Zexate

Zexat ist ein Antitumor-Zytostatikum, das mit der pharmakologischen Gruppe der Antimetaboliten verwandt ist. Internationaler Freiname - Methotrexat; andere Handelsnamen: Methotrexat Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Der Telefonanlagencode lautet L01BA01.

Produziert das Zexate Pharmaunternehmen Fresenius Kabi Oncology Limited (Indien).

Hinweise Zexate

Zexate wird für akute Leukämie und Neuroleukämie verwendet; Lymphome (außer Lymphogranulomatose) und Lymphosarkom; bösartige Neubildungen der Gebärmutter (einschließlich Chorionkarzinom), Eierstöcke und Brust; Krebs der Speiseröhre, Lunge, Nieren, Blase; Hautkrebs (einschließlich Pilzgranulom), Netzhaut der Augen, Plattenepithelkarzinom des Kopfes und Halses; Sarkome von Knochen und Weichteilen. Das Medikament kann auch bei der Behandlung von refraktären Formen von Psoriasis, rheumatoider Arthritis, systemischem Lupus erythematodes verwendet werden.

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Freigabe Formular

Injektionslösung in Ampullen (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) in einem Karton.

Pharmakodynamik

Zeksata Wirkstoff ist ein strukturelles Analogon von Folsäure, Methotrexat, die kompetitiv die Aktivität des Enzyms Dihydrofolat-Reduktase hemmt Folate (DHFR), beteiligt an der Erzeugung von Nukleinsäuren DNA verwendet wird. Daher unterdrückt Zexat die Synthese der DNA atypischer Zellen, was dazu führt, dass die Teilung der Tumorzellen im Stadium der DNA-Replikation unterbrochen wird.

Zexate unterdrückt auch die Immunantwort des Körpers und seine immunsuppressiven Eigenschaften werden bei der Behandlung einer Reihe von Autoimmunkrankheiten eingesetzt.

Pharmakokinetik

Nach der Verabreichung von Zexate an den Muskel wird die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut im Durchschnitt 45 Minuten notiert; während fast die Hälfte des injizierten Medikaments an Plasmaproteine bindet.

Biotransformation Zexat tritt vorwiegend in der Leber auf und es bildet sich ein aktiver Metabolit, der weiterhin die Synthese von zellulären Enzymen hemmt und das Nukleotid Deoxythymidin, das als Synchronisator für die Mitose atypischer Zellen fungiert.

Die Gesamtdauer der Halbwertszeit des Arzneimittels reicht von 5 bis 14 Stunden, eine vollständige Eliminierung wird nach 22 bis 24 Stunden beobachtet, obwohl eine wiederholte Verabreichung des Arzneimittels zu einer Kumulation von Metaboliten führt.

Die Ausscheidung erfolgt durch die Nieren (90%) und durch den Darm (10%).

Dosierung und Verabreichung

Art der Anwendung Zexate - durch Infusion und Injektion (intramuskuläre, intravenöse, Arterie oder Liquor-System).

Die Behandlung des Medikaments im Behandlungsplan wird von einem Onkologen unter Einhaltung von Empfehlungen bezüglich der Dosierung und der Art der Verabreichung für eine spezifische Diagnose durchgeführt.

Bei Tumoren verschiedener Lokalisation wird Zexate intravenös (Jet) in einer Dosis von 30-40 mg / m² - einmal pro Woche - verabreicht. Bei Leukämien und Lymphomen erfolgt die intravenöse Infusion alle 14 oder 28 Tage - 200-500 mg / m².

Bei der Berechnung der Dosis für Kinder (von 6 mg / m² bis 12 mg / m²) wird nicht nur die Diagnose und der Allgemeinzustand, sondern auch das Alter berücksichtigt.

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Verwenden Zexate Sie während der Schwangerschaft

Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

Kontraindikationen

Zexate ist kontraindiziert bei einer Verringerung der Nieren- und Leberfunktion, bei allen Infektionskrankheiten sowie bei einem pathologisch veränderten Verhältnis von Leukozyten und Blutplättchen im Blut.

Mit Vorsicht wird Zexate zur Flüssigkeitsansammlung in der Bauchhöhle (Aszites) oder Pleuraerguss verwendet; mit einer Geschichte: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch eine Entzündung der Schleimhaut des Dickdarms (Colitis), Nierenerkrankungen, Gicht komplizierte, und nach einer Chemotherapie und Strahlentherapie.

Nebenwirkungen Zexate

Die häufigsten Nebenwirkungen Zeksata Entzündung der Mundschleimhaut (Stomatitis) und den Rachen, Hautreaktionen, eine Erkrankung des Magens und der Leber, Appetitlosigkeit, Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, und beim Urinieren, erhöhte Leberenzyme enthalten, und Änderungen in der Zusammensetzung von Blutzellen, Magen-Darm-Blutungen, Schwindel, Verwirrtheit, Depressionen, Krampfanfälle, erhöhte Lichtempfindlichkeit, der Haut, Alopezie Verdunkelung und andere.

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Überdosis

Eine Überdosis des Medikaments erhöht seine toxische Wirkung auf den Körper und verstärkt die Nebenwirkungen. Zur Neutralisierung der Überdosierung gibt es ein spezifisches Antidot für Folsäureantagonisten - Calciumfolinat (Leyvorin, Chemifolin), dessen Injektionen den Stoffwechsel von Folaten wiederherstellen und den Schutz von Knochenmarkzellen fördern.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Im Fall hoher Dosen von Zexat, die gleichzeitig mit Aspirin, Salicylaten und NSAIDs auftreten, ist die Toxizität des Arzneimittels auf ein letales Niveau erhöht.

Das gleiche Risiko ergibt sich bei gleichzeitiger Verwendung von Sulfonamid-Arzneimitteln, Penicillin-Typ-Antibiotika und Tetracyclin-Gruppen, indirekten Antikoagulanzien und Arzneimitteln zur Senkung von Cholesterin.

Zexate erhöht die negativen Auswirkungen von Retinoiden und Lebendimpfstoffen sowie Lachgas in der Anästhesie.

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Lagerbedingungen

Lagern Sie an einem dunklen Ort, bei einer Temperatur von nicht höher als + 25 ° C, ist es nicht erlaubt, das Medikament einzufrieren.

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Haltbarkeit

24 Monate.