Zairis

Hersteller des Medikaments Zayris ist der indische Pharmakonzern Cadila Healthcare Ltd. Risperidon ist sein internationaler Name, Risperidon ist auch der Hauptwirkstoff dieses Medikaments.

Hinweise Zairis

Die Hauptindikationen für die Anwendung von Zairis sind die Blockierung und Beseitigung akuter Anfälle sowie die Durchführung einer langfristigen Erhaltungstherapie:

• Bei akuter oder chronischer Schizophrenie, einschließlich primärer Psychoseanfälle.
• Andere psychische Störungen mit produktiven Symptomen:
  • Der Patient zeigt Aggressivität.
  • Gekennzeichnet durch Misstrauen.
  • Die Pathologie des Denkens kommt deutlich zum Ausdruck.
  • Das Auftreten von Halluzinationen.
  • Der Patient ist im Delirium.
• Störungen mit Negativsymptomen:
  • Emotionaler Niedergang und Hemmung.
  • Soziale Entfremdung.
  • Emotionale Komplexe.
  • Geringer Sprachinhalt.
• Linderung affektiver Abweichungen wie:
  • Depressiver Zustand.
  • Ängstliche Aufregung.
  • Furcht.
• Eine Indikation für die Anwendung von Zairis ist auch eine Verhaltensstörung bei einem Patienten mit diagnostizierter Demenz (erworbene Demenz, gekennzeichnet durch eine anhaltende Abnahme der kognitiven Fähigkeiten des Gehirns des Patienten).
  • Manifestation aggressiver Symptome.
  • Wutausbrüche.
  • Körperliche Gewalt.
  • Agitation (starke emotionale Erregung, die von einem Gefühl der Angst und Furcht begleitet wird und in motorische Unruhe übergeht).
• Behandlung manischer Episoden bei manisch-depressiver Psychose.
• Beseitigung der Ursachen verschiedener Erscheinungsformen sowohl aggressiver als auch apathischer Natur, wenn sie in das klinische Bild der Krankheit passen.

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Freigabe Formular

Freisetzungsform: Filmtablette.

Der Wirkstoff ist Risperidon. Der Pharmamarkt produziert Zairis-Tabletten mit unterschiedlichem quantitativen Gehalt - Risperidon im Medikament:

• Eine Tablette enthält 1 mg Wirkstoff sowie Opadry Y1 7000 weiß.
• Eine Tablette enthält 2 mg des Wirkstoffs sowie Opadry 02N84915 Pink.
• Eine Tablette enthält 4 mg Wirkstoff sowie Opadry 02N51441 grün.

Weitere in der Tablette enthaltene Inhaltsstoffe: Lactose-Monohydrat, Natriumlaurylsulfat, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, Hypromellose, Maisstärke, Magnesiumstearat.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Zairis (Risperidon) ist hinsichtlich seines Wirkmechanismus ein unvereinbarer Gegner von Monoaminen, die eine hohe Affinität zu D2-Dopamin- und 5-TH2 Serotonin-Rezeptoren aufweisen. Die Pharmakodynamik von Zairis manifestiert sich auch in Verbindung mit α1-Adrenorezeptoren und hat eine geringe Affinität zu α2-Nebennieren- und H1-Histaminrezeptoren, ohne cholinerge Rezeptoren zu beeinflussen, die an der Übertragung elektrischer Impulse von einer Nervenzelle zur anderen beteiligt sind.

Obwohl der Wirkstoff ein sehr starker Antagonist ist (dadurch kann er die Symptome einer psychischen Störung wie Schizophrenie wirksam lindern), beeinträchtigt Zairis die motorischen Fähigkeiten nicht signifikant. Selbst im Vergleich zu den bekannten Neuroleptika verstärkt es die Katalepsie (einen schlafähnlichen Zustand, bei dem die Empfindlichkeit gegenüber äußeren und inneren Reizen abnimmt) in geringerem Maße.

Zairis ist ein wirksames Medikament sowohl für die produktiven als auch für die negativen Symptome der Schizophrenie.

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Pharmakokinetik

Absorption. Bei genauerer Betrachtung erscheint die Pharmakokinetik von Zairis recht positiv. Der Wirkstoff des Arzneimittels wird nach oraler Einnahme der Tablette perfekt in den Darm aufgenommen. Nach ein bis zwei Stunden zeigt eine Blutplasmaanalyse die maximale Konzentration an. Gleichzeitig muss der Einnahmezeitpunkt nicht mit der Nahrungsaufnahme abgestimmt werden.

Stoffwechsel und Ausscheidung. Die Halbwertszeit von Risperidon beträgt etwa drei Stunden. Die Ausscheidung seines Derivats (9-Hydroxyrisperidon) dauert etwa einen Tag. Zairis verteilt sich gut und relativ schnell im Körpergewebe des Patienten. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 1–2 Liter pro Kilogramm Patientengewicht.

Der Prozess der Bindung von Risperidon an Plasmaproteine beträgt 88 % und von 9-Hydroxyrisperidon 77 %. Das Gleichgewicht der quantitativen Komponente von Risperidon im Blut wird bei der überwiegenden Mehrheit der Patienten innerhalb von 24 Stunden erreicht, bei 9-Hydroxyrisperidon innerhalb von vier bis fünf Tagen.

Bei oraler Einnahme (durch den Mund) werden 70 % der Arzneimitteldosis über die Nieren mit dem Urin ausgeschieden, 14 % mit dem Kot.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei älteren Menschen ist die Konzentration des Arzneimittels im Blut deutlich höher, während sich auch die Eliminationsdauer des Arzneimittels aus dem Körper verlängert. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen entspricht die Konzentration des Wirkstoffs von Zairis im Blutplasma der Konzentration bei normaler Leberfunktion. Eine Verlängerung der Elimination wird in diesem Fall nicht beobachtet.

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Dosierung und Verabreichung

Zairis wird oral eingenommen. Die erforderliche Dosis sollte geschluckt und mit einem Glas Wasser abgespült werden. Die Art der Verabreichung und Dosierung des Arzneimittels hängen von der Diagnose, der Schwere der Symptome und dem Zustand des Patienten ab.

Schizophrenie

Erwachsenen wird dieses Arzneimittel ein- bis zweimal täglich verschrieben. Die anfängliche Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 2 mg. Am nächsten Tag wird die Dosis auf 4 mg erhöht und dann auf diesem Niveau gehalten. Bei Bedarf kann die Dosis auf 6 mg erhöht werden. Die Anwendung hoher Dosen – 10 mg täglich – bringt keine hohe Wirksamkeit (klinisch belegt). Sie können jedoch die Entwicklung extrapyramidaler Symptome verursachen. Dosen über 16 mg täglich wurden nicht untersucht, daher kann diese Menge des Arzneimittels nicht angewendet werden.

Für ältere Menschen wird empfohlen, eine Anfangsdosis von 0,5 mg zweimal täglich zu verschreiben. Bei Bedarf kann eine Einzeldosis auf 1-2 mg erhöht werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Jugendliche beträgt 0,5 mg pro Tag, einmal morgens oder abends eingenommen. Bei medizinischer Notwendigkeit kann die Dosis um 0,5 oder 1 mg pro Tag erhöht werden, jedoch nicht häufiger als jeden zweiten Tag, bis eine Dosis von 3 mg/Tag erreicht ist. Die erwartete Wirkung wird bei Tagesdosen von 1 bis 6 mg beobachtet; Dosierungen über diesen Werten wurden nicht untersucht.

Bei Patienten mit ständiger Schläfrigkeit und Apathie kann die Dosis um die Hälfte reduziert und auf zwei Dosen aufgeteilt werden. Für Kinder unter 13 Jahren mit Schizophrenie ist es schwierig, eine konkrete Dosis anzugeben, da keine umfassenden Erfahrungen mit der Anwendung von Zairis vorliegen.

Manisch-depressives Syndrom (bipolare Störung)

Für diese Diagnose beträgt die empfohlene Dosierung für Erwachsene 2–3 mg des Arzneimittels einmal täglich. Bei Bedarf kann diese Menge individuell um 1 mg pro Tag erhöht werden, jedoch nicht häufiger als jeden zweiten Tag. Das gewünschte positive Ergebnis wird üblicherweise mit einer Tagesdosis von 1–6 mg erzielt.

Für Kinder und Jugendliche beträgt die Anfangsdosis 0,5 mg, einmal täglich morgens und abends verabreicht. Bei therapeutischem Bedarf kann die Dosis individuell um 0,5 oder 1 mg erhöht werden. Die Dosis muss jeden zweiten Tag erhöht werden, bis 2,5 mg täglich erreicht sind. Die therapeutische Behandlung ist mit Tagesdosen von 0,5 bis 6 mg wirksam. Bei anhaltender Nebenwirkung wie Schläfrigkeit muss die Dosis des Arzneimittels halbiert werden.

Wie bei vielen anderen Medikamenten müssen die Verabreichungsmethode und die Dosierung von Zairis im Laufe der Behandlung angepasst werden. Es liegen praktisch keine Erfahrungen mit diesem Medikament bei Kindern unter zehn Jahren und dieser Erkrankung vor.

Demenz

Die anfängliche Tagesdosis für Erwachsene beträgt 0,25 mg, aufgeteilt auf zwei Dosen. Bei Bedarf kann die Dosierung des Arzneimittels zweimal täglich um 0,25 mg erhöht werden, jedoch nicht häufiger als jeden zweiten Tag. Die optimale Einzeldosis für die meisten Patienten beträgt 0,5 mg zweimal täglich. Es gibt jedoch Fälle, in denen eine Erhöhung auf 1 mg zweimal täglich erforderlich ist.

Nach Erreichen der gewünschten Wirkung kann der Patient auf eine einmalige Tagesdosis von 1 mg Zairis umgestellt werden. Wie bei anderen Medikamenten muss der behandelnde Arzt den Patienten auch in diesem Fall ständig überwachen und die Dosierung anpassen.

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Andere psychiatrische Erkrankungen

Für Patienten mit einem Körpergewicht über 50 kg. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg einmal täglich. Während der Behandlung kann die Zairis-Dosis durch Zugabe von 0,5 mg des Arzneimittels angepasst werden, jedoch nicht häufiger als jeden zweiten Tag. Die wirksame Dosis für die meisten Patienten beträgt 0,5 mg einmal täglich. In einigen Fällen reicht jedoch für eine positive Wirkung eine tägliche Dosis von 0,25 mg aus, während andere 0,75 mg täglich benötigen.

Für Patienten mit einem Körpergewicht unter 50 kg. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,25 mg einmal täglich. Während der Behandlung kann die Zairis-Dosis durch Zugabe von 0,25 mg des Arzneimittels angepasst werden, jedoch nicht häufiger als jeden zweiten Tag. Die wirksame Dosis für die meisten Patienten beträgt 0,5 mg einmal täglich. In manchen Fällen reicht jedoch für eine positive Wirkung eine tägliche Dosis von 0,5 mg aus, während andere 1,5 mg täglich benötigen.

Bei längerer Anwendung von Zairis ist eine ständige Anpassung der eingenommenen Dosis erforderlich. Es liegen keine Erfahrungen mit der Einnahme dieses Arzneimittels bei Kindern unter 5 Jahren vor.

Wenn der Patient eine Vorgeschichte mit funktionellen Leber- und Nierenerkrankungen hat. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis individuell um 0,5 mg zweimal täglich auf 1–2 mg zweimal täglich erhöht werden. Die Behandlung mit Zairis sollte mit großer Vorsicht und unter ständiger Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, insbesondere bei Patienten dieser Gruppe.

Verwenden Zairis Sie während der Schwangerschaft

Es wurden weder klinische noch Laboruntersuchungen bei Frauen während der Schwangerschaft durchgeführt. Daher ist die Anwendung von Zairis während der Schwangerschaft nur gerechtfertigt, wenn der erwartete positive Effekt für die werdende Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt, da die Einnahme von Antipsychotika im dritten Schwangerschaftstrimester die psychosomatische Entwicklung des Kindes eher negativ beeinflussen kann. Nach der Geburt haben Babys, die im Mutterleib eine Dosis Zairis erhalten haben, ein erhöhtes Risiko für folgende Abweichungen: Agitation (starke emotionale Erregung), Schläfrigkeit, Hypertonie (hoher Blutdruck), Hypotonie (niedriger Blutdruck), Zittern, Essstörungen. Daher müssen solche Babys sorgfältiger überwacht werden.

Ein ähnlicher Ansatz bei der Verschreibung des Medikaments Zairis ist erforderlich, wenn eine Frau ihr Neugeborenes stillt. Tierstudien haben gezeigt, dass der Wirkstoff des Medikaments in die Muttermilch übergeht. Wenn Sie auf das Medikament nicht verzichten können, ist es daher ratsam, das Stillen abzubrechen.

Kontraindikationen

Eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem Bestandteil des Arzneimittels ist möglicherweise das Einzige, was als Kontraindikation für die Anwendung von Zairis eingestuft werden kann.

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Nebenwirkungen Zairis

Nach der Anwendung des Arzneimittels sind die Nebenwirkungen von Zairis mittelschwer oder schwerwiegend. Sie können sowohl nach Richtung als auch nach Wirkungsweise unterteilt werden.

• Infektionen und die Fähigkeit von Zellen, sich zu teilen und in umliegendes Gewebe einzudringen.
  • Infektionskrankheiten der oberen Atemwege und der Harnwege (Pharyngitis, Mandelentzündung, Bronchitis, Blasenentzündung und andere).
  • Mittelohrentzündung und Zellulitis.
  • Grippe.
  • Und viele andere.
• Hämatopoetisches System:
  • Anämie.
  • Verringerte Thrombozytenwerte.
  • Neutropenie (verminderte Neutrophilenzahl im Blut).
  • Und andere.
• Immunsystem:
  • Akute anaphylaktische Reaktionen.
  • Schwellung.
  • Allergische Reaktionen.
• Das System des Austauschs und Stoffwechsels.
  • Anorexie.
  • Diabetes mellitus.
  • Wasservergiftung.
  • Erhöhter Cholesterinspiegel im Blut.
  • Zunahme oder Abnahme des Appetits.
• Psychologische Aspekte:
  • Angst und Nervosität.
  • Schlaflosigkeit.
  • Verminderter Gesamttonus des Körpers.
  • Verminderte Emotionalität.
  • Bewusstseinsverwirrung.
  • Depressiver Zustand.
  • Das Auftreten aller Arten von Manien.
  • Und andere.
• Nervensystem:
  • Parkinsonismus.
  • Schwindel, Kopfschmerzen.
  • Lethargische Fälle.
  • Bewusstlosigkeit.
  • Zerebrovaskuläre Störungen.
  • Unwillkürliche Muskelkontraktion.
  • Krämpfe der Gesichtsmuskulatur.
  • Und viele andere Erscheinungsformen.
• Sehorgane:
  • Bindehautentzündung.
  • Schwellung und Juckreiz.
  • Verminderte Sehkraft.
  • Trockene Augen und tränende Augen.
  • Angst vor Licht.
  • Und andere.
• Hörorgane – Ohrensausen.
• Herz-Kreislauf-System:
  • Tachykardie.
  • Arterielle Hypotonie.
  • Hyperämie.
  • Plötzlicher Tod.
  • Venöse Thromboembolie.
  • Abnormales EKG.
• Atmungssystem:
  • Verstopfte Nase und Nasenbluten.
  • Lungenentzündung.
  • Kurzatmigkeit und Keuchen.
  • Verstopfung der Atemwege.
  • Nasennebenhöhlenentzündung und Schwellung der Nasenhöhle.
  • Produktiver Husten.
• Nebenwirkungen von Zairis im Verdauungssystem:
  • Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
  • Trockener Mund.
  • Verstopfung und Dyspepsie oder Stuhlinkontinenz.
  • Magenschmerzen.
  • Geschmacksverzerrung.
  • Darmverschluss.
  • Zahnschmerzen.
  • Und andere.
• Endokrines System – Hyperprolaktinämie.
• Haut:
  • Hautausschlag, Schuppen.
  • Seborrhoische Dermatitis.
  • Ekzeme und Juckreiz.
  • Und andere.
• Bewegungsapparat:
  • Schmerzen im Rücken und in den Gliedmaßen.
  • Muskelschwäche.
• Harnwege:
  • Harninkontinenz.
  • Harnverhalt.
  • Und andere.
• Fortpflanzungssystem:
  • Störungen des Menstruationszyklus.
  • Vergrößerung der Brustdrüsen.
  • Impotenz.
  • Retrograde Ejakulation.
  • Und andere.

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Überdosis

Bei der Einnahme erheblicher Dosen des Arzneimittels Zairis ist eine Überdosierung möglich, die sich mit folgenden Symptomen äußert:

• Ausgeprägte beruhigende Wirkung.
• Schläfrigkeit.
• Arterielle Hypotonie.
• Tachykardie.
• Extrapyramidale Störungen.
• Krämpfe.
• Vorhofflimmern.
• Hypersomnie.
• Und einige andere.

In diesem Fall gibt es kein eindeutiges Gegenmittel. Bei schweren, akuten Überdosierungen ist es notwendig, so schnell wie möglich mit Entgiftungsmaßnahmen zu beginnen und für eine ausreichende Beatmung und Sauerstoffzufuhr zu sorgen.

Diesen Patienten wird eine Magenspülung sowie die Einnahme von Aktivkohle und Abführmitteln empfohlen. Während des gesamten Prozesses ist eine kontinuierliche Überwachung des Herzens, einschließlich einer kontinuierlichen EKG-Aufzeichnung, erforderlich, um die akute Entwicklung von Herzrhythmusstörungen zu verhindern.

Bei Hypotonie und Kollaps sollten geeignete Maßnahmen durch die Verschreibung intravenöser Infusionen und/oder die Gabe von Sympathomimetika ergriffen werden. Bei schweren extrapyramidalen Störungen werden Anticholinergika verschrieben. Der Patient sollte unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen, bis die Symptome der Überdosierung vollständig abgeklungen sind.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Falls eine Wechselwirkung von Zairis mit anderen Arzneimitteln erforderlich ist, ist äußerste Vorsicht geboten. Dies gilt insbesondere für Arzneimittel, die pharmakodynamisch zu einer Verlängerung des QT-Intervalls im Kardiogramm neigen, da Risperidon, der Wirkstoff von Zairis, dieselben Eigenschaften aufweist.

Zu solchen Medikamenten zählen beispielsweise:

• Antiarrhythmika der Klasse Ia: Disopyramid, Chinidin, Procainamid.
• Antiarrhythmika der Klasse III: Amiodaron, Sotalol.
• trizyklische Antidepressiva wie Amitriptylin.
• tetrazyklische Antidepressiva wie Maprotilin.
• einige Antiarrhythmika.
• eine Reihe von Antipsychotika.
• einige Malariamedikamente: Chinin und Mefloquin.
• Medikamente, die ein Elektrolytungleichgewicht verursachen.
• und einige andere. Diese Liste ist nicht vollständig.

Zairis sollte mit Vorsicht in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, die das zentrale Nervensystem beeinflussen können, einschließlich Alkohol, Opiaten (narkotische Opiumalkaloide), Antihistaminika (Arzneimittel, die die Freisetzung von Histaminen ins menschliche Blut blockieren) und Benzodiazepinen (Arzneimittel aus psychoaktiven Substanzen mit hypnotischer, sedierender und krampflösender Wirkung).

Risperidon kann ein Antagonist von Levodopa (einem Antiparkinson-Medikament) sein. Wenn eine solche Kombination erforderlich ist, insbesondere in schweren Stadien der Parkinson-Krankheit, sollten die minimal wirksamen Dosen von Zairis verschrieben werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Risperidon und blutdrucksenkenden Arzneimitteln wurde eine klinisch signifikante arterielle Hypotonie beobachtet.

Dieses Arzneimittel hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Valproat, Lithium, Digoxin oder Topiramat.

Bei der Kombination von Risperidon mit anderen Arzneimitteln, die maßgeblich mit der Plasmaproteindynamik in Zusammenhang stehen, ist im klinischen Bild keine offensichtliche Verdrängung eines der Arzneimittel aus der Proteinfraktion des Blutes erkennbar.

Fluoxetin und Paroxetin (Hemmer von Leberenzymen) erhöhen die Konzentration von Risperidon im Blutplasma. Dieser Faktor ist jedoch geringer als der Anstieg der antipsychotischen Fraktionen. Es wird angenommen, dass andere Inhibitoren von Leberenzymen (wie Chinidin) die Konzentration von Risperidon im Blutplasma direkt beeinflussen. Bei jeder Änderung der Dosierung von Fluoxetin oder Paroxetin sollte die quantitative Komponente von Zairis überprüft werden.

Bei der Anwendung von Zairis in Kombination mit Carbamazepinen wurde eine Abnahme der Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon im Blutplasma beobachtet. Ein ähnliches Ergebnis kann bei der Anwendung anderer Leberenzyminduktoren (Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital und andere) beobachtet werden. Wenn Carbamazepin (oder ein ähnliches Medikament) abgesetzt wird, sollte die Dosierung von Zairis überprüft und reduziert werden.

Amitriptylin verändert die Wirkung von Zairis oder aktiven antipsychotischen Fraktionen nicht. Cimetidin und Ranitidin erhöhen die biologische Penetration von Risperidon, aktivieren jedoch die antipsychotischen Fraktionen nur minimal. Erythromycin verändert weder die Pharmakokinetik von Risperidon noch die Aktivität der antipsychotischen Fraktionen.

Galantamin und Donezepil haben keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion. Phenothiazine und einige Antidepressiva können den Anteil von Risperidon im Blutplasma erhöhen.

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Lagerbedingungen

Die Lagerbedingungen für Zairis unterscheiden sich nicht von denen vieler anderer Arzneimittel. Die Temperatur im Lagerraum sollte 25 °C nicht überschreiten. Der Lagerort für Zairis sollte für Kinder zugänglich sein.

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Haltbarkeit

Das Verfallsdatum des Arzneimittels ist unbedingt auf der Verpackung angegeben und beträgt 36 Monate (oder drei Jahre). Falls die Haltbarkeit von Zairis abgelaufen ist, wird von der Anwendung des Arzneimittels abgeraten. Nach dem Öffnen und Gebrauch des Arzneimittels verkürzt sich das Verfallsdatum nach dem Entfernen des Siegels von der Flasche deutlich und beträgt nur noch einen Monat.

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