwenden Leflox Sie während der Schwangerschaft

Sie können das Medikament während der Schwangerschaft nicht verwenden.

Während der Therapie mit Leflox sollte das Stillen unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit der Wirkung der Bestandteile des Arzneimittels;
• Epilepsie;
• eine Vorgeschichte von Sehnenläsionen im Zusammenhang mit der Verwendung von Chinolonen.

Nebenwirkungen Leflox

Zu den Nebenwirkungen:

• Mykosen oder Candidiasis;
• Myalgien mit Arthralgien, Läsionen des Gelenkknorpelgewebes, Tendinitis und Schäden in der Bandregion (es kann zu Rissen führen);
• Thrombozyto-, Leuko- oder Panzytopenie, Agranulozytose und Eosinophilie;
• Anaphylaxie;
• Hypoglykämie und Anorexie;
• Nervosität, Erregung, Schlaflosigkeit, Halluzinationen und Angstzustände;
• Tremor, Dysgeusie, Krämpfe, Anosmie und Ageusie;
• Ohrensausen und Schwindel;
• Blutdruckabfall, Tachykardie und Verlängerung des QT-Intervalls;
• Dyspnoe, Bronchialkrampf und allergische Pneumonitis;
• Verdauungsstörungen, Übelkeit, Durchfall und Erbrechen;
• Gelbsucht oder Hepatitis;
• Quincke-Ödem, Juckreiz, Hautausschläge und Hyperhidrose;
• Fieber, Asthenie und Schmerzen im Rücken, Brustbein und in den Extremitäten;
• Schwächung der Nierenfunktion, die ARF erreichen kann (assoziiert mit tubulointerstitiellen Nephritis);
• Porphyrie-Anfälle.

Überdosis

Vergiftungen führen zum Auftreten solcher Symptome: Bewusstlosigkeit, Schwindel, Verlängerung des QT-Intervalls und Krampfanfälle.

Im Falle einer Vergiftung ist es erforderlich, den Zustand des Patienten zu überwachen – in erster Linie die EKG-Messwerte. Es gibt kein Gegenmittel. Das Dialyseverfahren hat nicht den gewünschten Effekt. Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es gibt Hinweise auf eine starke Abnahme der Krampfschwelle, wenn Chinolone zusammen mit Arzneimitteln verwendet werden, die die zerebrale Krampfschwelle herabsetzen. Dies gilt auch für die Kombination von Chinolonen mit Theophyllin, Fenbufen oder ähnlichen NSAR (Substanzen zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen).

Die Wirkung von Leflox wird in Kombination mit Sucralfat (Stoffen, die die Magenschleimhaut schützen) stark reduziert. Die gleiche Wirkung tritt auf, wenn sie zusammen mit aluminium- oder magnesiumhaltigen Antazida (Arzneimittel gegen Magenschmerzen oder Sodbrennen) und zusätzlich mit Fe-Salzen (Arzneimitteln gegen Anämie) verabreicht werden. Das Medikament muss mindestens 2 Stunden vor oder nach der Verabreichung dieser Medikamente verabreicht werden.

Die Gabe von Kortikosteroiden erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Ruptur im Sehnenbereich.

Die Anwendung in Kombination mit K-Vitamin-Antagonisten erfordert eine Überwachung der Blutgerinnungsfunktion.

Unter dem Einfluss von Cimetidin (um 24 %) sowie von Probenizid (um 34 %) werden die intrarenalen Arzneimittel-Clearance-Raten leicht verlangsamt. Es sollte beachtet werden, dass eine solche Interaktion praktisch unbedeutend ist. Gleichzeitig sollte Levofloxacin aber bei der Einführung von Substanzen wie Cimetidin mit Probenecid, die einen der Ausscheidungswege (Ausscheidung über die Tubuli) blockieren, sehr vorsichtig angewendet werden. Dies gilt vor allem für Menschen mit Nierenproblemen.

Das Medikament verlängert die Halbwertszeit von Ciclosporin geringfügig (bis zu 33%).

Levofloxacin muss wie andere Fluorchinolone sehr vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern können (einschließlich Trizyklika, Antipsychotika mit Makroliden und Antiarrhythmika der Unterklasse 1a sowie 3).

Lagerbedingungen

Leflox muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern und dem Eindringen von Feuchtigkeit aufbewahrt werden. Temperaturniveau - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Leflox kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Medikamente Remedia, Leflobact mit Tavanik, Glevo und Flexid mit Lebel und zusätzlich Lefokcin und Levolet mit Eleflox. Ebenfalls auf der Liste stehen Levofloxacin, Oftaquix und Haileflox.